CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ALQUILAMINOPIRIDAZINONA , PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR RT. EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: SIMIG, GYULA, GACSALYI, ISTV N, KOTAY NAGY, PETER;, LEVAY, GYIRGY, SCHMIDT, EVA, BARK CZY, J &ZSEF, MARTONNE MARKO, BERNADETT, EGYED, ANDR S, KOMPAGNE, HAJNALKA;, LEVELEKI, CSILLA, MIKLOSNE KOVACS, ANIK, SZENASI, G BOR, WELLMANN, J NOS, HARSING, L SZL & G BOR.
Compuestos de Fórmula general en la que R1 es hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; X es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; n es 1, 2 ó 3; Q y W independientemente uno de otro representan -N= o - CH=; y R4 y R5 independientemente uno de otro representan hidrógeno, halógeno, trifluorometilo o alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono) y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ALQUILAMINOPIRIDAZINONA , PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR RT. EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: SIMIG, GYULA, GACSALYI, ISTV N, KOTAY NAGY, PETER;, LEVAY, GYIRGY, SCHMIDT, EVA, MARTONNE MARKO, BERNADETT, EGYED, ANDR S, KOMPAGNE, HAJNALKA;, LEVELEKI, CSILLA, MIKLOSNE KOVACS, ANIK, SZENASI, G BOR, WELLMANN, J NOS, HARSING, L SZL & G BOR, BARKOCZY, J &ZSEF.
Compuesto de Fórmula general en la que R1 es hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; uno de entre X e Y representa hidrógeno o halógeno y el otro representa un grupo de Fórmula general R2 es hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; n es 1, 2 ó 3; R3 representa hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o aril-(alquilo C1-4); Z representa oxígeno; o R3 y Z junto con los grupos colocados entre ellos forman un anillo de piperazina; y R4 representa hidrógeno, halógeno, trifluormetilo o alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del mismo.
ARILHETEROCICLOS CON ACTIVIDAD HERBICIDA.
(16/07/2005) Arilheterociclos que presentan la fórmula general (I): en la que: - Y representa un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, flúor o bromo; un radical alquilo o haloalquilo C1-C4 lineal o ramificado, un alcoxi o haloalcoxi C1-C4 lineal o ramificado; o un alquiltio o haloalquiltio C1-C4 lineal o ramificado; - Z representa un átomo de oxígeno; - Q representa uno de los siguientes radicales (como se representa en las siguientes fórmulas generales): en las que: - R representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo o haloalquilo C1-C6 lineal o ramificado; - R1, R3 y R4 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical metilo; - R2 es hidrógeno; - R5 y R6 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-C4 lineal o ramificado; o,…
4-OXO-QUINOLINO-3-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS: LIGANDOS DE RECEPTORES CEREBRALES GABA.
(16/07/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., ALBAUGH, PAMELA, A., ROSEWATER, DANIEL, CAI, GOULIN.
Un compuesto, que es: N-[2-(2-Hidroxietoxi)etil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino- 3-carboxamida; N-bencil-4-oxo-1, 4-dihidro-quinolino-3-carboxamida; N-(2-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(3-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(4-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-[(2-Furanil)metil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida). N-(4-Metoxibencil)]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL TRIHIDRATO DE LA SAL MAGNESICA DE S-OMEPRAZOL.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: COTTON, HANNA, KRONSTRIM, ANDERS, LEANDER, EVA, MATTSSON, ANDERS.
Un procedimiento para la preparación de la sal de magnesio de Someprazol trihidratada, que comprende las siguientes etapas: a) mezclar una sal de potasio de S-omeprazol con un disolvente orgánico; b) convertir la sal de potasio de S-omeprazol en una sal de magnesio de S-omeprazol correspondiente, mediante el tratamiento de la citada sal de potasio con una fuente de magnesio; c) precipitar la sal de magnesio de S-omeprazol por adición de un no disolvente; d) aislar la sal de magnesio de S-omeprazol obtenida; e) tratar con agua la sal de magnesio de S-omeprazol obtenida; y f) aislar y secar la sal de magnesio de S-omeprazol trihidratada, así obtenida.
DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.
(16/07/2005) Un compuesto de fórmula 1 **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: m es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 4; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente de H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5, dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado a un anillo de benceno o a un grupo cicloalquilo C5-C8, el resto -(CR1R2)tdel grupo R3 antes citado incluye opcionalmente un enlace doble o triple carbono-carbono, en donde t es un número entero entre 2 y 5, y los grupos R3 antes citados, que incluyen cualesquiera anillos fusionados opcionales mencionados en lo que antecede, están sustituidos opcionalmente con 1 a 5 grupos…
DERIVADOS DEL INDOL UTILES, ENTRE OTRAS COSAS, PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.
(16/07/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal del mismo, o un solvato del mismo, en el cual: - A representa el grupo fenil que puede ser sustituido por hasta tres sustituyentes seleccionados entre el C1-6alquilo, C1-6-alcoxi, tio-C1-6-alquilo, hidroxi, halógeno, trifluometilo, C1-6-alquilcarbonilo , ciano, nitro, o -NRuRv , en el cual Ru y Rv , representan independientemente hidrógeno, C1-6-alquilo o C1-6-alquilcarbonilo; (I) - Ra representa -CO-NRsRt en el cual Rt representa: hidrógeno, C1-6 alquilo; Rs representa: hidrógeno, C1-6 alquilo, 2-(di-C1-6-alquilamino)etil , 3-(di-C1-6-alquilamino)propil , 4-(di-C1-6-alquilamino)butil , arilo sustituido opcionalmente, heterociclil sustituido opcionalmente el grupo heterociclil-C1-6-alquilo sustituido opcionalmente en el cual el grupo heterociclil que forma parte…
N-HETEROCICLOS MONOCICLICOS DERIVADOS DE TIO-ACIDOS COMO ANTICOAGULANTES.
(16/07/2005). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KOCHANNY, MONICA, J., MORRISSEY, MICHAEL, M., NG, HOWARD, P..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS N - HETEROCICLICOS MONOCICLICOS QUE ESTAN SUSTITUIDOS POR TIODERIVADOS CICLICOS O ACICLICOS, QUE SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA TRATAR ESTADOS DE ENFERMEDAD CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD TROMBOTICA.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DEL ENZIMA PROTEASA VIH, PONIENDO ASI FINAL A LA REPLICACION DEL VIRUS VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS, SON APTOS PARA TRATAR PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, QUE SE SABE CAUSA EL SIDA.
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.
(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y QUINAZOLINA CON ACTIVIDAD COMBINADA SOBRE LOS RECEPTORES 5HT1A, 5HT1B Y 5HT1D.
(01/07/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona de un grupo de fórmula (i) o (ii); Grupo de fórmula (i) **(Fórmula)** donde P1 es fenilo, naftilo, o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, un anillo heterocíclico condensado con benceno, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo heterocíclico condensado con piridina que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno; Ra es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CF3, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, ciano, nitro, hidroxi-alquilo C C1-6, CO-alquilo…
COMPUESTOS DE TIPO AMIDA Y SU USO EN MEDICINA.
(01/07/2005) Un compuesto de amida de la **fórmula** en el que R1 es arilo sustituido, arilalquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo o cicloalquilo, R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo, halógeno, grupo hidroxilo, alcoxi, amino opcionalmente sustituido o fenilo, Q es un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4 (en el que R4 es hidrógeno, alquilo, halógeno o amino opcionalmente sustituido), W es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aciloxialquilo, aminoalquilo, hidroxicarbonilalquilo o alcoxicarbonilalquilo , X es halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo, alcoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, carbamoilo, alquenilo, alquinilo o haloalquilo, X es hidrógeno, halógeno, ciano o nitro, e Y es alquilo, hidroxialquilo, hidroxicarbonilalquilo…
2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.
(01/07/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que n y m en los anillos de enlace son independientemente 1, 2 ó 3, y un carbono presente en uno de dichos anillos de enlace puede estar sustituido por un heteroátomo seleccionado de O, S y N, con la condición de que un carbono de cabeza de enlace sólo puede estar sustituido por nitrógeno, y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1 a C6, que puede ser lineal, ramificado o cíclico o contener radicales lineales y cíclicos o ramificados y cíclicos, donde cada uno de R1 y R2 puede estar independiente y opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes,…
MEDIADORES DE RUTAS DE SEÑALIZACION HEDGEHOG, COMPOSICIONES Y USOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.
(01/07/2005) Uso de un compuesto para la preparación de una composición farmacéutica para inhibir la hiperproliferación de una célula, en el que el compuesto es una molécula orgánica representada por la **fórmula** en la que, en la medida en que la valencia y la estabilidad lo permitan, R1 y R2, independientemente para cada aparición, representan H, alquilo C1-C10, arilo (sustituido o no sustituido), aralquilo (sustituido o no sustituido), heteroarilo (sustituido o no sustituido), o heteroaralquilo (sustituido o no sustituido); L, independientemente para cada situación, está ausente o representa alquenil-, alquinil-, - (CH2)nO(CH2)p-, -(CH2)nNR2(CH2)p-, -(CH2)nS(CH2)p-, - (CH2)nalquenil(CH2)p- , -(CH2)nalquinil(CH2)p- , - O(CH2)n-, -NR2(CH2)n- o -S(CH2)n-; X se selecciona de N(R8)-, -O-, -S-, -Se- -N=N-, -…
NUEVOS COMPUESTOS DIAMINA CICLICOS Y MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS.
(01/07/2005) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de diamina cíclicos y a una composición farmacéutica que lo contiene. La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) o su(s) sal(es) o solvato(s). (en la fórmula, A es un residuo divalente sustituido de benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o es un grupo vinileno, donde AR es un grupo arilo sustituido X es -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es -NH1-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona. Z es un enlace sencillo o -NR2-; R1 es átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo silil alquilo inferior opcionalmente sustituido; l es un número entero de 0 a 15; m es un número entero de 2 ó 3;…
AGONISTAS DE LA VASOPRESINA BICICLICA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRING BV. Inventor/es: ASHWORTH, DOREEN MARY, PITT, GARY ROBERT WILLIAM, HUDSON, PETER, YEA, CHRISTOPHER MARTYN, FRANKLIN, RICHARD, JEREMY.
Un compuesto de fórmula general 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** En donde: V es un enlace covalente o NH, X es seleccionado a partir de CH2, O y N-alquilo, Z es cualquiera S o -CH=CH-, R1 y R2 son independientemente seleccionados a partir de H, F, Cl, Br y alquilo, R3 es seleccionado a partir de OH, O-alquilo y NR4R5, R4 y R5 son cada uno independientemente H o alquilo, o a la vez -(CH2)q-, p es O, 1, 2, 3 o 4, y q es 4 o 5.
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE CARBOESTIRILO.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, AKI, SHINJI, KURIMURA, MUNEAKI, NISHI, TAKAO, MINAMIKAWA, JUN-ICHI, FUKUYAMA, NORIHIRO, YAMAMOTO, AKIHIRO.
Un proceso para producir un derivado de carboestirilo representado por la siguiente fórmula general (I): en la que A representa un grupo de fórmula: -(CH2)4- y R representa un grupo ciclohexilo, que consiste en la reacción de un derivado de carboestirilo representado por la fórmula general (II) que se muestra a continuación: con un derivado de tetrazol representado por la siguiente fórmula general (III): en la que X representa un átomo de halógeno, y A y R son como se han definido antes, en presencia de un catalizador de transferencia de fase en un disolvente que es agua solamente.
DERIVADOS DE 1,2,3,4- TETRAHIDROISOQUINOLINA.
(01/07/2005) Compuestos de la fórmula general (I) **(Fórmula)** en los que: R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, nitro, halógeno, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi , R11CO-, NR12R13CO-, R12R13N-, R11OOC-, R11SO2NH- o R14-CO-NH o R2 y R3 conjuntamente así como R1 y R2 conjuntamente y R3 y R4 conjuntamente pueden formar con el anillo de fenilo un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; R5 representa arilo, aralquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo,…
INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., PARTYKA, RICHARD A., WETTERAU, JOHN, R. II, SHARP, DARU, YOUNG, GREGG, RICHARD, E., BILLER, SCOTT, A., DICKSON, JOHN, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., LAWSON, JOHN, E., HOLAVA, HENRY, M.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
FTALAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.
(16/06/2005) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) *fórmula*, en la que r es de 0 a 2, n es de 0 a 2; m es de 0 a 4; R{sub,1} y R{sub,2} (i) son en cada caso un alquilo inferior, o (ii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I*) *fórmula* o (iii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I**) *fórmula*, siendo nitrógeno uno o dos de los miembros del anillo T{sub,1}, T{sub,2}, T{sub,3}, y T{sub,4}, y siendo el resto en cada caso CH; A, B, D, y E son N o CH, no siendo N más de 2 de estos radicales; G es alquileno inferior, aciloxialquileno o hidroxialquileno inferiores, -CH{sub,2}-O-, -CH{sub,2}-S-, - CH{sub,2}-NH-, oxa, tia, o imino; Q es metilo; R es H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es arilo, piridilo…
INTERMEDIARIOS QUE SIRVEN PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
(16/06/2005) Intermediarios que sirven para la preparación de inhibidores de metaloproteinasas. La presente invención se refiere a compuestos que son intermedios útiles para la preparación de compuestos que inhiben metaloproteinasas, particularmente metaloproteinasas de matriz y convertasa del factor alfa de necrosis tumoral. Además la presente invención se refiere a métodos para preparar estos intermedios. Las metaloproteinasas de matriz (MMP) son una familia de enzimas, que incluye, aunque sin limitación, colagenasas, geletinasas, matrilisina y estromelisinas, que están implicadas en la degradación y remodelación de los tejidos conectivos. Estas enzimas se encuentran en numerosos tipos celulares que se encuentran o están asociados con el tejido conectivo, tales como fibroblastos, monocitos, macrófagos, células…
DERIVADOS DE PIRIMIDIN-AMINOMETIL-PIRIDINA , SU PREPARACION Y SU USO EN EL CONTROL DE BACTERIAS HELICOBACTER.
