CIP-2021 : C07D 411/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 411/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento de producción de Lamivudina y Emtricitabina.
(01/07/2020) Un procedimiento de síntesis de flujo de producción de un compuesto de Fórmula I y sus sales farmacéuticamente aceptables,
**(Ver fórmula)**
comprendiendo el procedimiento las etapas de:
a) hacer reaccionar glioxalato de L-mentilo con 1,4-ditiano-2,5-diol en una reacción de deshidratación para formar un producto de reacción que comprende un compuesto de Fórmula Ia
**(Ver fórmula)**
b) hacer reaccionar el producto de reacción de la etapa (a) con un reactivo de acetilación para formar un producto de reacción que comprende un compuesto de Fórmula Ib
**(Ver fórmula)**
c) hacer reaccionar el producto de reacción de la etapa (b) con triflato de piridina y un compuesto de Fórmula Ic
**(Ver fórmula)**
en una reacción de…
Intermedios de D-ribonolactona con sustitución de 2-fluoro-2-alquilo.
(06/11/2019) 2-desoxi-2-fluoro-2-C-metilo-D-ribono-g-lactona de la siguiente fórmula general (49B) y su L-isómero (49B-L): **Fórmula**
en donde R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metilbenzoilo, 3-metilbenzoilo, 2-metilbenzoilo, para-fenilbenzoilo, -C(O)-R (donde R es un C1-C10 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato y fosfonato, o una C6-C20 arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo, amino, alquilamino,…
Preparación de ribofuranosil pirimidinas y purinas 2''fluoro-2''-alquil-sustituidas u otras opcionalmente sustituidas y sus derivados.
(06/03/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: DU, JINFA, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA.
Un compuesto de fórmula 51B:**Fórmula**
en donde,
R1 es independientemente un alquilo C1-C6, fenilo o bencilo; alternativamente, R1 es parte del grupo cíclico que incluye etileno (-CH2CH2-), o trimetileno (-CH2CH2CH2-) formando ciclopentilo o ciclohexanilo, respectivamente;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo;
R3 es alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo;
R4 es independientemente hidrógeno, arilo, aril alquilo o alquilo C1-C6;
Nu es flúor; y
M+ es tetraalquilamonio o catión metálico.
PDF original: ES-2725457_T3.pdf
Trazadores radioetiquetados para poli (ADP-ribosa) polimerasa-1 (PARP-1), métodos y usos para estos.
(15/02/2019). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: MACH,ROBERT, CHU,WENHUA, ZHOU,DONG, MICHEL,LOREN, CHEN,DELPHINE.
Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable de este de la estructura**Fórmula**
en donde R se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
por el cual**Fórmula**
es una unión.
PDF original: ES-2700348_T3.pdf
Nuevas formas de 5-azacitidina.
(18/01/2017). Solicitante/s: CELGENE INTERNATIONAL SARL. Inventor/es: BLUMBERGS, PETER, IONESCU,DUMITRU, SELVEY,LEE ALANI.
Una composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de la 5-azacitidina para usar en un método de tratamiento de síndromes mielodisplásicos, en donde la forma cristalina de la 5-azacitidina se caracteriza por los picos observados usando difracción de rayos X de polvo (radiación Kα de Cu), que comprende picos que tienen los siguientes ángulos 2θ:**Tabla**
y en donde el método comprende la administración oral de la composición farmacéutica.
PDF original: ES-2621531_T3.pdf
(06/07/2016). Solicitante/s: CELGENE INTERNATIONAL SARL. Inventor/es: BLUMBERGS, PETER, IONESCU,DUMITRU, SELVEY,LEE ALANI.
Composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de la 5-azacitidina para usar en un método de tratamiento de síndromes mielodisplásicos, en donde la forma cristalina de la 5-azacitidina se caracteriza por los picos observados usando difracción de rayos X de polvo (radiación Kα de Cu) que tienen lo siguientes ángulos 2θ:
Ángulo 2θ (°)
12,182
13,024
14,399
16,470
18,627
19,049
20,182
21,329
23,033
23,872
26,863
27,135
29,277
29,591
30,369
32,072
y en donde el método comprende la administración oral de la composición farmacéutica.
