CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Aminometilen pirazolonas con actividad terapéutica.

(19/06/2019). Solicitante/s: Compound Handling B.V. Inventor/es: SCHALKEN,JACOBUS ANTONIUS, VIËTOR,HENDRIK ENGELBERTUS, HOOIJ,VAN ONNO, PIET,DENNIS PATRICK, MAAS,PETRUS EMMANUEL MARIE, TIJHUIS,JOHANN HEINRICH, DEERENBERG,SIRIK, SPRENKELS,NANDA ELISABETH, TANG,SIU HA.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: X es S; R1 es H; R2 es Z y Z es fenilo, opcionalmente sustituido en la posición meta o para, o en ambas posiciones, con uno o dos sustituyentes seleccionados entre la lista que consiste en -NO2, halógeno, CF3, alquilo(1C-4C) y metoxi; o Z es tien-2-ilo, opcionalmente sustituido en la posición 3, 4 o 5 con halógeno; o Z es N-metilpirol-3-ilo o benzo[b]tien-2-ilo o 2-naftalenilo; R3,R4 son H,H o H,CH3 o CH3,CH3; R5 es H; R6 es halógeno o metoxi; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2746064_T3.pdf

Derivados azepanilo y composiciones farmacéuticas que los comprenden con actividad antiparasitaria.

(18/06/2019) Un compuesto según la fórmula (i)**Fórmula** donde W se selecciona entre un enlace C-Sp2-Sp2-C, O, SO2, S, N Z se selecciona entre C o N, Z' se selecciona entre C o N, Y' se selecciona entre C o N, Y se selecciona entre C o N, R1 indica H, halógeno, CF3, OMe, Alq, alcoxi, S-Aq, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R2 indica H, halógeno, CF3, OMe, alcoxi, Alq, S-Aq, SMe, SO2Me, SO2alquilo, NO2, ceto, amino o amida, R3 indica H, halógeno, CF3, OMe, SO2, Alq, alcoxi, S-alquilo, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R4 indica H, halógeno, CF3, OMe, Alq, alcoxi, S-alquilo, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R5 indica H, alquilo, bencilo, amida, sulfonamida, Alq, alcoxi, NO2, alcoxi, OMe, NO2, ceto, amino o…

Nuevas composiciones y procedimientos de lucha contra plagas de nematodos.

(12/06/2019) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en (a) Fórmula la o una sal del mismo,**Fórmula** (b) Fórmula Ic o una sal del mismo,**Fórmula** (c) Fórmula Id o una sal del mismo,**Fórmula** (d) Fórmula IIa o una sal del mismo,**Fórmula** (e) Fórmula IIb o una sal del mismo,**Fórmula** (f) Fórmula IIc o una sal del mismo, y**Fórmula** (g) Fórmula IId o una sal del mismo,**Fórmula** en las que, R1 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, CH3, F, Cl, Br, CF3 y OCF3; R2 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, F, Cl, Br y CF3;…

Compuestos de heteroarilo para la inhibición de la quinasa.

(04/06/2019). Solicitante/s: ARIAD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ZHANG, YUN, ZHU,XIAOTIAN, LI,FENG, KOHLMANN,ANNA, HUANG,WEI-SHENG, SHAKESPEARE,WILLIAM C, DALGARNO,DAVID C, GONG,YONGJIN, BENCIVENGA,NICHOLAS E, THOMAS,RANNY M, WEST,ANGELA V, YOUNGSAYE,WILLMEN, ZHOU,TIANJUN.

Un compuesto seleccionado de: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2715500_T3.pdf

Inhibidores de la replicación de virus de la gripe.

(29/05/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: JONES, STEVEN, SHI, YI, BYRN,RANDAL, JURKAUSKAS,Valdas, ASMAL,MOHAMMED, LEDEBOER,MARK WILLEM, MEDEK,ALES, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, WALDO,MICHAEL, NTI-ADDAE,KWAME W, MACIKENAS,DAINIUS, ROBERTSON,SARAH MARIE, TSAI,WANJUNG.

Una forma polimórfica del compuesto , en donde el compuesto está representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** y donde la forma polimórfica es una sal cristalina de HCl del semihidrato del compuesto , estando dicha forma polimórfica caracterizada además por uno o más picos que corresponden a valores de 2-theta medidos en grados de 10,5 ± 0 10 ,2, 5,2 ± 0,2, 7,4 ± 0,2 y 18,9 ± 0,2 en un patrón de difracción de rayos X en polvo.

PDF original: ES-2741444_T3.pdf

Derivados de bencimidazol como inhibidores de PI3 quinasa.

(28/05/2019). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: RIVERO, RALPH, QU,JUNYA, SANCHEZ,ROBERT, TEDESCO,ROSANNA.

Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1se selecciona de H, alquilo C1-6, alcoxi, hidroxi, halógeno, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -CO2H, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH, y heteroarilo en donde el heteroarilo puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; R2 se selecciona de H, -NHRa, alcoxi, halógeno, -CF3, -CHF2 y alquilo C1-6; R3 se selecciona de arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo puede estar sustituido con uno a tres Rc; R4 se selecciona de H y Ra; Cada R5 se selecciona independientemente de alquilo C1-6; Cada Ra se selecciona independientemente de alquilo C1-3; Rb se selecciona de alquilo C1-3 y SO2Me; Cada Rc se selecciona independientemente de alquilo C1-3, halógeno, -CF3, e hidroxi; y n es 0-2, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2714384_T3.pdf

Moduladores de ROR gamma de sulfona carbocíclica.

(23/05/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es un anillo cicloalquilo o cicloalquenilo de 3, 4 o 5 miembros; B es un anillo fenilo; R1 y R1` son, independientemente en cada caso, hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rOR1b, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos…

Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…

Composición para prevenir o tratar enfermedad renal que comprende derivado de pirazol.

(08/05/2019) Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedad renal; en la que la enfermedad renal se selecciona entre el grupo que consiste en enfermedad renal diabética, nefropatía hipertensiva, glomerulonefritis, pielonefritis, nefritis intersticial, nefritis lúpica, enfermedad renal poliquística e insuficiencia renal; y la enfermedad renal está relacionada con proteinuria, esclerosis glomerular, o fibrosis intersticial renal; que comprende un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: 1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol; 1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol·HCl; 3-(3-metoxifenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5(4H)-ona; 3-(4-bromofenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5-ol; …

Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S; cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…

Pirazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrógenos.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula** en la que G representa uno de los grupos:**Fórmula** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros,…

Compuestos y usos de los mismos para la modulación de hemoglobina.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** o un óxido de N del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de cada uno de ellos. en la que R es un fosfato, un difosfato, un fosfonato o un resto que contiene fosforamidato; o. R es -C(O)R31, C(O)O31, o CONR13R14, donde cada R31 es independientemente una alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclo de 4-9 miembros, o un heteroarilo de 5-10 miembros, que contiene al menos 1 resto de nitrógeno básico; y R13 y R14 independientemente son alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclo de 4-9 miembros, o un heteroarilo de 5-10 miembros, que contiene al menos 1 resto de nitrógeno básico; o R13 y…

Carboxamidas primarias como inhibidores de btk.

(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X es NR2 y R2 es H; Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…

Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.

(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.

Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula** y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2708981_T3.pdf

Derivados de 2,5-dioxoimidazolidin-1-il-3-fenilurea como moduladores del receptor de tipo 1 de formilpéptidos (FPRL-1).

(10/04/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéutica que comprende como principio activo una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto o dicha sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un adyuvante, diluyentes o portador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor de tipo 1 del receptor de N-formilpéptido:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno, alquilo C1-8 no sustituido, CF3, OR9, CN o SR15; R3 es hidrógeno, arilo C6-10 no sustituido, o junto con R5 forma…

3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.

(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula** en las…

Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.

(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono; o L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4; Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.

(03/04/2019) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula** en el que Q es**Fórmula** A es CH, CR1 o N; cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1- C4, alquiltio C1-C4 o haloalquiltio C1-C4; m es 0, 1, 2 o 3; X1 es CR2, y X2, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; o X2 es CR2, y X1, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; R2 es C(=Z)NR6R7, N(R8)C(=Z)R9, C(=NR10)R11 o Qa; cada Z es independientemente O o S; cada R3 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; Y2 es CR5a; R5a es H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R6 es H, NR15R16, OR17, C(=NR10)R11,…

Pirimidinil y 1,3,5-triazinil bencimidazoles y sus usos en la terapia contra el cáncer.

(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I, IA o IB:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, o una mezcla de dos o más de sus diastereoisómeros; o su sal farmacéutica aceptable, solvato o hidrato; donde: cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, o -SO2-alquilo C1-6 cada R2 y R3 es, independientemente, (a) hidrógeno, ciano, halo o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, -C(O)OR1b, -C(O)NR1bR1c, -C(NRa)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, - OC(=NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a,…

Nuevos derivados de pirazol.

(27/03/2019) Compuesto que se selecciona de: 4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(3-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(5-metilpirazin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(6-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-(trifluorometil)tiazol-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, 4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,…

Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.

(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1; Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…

Moduladores de ROR gamma de ciclohexilsulfona.

(18/03/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)rheterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R1' es CF3; R2 es independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, -(CH2)rOR2b, -(CH2)rC(O)R2b,…

Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.

(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.

Un compuesto de la fórmula A**Fórmula** en donde R1 representa H o F, R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado, R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado, L es un enlace directo o representa CH2, R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula** opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos, X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2719790_T3.pdf

Nuevos derivados de 3-[(pirazol-5-il)-heteroaril]-benzamida y su uso como agentes plaguicidas.

