HETEROCICLOS ARIL-SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(21/10/2010) Compuestos de la fórmula I,
CIP-2021 : C07D 413/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 413/00 › C07D 413/10[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 413/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTO DE ISOXAZOLINA SUSTITUIDO Y AGENTE DE CONTROL DE PLAGAS.
(16/08/2010) Un compuesto de isoxazolina sustituido de fórmula o una sal del mismo:
COMPUESTOS DE PIPERIZINA CON ACCION HERBICIDA.
(09/06/2010) Uso de compuestos de piperazina de la fórmula I
DERIVADOS DE ARILMETILAMINA PARA USAR COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.
(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I):
HOMOMORFOLIN OXALIDINONAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(24/03/2010) Un compuesto de la fórmula I
PIRIDINONAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DE P38 MAP QUINASA.
(18/03/2010). Solicitante/s: PHARMACIA CORPORATION. Inventor/es: DURLEY, RICHARD C., HICKORY, BRIAN S., DEVADAS, BALEKUDRU, LIU, SHUANG, PROMO, MICHELE, A., SCOTT, IAN, L., DEVRAJ, RAJESH, BOEHM, TERRI, L., WALKER, JOHN, JEROME,KEVIN D, NAING,WIN, SELNESS,SHAUN,R, RUCKER,PAUL,V, MADSEN,HEATHER,M, ALVIRA,EDGARDO, BLEVIS-BAL,RADHIKA,M, MARRUFO,LAURA,D, HITCHCOCK,JEFF, OWEN,THOMAS, XING,LI, SHIEH,HUEY,S, SAMBANDAM,ARUNA, MCGEE,KEVIN F.
Un compuesto de la fórmula: .
DERIVADOS DE ((HETERO)ARILETINILBENCIL)BENCENO SUSTITUIDOS CON GLUCOPIRANOSILO Y USO DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR 2 DE GLUCOSA DEPENDIENTE DE SODIO (SGLT2).
(17/03/2010) Derivados de ((hetero)ariletinilbencil)benceno sustituidos con glucopiranosilo de fórmula general I
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE VALSARTAN.
(09/02/2010) La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la preparación de valsartán a partir de un compuesto de fórmula general (I) en donde R es el grupo cumilo, tritilo o t-butilo. El procedimiento consta de una primera etapa en la que se procede a la eliminación del grupo protector y a continuación se procede a la apertura del anillo de oxazolidinona por hidrogenación catalítica en presencia de una base orgánica. Finalmente se aísla valsartán o una de sus sales farmacéuticamente aceptables
FORMA CRISTALINA DE LINEZOLID.
(18/12/2009). Solicitante/s: SYMED LABS LIMITED. Inventor/es: MOHAN RAO,DODDA,SYMED LABS LIMITED, KRISHNA REDDY,PINGILI,SYMED LABS LIMITED.
Un procedimiento para de preparación de la forma III cristalina de linezolid, que comprende la etapa de calentar (a) linezolid, en una forma cristalina conocida o en una mezcla de formas cristalinas conocidas, directamente a una temperatura superior a 90ºC y hasta 200ºC o (b) linezolid suspendido en un disolvente seleccionado de tolueno y xileno a la temperatura de ebullición del disolvente usado, hasta que la/s forma/s usada/s se conviertan en la forma III.
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE LA ASPARTIL PROTEASA.
(04/12/2009). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, LLC. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, VOIGT,JOHANNES,H, ISERLOH,ULRICH, LE,THUY,X.,H, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, YE,YUANZAN, MAZZOLA,ROBERT, CALDWELL,JOHN, CUMMING,JARED, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)**.
DERIVADOS DE INDOLILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR X DEL HIGADO.
(26/11/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde, R1 es hidrógeno, alquilo, halógeno, formilo, hidroxialquilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano ó halógeno; R3 es hidrógeno ó alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxi ó alcoxi; R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, arilo y heteroarilo; A es arilo ó heterociclilo, en donde, arilo y heterociclilo, se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo, halógeno, amino, hidroxialquilo, arilo, ariloxi, alcoxi, arilalquilo, arilalquenilo,…
MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES DE PEROXISOMA (PPAR).