PDF original: ES-2592287_T3.pdf
Un procedimiento para la resolución quiral de 1,3-oxatiolanos sustituidos en posición 2 y sustituidos en posición 4.
(15/04/2015) Un procedimiento para producir un compuesto de la fórmula general (II), que comprende las etapas de:
(a) formación de un 1,3-oxatiolano sustituido en posición 2 y sustituido en posición 4 de las fórmulas generales (II) y (III):**Fórmula**
en donde
R2 es H, C(O) alquilo de C1-6, C(O)O alquilo de C1-6, C(O) arilo de C6-12, C(O)O arilo de C6-12, C(O) aril de C6-12-alquilo, C(O)O aril de C6-12-alquilo, C(O) alquil de C1-6-arilo, C(O)O alquil de C1-6-arilo, o un grupo protector sililo de la fórmula general SiR7R8R9 en donde R7, R8 y R9 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre alquilo de C1-6, arilo…
Proceso para la preparación de lamivudina y nuevas sales en la fabricación de la misma.
(01/04/2015) Un proceso para la preparación de una sal de adición ácida de lamivudina de Fórmula III**Fórmula**
en donde el ácido se selecciona a partir del grupo que consiste de ácido 3-hidroxi-20 2-naftoico, ácido Lpiroglutámico y ácido 2-metoxibenzoico;
que comprende las etapas de
a) reducir el compuesto de Fórmula II con borohidruro metálico en un disolvente,**Fórmula**
b) añadir ácido 3-hidroxi-2-naftoico, ácido L-piroglutámico o ácido 2-metoxibenzoico, y
c) aislar la sal de adición ácida de lamivudina de Fórmula III.
Método de fabricación de nucleósidos de 1,3-dioxolano y 1,3-oxatiolano.
(25/02/2015) Un proceso para preparar un nucleósido de 1,3-oxatiolano que comprende hacer reaccionar un 5-O-protegido-2- hidroximetil protegido-1,3-oxatiolano con una base de purina o de pirimidina sililada protegida en presencia de (Cl)3Ti(isopropóxido).
Formas polimórficas y otras formas cristalinas de cis-FTC.
(18/02/2015) Una forma polimórfica de -cis-FTC caracterizada por una transición de estado sólido a 96-112º C.
Nuevos compuestos, isómeros de los mismos, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, como antagonistas del receptor vaniloide; y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(20/08/2014) Un compuesto de la fórmula (III), un isómero óptico, un isómero geométrico, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos;
en la que, R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C5;
R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, halo alquilo (C1-C5), alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C5 o alquiltio C1-C5;
R6 es hidroxi, halógeno, nitro, carboxi, alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alquiltio C1-C10, alquilsulfonilo C1-C10, alquilcarbonilo C1-C10, alcoxicarbonilo C1-C10, alqueniloxi C2-C10, alcoxi C1-C5-alcoxi (C1-C5), alcoxi C1-C5-alcoxi (C1-C5)-alquilo (C1-C5), piperidilo, piperazinilo, alcoxi C1-C5- alquilamino (C1-C5), alquilamino C1-C10, di(alquil…
Proceso y procedimientos para la preparación de cis-2-hidroximetil-4-(citosin-1-il)-1,3-oxatiolano ópticamente activo o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
(27/11/2013) Un proceso para producir cis-2-hidroximetil-4-(citosin-1'-il)-1,3-oxatiolano cristalino ópticamente activo,que comprende:
a) hacer reaccionar cis-2-hidroximetil-4-(citosin-1'-il)-1,3-oxatiolano con un ácido quiral y un ácido aquiral,produciendo una sal diastereomérica y una sal enantiomérica;
b) recuperar dicha sal diastereomérica;
c) convertir dicha sal diastereomérica en cis-2-hidroximetil-4-(citosin-1'-il)-1,3-oxatiolano ópticamente activo,en el que dicho ácido quiral es ácido (1R)- -10-canforsulfónico y
en el que dicha sal diastereomérica es (1R)- -10-canforsulfonato de -cis-2-hidroximetil-4-(15 citosin-1'-il)-1,3-oxatiolano.
