CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Arilsulfonamidas 2,5-disustituidas antagonistas de CCR3.

(14/01/2016). Solicitante/s: AXIKIN PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LY,TAI-WEI, TRAN,MARIE CHANTAL SIU-YING, RAAUM,ERIK DEAN.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero o una mezcla de dos o más tautómeros del mismo; o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, flúor, cloro o metilo; R3 es ciano o nitro; R5 es metilo, oxo o metoxicarbonilo; X es O o S; Y es -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; m es el número entero 1; n es el número entero 1 o 2; y p es el número entero 0, 1 o 2.

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Derivados de quinazolindiona, su preparación y sus aplicaciones terapéuticas.

(13/01/2016) Compuesto que responde a la fórmula general (I):**Fórmula** en la que - A representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo; - R1 representa: • un átomo de hidrógeno, • -C(O)R en el que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi (C1-C6), un grupo arilo, un grupo cicloalquilo (C3- C6), o un grupo alquilo (C1-C6), estando dicho alquilo sustituido eventualmente con: * uno o varios grupos hidroxi, * un grupo benciloxi, * un grupo alcoxi (C1-C6), eventualmente sustituido con un arilo, o * un grupo cicloalquilo (C3-C6), • un grupo alquilo (C1-C6), eventualmente sustituido; - R2 representa: • un átomo de hidrógeno,· • un átomo de halógeno, …

Derivados de N-[3-(1H-pirazol-4-il)fenilmetil]-sulfonamida sustituidos con halógeno y compuestos relacionados como pesticidas para uso en protección vegetal, medicina veterinaria y protección de materiales.

(13/01/2016) Compuestos de la fórmula general (II)**Fórmula** en la cual R1 representa hidrógeno y alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo 5 C3-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, aril-(C1-C3)alquilo, heteroaril-(C1-C3)-alquilo, dado el caso sustituidos, M1 y M2, cada uno independientemente uno del otro, representan hidrógeno, ciano o representan alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 dado el caso mono- o polisustituidos o M1 y M2 con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5 o 6 miembros dado el caso sustituido que dado el caso contiene 0, 1 o 2 átomos de nitrógeno y/o 0, 1 o 2 átomos de oxígeno y/o 0, 1 o 2 átomos de azufre, los grupos químicos …

Derivados de 1H-pirazol sustituidos con halógeno como insecticidas.

(13/01/2016) Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula** en los que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, arilalquilo (C1-C3), heteroarilalquilo (C1-C3) dado el caso sustituidos, M1 y M2 en cada caso independientemente entre sí representan hidrógeno, ciano o representan alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 dado el caso mono o polisustituidos, o M1 y M2 con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5 o 6 miembros dado el caso sustituido, que dado el caso contiene 0, 1 o 2 átomos de nitrógeno y/o 0, 1 o 2 átomos de oxígeno y/o 0, 1 o 2 átomos de azufre, los grupos químicos A1 representa CR2 o nitrógeno, …

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2a es -OH y R2b es -CH3; o R2a y R2b son ambos -CH3; o R2a y R2b se toman conjuntamente para formar -CH2- CH2-; Z se selecciona entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente…

Método de producción de compuestos de piridazinona.

(30/12/2015) Un método de producción de un compuesto representado por la fórmula (I) o la fórmula (I'):**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente (excluyendo un grupo benciloxi), el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido, y R7 es un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, con tal de que se excluya un compuesto en el que R1 y R2 son los mismos grupos, o una de sus mezclas o una de sus sales, que comprende etapa : una etapa de reacción de un compuesto representado por la fórmula (II):**Fórmula** …

Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.

(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula** los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados: Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio; y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno; R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido; * donde los sustituyentes…

Derivado de 6-acil-1,2,4-triazina-3,5-diona y herbicidas.

(30/12/2015) Un derivado de triazina o una sal del mismo representados por la siguiente Fórmula 1:**Fórmula** [en la fórmula, R1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12; un grupo alquenilo C2-C6; un grupo alquinilo C2-C6; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo cicloalquenilo C3-C6; un grupo cicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6; un grupo haloalquenilo C2-C6; un grupo haloalquinilo C2-C6; un grupo halocicloalquilo C3- C6; un grupo halocicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo amino alquilo C1-C6; un grupo nitro alquilo C1-C6; un grupo alquilamino C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo di(alquil C1-C6)amino alquilo C1-C6; un grupo alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfinil C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfonil C1-C6…

Pirimidinas como antagonistas de hepcidina.

