CIP-2021 : C07D 413/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/10[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

OXAZOLIDINONAS DERIVADAS DE SULTAMA Y SULTONA ANTIBIOTICAS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., ANDERSON, DAVID, JOHN.

Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que W es una estructura i o ii **(Fórmula)** R1 es (a) H, (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, OC(=O) alquilo C14, u Oalquilo C1-4, (c) cicloalquilo C3-6, (d) amino, (e) alquilamino C1-8, (f) dialquilamino C1, 8, o (g) Oalquilo C1-8; R2 es H ó F; X es O ó NR3; R3 es (a) H, (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, CN, NH2, OC(=O)alquilo C1-4, u Oalquilo C1-4, (c) alqueno C3-8, o (d) C(=O)NR4R5; R4 y R5 son de forma independiente (a) H, o (b) alquilo C1-8, sustituido de manera opcional con uno a tres F, Cl, OH, CN, o NH2; Y es O ó S; y n es 0 ó 1.

COMPUESTO HETEROCICLICO FUSIONADO SUSTITUIDO.

(16/12/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIWARA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY LIMITED, FUJITA, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, WADA, KUNIO, SANKYO COMPANY, LIMITED.

Un compuesto heterocíclico fusionado sustituido representado por la siguiente **formula** en donde un grupo fenilo que está sustituido con 1 y 5 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes a definidos a continuación, o un grupo piridilo que puede estar sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes definidos a continuación; R5 representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente seleccionado entre Sustituyentes a definidos a continuación; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo arilo de C6-10 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes b definidos a continuación o un grupo aralquilo C7-16 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionado entre Sustituyentes b definidos a continuación; D representa un átomo de oxígeno o de azufre; y E representa un grupo CH o un átomo de nitrógeno.

3-FENIL-5-ALCOXI-1,3 ,4-OXADIAZOL-2-ONAS SUSTITUIDS Y SU USO PARA LA INHIBICION DE LA LIPASA SENSIBLE A HORMONAS.

(16/11/2004) Compuestos de **fórmula** en la que: R1 representa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C9, en donde ambos grupos pueden estar sustituidos una o varias veces con fenilo, alquiloxi C1-C4, S-alquilo C1-C4, N- (alquilo C1-C4)2 y el fenilo puede estar sustituido nuevamente una o varias veces con halógeno, alquilo C1- C4, alquiloxi C1-C4, nitro, CF3; y R2, R3, R4 y R5 representan independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-C4, alquiloxi C1-C9; aril C6-C10-alquiloxi C1-C4, ariloxi C6-C10, arilo C6- C10, cicloalquilo C3-C8 u O-cicloalquilo C3-C8, que pueden estar sustituidos una vez, dos veces o tres veces con halógeno, CF3, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1- C4; 2-oxo-pirrolidin-1-ilo…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO (1,2-C) (2,3)BENZODIAZEPINAS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION.

(01/11/2004) Procedimiento para la preparación de imidazo- [1, 2-c][2, 3]benzodiazepinonas de la **fórmula** en las que R1 significa = hidrógeno, alquilo C1-C6, nitro, halógeno, ciano, alcoxi C1-C4, -CF3, hidroxi o alcanoíloxi C1-C6, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C6, hidroxi, ciano, alcanoílo C1-C6, alquinilo C2-C6, alquenilo C2-C6, alquilo C1-C6 eventualmente sustituido con halógeno, hidroxi o alcoxi C1-6, o significan cicloalquilo C3-C7, o un radical arilo o hetarilo eventualmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, X significa = hidrógeno o halógeno, Y significa = alcoxi C1-C6, o X e Y significan en común -O-(CH2)n-O- con n = 1, 2 ó 3, a partir de ácidos fenilacéticos de la **fórmula** en los que X, Y y R1 tienen los significados…

FENILOXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS HETEROBICICLICAS ANTIBACTERIANAS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: HLASTA, DENNIS, PAGET, STEVEN.

Un compuesto de **fórmula** en la que: R se selecciona del grupo constituido por OH, O-arilo, O- heteroarilo, N3, OR’, OSO2R’’, -NR’’’R’’’’, o en el que: (i) R’ es un acilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono o bencilo (ii)R’’ es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 5 átomos de carbono, fenilo o tolilo; y (iii) R’’’ y R’’’’ se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, cicloalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, fenilo o terc-butoxicarbonilo , fluoreniloxicarbonilo , benciloxicarbonilo, alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono, el cual se sustituye opcionalmente por ciano o alcoxicarbonilo que tiene hasta 4 átomos de carbono, -CO2- R1, -CO-R1, -CS-R1, y -SO2-R4.