(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GOSSETT, LYNN, STACY, GREEN, JONATHAN, EDWARD, HENRY, JAMES, ROBERT, JONES, WINTON, DENNIS, JUNIOR, MATTHEWS, DONALD, PAUL, SHEN, QUAN, RONG, SMITH, DARYL, LYNN, VANCE, JENNIFER, ANN, WARSHAWSKY, ALAN, M., GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO.
Un compuesto de **fórmula** y sales, solvatos, hidratos o esteroisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: n1 Es 2, 3, 4 ó 5; V es un enlace u O; X es CH2; p es 0 ó 1; m es 1-4, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo, haloalquilo y haloalquiloxi; Y1a es: hidrógeno, alquil (C0-C3)-arilo, C(O)-arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ariloxi, NR5(CH2)mOR5.
N-ARIL-2-OXAZOLIDINONA-5-CARBOXAMIDAS Y SUS DERIVADOS Y SU USO COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: A es una estructura i, ii o iii (Ver fórmula) C es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los grupos arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 de R2; B se selecciona entre cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, arilo sustituido, het y het sustituido, o B y un R2, si están presentes, junto con los átomos de carbono de fenilo a los que B y el R2 están unidos, forman un het, siendo el het opcionalmente un het sustituido, con la condición de que cuando C es fenilo opcionalmente sustituido con R2, B no sea (Ver fórmula), donde Q se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, -OH, CF3, CCl3, -NR3R3, -alquileno…
COMPUESTOS DE 2-(2,6-FENIL-DISUSTITUIDO)-4-ARIL-5-ALQUIL-1 ,3-OXAZOLINA UTILES COMO INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.
(01/04/2007) Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en el que R1 es alquilo (C1-C3) o haloalquilo (C1-C3); R2 y R3 son independientemente H, halógeno, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3); Q es un grupo seleccionado entre (Ver fórmula) R4 es H, halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6); alcoxialquilo (C1-C6), alcoxialcoxi (C1-C6), alquenilo (C2-C6); haloalquenilo (C2-C6); CN, NO2, CO2R6, CON(R6)2, S(O)mR6, SCN, -CH2OR6, -CH2SR6, -CH2NR6R6, -OCH2R6, -SCH2R6, -NR6CH2R6, (Ver fórmula) R5 representa (Ver fórmula) R6 es H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6),…
PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-TIOALQUILBROMOBENCENO.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LOCHTMAN, RENE, KEIL, MICHAEL, GEBHARDT, JOACHIM, RACK, MICHAEL, VON DEYN, WOLFGANG.
Un proceso para la preparación de un derivado de 4- tioalquilbromobenceno de fórmula I en donde: R1 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, haloalcoxi C1-C6 cicloalquilo C3-C8, halógeno, R2 es ciano o un radical heterocíclico, R3 es alquilo C1-C6, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula II, en la cual R1 y R2 son como se definió anteriormente, con un dialquil disulfuro de fórmula III R3-S-S-R3 III en presencia de un nitrito y un catalizador en un solvente adecuado y en donde la relación molar del catalizador y el compuesto de fórmula II es de 0, 005:1 a 0, 05:1.
DERIVADOS DE ARILISOXAZOLINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO AGENTES PESTICIDAS.
(01/03/2007) Derivados de arilisoxazolina que significan: a) halógeno, CN, NO2 b) un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 1 hasta 12 átomos de carbono, estando substituidos uno o varios grupos (CH2), en caso dado, por -O-, -S(O)-0, 1, 2, -NH-, -NR6-, -CO-, -CS-, -CH=CH-, -C=C-, aril-diilo, heterociclil-diilo, cicloalcanodiilo (con 3 a 8 átomos de carbono) o cicloalquenodiilo (con 3 a 8 átomos de carbono), con la condición de que no pueden ser contiguos los chalcógenos, estando reemplazados, en caso dado, átomos individuales de halógeno por átomos de hidrógeno; c) en el caso de dos restos, situados en ± R5 significa también (=Y) donde Y significa…
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA INTERLEUCINA-5.
(01/11/2006). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DEROOSE, FREDERIK DIRK, FORTIN, JEREME MICHEL CLAUDE, JANSSEN CILAG S.A., COESEMANS, ERWIN.
Un compuesto que tiene la fórmula: los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en el que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; X representa un enlace directo; Y representa O, S, NR5, o S(O)2; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halógeno, polihaloalquilo C1-6; o alquiloxilo C1-6; R2 representa Het1; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; o R3 y R4 juntos forman un alcanodiilo C2-6; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; cada R6 representa independientemente alquilsulfonilo C1-6, aminosulfonilo, o Het6sulfonilo; cada R7 y cada R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, Het3 o R6.
N-ARIL-2-OXAZOLIDINONAS Y SUS DERIVADOS.
(16/08/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., OCHOADA, JASON, M.
La presente invención se refiere a N-aril-2-oxazolidinonas novedosas, derivados de las mismas y sus preparaciones. Estos compuestos tienen potente actividad antibacteriana. Los agentes antibacterianos de oxazolidinona son una clase sintética novedosa de antimicrobianos con potente actividad frente a varios patógenos humanos y veterinarios, incluyendo bacterias aerobias gram-positivas tales como estafilococos y estreptococos multirresistentes, organismos anaerobios tales como especies de bacteroides y clostridios y organismos ácido-alcohol resistentes tales como Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium avium.
COMPUESTO PARA LA ELIMINACION Y RECUPERACION DE PLOMO EN AGUAS RESIDUALES Y POTABLES.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDADE DA CORUÑA. Inventor/es: DE BLAS VARELA,ANDRES MANUEL, RODRIGUEZ BLAS,MARIA TERESA, AVECILLA PORTO,FERNANDO, PLATAS IGLESIAS,CARLOS, ESTEBAN GOMEZ,DAVID.
Compuesto para la eliminación y recuperación de plomo en aguas residuales y potables. Molécula macrobicíclica capaz de coordinar de forma selectiva y reversible al Pb(II), lo cual permite recuperar el plomo en aguas residuales, o eliminarlo de aguas potables y aguas residuales, mediante la extracción líquido - líquido. Funcionalizando una resina polimérica con este receptor, podemos fabricar resinas de cambio iónico que retienen selectivamente al plomo y se regeneran en medio ácido, liberando una sal de plomo y el receptor protonado.
METODOS DE PRODUCCION DE COMPUESTOS DE OXAZOLIDINONA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., PERRAULT, WILLIAM, R..
Un método para preparar un (S)-alcohol secundario de la fórmula en la que R3 es un alquilo C1-C10 y X es halógeno, alquilsulfoniloxi o arilsulfoniloxi, que comprende poner en contacto un (S)-amino-alcohol de 3 carbonos de la fórmula con una base y un haloformiato que tiene la fórmula o un dialquildicarbonato que tiene la fórmula.
DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIMICROBIANOS Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS.
(16/07/2006) Un compuesto con la fórmula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que L es un enlace o NR8(CR92)2NR8-; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3- C5, haloalquilo C1-C4 y halofenilo; y R2 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi C1-C2, halo y haloalcoxi; o R1 y R2 tomados juntos forman un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido; R3 es H o F; R6 se selecciona entre H, metilo, hidroxi y halo; cada R6 es independientemente H o alquilo C1-C4, o los grupos R8 se toman juntos para formar un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 4 a 9 miembros, opcionalmente sustituido; cada R9 es independientemente…
DERIVADOS DE PIRAZOL-4-IL-BENZOILO Y SU EMPLEO COMO HERBICIDAS.
(16/06/2006) DERIVADOS DE PIRAZOL EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: L Y M SON HIDROGENO, C{SUB,1} {SUB,6} ALQUENILO, C{SUB,2} C{SUB,4} ALCOXI, PUDIENDO SER SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE ESTOS GRUPOS POR UNO HASTA CINCO ATOMOS DE HALOGENO O C{SUB,1} UB,4} ALCOXI, HALOGENO, CIANO, NITRO, UN GRUPO O){SUB,M}R{SUP,7} O UN GRUPO ADO, QUE CONTIENE DE UNO HASTA TRES HETEROATOMOS Y SELECCIONADO DEL GRUPO DEL OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO, QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, CIANO, NITRO, UN GRUPO HALOGENALQUILO, C{SUB,3} C{SUB,4} DI SUSTITUIDO POR HALOGENO, CIANO, NITRO, C{SUB,1} LQUILO, C{SUB,1} OBLE ENLACE, QUE PUEDE PRESENTARSE OPCIONALMENTE TAMBIEN EN LA FORMA TAUTOMERA COMO GRUPO HIDROXI, O QUE FORMA UN SISTEMA BICICLICO CON UN ANILLO FENILO CONDENSADO,…
DERIVADOS DE 4,4-BIARILPIPERIDINA CON ACTIVIDAD DE RECEPTOR DE OPIOIDES.
(16/05/2006) Un compuesto de **fórmula**, R1 es hidrógeno, (alcoxi C0-C8)-(alquilo C0-C8)-, donde el número total de átomos de carbono es ocho o inferior, aril, aril-(alquilo C1-C8)-, heteroarilo, heteroaril-(alquilo C1-C8)-, heterociclo, heterociclo- (alquilo C1-C8), cicloalquilo C3-C7- o (cicloalquil C3-C7)- (alquilo C1-C8), donde dicho arilo y el resto arilo de dicho aril-(alquilo C1-C8) se seleccionan independientemente, de fenilo y naftilo y donde dicho heteroarilo y el resto heteroarilo de dicho heteroaril- (alquilo C1-C8)- se seleccionan independientemente de pirazinilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, benzotienilo, isobenzofurilo, pirazolilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, purinilo, carbazolilo, 1, 2, 5- tiadiazolilo, quinazolinilo, piridazinilo, pirazinilo,…
2-OXO-3-FENIL-CARBONILAMINOMETIL-1 ,3-OXAZOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTGICOAGULANTES Y ANTITROMBOTICOS.
(16/04/2006) Compuestos de **fórmula** en la que R1 representa arilo C6-C14, heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos del grupo de N, O y/o S o heterociclilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos del grupo de N, O y/o S, en los que los anillos pueden estar sustituidos una a tres veces, independientemente entre sí, con halógeno, alquilo C1-C6, amino, mono- o dialquil C1-C6- amino, hidroxi, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6- carbonilo, alcanoílo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometiltio, nitro, oxo, carboxilo o ciano, R2 representa un resto -N(R10)C(O)R11 o, en los que R10 y R11, independientemente entre sí, representan alquilo C1- C6, que a su vez…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 4-BROMO-ANILINA.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LOCHTMAN, RENE, KEIL, MICHAEL, GEBHARDT, JOACHIM, RACK, MICHAEL, VON DEYN, WOLFGANG.
Procedimiento para la obtención de derivados de la 4-bromo-anilina de la fórmula I en la que los substituyentes tienen los siguientes significados: R1 significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, halógeno, R2 significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, ciano o un resto heterocíclico, en la que R1 y R2 tienen los significados anteriormente indicados, con un agente para la bromación, en piridina a modo de disolvente, o en una mezcla de disolventes con al menos un 55% en peso de piridina.
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: STAMFORD, ANDREW, W., BOYLE, CRAIG, D., HUANG, YING.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o uno de sus sales, solvatos o N-óxidos farmacéuticamente aceptables, en la cual: X es =CH; Y representa de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en H, halógeno, trihaloalquilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C6, sustituido con cicloalquilo C3-C7, -OH, , -O-alquilo C1-C6, -SH, -S-alquilo C1-C6, ó CN. R es R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; con la condición que R4 y R5 no son ambos alquilo C1-C6, y con la condición que cuando R4 es hidrógeno, R5 no es alquilo C1-C6; o, R4 y R5 juntos son alquileno C3-C6 y junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o, R4 y R5 junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5, 6 ó 7 miembros, en el que 1 ó 2 miembros de anillo se seleccionan independientemente.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BENCENOSULFONATOS DE 8-ARILQUINOLINIO SUSTITUIDOS.
(16/11/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: DESMOND, RICHARD, CONLON, DAVID, A., DRAHUS, ANTOINETTE, HO, GUO-JIE, PIPIK, BRENDA, LEBLOND, CARL, VAILAYA, ANANT.
Procedimiento para preparar bencenosulfonatos de 8-arilquinolinio sustituidos. La presente invención se refiere a un procedimiento para preparar la sal del ácido bencenosulfónico de 8-arilquinolinas sustituidas. Particularmente, esta invención se refiere a un procedimiento para preparar bencenosulfonato de 6-[1-metil-1-(metilsulfonil)etil]-8-[3-[(E)-2-[3-metil-1 , 2, 4-oxadiazol-5-il]-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etenil]fenil] quinolinio que es un inhibidor de la fosfodiesterasa-4.