(16/06/2005) Un compuesto de la **fórmula** R1, R2 y R3 son idénticos o diferentes entre sí, y son hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, R4 es hidrógeno o alquilo C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, R6 es hidrógeno o alquilo C1-4, R7 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno, R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno, R9 es hidrógeno o alquilo C1-4, A es alquileno C1-7, alquenileno C2-7, cicloalquileno C3-7 o fenileno, G es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, alquilo C1-4 que está completa o principalmente sustituido con flúor, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, un radical mono- o di-(alquil C1-4)-carbamoílo o - tiocarbamoílo, un radical N-(alquil C1-4)-N- cianoamidino, un radical 1-N-(alquil C1-4)- amino-2-nitroetileno , un radical N-2-propinil- N-cianoamidino, un radical aminosulfonilamidino…
DERIVADOS DE PIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDINA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable, o un solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo C1 a C6 o alquenilo C3 a C6, cicloalquilo C3 a C6 o cicloalquenilo C4 a C6, pudiendo ser dicho grupo alquilo de cadena lineal o ramificada, y en la que cuando R1 es alquilo C1 a C3, dicho grupo alquilo está sustituido con; y en la que cuando R1 es alquilo C4 a C6, alquenilo C3 a C6 o cicloalquilo C3 a C6, dicho grupo alquilo, alquenilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con; uno o más sustituyentes seleccionados entre: hidroxi; alcoxi C1 a C4; cicloalquilo C3 a C6; fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1 a C3, alcoxi C1 a C4, haloalquilo C1 a C4, haloalcoxi C1 a C4, halo, CN, NO2, NHR11, NHCOR12, NHSO2R12, SO2R12,…
AGENTE INHIBIDORES DE LA TRIPTASA.
(01/06/2005) Agentes inhibidores bifuncionales de la triptasa humana de la fórmula I en la que A1 y A2 son iguales o diferentes y significan -O- (oxígeno) o -NH-C(O)-, A3 y A4 son iguales o diferentes y significan -C(O)-NH- o se seleccionan entre el conjunto significando W el grupo -C(O)- o un enlace, A5 y A6 son iguales o diferentes y significan -C(O)-, -C(O)- NH-, -NH-C(O)- o un enlace, M está seleccionado entre uno de los siguientes grupos K1 significa -B7-(C(O))m-B9-X1 ó -B7-(C(O))m-B9-Z1-B11- X1, K2 significa -B8-(C(O))p-B10-X2 ó -B8-(C(O))p-B10-Z2-B12- X2, B1, B2, B3, B4, B5 y B6 son iguales o diferentes y significan un enlace o -CH2- (metileno), B7, B8, B9, B10, B11 y B12 son iguales o diferentes y significan un enlace o alquileno de 1-2C,…
DERIVADOS CARBOXI-SUSTITUIDOS DE CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUICININA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula en la que R1 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R3 se elige del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y -CF3; Ar1 es un radical elegido del grupo formado por en los que R4 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CF3, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R5 es desde 1 a 2 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; Ar2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R6 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido…
DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA OCITOCINA.