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(16/10/2004) Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi,…

NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN.

Nuevos compuestos heterocíclicos con actividad antiinflamatoria. Nuevos compuestos heterocíclicos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como antiinflamatorios.

BENCILPIPERIDINAS Y PIPERAZINAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LOWE, DEREK, CHANG, WEI, KOZLOWSKI, JOSEPH, BERGER, JOEL, G., MCQUADE, ROBERT, BARNETT, ALLEN, SCHERLOCK, MARGARET, TOM, WING, CHEN, LIAN-YONG, VACCARO, WAYNE, GREEN, MICHAEL J., BROWNE, MARGARET E., ASBEROM, THEODROS.

COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI 1,4 DI NDO TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS) EN LOS QUE R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,21}, R{SUP,27}, R{SUP,28}, X, Y Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO AQUI ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCUBREN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA SU PREPARACION. SE DESCUBREN TAMBIEN COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA ANTERIOR U OTROS COMPUESTOS CAPACES DE ESTIMULAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.

N-OXIDOS DE AMINOARILOXAZOLIDINONA.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., KAMDAR, BHARAT, V.

La presente invención provee compuestos de N-óxido de aminoariloxazolidinona. Estos compuestos son extremadamente solubles en agua que es útil en la preparación de las formulaciones farmacéuticas de estos compuestos. También se vuelven a convertir rápidamente en las aminas precursoras in vivo, haciéndolas útiles como profármacos de las aminas precursoras. Estos compuestos tienen actividad antibiótica comparable con las aminas precursoras. Son eficaces contra numerosos patógenos humanos y veterinarios, incluyendo bacterias aeróbicas gram positivas tales como estafilococos, estreptococos y enterococos de resistencia múltiple así como organismos anaeróbicos, tales como las especies Bacteroides spp. y Clostridia spp, y los organismos acidorresistentes tales como Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium y Mycobacterium spp, y en organismos tales como Mycoplasma spp.

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT1B.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: MARSHALL, HOWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., WYMAN, PAUL ADRIAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTI.

Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que Ra es un grupo de la **fórmula** donde P1 es fenilo, naftilo o un anillo aromático o aromático benzocondensado que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre; R1 es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CO-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, nitro, CF3, ciano, SR6, SOR6, SO2R6, SO2NR6R7, CO2R6, CONR6R7, OCONR6R7, NR6R7, NR6CO2R7, NR6CONR7R8, CR6=NOR7 donde R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; a es 0, 1, 2 ó 3.

DERIVADOS DE 1,3 OXAZOLINA Y 1,3-TIAZOLINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES PARA LA REPRESION DE PLAGAS.

(16/06/2004) Derivados de 1, 3-oxazolina y 1, 3-tiazolina de la **fórmula**, en los que los símbolos tienen los siguientes significados: A es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, pirazolilo o tienilo, realizándose que cada uno de los grupos mencionados está sustituido eventualmente con uno o varios radicales X; los X son, iguales o diferentes, a) halógeno, ciano, nitro; b) alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2- C4), alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-tio, alquil (C1-C4)-sulfinilo, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C4-C8), fenilo, realizándose que los radicales del conjunto b) están sustituidos eventualmente con uno o varios radicales seleccionados…

DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/05/2004) Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R es H, alquenilo C2-6. alquinilo C2-7, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) CF3, d) -OH, e) alcoxi C1-4, f) -CH2C(=O)alquilo(C1-4) , g) -OC(=O)N(R4)2, h) alquil(C1-4)S(O)n (en el que n es de 0 a 2), i) -CN, j) carboxi, k) -alcoxi(C1-4)-carbonilo , l) -C(=O)N(R4)2, m) -N(R4)SO2-alquilo(C1-4) , n) -N(R4)C(=O)-alquilo(C1-4) , ñ) -N(R4)C(=O) N(R4)2, o) -N(R4)C(=O)-alcoxi(C1-4) , p) arilo, o q) Het; arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) Br, d) CF3, e) CN, f) alcoxi C1-3, o g) alquiltio C1-3; Het es un resto heteroaromático…

DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…

DERIVADOS DE BIARIL-OXA(TIA)ZOL Y SU USO COMO MODULARES DE PPAR.

