NUEVOS INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS LACTAMICOS.

Un compuesto de fórmula I **(fórmula)** o un estereoisómero o forma salina aceptable desde el punto de vista farmacéutico del mismo,

en el cual: el anillo B es una amida cíclica de 4-8 miembros que contiene de 0 a 3 heteroátomos adicionales, seleccionados de O, NRa y S(O)p, 0-1 grupos carbonilo adicionales y 0-1 dobles enlaces; R1 es U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za; U está ausente o se selecciona de: O, NRa, C(O), C(O)O, OC(O), C(O)NRa, NRaC(O), OC(O)O, OC(O)NRa, NRaC (O)O, NRaC(O)NRa, S(O)p, S(O)pNRa, NRaS(O)p y NRaSO2NRa; X está ausente o se selecciona de alquileno C1-10, alquenileno C2-10 y alquinileno C2-10. Y está ausente o se selecciona de O, NRa, S(O)p y C(O); Z se selecciona de un residuo carbocíclico C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un sistema heterocíclico de 5-14 miembros30 que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo integrado por N, O y S, y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona de: O, NRa, C(O), C(O)O, OC(O), C(O)NRa, NRaC(O), OC(O)O, OC(O)NRa, NRaC(O)O, NRaC(O)NRa, S(O)p, S(O)pNRa, NRaS(O)p y NRaSO2NRa. Xa está ausente o se selecciona de alquileno C1-10, alquenileno C2-10, alquinileno C2-10; Ya está ausente o se selecciona de O, NRa, S(O)p y C(O); Za se selecciona de H, un residuo carbocíclico C3-13 sustituido con 0-5 Rc y un sistema heterocíclico de 5-1440 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de un grupo integrado por N, O y S y sustituido con Rc 0-5 R2 se selecciona de H, Q’, alquilen-Q’ C C1-10, alquenilen-Q’ C C2-10, alquinilen-Q’ C C2-10, (CRR’)r, O(CRR’)r, -Q’, , (CRR’)r, NRa(CRR’)r, -Q’, (CRR’)rNNRaC(O)(CRR’)r-Q’ , (CRR’)r-C(O)NRa(CRR’)r-Q’ , (CRR’)r-C(O)(CRR’)r-Q’ , (CRR’)r'C(O)O(CRR’)r-Q’ , (CRR’)r'S(O)p(CRR’)r-Q’ , (CRR’)rSSO2NRa(CRR’)r-Q’ , (CRR’)r-NRaC(O)NRa(CRR’)rQ’ , (CRR’)r, OC(O)NRa(CRR’)r-Q’ y y (CRR’)r.NRaC(O)O(CRR’)r-Q’;; H0 R, cada vez que aparece, se selecciona independientemente de H, CH3, CH2CH3, CH=CH2, CH=CHCH3 y CH2CH=CH2; R, cada vez que aparece, se selecciona independientemente de H, CH3, CH2CH3 y CH(CH3)2; alternativamente, R1 y R2 se combinan para formar un residuo carbocíclico C3-13 sustituido con R1 y Rb0-3 o un sistema heterocíclico de 5-14 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo integrado por N, O y S y sustituido con R1, y 0-3 Rb; Q’ se selecciona de H, un residuo carbocíclico C3-13 sustituido con Rb 0-5 y y un sistema heterocíclico de 55-14miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo integrado por N, O y S y sustituido con Rb 0-5; R1' es Ua-Xa-Ya-Za; R3 se selecciona de H, Q, alquilen-Q C1-10, alquenilen-Q C2-10, alquinilen-Q C2-10, (CRR’)r'O(CRR’)r-Q, (CRR’)r, NRa(CRR’)r-Q, (CRR’)rC(O)(CRR’)r-Q , (CRR’)rC(O)O(CRR’)r-Q , (CRR’)r-OC(O)(CRR’)r-Q , (CRR’)rC (O)NRa(CRR’)r-Q, (CRR’)r, NRaC(O)(CRR’)r-Q, (CRR’)r-OC(O)O(CRR’)r-Q , (CRR’)r-OC(O)NRa(CRR’)r-Q , 65 (CRR’)r, NRaC(O)O(CRR’)r-Q, (CRR’)r-NRaC(O)NRa(CRR’)r-Q , (CRR’)r-S(O)p(CRR’)r-Q , (CRR’)r-SO2NRa (CRR’)r-Q, (CRR’)r-NRaSO2(CRR’)r-Q , (CRR’)r, NRaSO2NRa(CRR’)r-Q, (CRR’)r-NRaC(O)(CRR’)r-NHQ , (CRR’)r, NRaC(O)(CRR’)rNHC(O)ORa y (CRR’)r, NRaC(O)(CRR’)rNHC(O)(CRR’)rNHC(O)(CRR’)rNHC(O)O Ra.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 974 CENTRE ROAD, WR-1ST 18,WILMINGTON, DE 19807.

Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JR., DUAN, JINGUW, DECICCO, CARL, P., WASSERMAN, ZELDA, R.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 2 de Octubre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 26 de Mayo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • C07D207/27 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

Patentes similares o relacionadas:

Novedosa forma cristalina de la sal 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina, del 22 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una forma cristalina I de clorhidrato de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)- N-metilmetanamina que tiene picos en ángulos de difracción […]

Nueva sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina, del 15 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-Nmetilmetanamina en la que el ácido es ácido […]

Análogos de (E)-N''-(1-feniletiliden) benzohidrazida sustituida como inhibidores de desmetilasas de histonas, del 15 de Julio de 2020, de UNIVERSITY OF UTAH RESEARCH FOUNDATION: Un compuesto que tiene una estructura representada por una fórmula: **(Ver fórmula)** en donde m es 1; n es un número entero de 0 a […]

Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP, del 24 de Junio de 2020, de Bayer Pharma Aktiengesellschaft: Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso […]

Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación, del 27 de Mayo de 2020, de Catalent Ontario Limited: Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda: una forma de dosificación […]

Procedimiento de estabilización de tamaño de partícula, del 27 de Mayo de 2020, de INKE, S.A.: Un procedimiento para obtener una sal de glicopirronio estable que comprende las siguientes etapas: a) micronizar la sal de bromuro de glicopirronio, opcionalmente […]

Utilización de estatinas para la enfermedad periodontal y regeneración ósea, del 20 de Mayo de 2020, de Rosenberg Messina, David Rafael: Atorvastatina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en la prevención o tratamiento de la enfermedad periodontal humana […]

Proteínas de unión a antígeno para proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9), del 6 de Mayo de 2020, de AMGEN INC.: Una proteína de unión a antígeno, donde dicha proteína de unión a antígeno (i) comprende (a) un dominio variable de cadena ligera que comprende una secuencia […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .