(16/12/2003). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: NGUYEN-BA, NGHE, JIN, HAOLUN, MANSOUR, TAREK, TSE, ALLAN H.L., EVANS, COLLEEN, A., ZACHARIE, BOULOS, BELLEAU, BERNARD +DI.

SE PRESENTAN PROCESOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS ESTERES O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R2 ES UNA BASE PURINA O PIRIMIDINA O UN ANALOGO O DERIVADO DE ESTAS; Y Z ES S, S=O O SO2. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A INTERMEDIOS DE USO EN LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS.

(16/05/2003). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: DIONNE, GERVAIS.

EL INVENTO DESCRIBE ANALOGOS NUCLEOSIDOS DE 1,3-OXATIOLANO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS. MAS ESPECIFICAMENTE, ESTE INVENTO DESCRIBE -4-AMINO-5-FLUORO-1-(2-HIDROXIMETIL-1 ,3-OXATIOLANO-5-IL)-(1H)PIRIMIDIN-2-ONA Y DERIVADOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y SUS FORMAS FARMACEUTICAS.

(16/01/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: PAINTER, GEORGE, ROBERT, III, FURMAN, PHILLIP, ALLEN.

SE DESCUBRE EL USO DE UN ANALOGO DE 1,3 EOSIDO Y DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE EL PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS DE HEPATITIS B. TAMBIEN SE PROVEEN FORMULACIONES FARMACEUTICAS.

(01/10/2002). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: MANSOUR, TAREK, CIMPOIA, ALEX, BEDNARSKI, KRZYSZTOF.

La presente invención se refiere a procedimientos y composiciones para preparar análogos de nucleósidos biológicamente importantes que contienen anillos de azúcar 1,3-dioxolano. En particular, esta invención se refiere a la síntesis estereoselectiva del isómero beta (cis) mediante glucosilación de la base con un intermedio de fórmula (II) *fórmula* por debajo de una temperatura de aproximadamente -10º C, siendo R{sub,1} y L como se definieron anteriormente.

(01/10/2002). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: MANSOUR, TAREK S., JIN, HAOLUN.

ESTA INVENCION SE REFIERE A ENANTIOMEROS SIMPLES DE NUEVOS CISSUSTITUIDOS 1,3-OXATIOLANOS, DE FORMULA (I) EN DONDE R{SUB,1} ES HIDROGENO, Y R{SUB,2} ES CITOSINA O 5-FLUOROCITOSINA, Y ESTERES Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE ESTOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTIVIRALES, PARTICULARMENTE EN TERAPIA DE COMBINACION.

(01/09/2002). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: RAVENSCROFT, PAUL, GLAXO GROUP RESEARCH LIMITED, ROBERTS, TONY GORDON, GLAXO GROUP RESEARCH LIMITED, EVANS, PAUL, GLAXO GROUP RESEARCH LIMITED.

CIS-4-AMINO-1-(2-HIDROXIMETIL-1 ,3-OXATIOLAN-5-IL-)-(1H)PIRIMIDIN-2-ONA CON FORMA CRISTALINA, EN PARTICULAR CON FORMA DE AGUJA O DE CRISTALES DE BIPIRAMIDILO, FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE LA MISMA, METODOS PARA SU PREPARACION Y SU USO EN MEDICINA.

(16/02/2000). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: MANSOUR, TAREK S., JIN, HAOLUN, TSE, ALLAN H.L., EVANS, COLLEEN, A., SIDDIQUI, ARSHAD, M.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA PRODUCIR ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS CIS PREDOMINANTEMENTE PUROS UTILIZANDO UN NUEVO COMPUESTO INTERMEDIO BICICLICO DE LA FORMULA (III), EN LA X ES S, U O; Y ES S, CH2, O O CH(R); EN DONDE R ES AZIDO O HALOGENO, Y Z ES S U O.

(01/02/2000). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF TOLEDO. Inventor/es: DURANT, GRAHAM, J., DUNBAR, PHILIP G., HOSS, WAYNE, MESSER, WILLIAM S., JR.

SE PRESENTAN COMPOSICIONES DE 1,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDINA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES DE 1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIMIDINA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES DE 3,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDINA SUSTITUIDA. ESTAS SON UTILES PARA ESTIMULAR LOS RECEPTORES MUSCARINICOS, INCLUYENDO, POR EJEMPLO EL TRATAMIENTO EN LOS SINTOMAS DE TRASTORNOS COGNITIVOS, ESPECIALMENTE MEMORIA DISMINUIDA, QUE ESTAN ASOCIADAS CON UN DECRECIMIENTO DE LA SINTESIS DE LA ACETILCOLINA Y UNA DEGENERACION DE LAS CELULAS COLINERGICAS.

