DIPEPTIDOS SUSTITUIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

Un compuesto de *fórmula** en la que R1 es NHR10 o alquil C1-C6-NHR10;

R10 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil C1-C6(OH), alquilidenil C1-C6(OH)R11 y un grupo protector de amino; R11 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1- C6, alquenilo C2-C6, alquil C1-C6(O)alquilo C1-C6, C(O)O- alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R3 se selecciona del grupo constituido por arilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6-arilo, alquil C1- C6(O)-alquil C1-C6-arilo, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1- C6)cicloalquilo C3-C8, indolilo, indolinilo, (alquil C1- C6)indolilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6- arilo, alquenilo C2-C6; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; W es -CH2C6H4- o -(CH2)m, siendo m un número seleccionado de 1 a 4; R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, o R6 y R7 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo carbocíclico de hasta 8 átomos que está opcionalmente parcialmente insaturado; R8 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R9 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8, ciano, arilo opcionalmente sustituido, -O-arilo opcionalmente sustituido, -N-arilo opcionalmente sustituido, -S-arilo opcionalmente sustituido, -arilaril(K1)(K2), -O- arilaril(K1)(K2), -N-arilaril(K1)(K2), -S-arilaril(K1)(K2), -O-alquilo C1-C6 y alquil C1-C6-arilo, siendo K1 halo o - CF3, y siendo K2 hidrógeno, halo o -CF3; y Q es -S(O)2- o -C(O)-; y dichos grupos arilo representan anillos mono- o bicíclicos de 5 a 7 miembros que contienen opcionalmente 1 a 4 heteroátomos; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: EVERS, BRITTA, RUEHTER, GERD, DODGE, JEFFREY ALAN, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS, MUEHL, BRIAN, STEPHEN, THRASHER, KENNETH, JEFF.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 9 de Octubre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 30 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/425 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61P5/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas del lóbulo anterior de la hipófisis, p.ej. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH.
  • C07D207/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolonas-2.
  • C07D209/54 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › espirocondensados.
  • C07D275/02 C07D […] › C07D 275/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,2 o tiazol-1,2 hidrogenado. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D275/06 C07D 275/00 […] › con heteroátomos unidos directamente al átomo de azufre del ciclo.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

DIPEPTIDOS SUSTITUIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

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