(16/11/1985). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-12-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-12-DIOXIDOMONOHIDRATO. CONSISTENTE EN SUSPENDER EN MEDIO BASICO (NA OH 1N) 4-HIDROXI-2-METIL-M-(2-PIRIDIL)-2H-12-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-22-DIOXIDO Y ACIDIFICARLO CON HCL 1N HASTA PH 7 O LIGERAMENTE ACIDO CON LO QUE SE PRECIPITA UN PRODUCTO DE COLOR AMARILLO DE FORMULA (I). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL EDEMA POR CARRAGENINA.

(01/11/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-12-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILICO-11-DIOXIDO. COMPRENDE LA REACCION DEL ACIDO 4-BENCILOXI-2-METIL-2H-12-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILICO-11-DIOXIDO CON CLORURO DE BENZOSULFONILO O CLORURO DE P-TOLUENSULFONILO EN UNA AMINA TERCIARIA TAL COMO PIRIDINA O TRIETILAMINA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 40JC; SEGUIDA DE LA REACCION DEL PRODUCTO FORMADO EL ANHIDRIDO CORRESPONDIENTE SIN NECESIDAD DE AISLAMIENTO CON UNA AMINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANALGESICA.

(01/11/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-12-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILICO-11-DIOXIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO DE FORMULA (II) CON EL CLORURO DE BENZOSULFONILO O CLORURO DE P-TOLUEN SULFONILO EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA COMO PIRIDINA O TRIETILAMINA A TEMPERATURA ENTRE 0J Y 40J Y A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA ELEGIDA DEL GRUPO: ALQUILAMINAS CICLOALQUILAMINAS FENILAMINAS FENILAQUILAMINAS ALQUILFENILAMINAS 2-AMINOPIRIDINA 3-AMINOPIRIDINA 4-AMINOPIRIDINA 2-AMINO-3-METILPIRIDINA 2-AMINO-4-METILPIRIDINA Y OTROS PARA OBTENER LA AMIDA DE FORMULA (I). SIENDO: R ALQUILO INFERIOR FENILO SUSTITUIDO HETEROCICLO PENTAGONAL O HEXAGONAL QUE CONTIENE UN ATOMO O MAS DE N O O S INTEGRADOS EN EL ANILLO.

(01/10/1985). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIATRIAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL FENILO, IMIDAZOLILO, TIAZOLILO, FURILO, TIENILO O PIRIDILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 1, 2, 4, 6-TIATRIAZINA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE L1 Y L2, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS U ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI O UN GRUPO ALQUILTIO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: A -CH2)N -X- (CH2)M-NH2. A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA GENERAL (III) CON UN COMPUESTO AMINICO DE FORMULA GENERAL: HRN5A R6A.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS EN EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS Y DE CIERTOS ESTADOS INFLAMATORIOS.

(01/09/1985). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIATRIAZINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, X, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; M VALE 2 O 3; N, 0 O 1; Y P, 1 O 2.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 1,2,4,6-TIATRIAZINA DE FORMULA (II); CON UN AMINOTIOL DE FORMULA HXA-(CH2)M-NH2, EN LAS QUE L1 PUEDE SER VARIOS RADICALES, RA3 ES LO MISMO QUE R3 A EXCEPCION DE HIDROGENO, XA ES OXIGENO O AZUFRE, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON UN COMPUESTO DE FORMULA A-(CH2)N1-L3, EN LA QUE A ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), N1 VALE 1 Y L3 ES UN GRUPO ELIMINABLE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA H-2 DE LA HISTAMINA.

(01/09/1985). Solicitante/s: TAMARANG, S.A. LABORATORIOS BOIZOT, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-3(5-METIL-3-ISOXAZOILCARBAMOIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-1,1-DIOXIDO , DE FORMULA ESTRUCTURAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN CLORURO DE TIONILO, PARA OBTENER EL CLORURO DEL ACIDO DE FORMULA GENERAL (III), EL CUAL A SU VEZ SE HACE REACCIONAR CON 3-AMINOISOXAZOL, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR BASICO A TEMPERATURA AMBIENTE Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE.DEAPLICACION POR SU ACTIVIDAD FARMACOLOGICA Y QUIMIOTERAPEUTICA EN NUMEROSOS SECTORES, SIENDO PARTICULARMENTE APLICADO COMO ANTIINFLAMATORIO.