CRISTAL DE LINEZOLID (FORMA II).
(16/11/2005) Forma II de cristal de linezolid. El linezolid, la (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-(4-morfolinil)fenil]-2-oxo-5-oxazolidinil]metil] acetamida, es un agente an-tibacteriano útil farmacéuticamente conocido. El linezolid se puede usar por vía oral o darse mediante IV como una solución estéril. Cuando el linezolid se produjo originalmente, la forma del cristal era la Forma I. La Forma II difiere de la Forma I en su espectro IR, el espectro de difracción de rayos X en polvo y el punto de fusión. Una vez se sintetiza el linezolid, se prepara el cristal de Forma II partiendo de linezolid con alta pureza enantiomérica. Se prefiere que el linezolid sea…
AGENTES ANTIBACTERIANOS DE OXAZOLIDINONA QUE CONTIENEN FUNCIONALIDAD TIOCARBONILO.
(01/11/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., NIDY, ELDON, GEORGE, PERRICONE, SALVATORE, CHARLES, POEL, TONI-JO.
La invención suministra compuestos de la **fórmula** o sus sales farmacológicamente aceptables en donde A, G y R1 son según se ha definido en las reivindicaciones. Los compuestos son agentes antibacterianos.
INHIBIDORES PDE4 DE ARILQUINOLINA 8-SUSTITUIDA.
(01/11/2005) Un compuesto representado por una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ar es fenilo, piridinona, piridilo, o N-óxido de piridilo, opcionalmente sustituido independientemente con 1-5-alquilo C1-6, -OH, -CN, halógeno, -CF3, -(alquil C066)-SOn-(alquilo C1-6), -(alquil C0-6)-SOn-NH-(alquilo C1-6) o un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, y el grupo alquilo está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 -OH, -CN, halógeno, o -CF3; R1 es hidrógeno, halógeno; o un grupo alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquenilo C1-6, -alquil C, C alquilo C0-4,…
DERIVADOS DE 2-FLUORO-(OXIDO-TIOPIRAN-4-IL)BENCENO.
(01/11/2005) N-[4-(3, 6-dihidro-1, 1-dioxido-2H-tiopiran-4-il)-3-fluorofenil]carbamato de 2-metilpropilo. Los siguientes son compuestos nuevos de acuerdo con la presente invención, [4-(3, 6-dihidro-1, 1-dioxido-2H-tiopiran-4-il)-3-fluorofenil]carbamato de 2-metilpropilo; 3-nitrobencensulfonato de 4(R)-trans-[3-[3-fluoro-4-(tetrahidro-1-oxido-2H-tiopiran-il)fenil]-2-oxo-5-oxazolidi-nil] metilo; 4(R)-3-[3-fluoro-4-(tetrahidro-1 , 1-dioxido-2H-tiopiran-4-il)fenil]-5-(hidroximetil)-2-oxazolidinona; y 3-nitrobencensulfonato de 4(R)-[3-[3-fluoro-4-(tetrahidro-1 , 1-dioxido-2H-tiopiran-4-il)fenil]-2-oxo-5-oxazolidi-nil] metilo. De acuerdo con un aspecto adicional de la presente invención, el segundo de los compuestos nombrado ante-riormente es usado para…
DERIVADOS DE 4-ARIL-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL PRURITO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER LIMITED. Inventor/es: GIBSON, STEPHEN, PAUL, DUTTON, CHRISTOPHER JAMES, GETHIN, DAVID MORRIS, TOMMASINI, IVAN, ARMER, RICHARD E., AKZO NOBEL, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, VERRIER, KIMBERLEY.
Un compuesto de la **fórmula**, en la que Het1 representa un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que comprende por lo menos un átomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, anillo el cual está opcionalmente fusionado a un anillo de 5- o 6- miembros, el último anillo de los cuales opcionalmente contiene uno o más heteroátomos seleccionados entrenitrógeno, oxígeno y/o azufre, y cuyo sistema de anillo heterocíclico (Het)1 opcionalmente se sustituye por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, -OH, =O, Si(R4a)(R4b)(R4c), N(R5a)(R5b), SR6a, N(R6b)S(O)2R7a,N(R6c)C(O)OR7b , N(R6d)C(O)R7c, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 (de los cuales, los últimos tres grupos opcionalmente se sustituyen por uno o más átomos de halógeno).