Resolución óptica de nucleósidos sustituidos con 1,3-oxatiolano.
(26/09/2013) Un procedimiento para la resolución de cis(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona ode trans(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona; o una mezcla de las mismas, quecomprende:
a) hacer reaccionar cis(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona o 5 trans(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona; o una mezcla de las mismas con un hidrogenofosfato de1,1'-binaftil-2-2'-diilo (BNPPA) quiral para obtener uno o más compuestos diastereoméricos correspondientes;
b) cristalizar selectivamente un compuesto diastereomérico en agua o agua combinada con un disolvente a unpH…
ARILPIRAZOLES Y SU USO COMO PLAGUICIDAS.
(17/05/2011) Un compuesto de formula I o una de sus sales plaguicidamente aceptable, en el que W es =N-, =CH-, =CR 7 - o =C(NR 8 R 9 )-, R 7 es halógeno, alquilo o haloalquilo, R 8 y R 9 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, o heterocicloalquilo, o uno de R 8 o R 9 son -CO-R 8a , -CO-O-R 9a , -SO-R 8a o -SO2R 8a , o R 8 y R 9 conjuntamente con el átomo N unido forman un anillo heterocíclico de cinco a ocho miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno adicional en el anillo o R 8 y R 9 conjuntamente con el átomo N unido forman un grupo imina -N=CR 8b R 9b o un grupo iminoéter -N=CR 8b (OR 9b ), R 8a y R 9a son alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo o heterocicloalquilo, R 8b es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo…
FORMA CRISTALINA NOVEDOSA DE LAMIVUDINA.
(19/04/2011) Forma cristalina novedosa de -cis-4-amino-1-(2-hidroximetil-1,3-oxatiolan-5-il)-(1H)-pirimidin-2-ona en forma de cristales monoclínicos que tienen picos de difracción de rayos X de polvo a un valor de 2 de 5,50, 7,60, 9,00, 9,62, 10,98, 11,97, 12,52, 12,81, 13,52, 15,19, 15,71, 15,94, 16,57, 16,72, 17,11, 17,57, 17,98, 18,30, 19,26, 19,68, 20,37, 21,04, 22,00, 22,86, 23,40, 23,70, 24,04, 24,68, 25,15, 26,97, 27,70, 28,74, 30,35, 30,60, 31,94, 33,25 0,2; y que tienen picos endotérmicos a 100ºC y 179,6ºC en su perfil de calorimetría diferencial de barrido a la velocidad de calentamiento de 2ºC por minuto
ARTICULO PARA FUMAR CON TENDENCIA REDUCIDA A LA IGNICION.
(11/10/2010) Envoltura de artículo para fumar para rodear una columna de tabaco de un artículo para fumar que presenta tendencia reducida a la ignición, comprendiendo la envoltura:
(a) por lo menos una zona de malla de base que presenta una permeabilidad base; y
(b) por lo menos una zona diferenciada tratada con una sustancia que reduce la permeabilidad que comprende una sustancia de llenado de poros y/o una sustancia filmógena, una sustancia aceleradora de la velocidad de combustión que comprende una sal y una sustancia retardadora de la velocidad de combustión que comprende un fosfato, presentando dicha por lo menos una zona diferenciada :
(i) una permeabilidad menor que la permeabilidad base de dicha por lo menos una zona de malla de base , y
(ii) unas cantidades…
ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1,3-OXATIOLANO.