(01/08/1985). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2-PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A3 SIGNIFICA UN RESTO ALQUILIDENO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO, R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO; X SIGNIFICA CARBONILO O SULFONILO; E Y SIGNIFICA CARBONILO O SULFONILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO.CONSISTE EN ALQUILAR DERIVADOS DE LA PIRIMIDINILPIPERAZINA , DE FORMULA GENERAL (II), CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE DISOLVENTES INERTES Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 200 GRADOS.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU EFECTO ANXIOLITICO, NEUROLEPTICO, ANTIDEPRESIVO Y NOOTROPICO.

(16/07/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS SALES DE DIOXIDO DE BENZOTIACINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN (A) CON ETILENODIAMINA MONOETANOLAMINA O DIETANOLAMINA, EN UN DISOLVENTE POLAR PROTICO COMO AGUA O CLORURO DE METICENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 100JC, PARA OBTENER LA SAL DE (A) DE MONOETANOLAMINA, ETILENODIAMINA O DIETANOLAMINA CRISTALINA, NO MICROSCOPICA Y SOLUBLE EN AGUA. SIENDO (A), N-(6-METIL-2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIACINA-3-CARBOXAMIDA 1,1-DIOXIDO.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIARTRITICOS NO ESTEROIDALES.

(16/07/1985). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 3,4-DIHIDRO-4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDO-1 ,1-DIOXIDO.CONSISTE EN PARTIR DEL 1,1-DIOXIDO-3-OXO-1,2-BENZOISOTIAZOLIN-2-ACETATO DE METILO, EL CUAL SE SOMETE A UNA REORDENACION MOLECULAR SEGUIDA DE METILACION DEL ATOMO DE NITROGENO DEL HETEROCICLO Y REACCION FINAL DE SUSTITUCION EN MEDIO ANHIDRO Y CON ATMOSFERA INERTE CON LA AMINA 3-AMINO-5-METIL-ISOXAZOL. PARA OBTENER 3,4-DIHIDRO-4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDO-1 ,1-DIOXIDO.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAMIENTOS DE INFLAMACIONES, TANTO AGUDAS COMO CRONICAS.

(01/07/1985). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES UN HETEROCICLO DE ANILLO DE CINCO MIEMBROS, SUSTITUIDO ENTRE UNA Y TRES VECES, ESCOGIDO DEL GRUPO DE TRIAZOLES, OXADIAZOLES, TIAZOLES E IMIDAZOLES, Y N VALE 2 O 3; O BIEN R ES UN GRUPO N-CIANOFENILIMIDOCARBONATO.MEDIANTE REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE N-CIANODIFENILIMIDOCARBONATO EN UN ALCOHOL, PREFERIBLEMENTE ISOPROPANOL, ENTRE 25JC Y 82º C, DURANTE 80 MINUTOS, SE OBTIENE EL COMPUESTO ANTES INDICADO DONDE R ES N-CIANOFENILIMIDOCARBONATO. HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO CON UN DERIVADO DE HIDRAZINA O CON UN ESTER DEL ACIDO MERCAPTO-ACETICO SE OBTIENEN OTROS DERIVADOS DE FORMULA (I).DE APLICACION COMO AGENTE HIPERTENSIVO.

(01/07/1985). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE SULFENAMIDA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES HIDROGENO; R2 ES ALQUILO C1-6 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO C5-6, ARILO O HETEROARILO, SUSTITUIDO O NO; O R1 Y R2 FORMAN UN ANILLO DE ISOTIAZOLINA O DE ISOTIAZOLINONA.MEDIANTE LA REACCION EN PRESENCIA DE UNA BASE DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE SULFENILO R2-S-HAL DONDE HAL ES CLORO O BROMO; O POR REACCION ENTRE UN CLORURO DE SULFENILO Y UN ACIDO DE FORMULA (III).DE APLICACION POR SU EFECTO SELECTIVO SOBRE RECEPTORES-H2 DE HISTAMINA.

