CIP-2021 : A61K 31/40 : que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo,

p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/40[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/40 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMBINACION DE COMPUESTOS QUE CONTIENEN SELENIO CON GEMCITABINA O MITOMICINA C.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOSYN ARZNEIMITTEL GMBH. Inventor/es: STIEFEL, THOMAS, RIHRER, HELMUT.

Uso de selenio y/o al menos un compuesto de selenio para aumentar el efecto del citostático gemcitabina o del citostático mitomicina C.

DERIVADOS DE PORFIRINA, SU USO EN TERAPIA FOTODINAMICA Y DISPOSITIVOS MEDICOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/2005) Compuesto en el que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9, independientemente representan H o alquilo inferior; M representa un elemento metálico, un átomo de sílice, o un átomo de germanio; cada Y1, Y2 e Y3 representan oxígeno, o cada Y1 e Y3 representa oxígeno y cada Y2 está ausente; y Z está ausente o representa alquileno inferior. 10.Un compuesto como se reivindica en las Reivindicaciones 1 o 2, en el que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 independientemente representan alquilo C6-C16 lineal o ramificado, cíclico o acíclico, y cada Y1, Y2 e Y3 representan oxígeno; o R1, R3, R4, R6, R7, y R9 independientemente representan alquilo C6-C16 lineal o ramificado, cíclico o acíclico, R2, R5 y R8 representan H, cada Y1 e Y3 representan oxígeno y cada Y2 está ausente; M representa Zn (II), La (III), Lu (III),…

ACILGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.

(16/07/2005) Un compuesto que tiene la estructura en la que X es C-R5, en la que R5 es H, halo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilo, arilo o heteroarilo H2 y n’ es 0, 1, 2 ó 3) o ; tetrazolilo, imidazol, oxazol, o triazol; -PO(R13)(R14), (donde R13 y R14 son independientemente alquilo; arilo, alcoxi, ariloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , cicloheteroalcoxi o cicloheteroalquilalcoxi); R6, R7, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o cicloheteroalquilo; y R1 se puede sustituir con los siguientes sustituyentes: R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente cualquiera de los grupos expuestos para R1 y pueden opcionalmente estar…

DERIVADOS DE OXINDOL COMO LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/07/2005) Un derivado de oxindol de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, arilo de 6 a 10 átomos de carbono opcionalmente substituido, un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente substituido que contiene de uno a tres átomos seleccionados del grupo que consiste en átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino opcionalmente substituido, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi(de 1 a 6 átomos de carbono)-carbonilo, sulfamoílo…

DERIVADOS DEL INDOL UTILES, ENTRE OTRAS COSAS, PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.

(16/07/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal del mismo, o un solvato del mismo, en el cual: - A representa el grupo fenil que puede ser sustituido por hasta tres sustituyentes seleccionados entre el C1-6alquilo, C1-6-alcoxi, tio-C1-6-alquilo, hidroxi, halógeno, trifluometilo, C1-6-alquilcarbonilo , ciano, nitro, o -NRuRv , en el cual Ru y Rv , representan independientemente hidrógeno, C1-6-alquilo o C1-6-alquilcarbonilo; (I) - Ra representa -CO-NRsRt en el cual Rt representa: hidrógeno, C1-6 alquilo; Rs representa: hidrógeno, C1-6 alquilo, 2-(di-C1-6-alquilamino)etil , 3-(di-C1-6-alquilamino)propil , 4-(di-C1-6-alquilamino)butil , arilo sustituido opcionalmente, heterociclil sustituido opcionalmente el grupo heterociclil-C1-6-alquilo sustituido opcionalmente en el cual el grupo heterociclil que forma parte…

INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.

(16/07/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, HEATH, WILLIAM, FRANCIS, HEATH, JR., MCDONALD, JOHN, HAMPTON, III, PAAL, MICHAEL, RUTHER, GERD, SCHOTTEN, THEO.

LA PRESENTE INVENCION DESCUBRE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES ALTAMENTE SELECTIVOS DE ISOZIMA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA PROPORCIONA UN METODO PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA ORES SELECTIVOS DE ISOZIMA DE BETA TOS SON TERAPEUTICAMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA DIABETES MELLITUS Y SUS COMPLICACIONES, ASI COMO OTROS ESTADOS DE ENFERMEDAD ASOCIADOS CON UNA ELEVACION DE LOS ISOZIMAS BETA - 1 Y BETA - 2.

METODOS PARA COMBATIR LA NEUMONIA PNEUMOCYSTIS CARINII Y COMPUESTOS UTILES PARA ELLO.