(01/05/2004) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o sus sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 2, 3, o 4; V es O o S; W es O, S, o SO2; R1 es H, un alquilo de C1-C4, fenilo o trifluorometilo; los R2 son cada uno de ellos, independientemente, H, un alquilo de C1-C6, un aril-alquilo de C1-C6, un cicloalquil-alquilo de C1-C4, un arilo, un cicloalquilo, o forman junto con el fenilo al que están unidos naftilo o 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo; los R3 son cada uno de ellos, independientemente, H, un alquilo de C1-C6, un aril-alquilo de C1-C6, un cicloalquil-alquilo de C1-C4, un arilo, o un cicloalquilo;…

2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS.

(16/04/2004) Un compuesto de fórmula, en la que el anillo A es un anillo condensado de 5-7 eslabones, saturado o insaturado, en el que de cero a dos de los eslabones del anillo son heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que dos miembros adyacentes del anillo no pueden ser heteroátomos; X es oxígeno o un enlace; n es un número entero de dos a seis; y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C6), arilo, tetrahidronaftaleno y aralquilo, en los que el citado arilo y el radical arilo del citado aralquilo es fenilo o naftilo, y el resto alquilo es lineal o ramificado y contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y en los que el citado alquilo (C1-C6), el citado arilo, el citado tetrahidronaftaleno y el resto arilo del citado aralquilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes, seleccionados…

AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.

(01/04/2004) SE DESCRIBE UN AGENTE ANTIFUNGICO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE AR ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON DE 1 A 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE HALO Y CF SUB,3}; Y X ES UN GRUPO DE FORMULA (A), (B), (C), O (D), EN EL QUE Z ES H O F, Y EN EL QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE CINCO MIEMBROS CONTENIENDO NITROGENO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE Y QUE ESTA UNIDO AL GRUPO FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDINILO POR UN ATOMO DE CARBONO O NITROGENO Y QUE ESTA SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO DE HALO; ALQUILO C SUB,1}…

BENZOILISOXAZOLES SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO HERBICIDAS.

(16/03/2004) Compuestos de la fórmula general (I), en la que n significa los números 0, 1, 2 o 3, A significa un enlace sencillo o significa alcanodiilo (alquileno), R1 significa hidrógeno o significa alquilo, alquenilo o cicloalquilo substituidos respectivamente en caso dado, R2 significa hidrógeno, ciano, carbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alquilcarbonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquiltio, alquilsulfinilo o alquilsulfo-nilo substituidos respectivamente en caso dado, R3 significa hidrógeno, nitro, ciano, carboxi, carbamoilo, tiocarbamoilo, haló-geno o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo,…

BENZOILPIRAZOLES SUBSTITUIDOS COMO HERBICIDAS.

(16/03/2004) Benzoilpirazoles substituidos de la **fórmula** en la que n significa los números 0, 1, 2 o 3, A significa alcanodiilo (alquileno) R1 significa alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo substituidos, respectivamente, en caso dado R2 significa hidrógeno, ciano, carbamoilo, tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alcoxicarbonilo o cicloalquilo substituidos, respectivamente en caso dado, R3 significa hidrógeno, nitro, ciano, carboxi, carbamoilo, tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, dialquilamino o dialquilaminosulfononilo substituidos…

NUEVAS ISOXAZOLINAS E ISOXAZOLAS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE FIBRINOGENO.

(01/02/2004). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: WITYAK, JOHN, CAIN, GARY, AVONN, BATT, DOUGLAS, GUY, PINTO, DONALD, HUSSAIN, MUNIR, ALWAN, XUE, CHU-BIAO, SIELECKI-DZURDZ, THAIS, MOTRIA, OLSON, RICHARD, ERIC, DEGRADO, WILLIAM, FRANK, MOUSA, SHAKER, AHMED.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS ISOXAZOLINAS E ISOXAZOLES QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL COMPLEJO DEL RECEPTOR DE FIBRINOGENO DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA DE PLAQUETAS O DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, A METODOS PARA UTILIZAR DICHOS COMPUESTOS, SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES TERAPEUTICOS, PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMO TROMBOLITICOS, Y/O PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS.

DERIVADOS DE 6-AZAURALICO INHIBIDORES DE IL-5.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., DEROOSE, FREDERIK DIRK, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LIGNY, YANNICK JANSSEN-CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD JANSSEN PHARMA. N.V.