(23/12/2015) Compuestos de la fórmula general (I')**Fórmula** en la que X presenta el significado de C-R1, en donde R1 se selecciona del grupo que está compuesto por: - hidrógeno, - halógeno, - alquilo dado el caso sustituido, - alcoxi dado el caso sustituido R2 y R3 son iguales o distintos y se seleccionan, respectivamente, del grupo compuesto por: - hidrógeno, - hidroxilo, - halógeno, - carboxilo, - resto ácido sulfónico (-SO3H), - aminocarbonilo dado el caso sustituido, - aminosulfonilo dado el caso sustituido, - amino dado el caso sustituido, - alquilo dado el caso sustituido, - acilo dado el caso sustituido, -…

Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/12/2015) Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco; en la que en la fórmula I: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros,…

Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en la que: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A se selecciona entre las fórmulas 2 y 4**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente…

Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2; A o (CH2)nHet, R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet, R3 significa OH, N3, NH2 o F, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A, Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…

Compuestos heterocíclicos para el tratamiento o la prevención de trastornos causados por neurotransmisión reducida de serotonina, norepinefrina o dopamina.

(09/12/2015) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal del mismo: donde m ≥ 2, 1 ≥ 1 y n ≥1; X -CH2-; R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo protector seleccionado entre grupos alcanoílo C1-C6 sustituido o sin sustituir, ftaloílo, alcoxicarbonilo C1-C6, sustituido o sin sustituir aralquiloxicarbonilo, 9-fluorenilmetioxicarbonilo, nitrofenilsulfenilo, aralquilo y alquilsililo C1-C6, o un grupo tri-alquilsililoxi C1-C6-alquilo C1-C6; R2 y R3, que son iguales o deferentes, representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; o R2 y R3 se enlazan para formar un grupo ciclo-alquilo C3-C8; y R4 representa cualquiera de un grupo fenilo, …

Ligandos del receptor nicotínico neuronal de la acetilcolina alfa4beta2.

(03/12/2015) Compuesto de fórmula general (I): en la que,**Fórmula** representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o furano; R1 representa hidrógeno o metilo; R2 representa hidrógeno; R3 representa hidrógeno, bromo, cloro, metilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, hidroxilo o trifluorometilo; R4 representa hidrógeno o metilo; opcionalmente R1 y R4 junto con un átomo de nitrógeno pueden formar pirrolidona, morfolina o piperacina; "m" representa 1; "n" representa 1; "p" representa 0 a 2; "q" representa 0 a 1; o sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables.

Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de fibrosis quística (CF).

(30/11/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es N o CR4a; R1 es H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono; cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono; -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; S-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; CN; NR11R12; C(O)NR13R14; NR13SO2R15; NR13C(O)R15, CO2R15, -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos…

2-Alquinil-6-piridin-2-il-piridazinonas, 2-alquinil-6-piridin-2-il-dihidropiridazinonas, 2-alquinil-6-pirimidin-2-il-piridazinonas y 2-alquinil-6-pirimidin-2-il-dihidropiridazinonas, y su uso como fungicidas.

(26/11/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en donde A representa un átomo de N; ------ representa un simple o un doble enlace; R1, R2 y R3 representan, independientemente, un átomo de H, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo alquiltio de C1-C6, un grupo haloalquilo de C1-C6, un grupo haloalcoxi de C1-C6, un grupo haloalquiltio de C1-C6, un grupo fenilo no sustituido o sustituido, o un grupo fenoxi no sustituido o sustituido; R4 representa un átomo de H, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo alquilo de C1-C6; y R5 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C8, un grupo alquenilo de C2-C8, un grupo alquinilo de C2-C8, un grupo alcoxi de C1-C8, un grupo haloalquilo de C1-C8, un…

Derivados de N-aril-2-(2-arilaminopirimidin-4-il)pirrol-4-carboxamida como inhibidores de la cinasa MPS1.