(16/07/2005) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA NEUMONIA POR PNEUMOCYSTIS CARINII. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE LA ADMINISTRACION A UN SUJETO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA CUAL X ESTA COLOCADO EN LAS POSICIONES PARA O META, Y ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, ALQUILARILO, HALOGENO, O (II) EN LA CUAL CADA R SUB,2} SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO O ALQUILARILO, O DOS GRUPOS R SUB,2} JUNTOS REPRESENTAN ALQUILENO C SUB,2} C…

PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS.

(16/07/2005) Una composición farmacéutica constando de un pirrolocarbazol fusionado de fórmula G **(Fórmula)** en donde: a) cada E1 y E2, independientemente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman 1) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 6 miembros en el que uno a tres átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; o 2) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 5 miembros en el que i) un átomo de carbono está reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; o ii) dos átomos de carbono están reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, o un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno, b) A1 y A2 juntos representan O, y B1 y B2 juntos representan O; c) R1 es H, alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10, arilalquilo C7-14, heteroarilo, o heteroarilalquilo; COR9, donde R9 es alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o…

NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.

(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…

FORMA POLIMORFICA DE ATORVASTATINA CALCIO.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: ARONHIME, JUDITH, AYALON, ARI, LEVINGER, MICHAL, ROYTBLAT, SOFIA, NIDDAM, VALERIE, LIFSHITZ, REVITAL.

Forma cristalina de atorvastatina calcio o hidrato de la misma, caracterizada por datos seleccionados de entre el grupo consistente en: un patrón de difracción de rayos X que presenta picos en 5, 3 ± 0, 2 y en 8, 3 ± 0, 2 grados dos theta y un pico ancho en 18-23 ± 0, 2 grados dos theta y un espectro de RMN del 13C en estado sólido que presenta señales en 21, 9, 25, 9, 118, 9, 122, 5, 128, 7, 161, 0 y 167, 1 ppm.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES DE ANTIBIOTICOS A BASE DE CARBAPENEMO.

(01/07/2005) Un procedimiento para convertir un aducto monosódico de carbapenemo inestabilizado en un aducto de dióxido de carbono de carbapenemo estabilizado para el tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes mamíferos: **(Fórmula)** que comprende las etapas de: a. preparar una solución de hidróxido de 10ºC; sodio de 1 a 3 N, enfriando la solución a una temperatura de entre 0º a b. cargar entre un 40 a un 60% en peso, en función del 100% en peso del peso total de lote, de Agua para Inyección en un mezclador que tenga medios para mezclar y enfriar el agua a una temperatura de entre 0º a 10ºC; c. cargar 1 mol equivalente de carbonato/beta-lactama activa, en el que el carbonato se selecciona entre bicarbonato de sodio, carbonato de sodio y mezclas…

BETA-ALANINAS SUSTITUIDAS.

(01/07/2005) Un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que R4 es arilo o heteroarilo, o R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, R5, -C(=O)-R7, -NH-C(=O)-R7 o -C(=O)NY1Y2, o R4 es cicloalquenilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos elegidos de oxo, R6 o -L2-R6 {en el que R5 es un carboxilo (o el correspondiente derivado protegido), arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -ZR7 o -NY1Y2; R6 es un carboxilo (o el correspondiente derivado protegido), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -ZH, , -Z1R7 o -NY1Y2;…

DERIVADOS BENCENOSULFONAMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: G representa un grupo como: **(Fórmula)**, donde R1 y R2 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo eventualmente sustituido, o heteroarilalquilo eventualmente sustituido, o bien, R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno un grupo heterocicloalquilo de fórmula**(Fórmula)** de 5 a 7 eslabones en el cual Y representa un átomo de nitrógeno, de oxígeno o un grupo CH2 y R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, arilcarbonilo eventualmente sustituido, arilcarbonilalquilo eventualmente sustituido, diarilalquilo eventualmente…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIFDORES DEL FACTOR XA.

(01/07/2005) La presente invención proporciona compuestos de la **fórmula**, en la que R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -alquenilo C3-6, -(alquil C2-3)NRbRc, -(alquil C2-3)NHCORb, fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, o R1 representa un grupo X-W, en el que X representa -alquileno C1-3- y W representa -CN, -CO2H, -CONRbRc, -COalquilo C1-6, - CO2alquilo C1-6, fenilo o un grupo heterocíclico aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-3, -(alquil C1-3)OH, halógeno, -CN, -CF3, -NH2, -CO2H y -OH; R2…

DERIVADOS DE SULFONIL-PIRROLIDINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.

(01/07/2005) Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R1 significa hidrógeno o arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno; R2 significa arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno o alquilo de bajo peso molecular; R3 significa -OR’, ciano, halógeno, N-hidroxi-amidino, -C(O)-OR, -C(O)NR’R”, -N(R’)-C(O)-R4, -N(R’)-S(O)2R, -N(R’)-C(S)-NR’R o grupos heteroarilo de 5 ó 6 eslabones que contienen de 1 a 4 heteroátomos elegidos con independencia entre sí entre N y O, que están eventualmente sustituido por alquilo de bajo peso molecular o cicloalquilo; R4 significa cicloalquilo, fenilo o alquilo de bajo peso molecular…

N-ARALQUILAMINOTETRALINA COMO LIGANDO PARA EL NEUROPEPTIDO Y EL RECEPTOR Y5.

(01/07/2005) Un compuesto de **fórmula** en donde R1 se selecciona, independientemente, del grupo que se compone de hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-8; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 sustituido, en donde el sustituyente es seleccionado de halo seleccionado de cloro, bromo, fluoro y yodo; trifluoroalquilo; alquiltio C1-8 y alquiltio C1-8 sustituido, en donde el sustituyente es seleccionado de halo seleccionado de cloro, bromo, fluoro y yodo, trifluoroalquilo, y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalquiloxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxicarbonilo C1-5; alquilcarboniloxi C1-5; formilo; carbamoílo; fenilo; fenilo sustituido, en donde el sustituyente es seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino y ciano; n es 0-2;…

DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.

(16/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., KOHN, TODD, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., PALKOWITZ, ALAN, D., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M.

ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

ADMINISTRACION TOPICA DE DETERMINADOS AZASPIRANOS PARA LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE SINDROMES RELACIONADOS CON LA HIPERPROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA PIEL Y/O DE TRASTORNOS MEDIADOS INMUNOLOGICAMENTE.

(16/06/2005). Solicitante/s: BERNSTEIN, LAWRENCE RICHARD DR. Inventor/es: BERNSTEIN, LAWRENCE RICHARD DR.

SE PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA TOPICA, QUE PUEDE ADMINISTRARSE LOCALMENTE, PARA LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE LOS SINDROMES CUTANEOS ASOCIADOS A LA HIPERPROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA PIEL, Y/O UN TRASTORNO MEDIADO INMUNOLOGICAMENTE, POR EJEMPLO, EL PSORIASIS, LA DERMATITIS ATOPICA, LA DERMATITIS POR CONTACTO, LA DERMATITIS SEBORREICA, EL LUPUS Y SIMILARES. LA COMPOSICION CONTIENE UN VEHICULO TOPICO Y ESPIROGERMANIO O UN AZASPIRANO ESTRUCTURALMENTE RELACIONADO. SE PROPORCIONAN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LA NUEVA COMPOSICION Y PARCHES LAMINADOS QUE PUEDEN SER APLICADOS A LA PIEL, A FIN DE ADMINISTRAR LA COMPOSICION A LA MISMA.

AGENTES TERAPEUTICOS Y/O PROFILACTICOS PARA TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI PHARMA CORPORATION. Inventor/es: YUKI, SATOSHI, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, YOSHII, NARUHIKO, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION.

El uso de un derivado de ácido aminobencenosulfónico o su sal, o un hidrato o solvato del mismo, estando representado el derivado de ácido aminobencenosulfónico por la fórmula (I) siguiente: **(Fórmula)**. (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7, un grupo alquilo C1-C4 halogenado, un átomo de halógeno o un grupo arilo C6-C12, R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo aralquilo C7-C12, que puede tener también al menos un sustituyente elegido entre el grupo consistente en grupos ciano, grupos nitro, grupos alcoxi C1-C6, átomos de halógeno, grupos alquilo C1-C6 y grupos amino, y n representa un número entero de 1 a 4), para preparar un medicamento para el tratamiento o la profilaxis de un trastorno del sistema nervioso, en el que dicho trastorno del sistema nervioso se elige entre el grupo consistente en la enfermedad cerebrovascular, lesión traumática de la cabeza y postencefalitis.

SAL HEMICALCICA DEL ACIDO R-(R*,R*)$ -2(4-FLUOROFENIL)-BETA , DELTA-DIHIDROXI 5-(1-METILETIL)-3-FENIL-4 (FENILAMINO) CARBONIL 1H-PIRROLO-1-HEPTANOICO CRISTALINA.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: BRIGGS, CHRISTOPHER A., JENNINGS, REX ALLEN, WADE, ROBERT A., HARASAWA, KIKUKO, 202 LIBERTY PALACE, ICHIKAWA, SHIGERU, MINOHARA, KAZUO, NAKAGAWA, SHINSUKE.