(15/09/2010) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz del enantiómero de cis-4-amino-5-fluoro-1-(2-hidroximetil-1,3-oxatiolano-5-il)-(1H)-pirimidin 2-ona, para tratar el VIH en seres humanos o su sal farmacéuticamente aceptable, que carece al menos del 95% del enantiómero (+) correspondiente, en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable, para el uso en el tratamiento de una infección por VIH
USO DE UN ANALOGO DE 1,3-OXATIOLANO NUCLEOSIDO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA ADMINISTRACION ESPECIFICA.
(07/04/2010) El uso de -4-amino-5-fluoro-1-(2-hidroximetil-1,3-oxatiolan-5-il-(1H)-pirimidin-2-ona o una sal o éster del mismo aceptable farmacéuticamente, en la fabricación de un medicamento para incitar un efecto antiviral en un paciente donde dicho medicamento se administra por administración rectal, intranasal, vaginal o por inhalación
COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
(16/04/2007) LA INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA QUE TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INTERESANTES. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (A), DONDE A REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5-7 ATOMOS CICLICOS, DONDE 1-3 ATOMOS PROCEDENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, N Y S ESTAN PRESENTES; R 1 ES HIDROGENO O FLUOR; R 2 ES ALQUILO C 1-4 , ALCOXI C 1-4 O UN GRUPO OXO, Y P ES 0, 1 O 2; Z REPRESENTA CARBONO O NITROGENO Y LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE SIMPLE, CUANDO Z ES NITROGENO, Y UN ENLACE SENCILLO O DOBLE, CUANDO Z ES CARBONO; R 3 Y R 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; N TIENE EL VALOR 1 O 2; R 5 ES HALOGENO, HIDROXILO, ALCOXI C 1-4 O ALQUILO C 1-4 ; Y Q ES 0, 1, 2 O 3; Y ES…
PROCEDIMIENTO ESTEROSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO.
(16/06/2006) Un procedimiento estereoselectivo para fabricar principalmente nucleósidos cis o análogos y derivados de nucleósido de fórmula (A): en la que R1 es una base pirimidina o un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma; y Q es carbono, oxígeno o azufre; donde Q es preferiblemente oxígeno; Constituido por la etapa de acoplamiento de un compuesto de fórmula (B): en la que R2 es aralquilo C7-10, acilo C1-16 o Si (Z1) (Z2) (Z3), donde Z1, Z2 y Z3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-20 opcionalmente sustituido con fluoro, bromo, cloro, yodo, alcoxi C1-6 o ariloxi C6-20; aralquilo C7-20 opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-20 o alcoxi C1-20; arilo C6-20 opcionalmente sustituido con fluoro, bromo, cloro, yodo, alquilo C1-20 o alcoxi C1-20; trialquilsililo; fluoro; bromo; cloro y yodo; con una…
FORMAS POLIFORMICAS Y OTRAS CRISTALINAS DE CIS-FTC.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TRIANGLE PHARMACEUTICALS INC. ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: PHARES, KENNETH, R., LAW, DEVALINA, HU, YUERONG.
Un compuesto polimórfico de -cis-FTC, compuesto que presenta las siguientes posiciones angulares de los picos característicos de un diagrama de difracción de Rayos X de polvo: (a) 14, 7º+0, 1º, 16, 7º+0, 1º, 19, 6º+0, 1º, 21, 1º+0, 1º, 21, 8º+0, 1º, 24, 6º+0, 1º y 25, 6º+0, 1º (forma II de -cis- FTC), o (b) 14, 5º+0, 1º, 16, 7º+0, 1º, 19, 6º+0, 1º, 20, 4º+0, 1º, 21, 4º+0, 1º, 21, 7º+0, 1º, 25, 2º+0, 1º y 26, 2º+0, 1º (forma III de -cis-FTC).
1,3-OXATIANOS COMO INGREDIENTES PERFUMANTES O AROMATIZANTES.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FIRMENICH SA. Inventor/es: LELANDAIS, PATRICK.