(26/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en el que R1 es un grupo fenilo; R2 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R3 es un grupo arilo; R4 es un átomo de hidrógeno; R5 y R7 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o de halógeno; R6 es un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo C1-C6; en que los grupos arilo son grupos carbocíclicos o heterocíclicos que contienen una o dos fracciones de anillo, fusionadas o unidas entre sí por enlaces simples, en que al menos uno de los anillos es aromático; en su caso, cualquier anillo heterocíclico aromático, también denominado grupo heteroarilo, comprende un anillo de cinco a seis miembros con uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, NH, O o S; y en que los grupos arilo, fenilo y alquilo C1-C6 lineal o ramificado…

Compuestos para el tratamiento y profilaxis de la enfermedad del virus sincicial respiratorio.

(25/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o halógeno; R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, morfolinilo o 4-(alquil C0-6)piperazin-1-ilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, fenoxi o hidroxi(CH2)2-6-O-; R8 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 u ≥O; R10 es hidrógeno…

Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.

(16/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I-K):**Fórmula** en el que: X1 es CH; X2 es N; X3 es CH; X4 es CH; Ra y Rb son ambos CH3; M es alquilo de C1-3; Y1 es CR1; Y2 es CR2; R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl; R2 es H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, CF3, OH, OCH3, etoxi, SH, SCH3, SCH2CH3, CH2OH, C(CH3)2OH, Cl, F, CN, COOH, COOR2', CONH2, CONHR2' o SO2NH2; donde R2' es H o alquilo de C1-3; n es 1, 2, 3 o 4; R5 se selecciona independientemente entre H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, CF3, OH, OCH3, etoxi, SH, SCH3, SCH2CH3, CH2OH, C(CH3)2OH, Cl, F, CN, COOH, COOR5', CONH2, CONHR5' o SO2NH2; donde R5' es H…

Derivados de indol no sustituidos en la posición 7 como inhibidores de Mcl-1.

(12/11/2015) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: ácido 3-[3-(3-clorofenoxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[3-(trifluorometil)fenoxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(2-bencilfenoxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(2.3-dihidro-1H-inden-5-iloxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[(3-metil-1-naftil)oxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[(2-metil-1-naftil)oxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(1-naftiltio)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 5-bromo-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido…

Derivados de benzoxazinona.

(26/08/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-6 halogenado o cicloalquilo C3-8 halogenado; R2 representa un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en los siguientes grupos: **Fórmula** en la que W representa alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6 o cicloalquileno C3-6, en donde los alquileno, alquenileno, alquinileno o cicloalquileno pueden estar sustituidos con alquilo C1-3 opcionalmente halogenado, alquiloxi C1-3 opcionalmente halogenado, hidroxilo o halógeno; R representa alquilo C1-6 cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, en donde los alquilo C1-6 cicloalquilo…

Antagonistas de receptores de gonadoliberina, método de fabricación de los mismos, y composición farmacéutica que los contienen.

(12/08/2015) Un compuesto, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado del grupo que consiste en: 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-metoxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-metoxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(4-bencil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-[4-(4-cloro-bencil)-piperazin-1-il]-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(4-piridin-2-il-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4-…

Moduladores del receptor de prostaciclina (PGl2) útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con los mismos.

(05/08/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula la y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre: H y alquilo C1-C8; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre: H, alquilo C1-C8, arilo y heteroarilo; en la que dichos alquilo C1-C8, arilo y heteroarilo están cada uno dado el caso sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre: alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, arilo, haloalquilo C1-C8 y halógeno; y X se selecciona entre: N y CH.

Pirazoles como 11beta-SD1.

(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I): N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I), en la que R1 es hidrógeno; R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno, R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina; R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Derivado de fenilalanina.

(15/07/2015) Un derivado de fenilalanina de la siguiente fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde R11 representa un grupo hidroxilo, un grupo isopropiloxi, un grupo morfolinoetiloxi o un grupo benciloxi que puede estar sustituido con uno o varios grupos metilo o uno o varios grupos metoxi, R12 y R13 representa cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo acetilo o un grupo metiloxicarbonilo, o N(R12)R13 representa un grupo 1-pirrolidinilo, un grupo 1-piperidinilo, un grupo un 4-morfolinilo, un grupo 4-tiomorfolinilo, un grupo 3-tetrahidrotiazolilo o un grupo 1-piperazinilo en los que la posición cuarta puede estar sustituida con un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, R14 representa un…

Inhibidores heterocíclicos de ERK2 y usos de los mismos.