(16/05/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES DE SODIO, MONOETANOLAMINA Y DIETANOLAMINA DE PIROXACAM.MEDIANTE LA MEZCLA DE PIROXACAM, UN REACTIVO BASICO SELECCIONADO DE ENTRE HIDROXIDO SODICO, FOSFATO TRISODICO, ETANOLAMINA Y DIETANOLAMINA Y UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN UN DISOLVENTE COMO EL AGUA, ALCANOL DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O MEZCLAS DE LOS MISMOS. LA TEMPERATURA DE SITUA ENTRE 10JC Y 40JC. EL PIROXICAM Y EL REACTIVO BASICO SE COMBINAN EN PROPORCION EQUIMOLECULAR; LA RELACION PONDERAL DE PORTADOR A PIROXICAM ENTRE 5:1 Y 30:1; Y LA DE DISOLVENTE A PORTADOR ENTRE 1:1 Y 1:5. DESPUES DE LA REACCION Y GRANULACION DEL PRODUCTO RESULTANTE, SE SEPARA EL DISOLVENTE.DE APLICACION COMO ANALGESICOS Y PARA EL CONTROL DE LA ARTRITIS REUMATOIDE.

(16/05/1985). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO.MEDIANTE REACCION DEL 3-CARBOETOXI-4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO CON EL 3-AMINO-5-METILSOXAZOL EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO TOLUENO, XILENO O SIMILAR, Y SUS MEZCLAS, EFECTUANDOSE EL PROCESO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 90JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO. FINALIZADA LA REACCION, SE ELIMINA EL DISOLVENTE Y EL RESIDUO SE CRISTALIZA CON UN DISOLVENTE ORGANICO.

(01/05/1985). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE BENZOTIACINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER AROMATICO DEL ACIDO TIOCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON LA Z-AMINOPIRIDINA DE FORMULA (III) EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO COMO TOLUENO O XILENO A EBULLICION, Y UTILIZANDO UN EXCESO DE ESTER ENTRE EL 5 Y EL 20 RESPECTO A LA CANTIDAD TEORICA, PARA OBTENER UN DERIVADO DE BENZOTIACINA DE FORMULA (I), DONDE R ES FENILO O TOLILO.SE UTILIZAN COMO POTENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(01/05/1985). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS COMPLEJOS DE PIROXICAM CON CICLODESTRINAS.COMPRENDE: A) DISOLVER PIROXICAM Y LAS CICLODEXTINAS, EN CALIENTE Y CON AGITACION, EN UNA SOLUCION AMONIACAL, PARA OBTENER UN COMPLEJO QUE TIENE UNA RELACION PIROXICAM/CICLODEXTRINAS ENTRE 1:1 Y 1:10; Y B) SEPARAR EL COMPLEJO, POR LIOFILIZACION, O POR ATOMIZACION EN CORRIENTE DE AIRE. EL PIROXICAM ES 1,1-DIOXIDO DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-2-PIRIDIL-2H-1 ,2-BENZOTIACIN-3-CARBOXAMIDA Y LAS CICLODEXTRINAS SON DE TIPO BAB, BBB O BGB.SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIGASTROLESIVOS EN ANIMALES.

(16/04/1985). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE TIAZOL.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR 2-ALCOHILTIOMIDAZOLIN-4-ONA DE FORMULA (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) PARA OBTENER DERIVADOS DE TIAZOL DE FORMULA (I), DONDE X ES O, -CH2- Y OTROS; N ES 1 O 2; M ES 2, 3 O R; A REPRESENTA RRCF O -CFRR; R Y R SON H, GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 10; R Y R SON H, GRUPO ALCOHILO DE CADENA LINEAL CON C 1 A 10; E Y ES H, UN GRUPO ALCOXI, HIDROXILO, O UN ESTER DE ACIDO SULFONICO. LA REACCION (A) SE REALIZA ENTRE 0J Y 100JC EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE.TIENEN APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA H-2 DE LA HISTAMINA.

(01/04/1985). Solicitante/s: BRISTOL NYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOISOTIAZOL Y BENZOISOXAZOL PIPERAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS NO TOXICAS Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN IMIDOIL-COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE M ES UNA SAL METALICA ALCALINA, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE X ES EL RESTO ACIDO DE UN GRUPO ESTER REACTIVO, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y EN UN MEDIO DE REACCION INERTE.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA SELECTIVA.

