CIP-2021 : A61K 31/40 : que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo,

p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/40[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/40 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE BIS-INDOL Y SU USO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC. THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: WRIGHT, AMY, E., MATTERN, RALPH, JACOBS, ROBERT, S.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que en la que R1-10 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, OH, halógeno, -COOH, -COOR, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, mesilo, tosilo, -OCOR y NZ1Z2; X1 y X2 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, R y -COY Y es H, OH, NZ1Z2, alquilo C1-8, alcoxi C1-8 o un aminoácido unido a través de la funcionalidad amina, formando un enlace amida; Z1 y Z2 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, OH, alquilo C1-8, alcoxi C1-8 y -COR; y R es alquilo C1-8 o arilo; para usar en tratamiento.

PROCEDIMIENTO DE IDENTIFICACION DE UN INHIBIDOR DE PDE IV.

(16/04/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CHRISTENSEN, SIEGFRIED, B., IV, BARNETTE, MARY S., TORPHY, THEODORE J.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA SELECCIONAR INHIBIDORES DE PDE IV QUE TIENEN UN INDICE TERAPEUTICO SALUDABLE, Y A LOS COMPUESTOS QUE TIENEN ESTAS PROPIEDADES.

NUEVOS DERIVADOS CICLICOS DE ALFA-AMINO-GAMMA-HIDROXIAMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/04/2005) Compuesto de **fórmula** en la cual: - representa un ciclo carbonado saturado de 4 a 8 eslabones, eventualmente sustituido por uno o varios grupos alquilo de 1 a 6 carbonos, lineales o ramificados, - R1 y R4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo acilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - R2 y R3, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - R5 y R6, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, o bien R5 y R6 forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un heterociclo nitrogenado eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos de entre un grupo ciano, CO2R7 (en el cual R7 representa…

DERIVADOS DEL INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.

(16/04/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, O UN SOLVATO DEL MISMO, EN EL QUE RA REPRESENTA UN GRUPO R 5 QUE ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, Y RB REPRESENTA UNA MITAD DE FORMULA (A) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI, EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O X REPRESENTA UN GRUPO NR S R T , EN EL QUE R S Y R T REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, ALQUENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPTATIVAMENTE, UN GRUPO HETEROCICLICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLIALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O R S Y R T , JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO;…

DERIVADOS DE AMINA CICLICA.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY LIMITED UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ASAI, FUMITOSHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, SUGIDACHI, ATSUHIRO, SANKYO COMPANY, LIMITED, IKEDA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KOIKE, HIROYUKI, SANKYO COMPANY, LIMITED, INOUE, TERUHIKO, UBE INDUSTRIES, LTD., TAKATA, KATSUNORI, UBE INDUSTRIES, LTD., IWAMURA, RYO, UBE INDUSTRIES, LTD., KITA, JUN-ICHIRO, UBE INDUSTRIES, LTD., YONEDA, KENJI, UBE INDUSTRIES, LTD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN EXCELENTE EFECTO INHIBITORIO DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y SON UTILES COMO MEDIO PREVENTIVO O REMEDIO PARA PROCESOS DE EMBOLIA, TROMBOSIS O ATEROESCLEROSIS, DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN ACILO (C 1 -C 8 ) O UN BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALCOXICARBONILO (C SUB,1 -C 4 ) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO SATURADO DE TRES A SIETE MIEMBROS, SUSTITUIDO, OPCIONALMENTE FUSIONADO.

ARILPIPERAZINAS DERIVADAS DEL INDOL COMO LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES 5 HT1-LIKE 5 HT1B Y 5 HT1D.

(01/04/2005). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: HALAZY, SERGE, PEREZ, MICHEL, BRILEY, MICHAEL, PAUWELS, PETER.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS ARILPIPERACINAS DERIVADAS DE INDOL CORRESPONDIENTE A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE PARTICULARMENTE R{SUB,1} = MH2; O NO{SUB,2}; R{SUB,1}, R{SUB,2}, R'{SUB,2}, R`{SUB,3}, R{SUB,4} = H; Z = -C-, X = 0. SE REFIERE TAMBIEN A LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE ESTOS DERIVADOS ASI COMO SUS UTILIZACION TERAPEUTICA.

COMBINACIONES TERAPEUTICAS QUE COMPRENDE AMLODIPINA Y ATORVASTATINA.

(01/04/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BUCH, JAN, SCOTT, ROBERT ANDREW DONALD.

La invención se refiere a combinaciones farmacéuticas de amilodipina o de una sal de adición de ésta, farmacéuticamente aceptable, y de atorvastatina o de una de ésta farmacéuticamente aceptable, a kits que contienen estas combinaciones y a procedimientos de utilización de estas combinaciones para tratar sujetos que padecen angina de pecho, aterosclerosis, hipertensión e hiperlipidemia combinadas y para tratar sujetos que presentan síntomas de riesgos cardiacos, incluido en los hombres. Esta invención se refiere también a combinaciones aditivas y sinérgicas de amilodipina y de atorvastatina que sirven para tratar sujetos que padecen de angina de pecho, de aterosclerosis, de hipertensión y de hiperlipidemia combinadas y sujetos que presentan síntomas de riesgos cardiacos, incluidos en los hombres.

