DERIVADOS DE 1,2,3,4- TETRAHIDROISOQUINOLINA.

Compuestos de la fórmula general (I) **(Fórmula)** en los que:

R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, nitro, halógeno, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi , R11CO-, NR12R13CO-, R12R13N-, R11OOC-, R11SO2NH- o R14-CO-NH o R2 y R3 conjuntamente así como R1 y R2 conjuntamente y R3 y R4 conjuntamente pueden formar con el anillo de fenilo un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; R5 representa arilo, aralquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclil-alquilo(inferior); R6 representa hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclil-alquilo(inferior); R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclil-alquilo(inferior); R9 representa arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclil-alquilo(inferior); R10 representa hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclil-alquilo(inferior); R11 representa alquilo inferior, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclil-alquilo(inferior);R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclil-alquilo(inferior); R14 representa alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, R12R13N- o R11O-, en donde el termino “alquilo inferior”, solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o cadena ramificada con 1 a 8 átomos de carbono, el término “alquenilo inferior”, solo o en combinación, significa un grupo alquenilo de cadena lineal o cadena ramificada con 2 a 5 átomos de carbono, el término “cicloalquilo”, solo o en combinación, significa un anillo de cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, el término “arilo”, solo o en combinación, significa un grupo fenilo o naftilo que opcionalmente tiene uno o más substituyentes, y el término “heterociclilo”, solo o en combinación, significa un anillo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros, que puede ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, que pueden ser iguales o diferentes, y que puede tener hasta 5 substituyentes opcionales; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros, racematos, diastereoisómeros ópticamente puros, mezclas de diastereoisómeros, racematos diastereoisómeros, mezclas de racematos diastereoisómeros o formas meso y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.

Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, AISSAOUI, HAMED, CAPPI, MICHAEL, FISCHLI, WALTER, ACTELION PHARMACEUTICALS LTD., KOBERSTEIN, RALF.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 12 de Marzo de 2001.

Fecha Concesión Europea: 5 de Enero de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61P25/20 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Hipnóticos; Sedantes.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07D217/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D217/20 C07D 217/00 […] › con átomos de oxígeno directamente unidos al ciclo aromático del radical aralquilo lateral, p. ej. papaverina.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

DERIVADOS DE 1,2,3,4- TETRAHIDROISOQUINOLINA.

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