(15/07/2015) Un compuesto de fórmula II o III: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Sp se selecciona a partir de los siguientes: **Fórmula** en donde el Anillo A y QR2 se fijan a Sp en posiciones no adyacentes; y en donde Sp tiene hasta dos sustitu-yentes R6, en donde R6 se selecciona a partir de un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, F, Cl, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SR7, NR7COR7, NR7CON(R7)2, CON(R7)2, SO2R7, NR7SO2R7, COR7, CN o 10 SO2N(R7)2, con la condición que dos átomos en el anillo de carbono que se pueden sustituir en Sp no se sus-tituyan simultáneamente por R6; T…

Derivados de quinoxalinona como estimuladores de la secreción de insulina, métodos para su obtención y su uso para el tratamiento de la diabetes.

(08/07/2015) Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos: 3-(4-clorofenil)-1-(2,2-difluoroetil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-ciclopropil-quinoxalin-2(1H)-ona 1-butil-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-fluorofenil)-1-(2,2,2-trifluoroetil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-6,7-difluoro-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-6,7-difluoro-3-(4-clororofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-ciclopropil-3-fenilquinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-furan-2-il-quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-5-fluoro-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-ciclopropil-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-butil-3-(4-clorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorobencil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-(2,2,2-trifluoroetil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-(2,2,2-trifluoroetil)-3-(4-trifluorometilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-(2,2-difluoroetil)-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-etil-5-fluoroquinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 3-(2-clorofenil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-metilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-fluoro-2-metilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-cloro-2-metilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-trifluorometilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-metanosulfonil-fenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(2,4-dimetoxi-pirimidin-5-il)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-etilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-furan-3-il-quinoxalin-2(1H)-ona 3-(3,4-dimetoxifenil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona ácido…

Quinazolinonas como inhibidores de prolilhidroxilasa.

(01/07/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: n es 0-3 R1 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -alquilo C1-4, - alquinilo C1-4, -alquenilo C1-4 opcionalmente sustituido con halógeno, -CF3, -OCF3, -SCF3, S(O)CF3, -C(O)- Rc, -C(O)N-Rc, -OH, -NO2, -CN, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, -S(O)-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -S-Rc, - S(O)-Rc, -SO2-Rc, -SO2N-Rc, -O-Rc, -NRaRb, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxina, benzo[1,3]dioxol, 1H-indol, bencilo, bifenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, benciloxi opcionalmente sustituido con uno o más miembros…

Pirazoles fungicidas.

(17/06/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo,**Fórmula** en donde Q1 es un anillo fenilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R3a; Q2 es un anillo fenilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R3a; o un anillo heterocíclico totalmente insaturado de 5 a 6 miembros, conteniendo cada anillo miembros anulares seleccionados de átomos de carbono y 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 3 átomos de N, en donde hasta 2 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de C(≥O) y C(≥S), cada anillo opcionalmente sustituido…

Compuestos heterocíclicos.

(10/06/2015) Un compuesto en la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que cada uno de Q y U es CH o N, con la condición de que al menos un de Q y U es N; cada uno de X, Y, y Z, independientemente, es alquileno C1-5 o está suprimido; m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1 o 2; p es 1 o 2; R1 es H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, arilo, heteroarilo, halo, CN, ORa, COORa, OC(O)Ra, C(O)Ra, C(O)NRaRb o NRaRb; R2 es alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, arilo, heteroarilo, o alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, o N(RcRd); R3, es independientemente alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, arilo, heteroarilo, halo, CN, ORe, COORe, OC(O)Re, C(O)Re, C(O)NReRf, o NReRf; o R3 es alquileno…

Carboxamidas que modulan el receptor de andrógenos.

(03/06/2015) Compuesto que es de fórmula (I) o (II)**Fórmula** en las que el anillo A es uno cualquiera de los siguientes grupos o tautómeros de los mismos**Fórmula** en las que RX es halógeno o CF3; RZ es hidrógeno o halógeno; R1 es hidroxialquilo C3-7, imidazolilo o -RA-OC(O)-RB; RA es alquilo C1-7; RB es alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7 o carboxialquilo C1-7; R2 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, metilpirazolilo o pirimidinilo; R3 es halógeno o piridinilo; R4 es piridinilo; R5 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, ciano, hidroxialquilo C1-7, oxoalquilo C1- 7, halógeno o metilpirazolilo; R6 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7,…

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