NUEVOS COMPUESTOS.

(01/04/2005) Un compuesto de la fórmula general **(Fórmula)** en la cual, R representa un grupo **(Fórmula)** m es 0, 1, 2 ó 3; cada R1 representa independientemente halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1C6, alcoxi C1-C6-carbonilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -NR9R10, cicloalquilamino C3-C6, alquiltio C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo, alquil C1-C6-carbonil-amino , sulfonamido, alquilsulfonilo C1-C6, -C(O)NR11R12, -NR13C(O)(NH)pR14, fenilo, o alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con carboxilo o alcoxi C1-C6-carbonilo; p es 0 ó 1; X representa un átomo de oxígeno o azufre o un grupo CH2, CH(CH3), OCH2, CH2O, CH2NH,…

ACIDOS (ALQUILO RAMIFICADO)-PIRROLIDIN-3-CARBOXILICOS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BRYANS, JUSTIN, STEPHEN, HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, WUSTROW, DAVID, JUERGEN, EKHATO, IHOEZO, VICTOR, LING, RONG, RECEVEUR, JEAN-MARIE, RESIDENCE CHENES-COLOMBIERE.

Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus profármacos, en donde R1 es hidrógeno o un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 carbonos; R2 es un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 carbonos; y R1 y R2 cuando se toman juntos forman un anillo carbocíclico de 3 a 7 átomos.

MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.

(01/04/2005) Un compuesto de fórmula XII **(Fórmula)** y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, en la que n=0 ó 1; A y B son CH2-0 CH(R10)-donde R10 es hidrógeno, hidroxi, amino, amino sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8 carbonilo, ciano, aminoalquilo C1-C8, o (CH2)sNR6R7, donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define más adelante; R1 es un sistema de anillos aromáticos mono o tri-cíclico sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes definidos más adelante o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante;…

DERIVADOS DE UREA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(01/04/2005) Un compuesto de fórmula I en la que: m = n = 1 R1 se selecciona de (i) un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; e (ii)hidrógeno; R2 se selecciona de (i) metilo; o (ii)fenilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes Y, en los que Y es como se define más abajo; R3 se selecciona de (i) -CH2-fenilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes Y, en los que Y es como se define más abajo; (ii)-CH2-ciclohexilo; R4 se selecciona de (i) hidrógeno; o (ii)metilo; R5 se selecciona de (i) hidrógeno; (ii)metilo; o (iii) o R4 y R5 forman juntos un anillo heterocíclico, opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes Y, en los que Y se selecciona individual e independientemente de cualquiera de hidrógeno, CH3, -(CH2)p1CF3, halógeno, alcoxi C1-C3, hidroxi, -NO2, -OCF3, -CONRaRb, -COORa, - CORa, -(CH2)p2NRaRb,…

INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS ESPIROCICLICOS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: DE, BISWANATH, WANG, ZHE, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, BRADLEY, RIMMA, SANDLER, NATCHUS, MICHAEL, GEORGE, PIKUL, STANISLAW, TAIWO, YETUNDE, OLABISI.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS Y QUE ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) TAL CUAL SE REIVINDICA, PERO TAMBIEN A UNO DE SUS ISOMEROS OPTICOS, A UNO DE SUS DIASTEREOMEROS O ENANTIOMEROS, A UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, O TAMBIEN A UNA DE SUS ALCOXIAMIDAS BIOHIDROLIZABLES, A UNO DE SUS ESTERES, O A UNO DE SUS IMIDAS. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y A TERAPIAS DIRIGIDAS CONTRA AFECCIONES, TRASTORNOS Y ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEASA, DICHAS TERAPIAS IMPLICAN LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS O DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

ALQUILAMINAS SIN IMIDAZOLAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3? DE HISTAMINA Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

(16/03/2005) Utilización de un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la cual: - C H2 es una cadena hidrocarbonada lineal o ramificada, en la que n oscila entre 2 y 8; - X es un átomo de oxígeno u azufre; - R 1 y R2 pueden ser idénticos o diferentes y representan cada uno, independientemente: - un grupo alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono o un carbociclo saturado que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, o tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, - un anillo saturado que contiene nitrógeno **(Fórmula)** oscilando m entre 2 y 8, o - un anillo insaturado no aromático que contiene nitrógeno **(Fórmula)** en el que p y q oscilan entre 0 y 3, independientemente, oscilando r entre 0 y 4, con la condición de que cuando p y q no sean simultáneamente 0 y 2:5 p + q +r:5 8, siendo Ra-a, independientemente,…

NUEVO COMPUESTO CON ACTIVIDAD PROMOTORA DE LA DIFERENCIACION DE NEURONAS.