(16/09/1999). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: GOODYEAR, MICHAEL, DAVID, HORNBY, ROY, DWYER, P. OWEN, HILL, MALCOM LEITHEAD, WHITEHEAD, ANDREW JONATHAN, HALLETT, PETER.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE W ES S, S=O, SO{SUB,2}, O O; R{SUB,1} ES HIDROGENO O ACILO; Y R{SUB,2} ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA O DERIVADO DE LAS MISMAS.

(01/03/1999). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: LIOTTA, DENNIS, C., CHOI, WOO-BAEG.

ESTE INVENTO MUESTRA UN METODO DE PREPARAR BCH-189 Y VARIOS ANALOGOS DE BCH-189 A PARTIR DE PRECURSORES NO CAROS CON LA OPCION DE INTRODUCIR FUNCIONALIDAD SI SE NECESITA. LA RUTA SINTETICA PERMITE LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DEL ISOMERO BIOLOGICAMENTE ACTIVO DE ESTOS COMPUESTOS (BETA)-BCH-189 Y COMPUESTOS RELACIONADOS. ADEMAS, LA ESTEOQUIMICA EN LA POSICION 4' DEL NUCLEOSIDO PUEDE CONTROLARSE PARA PRODUCIR (BETA)-BCH-189 ENRIQUECIDOS ENANTIOMERICAMENTE Y SUS ANALOGOS.

(01/08/1998). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: FINN, JOHN MICHAEL.

SE MUESTRAN COMPUESTOS DE ESTERES ALQUILOS DE ACIDOS 5ETEROCICLICOPIRIDINA CLICA 2ESPACIOS DE PLANTAS NO DESEABLES. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA EL USO HERBICIDADL DE DICHOS COMPUESTOS Y LOS METODOS PARA SU PREPARACION.

(16/10/1997). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: JIN, HAOLUN, MANSOUR, TAREK, TSE, ALLAN H.L., SIDDIQUI, ARSHAD, M.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROCESOS ALTAMENTE DIASTEREOSELECTIVOS PARA LA PRODUCCION DE CIS-NUCLEOSIDOS Y ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS Y DERIVADOS EN PUREZA OPTICA ALTA E INTERMEDIARIOS UTILES EN ESTOS PROCESOS.

(16/11/1996). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: BELLEAU, BERNARD, NGUYEN-BA, NGHE, BRASILI, LIVIO, LAVAL, CHAN, CHUN, KONG.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 1,3-OXATIOLANOS SUSTITUIDOS Y A 1,3-DITIOLANOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA I EN LA QUE X ES S, S=O, O SO2; Y ES O, S, S=O, O SO2; R1 ES HIDROGENO, SILIL TRISUSTITUIDO, ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ARALQUIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, O ACIL C1-C16 SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; Y R2 ES UNA PURINA O UNA BASE DE PIRIMIDINA O UN ANALOGO O UN DERIVADO DE LAS MISMAS; ASIMISMO SE PRESENTAN LOS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS, A LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN SU PREPARACION, A SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE ESTOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(01/07/1996). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: BELLEAU, BERNARD, NGUYEN-BA, NGHE, BELLEAU, PIERETTE.

SE DESCUBREN COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE R1 ES HIDROGENO; R2 ES UNA PURINA O PIRIDINA BASE O UN ANALOGO O DERIVADO DE ELLA; Z ES S,S = O O SO2; Y DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTI-VIRICOS, FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS.

(01/12/1982). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA TIOFORMAMIDA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO; HET REPRESENTA UN RADICAL HETEROCICLICO DE CARACTER AROMATICO; X REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O DE OXIGENO, E Y REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O DE OXIGENO, UN ENLACE DE VALENCIA O UN RADICAL METILENO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE X, Y Y HET TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN DERIVADO ORGANO-LITICO Y A CONTINUACION CON UN ISOTIOCIANATO DE FORMULA: R'''N=C=S, EN LA QUE R''' REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO. DE APLICACION EN PREPARADOS FARMACEUTICOS POR SU ACTIVIDAD ANTI-ULCERA Y ANTI-SECRETORA.

(01/02/1982). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA TIOFORMAMIDA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O RADICAL ALQUILO C1-4; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y ES OXIGENO, AZUFRE, RADICAL METILENKO O UN ENLACE; Y HET ES UN RADICAL HETEROCICLICO AROMATICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DITIOESTER DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA RNH2, EN LAS QUE R, HET, X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y R' ES UN RADICAL ALQUILO C1-4, BENCILO CARBOXIMETILO LA REACCION SE LLEVA A CABO CON EXCESO DE AMINA, SIN DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 20C Y 130C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIULCERA, ANTISECRETORIA Y REGULADORA DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.