Un compuesto de fórmula **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que es 0, 1, 2, 3 ó 4; -A-B- representa –(CH2)r-, -(CH2)t-O-, -(CH2)t-S(=O)u- o –(CH2)t-NR3-; r representa 2, 3 ó 4; cada t representa independientemente 1, 2 ó 3; u representa 0, 1 ó 2; X1 representa O, S, NR3 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8; cada R4 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8.

DERIVADOS DE 6-AZAURACILO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA 5.

(01/02/2004) Un compuesto que presenta la fórmula **FORMULA** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1 ó 2; X representa O, S, NR5 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente cloro o trifluorometilo; R2 representa Het1 o alquilo C1_6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, ciano, amino, mono- o o di(alquil C C1_4)amino, alquiloxi C1_6, alquilsulfoniloxi C1_6, alquiloxicarbonilo C1_6, cicloalquilo C3_7, arilo, ariloxi, ariltio, Het1, Het1oxi y Het1tio; y si X es O, S o NR5, entonces R2 puede representar asimismo aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alquilcarbonilo C1, 4, alquiltiocarbonilo C1, 4, arilcarbonilo, ariltiocarbonilo,…

INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS DE TRIAZINA.

(16/01/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para fabricar un medicamento para inhibir la angiogénesis en el tratamiento del cáncer, retinopatía diabética o degeneración macular en un mamífero, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C20 y alcanoílo C1-C20; B se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo se selecciona entre el grupo compuesto por piperidinilo, tiazolilo, furanilo y tienilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo…

4-CICLOHEXILFENIL-OXAZOLINAS Y SU EMPLEO PARA LA LUCHA CONTRA LAS PESTES ANIMALES.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, MENCKE, NORBERT, KRAMER, WOLFGANG.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 4-CICLOHEXILFENILOXAZOLINAS , DE FORMULA (I), EN LA QUE X 1 , X 2 , X 3 , R 1 Y R 2 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA MEMORIA, AL PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y A SU USO PARA CONTROLAR LOS PARASITOS DE ANIMALES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBAMATOS DE TETRAHIDROTIOPIRAN-O-FLUORADOS.

(01/12/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GAGE, JAMES, R.

Un compuesto de fórmula (IV) en la que Réster se selecciona de entre: (I) alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con fenilo o grupos alcoxi 1 a 3 C1-C3; (II) alquenilo C2-C5 opcionalmente sustituido con fenilo o cicloalquilo C3-C7; (III) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 C1-C3 grupos alquilo; o (IV) naftilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 C1-C3 grupos alquilo.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS, SU PRODUCCION Y USO COMO ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.

(16/11/2003). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: INADA, YOSHIYUKI, NAKA, TAKEHIKO.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ANTERIOR O A UNA SAL DE LOS MISMOS QUE MUESTRA UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTAGONISTICA DE LA ANGIOTENSINA II Y UNA ACCION HIPOTENSORA Y UNA ACTIVIDAD CNS, Y QUE SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS TALES COMO ENFERMEDADES HIPERTENSORAS Y ENFERMEDADES DEL CORAZON,( POR EJEMPLO HIPERCARDIA, FALLO CARDIACO, INFARTO), APOPLEJIA CEREBRAL, NEFRITIS, ARTERIOSCLEROSIS, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DEMENCIA SENIL, ETC.

S-OXIDO DE TETRAHIDROTIOPIRANO FENILOXAZOLIDINONAS.

(16/09/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., POEL, TONI-JO, MARTIN, JOSEPH, P., JR.

Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** O sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que: R1 es a) metilo, b) etilo, c) dicloropropilo, o d) diclorometilo; R2 y R3 son iguales o diferentes y son a) hidrógeno, o b) flúor.

DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TANIGUCHI, MIKIO, YAMADA, HIROYOSHI, MUNESADA, KIYOTAKA.

LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA AGENTES QUE TIENEN ALTA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA PARA EVITAR Y TRATAR LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS. DE ESTA MANERA, LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA REPRESENTADOS POR LA FORMULA QUIMICA (I), O SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LOS MISMOS, ASI COMO COMPOSICIONES ANTIMICROBIANAS QUE CONTIENEN DICHOS DERIVADOS O SALES DE ESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS.

DERIVADOS DE 3-(HETEROCICLIL)-BENZOILPIRAZOL.