Hidrato de atorvastatina de la Forma II cristalina (es decir sal hemicálcica de ácido [R-(R*, R*)]-2-(4-fluoro fe-nil)-l, S-dihidroxi-5-(1-metiletil)-3-fenil-4-[(fenilamino)carbonil]-1H-pirrolo-1-heptanoico) , que tiene un diagrama de difracción de polvos por rayos X que contiene los 20 valores medidos siguientes usando la radiación CuKalfa: 8.533 y 9.040.

UTILIZACIONES Y COMPOSICIONES DE ESTERES DE NITRATO PARA SEDACION.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: QUEEN'S UNIVERSITY AT KINGSTON. Inventor/es: THATCHER, GREGORY, R., J., BENNETT, BRIAN, M., REYNOLDS, JAMES, N., JHAMANDAS, KHEM.

Utilización de un éster de nitrato en la fabricación de un medicamento para proporcionar sedación, teniendo dicho éster de nitrato la fórmula (Ib): **(Fórmula)** en la que F2 es un radical orgánico que puede estar unido en un sistema anular cíclico con G2, y que puede contener contraiones inorgánicos, que no sean un grupo nitrato; E y G1 son grupos metileno; F1 es H; y G2 es RN-ZN-; en la que RN es un radical orgánico que posee un grupo heteroarilo con un átomo de S, donde dicho átomo de S se encuentra en las posiciones beta, y o delta respecto a un grupo nitrato, tal como se identifica en la fórmula Ib; y ZN es WNmm XNnn-YNoo; en la que cada mm, nn, oo son 0 ó 1 y WN, XN, YN son NH, NRNN, CO, O o CH2.

COMPOSICION QUE CONTIENE AGONISTAS/ANTAGOSNISTAS DE ESTROGENOS Y TESTOSTERONA PARA TRATAR UN DESCENSO EN EL NIVEL DE LA HORMONA TESTOSTERONA.

(16/06/2005) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto agonista/antagonista de los estrógenos de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: A se selecciona de CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente de CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (a) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (c) cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (d) cicloalquenilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consta de:…

TERAPIA DE COMBINACION QUE COMPRENDE ATORVASTATINA Y UN AGENTE ANTIHIPERTENSOR.

(16/06/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: SCOTT, ROBERT ANDREW DONALD.

Una composición farmacéutica que comprende: a. una cantidad de atorvastatina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; b. una cantidad de un agente antihipertensor o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y c. un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(01/06/2005) Uso de un compuesto inhibidor de trombina de fórmula (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) para la fabricación de un medicamento para la inhibición de trombina **fórmula**, en la que A es carbonilo o metileno; D es CH, CRd o N donde Rd es metilo o metoxi; E es CH, CRe o N donde Re es metilo, metoxi o halo; R2 es -NRa-CO-(CH2)m-Rb o -O-CH2-Rb donde m es 0 ó 1, Ra es hidrógeno o metilo, y Rb es un anillo de **fórmula**, en las que G es O, S, NH, CH2 o CH2-CH2 y Rc es hidrógeno o metilo, y L es NRf o CH2 y Rf es hidrógeno o metilo; o R2 es -NHCORg donde Rg es un anillo heteroaromático de cinco miembros que tiene 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y donde el grupo carbonilo está unido a un carbono en el anillo situado entre un heteroátomo…

DERIVADOS DE ANILINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LA MONOXIDO DE NITROGENO SINTASA.

(01/06/2005) COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL : (DONDE R{SUB,1} ES SR{SUB,6} O NR{SUB,7}R{SUB,8}, SIENDO R{SUB,6} NORMALMENTE UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, R{SUB,7} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO NITRO, Y R{SUB,8} UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R{SUB,2} Y R{SUB,3} CADA UNO SON NORMALMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R{SUB,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO AMIDINO EN EL QUE LA PORCION AMINA PUEDE SER SUSTITUIDA POR UN ALQUILO O UN GRUPO NITRO; R{SUB,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y{SUB,1}, Y{SUB,2}, Y{SUB,3} E Y{SUB,4},…

DERIVADOS DE NAFTOSTRILOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, KONZELMANN, FREDERICK, MARTIN.

Un compuesto de **fórmula** las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, , -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, y C1-C6- alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R2 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, C1-C6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, ciclo- C3-C8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido por R8.

FTALIMIDO-ARILPIPERAZINAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA COMO ANTANGONISTAS DEL RECEPTOR ALFA 1A.

