CIP-2021 : C07D 401/08 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/08 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de piperidinil-propanona.
(11/03/2020) Compuestos de formula I
**(Ver fórmula)**
donde
X indica NH u O,
Q indica C(CH3)2 o 1,1-ciclopropileno,
R1 indica H, A, Cic, Ar o Het,
R2 indica H o CH3,
R3 indica H o A',
Ar indica fenil, que no esta sustituido o esta mono-, di- o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A y/o NR3CON(R3)2,
Het indica un heterociclo mono o biciclico saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que no esta sustituido o esta mono o disustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3 S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A y/o NR3CON(R3)2,
A indica alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 atomos de C, donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos…
Inhibidores de replicación viral.
(07/08/2019) Un compuesto de la fórmula (B);**Fórmula**
en donde**Fórmula**
indica el punto de unión al carbonilo de la fórmula principal (B); en donde la porción se sustituye con uno o dos Z1; - el ciclo B se selecciona de**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de carbono de la fórmula principal (B), y en donde los ciclos representados se sustituyen con uno, dos o tres Z1a;
- R1 se selecciona entre cicloalquilo de C3-7, arilo y heterociclo;
y en donde dicho cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo, se sustituyen con uno, dos o tres Z1b;
- R2 es hidrógeno;
- cada Z1, Z1a y Z1b, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, -OZ2, -O-C(=O)Z3, =O, -S(=O)2Z3, -S(=O)2NZ4Z5, trifluorometilo,…
Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula**
G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ;
G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ;
G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ;
Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido;
R1 se selecciona del grupo que…
Derivados de piperidin urea.
(28/02/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DORSCH, DIETER, BUCHSTALLER,HANS-PETER.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2671322_T3.pdf
(25/01/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
MBG es tetrazolilo opcionalmente sustituido, triazolilo opcionalmente sustituido, oxazolilo opcionalmente sustituido, tiazolilo opcionalmente sustituido, o imidazolilo opcionalmente sustituido;
HetAr es un piridilo unido a carbono en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, haloalquiloC1-C4, haloalcoxiC1-C4, cicloalquiloC3-C8 o fenilo opcionalmente sustituido, además, por halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, alcoxiC1-C4, haloalcoxiC1-C4;
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, que opcionalmente contiene un átomo…
Inhibidores de pirazol-carboxamida del factor Xa.
(02/11/2016). Solicitante/s: AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GANT, THOMAS G., SHAHBAZ,MANOUCHERHR.
Compuesto de fórmula estructural I**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
R1-R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y deuterio; al menos uno de R1-R25 es deuterio; y al menos uno de R1-R25 tiene independientemente un enriquecimiento en deuterio de no menos del 10%.
PDF original: ES-2611657_T3.pdf
Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor M1 muscarínico.
(31/08/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que:
p es 0, 1 o 2;
X1 y X2 son grupos de hidrocarburos saturados que juntos contienen un total de cinco a nueve átomos de carbono y que se vinculan entre sí de tal manera que la unidad estructural:**Fórmula**
forma un sistema de anillos bicíclicos;
R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo;
R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10;
o R1 y…
Dionas cíclicas sustituidas con heterarilo herbicidamente activas o derivados de las mismas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
G es hidrógeno o un grupo de metal, sulfonio, amonio o protector agrícolamente aceptable; y
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alqueniloxi C3-C6, haloalqueniloxi C3-C6, alquiniloxi C3-C6, cicloalquilo C3-C6, alquiltio C1-C6, alquil C1-C6-sulfinilo, alquil C1-C6-sulfonilo, haloalquil C1-C6-sulfonilo, alcoxi C1-C6-sulfonilo, haloalcoxi C1-C6-sulfonilo, ciano, nitro, fenilo; fenilo sustituido con alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1- C3, ciano, nitro, halógeno, alquiltio C1-C3, alquil C1-C3-sulfinilo o alquil C1-C3-sulfonilo; o heteroarilo…
Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril ciclohexanol de CCR2.
(28/12/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que:
R1 es**Fórmula**
piridilo, piridil-N-óxido, 1H-piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OalquiloC , OcicloalquiloC , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, CH2CN, alquiloC , CH2CF3, N(alquiloC )2, alquiloC OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquiloC , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquiloC , NHCO2H, NHCO2alquiloC , NHCOalquiloC , NHCONH2, NHCONHalquiloC y Br; o dicho piridilo…
Antagonistas de CCR2 de ciclohexano unido a 4-azetidinilo-1-heteroátomo.