(16/06/2003) Derivados de 3-(heterociclil)-benzoilpirazol de la fórmula I**(Fórmula)** en la que las variables tienen el siguiente significado: X O, NH o N(alquilo con 1 a 6 átomos de carbono); R1 nitro, halógeno, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono o alquilsulfonilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono; R2, R3, R4, R5 hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono; R6 halógeno, nitro, alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 4 átomos…

N-(ARIMETIL-SUSTUTUIDAS-4-(BIS(FENIL O PIRIDIL SUSTITUIDAS)METIL) PIPERIDINAS INSECTICIDAS.

(16/06/2003) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA ESTRUCTURA (I), LOS N DOS CORRESPONDIENTES Y LAS SALES AGRICOLAMENTE ACEPTABLES, COMO INSECTICIDAS EFECTIVOS. EN DICHA FORMULA, U ES (CH SUB,2}) SUP,N} -; Q ES HIDROXI; R TIENE LA FORMULA (II), EN LA QUE V, W Y Y Z SON CADA UNO HIDROGENO; X ES UN HETEROCICLO DE CINCO O SEIS ELEMENTOS; OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, CIANO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, HALOALCOXI, ALCOXIALQUILO, HALOALCOXIALQUILO O AMINOCARBONILO; Y EL HETEROCICLO ESTA UNIDO OPCIONALMENTE AL ANILLO DE FENILO A TRAVES DE UN ENLACE 1}; R SUP,1} Y R SUP,2} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL FENILO O PIRIDILO SUSTITUIDO POR HALOALQUILO O HALOALCOXI; R SUP,3} Y R SUP,4} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL HIDROGENO Y METILO; N Y P SON INDEPENDIENTEMENTE 1, 2 O 3; Y Q ES 1 O 2; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE ENTRE R SUP,1} Y R SUP,2} SEA SUSTITUIDO…

DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/05/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., CLEEK, GARY, J., THOMAS, RICHARD, C..

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CARACTERIZADOS PORQUE A Y R 1 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIO NES, Y SON AGENTES ANTIBACTERIANOS.

BUTIROLACTONAS ALFA, BETA-CONDENSADAS SUSTITUIDAS.

(16/04/2003) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que A corresponde a restos de las fórmulas - CH2 - , - CO - , - CR4(OH) - ó - (CH2)a - CHR5, donde a significa un número 0, 1, 2, 3 ó 4, R4 significa hidrógeno o alquilo (C1 - C6) y R5 significa fenilo, o bien corresponde a alcanodiilo (C2 - C8), alquenodiilo (C2 - C6) o alquinodiilo (C2 - C6), R1 corresponde a hidrógeno, a cicloalquilo (C3 - C6) o a un heterociclo con 5 a 6 miembros, que puede contener hasta 3 heteroátomos de la serie S, O, N y/o un resto de la fórmula - NR6, donde R6 significa hidrógeno o metilo, o bien corresponde a un heterociclo benzocondensado, con 5 a 6 miembros, que puede contener hasta 2 heteroátomos de la serie S, O, N y/o un resto de la fórmula - NR7,…

DERIVADOS DE AMINOFENIL ISOSAZOLINA SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(01/03/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., MORRIS, JOEL, WISHKA, DONN, G., CLEEK, GARY, J., THOMAS, RICHARD, C..

Un compuesto de fórmula I **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es (a) H, (b)alquilo C1-8, que puede estar sustituido con uno o más halo, -OH, alcoxi C1-4 o aciloxi C1-4 (c) cicloalquilo C3-6, (d) alcoxi C1-8, (e) amino o (f) NH(alquilo C1-3), pudiendo estar el alquilo C1- 3 sustituido con uno o más halo; X e Y son independientemente (a) H, (b) F, o (c) CH3; W es (a) O, o (b) S; Q es (a) un resto heterocíclico de 5 miembros que tiene de uno a cuatro átomos de nitrógeno seleccionado entre las estructuras compuestas por i, ii, iii, iv, v, vi, vii, viii y ix; (b) un resto heterocíclico de 9 miembros que tiene de uno a cuatro átomos de nitrógeno seleccionados entre las estructuras compuestas por x, xi, xii, xiv, xv, xvi, xvii, y xviii; (c) un anillo heterocíclico que tiene un átomo de nitrógeno seleccionado entre las estructuras compuestas por ix, xx, xxi, xxii y xxiii;.

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