Un compuesto de fórmula donde R1 y R2 representan simultánea o independientemente un grupo alquilo o alquenilo lineal o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono; R3 representa un hidrógeno, un grupo cicloalquilo o cicloalquenilo posiblemente substituido, un grupo furanilo posiblemente substituido, un grupo alquilo o alquenilo lineal o ramificado de 1 a 12 átomos de carbono posiblemente substituido o un grupo alquilo o alquenilo lineal o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono acabado en un grupo éster o amida carboxílicos, y R4 representa un hidrógeno o un grupo alquilo lineal de 1 a 4 átomos de carbono, con la condición de que se excluyan el 2-[2-(4-metoxife- nil)etenil]-4, 4-dimetil-1, 3-oxatiano, el 4, 4-dimetil-2-(2- feniletenil)-1, 3-oxatiano, el 2, 2, 4, 4-tetrametil-1, 3- oxatiano, el 2, 4, 4-trimetil-1, 3-oxatiano, el 4, 4-dimetil- 1, 3-oxatiano y el 2-(2-metil-1-propenil)-4 , 4-dimetil-1, 3- oxatiano.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN ZENECA PHARMACEUTICALS, JOHNSTONE, CRAIG ZENECA PHARMACEUTICALS MERESIDE.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO T AL COMO CO, C(R 2 ) 2 Y CH(OR 2 ; EN LA QUE Q SUP,1 ES FENILO, NAFTILO O UNA UNIDAD HETEROARILO DE 5 O 6 ELEMENTOS Y ! 1 SOPORTA HASTA 3 SUSTITUYENTES; EN LA QUE M ES 1 O 2 Y CADA R 1 PUEDE SER UN GRUPO TAL COMO HIDROGENO, HALOGENO Y TRIFLUOROMETILO; Y EN LA QUE Q 2 PUEDE SER FENI LO O UNA UNIDAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 O 10 ELEMENTOS Y Q 2 SOPORTA OPCIONALMENTE HASTA 3 SUSTITUYENTES; O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE SUS PROPIEDADES PARA INHIBIR AL RECEPTOR DE CINASA DE TIROSINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS TALES COMO EL CANCER.
PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE NUCLEOSIDOS DE 1,3-OXATIOLANO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TRIANGLE PHARMACEUTICALS INC. EMORY UNIVERSITY PAINTER, GEORGE R. LIOTTA, DENNIS C. ALMOND, MERRICK CLEARY, DARRY SORIA, JOSE SZNAIDMAN, MARCOS LUIS. Inventor/es: LIOTTA, DENNIS, C., PAINTER, GEORGE, R., SZNAIDMAN, MARCOS, LUIS, ALMOND, MERRICK, CLEARY, DARRYL, SORIA, JOSE.
Un procedimiento para preparar 2-[RC(O)OCH2]-1, 3- oxatiolanilo-5-ona mediante reacción directa de un acetal de la fórmula (RO)2CHR en la que R es -(CH2-O-C(O)R), y R es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, alcarilo, alquilheteroarilo, alquilheterocíclico o aralquilo, con ácido mercaptoacético en un disolvente orgánico, en presencia de un ácido prótico o de Lewis.
1,3-OXATIOLANOS SUSTITUIDOS CON PROPIEDADES ANTIVIRALES.
(16/04/2005). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: MANSOUR, TAREK S., JIN, HAOLUN.
Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto del grupo constituido por: a. 2R-hidroximetil-4R-(citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano; b. 2S-hidroximetil-4S-(citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano; c. cualquier combinación de los isómeros (a) y (b); d. 2R-hidroximetil-4R-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano; e. 2S-hidroximetil-4S-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano; f. cualquier combinación de los isómeros (d) y (e); y g. sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los compuestos precedentes, en una cantidad efectiva para tratar infecciones con virus de la inmunodeficiencia humana resistentes a 2R-hidro -ximetil-5S-(citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano y 2-hidropxmetil-5-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano, en el que dicha formulación farmacéutica comprende adicionmalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable, y opcionalmente, un agente terapéutico adicional.
ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1 ,3-OXATIOLANO.
(01/03/2005). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C., CHOI, WOO-BAEG.
Un procedimiento para obtener -beta-L-2-hidroximetil-5-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano, que comprende la resolución de una mezcla de y (+)-cis-2-hidroximetil-5-(5-fluoro-citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano mediante la exposición de la mezcla a citidina-desoxicitidina desaminasa.
DERIVADOS DE N-ARILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT1B.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND, AUDINOT, VALERIE.
N - ARIL PIPERIDINAS DE FORMULA I: DONDE M = 1-5; N = 1,2; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO O ARALQUILO; E REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; AR REPRESENTA: A REPRESENTA: Y X, X 1 , X 2 , X 3 Y X 4 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O CIERTOS SUSTITUTIVOS. ESTOS COMPUESTOS SON LIGANDOS DEL RECEPTOR 5 - HT 1 B Y RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE ESTE IMPLICADO EL SISTEMA SEROTONINERGICO.
NUEVOS DERIVADOS DE 2-AMINOINDANO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND.
NUEVOS COMPUESTOS DE 2 - AMINOINDANO DE FORMULA: EN LA QUE N, AR, R, E, X 1 , X 2 , X 3 Y X 4 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, EN FORMA DE MEZCLA RACEMICA Y DE ISOMEROS OPTICOS. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/11/2004) Un procedimiento para preparar un compuesto de de la **fórmula** en la que n es 0, 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno o halo; cada R2 es independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, SR4, OR4, SO2R4, OCOR5, o alquilo (C1-C10) en que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, ciano, N(R4)2, SR4, trifluorometilo, OR4, cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6-C10), NR4COR5, COR5, SO2R5, OCOR5, NR4SO2R5 ó NR4CO2R4; R3 es tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o un grupo protector de sililo; X es halo, metano-sulfoniloxi, benceno-sulfoniloxi, p- tolueno-sulfoniloxi, m-nitrobenceno-sulfoniloxi o p-nitrobenceno-sulfoniloxi; R4 y R5, para cada aparición, se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1- C10), alcoxi (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6- C10), heterocicloalquilo…
1-ARILPIRAZOLES PLAGUICIDAS.
(16/05/2004). Solicitante/s: RHONE POULENC AGRO. Inventor/es: WU, TAI-TEH, MANNING, DAVID, TREADWAY.
La invención se refiere a 1-arilpirazoles de fórmula (I) en la que R{sub,31}, R{sub,32}, R{sub,33}, R{sub,4}, R{sub,5}, R{sub,12}, R{sub,13}, R{sub,14}, R{sub,15} y Z son tal y como se definen en la descripción. Son útiles como pesticidas o como intermedios de otros pesticidas. Se describen composiciones que comprenden compuestos de fórmula (I) y procedimientos para su utilización, particularmente en agricultura y para protección animal , como pesticidas, especialmente para controlar artrópodos.
1,3-OXATIOLANOS SUSTITUIDOS CON PROPIEDADES ANTIVIRALES.
(16/05/2004). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: BELLEAU, BERNARD, NGUYEN-BA, NGHE, BELLEAU, PIERETTE.
SE EXPONEN COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R 1 ES HIDROGENO; R{SUB,2} ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA O UN ANALOGO O DERIVADO DE LA MISMAS; Z ES S, S=O SO{SUB,2}; Y DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTIVIRALES, FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO.
(01/03/2004). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: SAMANO, MIRNA, C. GLAXO WELLCOME INC., SAMANO, VICENTE GLAXO WELLCOME INC., GOODYEAR, MICHAEL, DAVID.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUCLEOSIDOS ANTIVIRICOS DE 1,3 MPRENDE UNA REACCION DE GLICOSILACION INTRAMOLECULAR PARA PRODUCIR EXCLUSIVAMENTE EL {BE} UTILES EN EL PROCESO.