(13/03/2019) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en los que R1 representa hidrógeno, representa alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilalquilo, heteroarilalquilo dado el caso sustituidos, los grupos químicos A1 representa CR2 o nitrógeno, A2 representa CR3 o nitrógeno, A3 representa CR4 o nitrógeno y A4 representa CR5 o nitrógeno, pero en donde no más que tres de los grupos químicos A1 a A4 representan al mismo tiempo nitrógeno; R2, R3, R4 y R5 representan, de modo independiente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, representan alquilo, cicloalquilo, alcoxi, N-alcoxi-imino-alquilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, N-alquilamino…

Compuestos de bipirazol sustituidos con halógeno para controlar plagas de animales.

(12/03/2019). Solicitante/s: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH. Inventor/es: FISCHER, REINER, HUBSCH, WALTER, HALLENBACH, WERNER, SCHWARZ, HANS-GEORG, KOBBERLING,JOHANNES, MAUE,MICHAEL, DÉCOR,ANNE, HAHN,JULIA JOHANNA, HARSCHNECK,TOBIAS, BRETSCHNEIDER,MANFRED THOMAS.

Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula** en la que Z1 representa ciclopropilo 1-halogenado; Z2 representa -S(O)0-2-(C1-C2)-alquilo, (C1-C2)-halogenoalquilo, o nitro (NO2); Z3 representa (C1-C2)-alquilo; R1 representa hidrógeno (H) o (C1-C2)-alquilo; R2 representa H o ciano (CN); R3 representa CH3 o cloro (Cl); A1 representa CH o nitrógeno (N).

PDF original: ES-2703853_T3.pdf

Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).

(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: LEGER, SERGE, RIPKA,AMY, SIDDIQUI,M.,ARSHAD, CIBLAT,STEPHANE, SCHMIDT,DARBY, SPROTT,KEVIN, LEBLANC,MELISSA, MARINEAU,JASON J, KABRO,ANZHELIKA, MILLER,TOM, ROY,STEPHANIE, WINTER,DANA K, BRADLEY,MICHAEL, LI,DANSU.

Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde: el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula** cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo; R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3; cada R12,si está presente, es independientemente halo; y o es 0, 1, 2 o 3.

PDF original: ES-2702951_T3.pdf

Inhibidores de DNA-PK.

(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2; el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula** RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…

Derivado de tetrahidrociclopentapirrol y un método para prepararlo.

(04/03/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula química 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Ver fórmula)** en la Fórmula química 1, X es -CH2-, -CO- o -SO2-, Y es alquileno C1-3 o -NH-, R1 es alquilo C1-4, benzodioxolilo, benzofuranilo, bencilo, furanilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tienilo, en donde R1 no está sustituido; o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados respectivamente del grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, halógeno, ciano, - COO(alquilo C1-4), morfolino, fenilo y pirrolidinilo, R2 es imidazolilo, fenilo,…

Compuestos bipirazol sustituidos con halógeno para controlar plagas animales.

(01/03/2019). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FISCHER, REINER, HUBSCH, WALTER, MALSAM, OLGA, BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., HALLENBACH, WERNER, SCHWARZ, HANS-GEORG, GORGENS, ULRICH, VELTEN,ROBERT, KOBBERLING,JOHANNES, MAUE,MICHAEL, DÉCOR,ANNE, HAHN,JULIA JOHANNA, RAMING,KLAUS, BÖHNKE,NIELS, HORSTMANN,SEBASTIAN, HARSCHNECK,TOBIAS.

Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula** en la que Z1 representa (C1-C2)-alquilo perhalogenado; Z2 representa -S(O)0-2-(C1-C2)-alquilo o -S(O)0-2-(C1-C2)-halogenoalquilo; Z3 representa (C1-C2)-alquilo; R1 representa hidrógeno (H) o (C1-C2)-alquilo; R2 representa H o ciano (CN); R3 representa CH3 o cloro (Cl); A1 representa CH o nitrógeno (N) con la condición de que se excluyen los dos compuestos caracterizados por las siguientes combinaciones:**Fórmula**.

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Derivados de etinilo.

(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; R1' es hidrógeno o F; R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-; R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo; R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes; R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…

Algunas entidades químicas, composiciones, y métodos.

(20/02/2019). Solicitante/s: Neupharma, Inc. Inventor/es: ZHU,Yong-Liang, QIAN,Xiangping.

Un compuesto de Formula I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrogeno, ciano, halo, alcoxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2, R3, R4 y R5, son independientemente hidrogeno, halo, alcoxi opcionalmente sustituido, o alquilo opcionalmente sustituido; R6, R7, R8 y R10 son independientemente hidrogeno, ciano, o halo; R9 es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R11 es hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis atomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido.

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Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ; G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ; G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ; Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; R1 se selecciona del grupo que…

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