(01/02/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOISOTIAZOL Y BENZOISOXAZOL PIPERAZINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ANHIDRIDO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS DE BENZOISOTIAZOL Y BENZOISOXAZOL PIPERAZINA DE FORMULA (I), DONDE R REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA (IV) Y OTROS RADICALES; N ES 3 O 4; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO INFERIOR C 1 A 4; Y ES OXIGENO O AZUFRE; Y Z ES H O HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, DURANTE 2 A 24 HORAS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 200JC.TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA SELECTIVA.

(01/01/1985). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 2-ALCOHILTIO-4-IMIDAZOLIDINONA , DE FORMULA GENERAL (II), CON UN 2-GUANIDINOTIAZOL, DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN LA INHIBICION DE LA SECRECION ACIDA GASTRICA Y EN EL TRATAMIENTO DE SUS SECUELAS, TALES COMO LAS ULCERAS GASTRICAS Y PEPTIDAS; Y TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS ALERGICOS Y DE CIERTOS ESTADOS INFLAMATORIOS.

(16/12/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2H-1,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDOS Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 4-HIDROXI-2H-1,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA , DE FORMULA (II), CON UN HALOGENURO DE ALCOHILO, DE FORMULA R11-HAL, EN LAS QUE HAL ES UN HALOGENO; R11 ES METILO, ETILO O N-PROPILO Y R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 80JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTITROMBOTICOS.

(16/12/1984). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA BETA-LACTAMA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BETA-LACTAMA QUE TIENE UN GRUPO HIDROXILO EN LA POSICION 1, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y CUANDO EL SUSTITUYENTE AMINO EN LA POSICION 1 ESTA PROTEGIDO, SEPARAR OPCIONALMENTE DICHO GRUPO PROTECTOR PARA FORMAR UN PRODUCTO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE AMINO EN LA POSICION 1 Y OPCIONALMENTE ACILAR DICHO PRODUCTO PARA FORMAR OTRO QUE TENGA UN SUSTITUYENTE ACILAMINO EN LA POSICION 1. DONDE R1 ES ACILO, H U OTROS, R2 ES H O METOXILO, R3 Y R4 SON H, ALQUILO U OTROS Y R5 Y R6 SON H, ALQUILO, ALQUILENO U OTROS.SE UTILIZAN EN FARMACIA COMO COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS.

(16/11/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS 4-HIDROXI-2H-1,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDO-1 ,1-DIOXIDOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE ACIDO 4-HIDROXI-2H-1,2-BENZOTIAZIN-1 ,1-DIOXIDO-3-CARBOXILICO DE FORMULA (III) CON 2 AMINO-6-CLORO-PIRAZINA DE FORMULA (III), PARA OBTENER NUEVOS 4-HIDROXI-2H-1,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDO-1 ,1-DIOXIDOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CON BASES ORGANICAS E INORGANICAS. DONDE: R1 SIGNIFICA H, UN GRUPO METILO O METOXI O UN ATOMO DE FLUOR O CLORO; R2 SIGNIFICA H, O UN GRUPO METILO, ETILO O N-PROPILO Y X SIGNIFICA UN GRUPO INTERCAMBIABLE NUCLEOFILICAMENTE, COMO UN GRUPO ALCOXI DE C 1 A 8, UN GRUPO FENILALCOXI DE C 7 A 10 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INDIFERENTE Y A TEMPERATURA ENTRE 20 Y 200JC.SE UTILIZA COMO ANTIBIOTICO POR SU GRAN EFECTO ANTITROMBOTICO.

(01/06/1984). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N-( 2-PIRIDIL)-2H-1,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1,-DIOXIDO (CERTIFICADO DE ADICION DE LA PATENTE NUM. 511.472).CONSISTE EN TRATAR EL 1,1-DIOXIDO DE 4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILATO DE ALQUILO EN EL QUE EL RADICAL ALQUILO ESTA CONSTITUIDO POR UNO, TRES, CUATRO, CINCO O SEIS ATOMOS DE CARBONO, CON EL BROMURO DE 2-AMINOPIRIDIL-MAGNESIO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 130 GRADOS, HASTA QUE LA REACCION SEA SUSTANCIALMENTE COMPLETA. POSTERIORMENTE SE SOMETE A HIDROLISIS ACIDA EL CUERPOINTERMEDIO OBTENIDO, SEGUIDA DE RECRISTALIZACION.DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES ANALGESICAS Y ANTIINFLAMATORIAS.

