DERIVADOS DEL INDOL UTILES, ENTRE OTRAS COSAS, PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.
Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal del mismo,
o un solvato del mismo, en el cual: - A representa el grupo fenil que puede ser sustituido por hasta tres sustituyentes seleccionados entre el C1-6alquilo, C1-6-alcoxi, tio-C1-6-alquilo, hidroxi, halógeno, trifluometilo, C1-6-alquilcarbonilo , ciano, nitro, o -NRuRv , en el cual Ru y Rv , representan independientemente hidrógeno, C1-6-alquilo o C1-6-alquilcarbonilo; (I) - Ra representa -CO-NRsRt en el cual Rt representa: hidrógeno, C1-6 alquilo; Rs representa: hidrógeno, C1-6 alquilo, 2-(di-C1-6-alquilamino)etil , 3-(di-C1-6-alquilamino)propil , 4-(di-C1-6-alquilamino)butil , arilo sustituido opcionalmente, heterociclil sustituido opcionalmente el grupo heterociclil-C1-6-alquilo sustituido opcionalmente en el cual el grupo heterociclil que forma parte del grupo heterociclil-C1-6-alquilo es un anillo heterocíclico sencillo que presenta de 5 a 8 átomos en el anillo, conteniendo dichos átomos en el anillo 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N, sustituidos opcionalmente por un grupo arilo sustituido opcionalmente; o, Rs y Rt junto con el nitrógeno al cual se encuentran unidos forman un grupo heterocíclico. - R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, hidroxi, amino, C1-6-alcoxi, ariloxi sustituido opcionalmente, C1-6alquilamino, di(C1-6)alquilamino, halo, trifluorometil, trifluorometoxi, nitro, C1-6-alquilo, carboxi, carb-C1-6alcoxi, carbamoil, C1-6-alquilcarbamoil , , o o R1 y R2 juntos representan metilendioxi, carbonildioxi o carbinildiamino; y - R3 representa hidrógeno, C1-6-alcanoil, C1-6-alquilo, amino-C1-6-alquilo, hidroxi-C1-6-alquilo , carboxi-C1-6-alquilo , carb-C1-6-alcoxi-C1a6-alquilo , carbamoil o C1-6-alquilsulfonil y arilsulfonil; en el cual aril significa fenil o naftil; heterociclil, excepto cuando se ha definido en la parte anterior, significa grupos heterocíclicos de anillos sencillos o fundidos saturados o insaturados, poseyendo cada anillo de 5 a 8 átomos en el anillo, conteniendo dichos átomos en el anillo 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; excepto cuando se ha definido en la parte anterior los sustituyentes para cualquiera de los grupos arilo y heterociclil son hasta cinco sustituyentes seleccionados entre el C1-6 alquilo, C1-6-alcoxi, tio-C1-6-alquilo, hidroxi, halógeno, trifluometilo, C1-6-alquilcarbonilo , ciano, nitro, o -NRuRv.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM LABORATOIRES PHARMACEUTIQUES
SMITHKLINE BEECHAM S.P.A.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 6 ESPLANADE CHARLES DE GAULLE,92731 NANTERRE CEDEX.
Inventor/es: NADLER, GUY, MARGUERITE, MARIE, GERARD, GAGLIARDI, STEFANIA, NOVELLA, PIETRO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 17 de Diciembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 9 de Febrero de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- C07D209/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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