(15/04/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
X es H, F, OH o NH2;
R1 es**Fórmula**
-O-benzoisotiazol-3-ilo, -O-benzoisoxazolilo, -O-benzotiazolilo, -O-benzoxazolilo, -O-benzofurilo, -O-indolilo,
-O-benzoimidazolilo, -O-indazolilo, -O-furilo, -O-imidazolilo, -O-oxazolilo, -O-isoxazolilo, -O-tiofenilo,
-O-benzotiofenilo, -O-tiazolilo, -O-isotiazolilo, -O-piridazilo, -O-pirazolilo, -O-pirrolilo, -O-benzo[1,3]dioxolilo,
-O-pirimidilo, indazol-1-ilo, -O-piridilo, imidazol-1-ilo, piridon-1-ilo, pirimidon-1-ilo, pirazol-1-ilo, indol-1-ilo, piridaz-1-ilo o pirrol-1-ilo;
como alternativa, R1 y X pueden formar, junto…
Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril-ciclohexano de CCR2.
(25/03/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que:
X es F, NH2 o H;
R1 es**Fórmula**
piridilo, piridil-N-óxido, piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzooxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2, alquilo C OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquilo…
Antagonistas de 4-azetidinil-1-fenil-ciclohexano de CCR2.
(03/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que:
X es NH2, F, H, SH, S(O)CH3, SCH3, SO2CH3, u OH;
R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, uno de los cuales es seleccionado del grupo formado por:
O alquilo C , S alquilo C , SO alquilo C , SO2 alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH2, N alquilo (C 2, NH2, NH alquilo C , - NHSO2 alquilo C , N(SO2CH3)2, O alquilo C CO2 alquilo C , O alquiloC CO2H, OCH2CH2N(alquilo C 2, F, CI, CH2CN, CN, alquilo C , NHCO2H, NHCO2 alquilo C , NHCO alquilo C , - C≡CH, CONH2, NHCONH2, NHCONH alquilo C , CONH alquilo C , CH2CONH alquilo C , alquiloC CONH2, alquiloC CO2 alquilo C , alquiloC …
Derivados del ácido hidroxámico N-enlazados útiles como agentes antibacterianos.
(05/11/2014) Un compuesto de fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 está representado por alquilo C1-C3;
R2 está representado por hidrógeno o alquilo C1-C3;
R3 está representado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi;
L está ausente, o está representado por un resto seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C1-C6 que puede estar opcionalmente sustituido en el que hasta un máximo de 6 átomos de hidrógeno están sustituidos por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, sulfonamida, imino, iminohidroxi, -O-Ra, -SRa y -NRaRb, en las que…
Derivados de tetrahidroquinolina.
(23/07/2014) Compuestos de las fórmulas IA, IB, IC, IA2 e IA5:**Fórmula**
en donde
R1, R2, R3, independientemente el uno del otro, representan H, A, arilo, heteroarilo, halógeno, -(CY2)n-SA, -(CY2)n- SCF3, - CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n-OH,-(CY2)n- CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-halógeno, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)narilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR1, N(CH2)nCOOR,…
Espirol indol-ciclopropano indolinonas útiles como moduladores de AMPK.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo y el otro se selecciona de entre halofenilo, alquilsulfonilfenilo, cianofenilo y trifluorometilfenilo;
o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que se encuentran unidos forman cicloalquilo o tetrahidropiranilo; R3 es hidrógeno, piridinilo, piperidinilo, carboxipiridinilo, tetrahidropiranilo, alquilamino, morfolinilo, morfolinilalquilamino, alquilmorfolinilalquilamino, alquilsulfonilpiperidinilo, alquilpiperazinilo, alquilaminoalquilpiperazinilo, piridinilpiperazinilo, alquilaminopirrolidinilo, 1H-imidazolilo, carboxialquil-1H-imidazolilo,…
N-(2-hidroxietil)-N-metil-4-(quinolin-8-il(1-(tiazol-4-ilmetil)piperidin-4-ilideno)metil)benzamida, el proceso para su síntesis, así como su uso para el tratamiento del dolor, la ansiedad y la depresión.
(26/04/2012) N- (2-hidroxietil) -N-metil-4- (quinolin-8-il (1- (tiazol-4-ilmetil) piperidin-4-ilideno) metil) benzamida, sus sales farmacéuticamente aceptables o sus mezclas.
Derivados de 3-aminopirrolidina como moduladores de receptores de quimioquina.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula III: **Fórmula**
un enantiómero, un diastereómero, un racemato, una forma cristalina, una forma no cristalina, una forma amorfa, un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: un carbociclo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, arilalquinilo, hetero-arilalquinilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, arilcarboxamido, heteroaril-carboxamido, arilureido, heteroarilureido, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, arilamino y heteroarilamino en la que dicho grupo carbociclo, heterociclo,…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR HISTAMINA H3.
(07/03/2012) Un compuesto seleccionado entre:
5-(4-clorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometilfenil)pirimidina;
4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-5 il)pirimidin-5-il]benzonitrilo;
5-(4-fluorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometoxilfenil)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-metoxilfenil)pirimidina;
4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]benzonitrilo;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}acetamida;
{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-6-il]fenil}acetonitrilo;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}acetamida;
1-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}etanona;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-3-ilpirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-4-ilpirimidina;
{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}dimetilamina;
3-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]-N,N-dimetilbenzamida;
4-{4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}morfolina;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}isobutiramida;
4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencilamina;…
PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE NK3.
(03/11/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; Ar2 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C8 sustituido por halógeno, S-alquilo C1-C8, -S(O)2-alquilo C1-C8, -S(O)2-di(alquilo C1-C8)-amino, -(CH2)qR, ciano, amino, mono- o di-(alquilo C1-C8)-amino, NHC(O)-alquilo C1-C8, cicloalquilo o es un heteroarilo de cinco eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C8; en el que R es ciano, di(alquilo C1-C8)-amino o pirrolidin-1-ilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C8 o CH2OH; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; n es el número 1, 2 ó 3; en caso de…
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE LA ASPARTIL PROTEASA.
(04/12/2009). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION
PHARMACOPEIA, LLC. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, VOIGT,JOHANNES,H, ISERLOH,ULRICH, LE,THUY,X.,H, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, YE,YUANZAN, MAZZOLA,ROBERT, CALDWELL,JOHN, CUMMING,JARED, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)**.
INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/04/2007). Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, CORNEBISE, MARK, PETTER, RUSSELL.
Un compuesto de fórmula: R3-L-L'-R1 en la cual R1 es pirrolidinil-SO2-fenilo opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional es alquilo o halo; L' es de fórmula (iv) en la que Y1 es -NH-CO-, R2 es H, Y2 es un enlace y X es COOH; L es de fórmula (v) en la que Y3 -(CH2)0-5-, e Y4 es -CO-NH; y R3 es de fórmula R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, en que R6 es la cadena lateral de leuci- na o isoleucina; R5 es hidrógeno o metilo; Y5 es C(=O)- y R4 es o-metilfenilureidofenil- CH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE PIPERIDINA-BENCENOSULFONAMIDA.
(16/04/2007) Compuestos de la fórmula en la que R1 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo sin sustituir o susti- tuido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo in- ferior, alcoxi inferior, -OCF3, halógeno, -NR'R'' y trifluor- metilo, o es heteroarilo; R2 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo, sin sustituir o sus- tituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, trifluormetilo, nitro, ciano, -NR'R'' e hidroxi, o por un grupo heteroarilo, o es heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos susti- tuyentes elegidos entre alquilo inferior o halógeno; R3 es heteroarilo o es arilo sin sustituir o sustituido por halógeno o alquilo inferior; R4 es hidrógeno o hidroxi; A es S(O)2- o C(O)-; X, Y con independencia…
ESPIROINDOLINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula estructural I: I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; V, W, X y Z se seleccionan independientemente de CH y N; R1 es H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, F o Cl; R2 es S(O)nR6, COR6 o CHO, en los que n es 0, 1 ó 2; y R6 es N(R3)2 o alquilo C1-3; R3 es independientemente H o alquilo C1-3; Ar es arilo o heteroarilo; R4 y R5 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, arilo, no sustituido o sustituido con (a) halógeno, (b) alcoxi C1-3, (c) -N(alquilo C1-3)2, (d) alcanoilo C2-4, o (e) arilo, nitro, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, hidroxi-alquilo C1-3, carboxi, halógeno, alquiltio C1-5, alcoxi(C1-5)-carbonilo , piridilcarbonilo, benzoilo, fenil-alcoxi(C1-3), piridilo, no sustituido o sustituido con alquilo C1-3 o alcoxi C1-3,…
DERIVADOS DE ARILPIPERAZINIL-CICLOHEXILINDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, EVRARD, DEBORAH, ANN, GILBERT, ADAM, MATTHEW, ZHOU, DAHUI, MEAGHER, KRISTIN, LYNNE, ASSELIN, MAGDA.
Compuesto de fórmula: en el que: Ra, R1, R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, o un sustituyente seleccionado a partir de halógeno, CF3, alquilo, alcoxi, MeSO2, amino o aminocarbonilo (cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados a partir de alquilo y bencilo) carboxi o alcoxicarbonilo; o dos grupos adyacentes de Ra y R1-3 pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros que está opcionalmente sustituido por un sustituyente definido anteriormente; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alquilarilo o arilo; R6 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN, carbamida, alcoxi o benciloxi; Y es CH o nitrógeno; y Z es carbono o nitrógeno; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico, y cada grupo alquilo y alcoxi, incluido el grupo alquilo de arilalquilo, contiene 1-6 átomos de carbono, y cada radical arilo, incluido el componente arilo de arilalquilo, contiene 6-12 átomos de carbono.
INHIBIDORES AROMATICOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES Y PROCEDIMIENTO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., SLUSARCHYK, WILLIAM, A., BILLER, SCOTT, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., DICKSON, JOHN, K.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE MTP Y POR TANTO UTILES PARA REDUCIR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (I) O (IA) O (IB), E INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS O ESTERES DE PRECURSORES DE FARMACOS DE DICHOS COMPUESTOS, EN DONDE, Q ES 0, 1 O 2; R X ES H, ALQUILO, ARILO O HALOGENO; A ES UN ENLACE; - O -; O (I); B ES: (II) O (III) O (IV) O (V) (DONDE (A = 2, 3 O 4)) O (VI) O (VII) O (VIII); Y DONDE L 2 , L 1 , R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 3' , R 3A , R 3B , R 4 , R 4' , R SUP,5 , X, (IX), (X), Y (XI), QUE SE DEFINEN EN LA PRESENTE INVENCION.
COMPUESTOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/03/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., REMISZEWSKI, STACY, W., ALVAREZ, CARMEN.
Se presenta nuevos compuestos de la fórmula . En la fórmula a representa N o NO, R{sup, 1} y R{sup, 3} son halo, R{sup, 2} y R{sup, 4} son independientemente H y halo teniendo en cuenta que una sea H, X es C, CH o N, y R representa un cicloalquilo o un anillo de heterocicloalquilo que está sustituido. También se presentan procedimientos para inhibir la transferasa de la proteína farnesil y procedimientos para el tratamiento de las células tumorales.
CICLOALQUENOS Y CICLOALCANOS 1,3-SUSTITUIDOS COMO AGENTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/03/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WISE, LAWRENCE DAVID, WUSTROW, DAVID, JUERGEN, CAPRATHE, BRADLEY, WILLIAM, WRIGHT, JONATHAN, DOWNING, DENNIS, MICHAEL, JAEN, JUAN, CARLOS, JOHNSON, STEPHEN, JOSEPH, SMITH, WILLIAM, JOHN, III.
SE DESCRIBEN CICLOALQUENOS 1,3 SUSTITUIDOS Y CICLOALCANOS DE FORMULA (I): Z-CH2-Y DONDE Z ES (A), (B), (C) O (D), Y ES (E) O (F) DONDE EL SIGNIFICADO DE R Y M SE PREVE EN LA DESCRIPCION, ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DE ESTA, QUE SON UTILES COMO AGENTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y SON PARTICULARMENTE UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES, ANTISICOTICOS Y DOPAMINERIGICOS, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y CONDICIONES ASOCIADAS A LA HIPERPROLATINAEMIA.
DERIVADOS DE NEOLIGNANO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DEL FACTOR DE ACTIVACION DE PLAQUETAS E INHIBIDORES 5-LIPOOXIGENASA.
(01/02/2002). Solicitante/s: CENTER FOR INNOVATIVE TECHNOLOGY. Inventor/es: SHEN, T.Y., GOLDSTEIN, DAVID, GINGRICH, DIANE M.
COMPUESTOS DERIVADOS DE NEOLIGNANO DE VARIEDAD 2,4 ILO AD ANTAGONISTA DE 5 - LIPOOXIGENASA.