(03/04/1984). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C3 REPRESENTA HIDROGENO, BENCILO O BENZOILO; R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-3; Z ES O, S O CH2; X ES S U OXIGENO; N ES 2 O 3; R5 ES H O CH3; M ES 1, 2 O 3; A ES ALQUILENO C1C5; Y B ES H, CH3 O CICLOALQUILO C3C6, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UNA PIRIMIDINA DE FORMULA (III), EN LA QUE Q ES UN GRUPO CAPAZ DE EXPERIMENTAR DESPLAZAMIENTO NUCLEOFILICO POR UNA AMINAPRIMARIA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS PEPTICAS.

(01/03/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,1-DIOXIDO DE N-(2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDRO XI-2H-1,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA , DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1,1-DIOXIDO DE N-(2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI -2H-1,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA O 1,1-DIOXIDO DE N-(6-METIL-2-PIRIDIL)-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-C ARBOXAMIDA, CON UN AGENTE ACILANTE FORMADO POR UN HALURO DE ACIDO DE FORMULA: RX, EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y X ES CLORO O BROMO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDICOS.

(01/03/1984). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N-( 2-PIRIDIL)-2H-1,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO (CERTIFICADO DE ADICION DE LA PATENTE NUM. 511.472).CONSISTE EN TRATAR EL 1,1-DIOXIDO DE 4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, CON UN DERIVADO MAGNESIANO DE FORMULA: R1-NH-MG-X, EN LA QUE X ES UN HALOGENO; R1 ES FENILO O ARILO SUSTITUIDO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 130 GRADOS, HASTA QUE LA REACCION SE TERMINE TOTALMENTE. POSTERIORMENTE EL COMPUESTO INTERMEDIO SE SOMETE A HIDROLISIS ACIDA, SEGUIDA DE UN PROCESO DE RECRISTALIZACION.DEAPLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES ANALGEAICAS Y ANTIINFLAMATORIAS.

(01/03/1984). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDONA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALQUENILO INFERIOR; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Y REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO; B REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; M REPRESENTE 0, 1, 2 O 3; Y N REPRESENTA 1, 2 O 3, Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y, B Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN LOSSIGNIFICADOS YA INDICADOS.DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE LOS ACIDOS GASTRICOS.

(31/01/1984). Solicitante/s: GODECKE AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-HIDROXI-3-(HETEROCICLOCARBAMOIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-1,1-DIOXIDOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; R2 ES UN RADICAL HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO, Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, Y SUS SALES DE METAL ALCALINO, DE METAL ALCALINO-TERREO Y DE AMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO, SUSTITUIDO CON AMINA, CON UN HALURO DE HALOACETILO. DE APLICACION EN PREPARADOS FARMACEUTICOS POR SUS PROPIEDADES ANTI-REUMATICAS. *FORMULA*. R.

(12/01/1984). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,4-BENZOTIAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE CARBOXI, ARILO Y CARBOXI; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, AMINO O ARILO; R ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; Y N ES 0, 1 O 2, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN ISOCIANATO DE FORMULA: OCN-R, EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO.DEAPLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES POR SUS EFECTOS TERAPEUTICOS.

(01/12/1983). Solicitante/s: SANDOZ AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZOTIADIAZOLAMINA Y DE SUS SALES, DE FORMULA A-B-C, EN LA QUE A ES 2,1,3-BENZOTIADIAZOL O 2,1,3-BENZOXADIAZOL; B ES AMINO TRISUSTITUIDO; Y C ES 4,5-DIHIDRO-1-H-IMIDAZOL-2-ILO , O 3,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDIN-2-ILO , EVENTUALMENTE SUSTITUIDO.CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILA EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 2 O 3, X ES OXIGENO O AZUFRE, R5 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, Y R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA N-ALQUILACION SE EFECTUA POR TRATAMIENTO CON UN COMPUESTO DE FORMULA Z-R4 EN LAQUE R4 PUEDE SER VARIOS RADICALES Y Z ES UN GRUPO FACILMENTE ELIMINABLE, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO Y DE TRASTORNOS DEL RITMO CARDIACO COMO LA SINUS-TAQUICARDIA.