(01/06/2005) Compuesto bajo forma de enantiomero puro o de mezcla de enantiómeros de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - R0 representa un grupo elegido entre: **(Fórmula)** en la que: - Z1 representa un átomo de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi o trifluorometilo; - Z2 representa un átomo de hidrógeno, de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo (C3-C5)cicloalquilo, (C1-C4)alcoxi, un grupo (C3-C5)cicloalcoxi, o (C1-C4)polifluoroalquilo; - R5 representa T1W en el que T1 representa -(CH2)m, m pudiendo ser igual a 0 o a 1, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxicarbonilo (o carboxilo), (C1-C4)alcoxicarbonilo , 1, 3-dioxolan-2-ilo, , 1, 3-dioxan-2-ilo, o bien W representa un grupo -NR6R7 en el que R6 y…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(01/06/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** en el que: R1, R2, R3, R4, independientemente unos de otros, son hidrógeno, flúor, cloro, CN, (C1 - C14)-alquil, (C3 - C14)- cicloalquil-(C1 - C8)-alquil-, (C5 - C14)-aril, (C5 - C14)- aril-(C1 - C8)-alquil-, R6 o R7, R6R6'N-R7, R6C(O)R7, R6S(O)2N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6C(O)N(R5)R7, R6N(R9)C(O)N(R9)R7, R6N(R9)S(O)2N(R9)R7, R6S(O)2R7, R6SC(O)N(R9)R7, R6N(R9)C(O)R7, R6N(R9)S(O)2R7, R6N(R9)R7, o un anillo de 3 miembros a 7 miembros, saturado o insaturado, que puede contener uno o dos heteroátomos del grupo consistente en nitrógeno, azufre y oxígeno, y que puede ser no sustituidos o mono- o di- sustituido por =O, =S y R8, donde los radicales alquil, cicloalquil y aril pueden ser mono- o poli-sustituidos…
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N., DEWOLF, WALTER, E., JR., JAKAS, DALIA, R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I).
DERIVADOS HETEROCICLICOS QUE INHIBEN EL FACTOR XA.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CAULKETT, PETER, WILLIAM, RODNEY, JAMES, ROGER, PEARSON, STUART, ERIC, SLATER, ANTHONY, MICHAEL, WALKER, ROLF, PETER.
Un compuesto de la **fórmula** en la que: A es un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos anulares seleccion ados de átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre, y no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres átomos o grupos seleccionados de halo, oxo, carboxi, trifluorometilo, ciano, amino, hidroxi, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, o aminoalquilo C1-4; el anillo 1, 4-fenilénico; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
UTILIZACION FARMACEUTICA DE DERIVADOS DE N-CARBAMOILAZOL.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKADA, TOSHIMI, IKUTA, HIRONORI, YOSHIKAWA, SEIJI, YASUDA, NOBUYUKI, NAGAKURA, TADASHI, YAMAZAKI, KAZUTO, KOYANAGI, MIKA.
Agente inhibidor de dipeptidil peptidasa IV que comprende un compuesto representado por la siguiente **fórmula** en la que R1a representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; n significa un entero de 0 a 2; W representa un enlace simple, un grupo alquileno C1-6 o un grupo representado por la **fórmula** en la que W2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo metina, m significa un entero de 0 a 3, y R1b representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; cada uno de X representan independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo metina.
DERIVADOS DE DIAMINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/2005) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE DIAMINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA O A UNA SAL DEL MISMO: DONDE R 1 REPRESENTA H, OH, UN GRUPO ARALQUILOXI O UN ATOMO DE HALOGENO; R 2 REPRESENTA H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; A REPRESENTA - C(R 3 ) = CH -, - CH = N -, - N(R 4 ) -, SIENDO R 3 H O OH, SIENDO R 4 UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXIALQUILO, - O - O - S -; B REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO, - C(R 5 )(R 6 )- (CH 2 )K -, SIENDO R 5 Y R 6 H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, Y SIENDO K UN VALOR COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 2, S(O) Q CH(R 7 ), O CH = CH -; E REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O - (CH 2 ) SUB ,3 -; W E Y REPRESENTAN INDIVIDUALMENTE - CH 2 - O - CO -; Z REPRESENTA O O S; M ES UN VALOR 2 O 3, Y N ES UN VALOR DE 1 A 4; CON LA CONDICION DE QUE E ES - (CH 2 ) 3 -, CUANDO B ES UN ENLACE SENCILLO Y E ES UN ENLACE…
INHIBIDORES DE DIPETIDIL PEPTIDASA IV.
(16/05/2005) Un compuesto seleccionado entre derivados de fórmula 1, tautómeros y estereoisómeros del mismo, y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, tautómeros e isómeros en la que: R1 es tanto un átomo de hidrógeno como un grupo nitrilo; X1 se selecciona entre un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, un grupo sulfonilo y un grupo metileno; X2 es un grupo carbonilo, un grupo metileno o un enlace covalente; Het es un heterociclo aromático que contiene nitrógeno seleccionado entre piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y análogos benzo- condensados de los mismos, todos…