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(16/07/1998) COMPUESTOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN LA QUE : R{SUB,1} REPRESENTA UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE H, HALO HIDROXI, ALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXI), ALCOXI ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILSULFONILO, NITRO , CIANO, POLIHALOALQUILO, POLIHALOALCOXI, FENILO (OPCIONALENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS DE HALO, ALQUILO O ALCOXI), O R{SUB,1} ES OPCIONALMENTE CARBAMOILO ALQUILADO ; R{SUB,2} UN GRUPO ALIFATICO INSATURADO O SATURADO OPCIONALEMNTE POR HIDROXI O ALCOXI; E REPRESENTA UNA CADENA ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UNO OMAS GRUPOS ALQUILO; Y G REPRESENTA (A) UN GRUPO ALICICLICO SATURADO O INSATURADO OPCIONALMENTE…
AZOLILMETILOCICLOALCANOL SUBSTITUIDO Y FUNGICIDA.
(16/06/1996). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, LORENZ, GISELA, KEIL, MICHAEL, HARREUS, ALBRECHT, RADEMACHER, WILHELM, ZIPPERER, BERNHARD, GOETZ, NORBERT, DR., SEELE, RAINER, DR., KOBER, REINER, DR.KUEKENHOEHNER, THOMAS, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A UN AZOLILMETILOCICLOALCANOL DE FORMULA (I) Y TRATA DE UN FUNGICIDA QUE CONTIENE A (I).
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE LA 8-CLORO-6, 11-DIHIDRO-11, (1-ETOXICARBONIL-4-PIPERIDILIDEN) -5H-BENZO (5,6) CICLOHEPTA-(1,2-B) PIRIDINA.
(16/05/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: TAMARANG, S.A. Inventor/es: TAMARANG, S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE LA 8-CLORO-6, 11-DIHIDRO-11- (1-ETOXICARBONIL-4-PIPERIDILIDEN) -5H-BENZO CICLOHEPTA-(1,2-B) PIRIDINA. EL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 4,8-CLORO-6, 11-DIHIDRO-5H-BENZO CICLOHEPTA-(1,2-B) PIRIDINA CON UN TRIALQUILFOSFITO PARA OBTENER [8-CLORO-6, 11-DIHIDRO-5H-BENZO CICLOHEPTA-(1,2-B) PIRIDIN-4-IL] FOSFONATO DE DIMETILO, QUE A SU VEZ REACCIONA CON EL 1-ETOXICARBONIL-4-PIPERIDONA PARA OBTENER LA 8-CLORO-6, 11-DIHIDRO-11- [1-ETOXICARBONIL-4-PIPERIDILIDEN-5H-BENZO CICLOHEPTA (1,2-B) PIRIDINA] SEGUN FORMULA UTILIZANDO UN EXCESO DE TRIALQUILFOSFITO Y HACIENDO REACCIONAR [8-CLORO-6, 11-DIHIDRO-5H-BENZO CICLO-HEPTA (1,2-B) PIRIDIN-4-IL] FOSFONATO DE DIMETILO, CON EL ETOXICARBONIL-4-PIPERIDONA , EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, SIENDO ESPECIFICAMENTE APLICABLE EL PRODUCTO OBTENIDO COMO ANTIHISTAMICO EN FARMACOLOGIA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-(8-CLORO-5,6-DIHIDRO-11H-BENZO(5 ,6)CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDIN-11-ILIDENO)-1-PIPERIDIN-CARBOXILATO DE ETILO.
(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: MONTSERRAT FABA, EUSEBIO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-(8-CLORO-5,6-DIHIDRO-11H-BENZO[5 ,6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-ILIDENO)-1-PIPERIDINCARBOXILATO DE ETILO. CONSISTE EN SOMETER AL 4-(8-CLORO-5,6-DIHIDRO-11H-BENZO[5 ,6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-IL-11-OL)-1-PIPERIDINCARBOXILATO DE ETILO A UN PROCESO DE DESHIDRATACION EN UN MEDIO FUERTEMENTE ACIDO, PREFERENTEMENTE EN GRAN EXCESO DE ACIDO Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 25 Y 150GC. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO H1, DE ACCION RAPIDA Y DESPROVISTA DE ACTIVIDAD APRECIABLE SOBRE EL SISTEMA NERVIOSOS CENTRAL.