(01/06/2005) Un compuesto de **Fórmula** donde R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxilo, o alquilo C1-C5; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido donde los sustituyentes del alquilo se seleccionan independientemente entre uno o más halógenos, fenilo, fenilo sustituido donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan independientemente entre uno o más miembros del grupo formado por alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, y trihaloalquilo C1-C5, fenilalquilo C1-C5, o fenilalquilo C1-C5 sustituido donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan independientemente entre uno o más miembros del grupo formado por alquilo C1-C5, halógeno, alcoxi C1-C5, y trihaloalquilo C1-C5; R3 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5…

COMBINACIONES ESTATINA-CARBOXIALQUILETER.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BISGAIER, CHARLES, LARRY, NEWTON, ROGER, SCHOFIELD.

Una composición farmacéutica que comprende: a) una cantidad de un éter carboxialquílico de Fórmula I en la que n y m son independientemente enteros de 2 a 9; R1, R2, R3 y R4 son independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C2-C6, y R1 y R2 junto con el carbono al que están unidos, y R3 y R3 junto con el carbono al que están unidos, pueden completar un anillo carbocíclico que tiene de 3 a 6 carbonos; Y1 e Y2 son independientemente COOH, CHO, tetrazol y COOR5 en el que R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; y en los que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de halo, hidroxi, alcoxi C1-C6 y fenilo o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; b) una cantidad de una estatina (inhibidor de HMG-CoA reductasa) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y c) un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable.

AGENTE ANSIOLITICO.

(01/05/2005). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YAMAMOTO, JUNJI, KASAHARA, NOBUO, ARIMA, TAKASHI, NANRI, MASATO.

UN DERIVADO DE BIOCICLOLACTAMA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL Y UTIL COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO DE UN AGENTE ANXIOLITICO, EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R{SUP,2} REPRESENTA OPCIONALMENTE BENZOILO SUSTITUIDO; L REPRESENTA 1 O 2; M REPRESENTA 0 O 1; Y N REPRESENTA, O, 1 O 2, DADO EL CASO DONDE M Y N REPRESENTEN SIMULTANEAMENTE 0 ES EXCLUYE.

DERIVADOS DE FENILGLICINA.

(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ACKERMANN, JEAN, CHUCHOLOWSKI, ALEXANDER, ALIG, LEO, GROEBKE, KATRIN, HILPERT, KURT, KUEHNE, HOLGER, OBST, ULRIKE, WEBER, LUTZ, WESSEL, HANS, PETER.

Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa hidrógeno, alquilo, morfolinoetilo, tetrahidropiranilo, alcoxicarbonil-alquilo , alcoxicarbonil- oxialquilo o alquilcarboniloxialquilo; E significa hidrógeno o hidroxi; tres de los símbolos de X1 a X4, con independencia entre sí, significan un grupo C(Ra), C(Rb) o C(Rc) y el cuarto significa un grupo C(Rd) o N, de Ra a Rd, con independencia entre sí, significan hidrógeno, alquenilo, alquenilcarboniloxialcoxi , alque- niloxi, alquinilo, alquiniloxi, alcoxi, alcoxialquenilo, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxialquil(alquil)aminoalqui lo, alcoxialquilcarboxamido , alcoxicarbonilo, alcoxicarbonil alcoxi, alcoxicarbonilalquilo , alcoxicarbonilalquil- carboxamido, así como los hidratos y solvatos y sales fisiológicamente aceptables de los mismos.

AGENTES SELECTIVOS ANTI-INFLMATORIOS DE GLUCOCORTICOIDES.

(01/05/2005) Uso de un compuesto de **fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo para fabricar un medicamento para tratar una enfermedad seleccionada entre inflamación y enfermedades inmunes, autoinmunes, inflamatorias, de desequilibrio adrenal, procesos cognitivos y conductuales en un mamífero, en la que R1 se selecciona entre hidrógeno y -OH; L1 se selecciona entre un enlace covalente, -O-; -S(O)t- en la que t es un entero entre 0 y 2, y -NR9- en la que R9 se selecciona entre (a) hidrógeno y (b) alquilo de uno a cuatro carbonos; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, un grupo amino-protector, alquilo de uno a seis carbonos, y alquilo de uno a seis carbonos…

NUEVOS DERIVADOS CICLICOS DE ALFA-AMINO-GAMMA-HIDROXIAMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/04/2005) Compuesto de **fórmula** en la cual: - representa un ciclo carbonado saturado de 4 a 8 eslabones, eventualmente sustituido por uno o varios grupos alquilo de 1 a 6 carbonos, lineales o ramificados, - R1 y R4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo acilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - R2 y R3, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - R5 y R6, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, o bien R5 y R6 forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un heterociclo nitrogenado eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos de entre un grupo ciano, CO2R7 (en el cual R7 representa…

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