(16/03/2005). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAITO, SEIICHI, NAGAI, MASASHI, MORINO, TOMIO, TOMIYOSHI, TSUGIO, NISHIKIORI, TAKAAKI, KUWAHARA, ATSUSHI, SATO, TAKAMICHI, HARADA, TAKASHI.

En la presente invención se presenta un nuevo derivado de cistaciclina que tiene una nueva actividad promotora de la diferenciación de neuronas y, por tanto, es útil como medicamento para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central y periférico y análogos.

2,3-DIARIL-1-BENZOPIRANOS PARA EL TRATAMIENTO DE DERMATITIS.

(16/03/2005). Solicitante/s: ZYMOGENETICS, INC.. Inventor/es: LABROO, VIRENDER, M., PIGGOTT, JAMES, R.

SE PRESENTAN METODOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DERMATITIS. LOS 2, 3-DIARIL-1-BENZOPIRANOS Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES SE FORMULAN MEDICAMENTOS, INCLUYENDO MEDICAMENTOS ORALES Y TOPICOS QUE SE ADMINISTRAN A UN PACIENTE QUE SUFRA DE DERMATITIS. LOS METODOS Y LAS COMPOSICIONES SON PARTICULARMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CARACTERIZADAS POR LA HIPERPROLIFERACION DE QUERATINOCITOS, TALES COMO LA PSORIASIS.

EMULSION ADECUADA PARA ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FOTOSENSIBILIZACION POCO SOLUBLE EN AGUA Y USO DE LA MISMA.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG PDT, INC. Inventor/es: LYONS, ROBERT, T..

SE DESCRIBE UNA EMULSION QUE COMPRENDE UN LIPOIDE COMO FASE HIDROFOBA DISPERSADA EN UNA FASE HIDROFILA, UN COMPUESTO FOTOSENSIBILIZADOR DE BAJA SOLUBILIDAD EN AGUA, SURFACTANTE, Y COMO UN COSURFACTANTE UNA SAL DE UN ACIDO BILIAR, EL CUAL ES ADECUADO PARA SU ADMINISTRACION A UN PACIENTE.

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.

(16/03/2005) Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es un anillo de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; y Q es -S-,…

COMPUESTOS (2-IMIDAZOLINILAMINO)INDOL UTILES COMO AGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR ALFA 2.

(16/03/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I), EN LA CUAL: A) R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO; EL E NLACE (A) ES UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; B) R 2 Y R 3 SE SELECCIONAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ENTRE EL HIDROGENO; ALCANILO, ALQUENILO O ALQUINILO C 1 - C 3 NO SUST ITUIDO; CICLOALCANILO, CICLOALQUENILO; ALQUILTIO O ALCOXI C SUB,1 - C 3 NO SUSTITUIDO; HIDROXI; TIO; NITRO; CIANO; AMI NO; ALQUILAMINO C 1 - C 3 O DIALQUILAMINO C 1 -C 3 Y HALO; C) R 4 , R 5 Y R 6 SE SELECCION AN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ENTRE HIDROGENO; ALCANILO C SUB,1 - C 3 NO SUSTITUIDO, ALQUENILO O ALQUINILO; CICLOAL CANILO, CICLOALQUENILO; ALQUILTIO O ALCOXI C 1 C 3 NO SUSTITUIDO; HIDROXI; TIO; NITRO; CIANO; AMINO; ALQUILAMINO C SUB,1 - C 3 O DIALQUILAMINO C 1 C 3 ; HALO, Y 2 - IMIDAZOLINILAMINO; Y CARACTERIZADO PORQUE UNO, Y SOLAMENTE UNO, DE R 4 , R 5 Y R 6 ES 2 IMIDAZOLINILAMINO;…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.

(16/03/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que: R1 es isobutilo, isopropilo, bencilo, carbamoilmetilo; R2 es metilo, fenilo, naftilo, indolilo, bencimidazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo, piridilo, benzofuranilo o benzotiofenilo, sustituido o no sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, metoxi o metilendioxi; R3 es hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3- butadien-1, 4-ilo); R4 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1- morfolino)etilo, 2-(N-metilanilino)etilo , 2-(1- piperazinil)etilo, 2-(1-pirrolidinonil)etilo , (1- metilpirrolidin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , (6-metilpirid-2-il)metilo , 3-dimetilaminobencilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-…

INHIBIDOR TERAPEUTICO DE CELULAS DEL MUSCULO LISO VASCULAR.

(16/03/2005). Solicitante/s: NEORX CORPORATION. Inventor/es: KUNZ, LAWRENCE, L., KLEIN, RICHARD, A., RENO, JOHN, M.

La invención se refiere a un procedimiento para inhibir la estenosis o restenosis que sigue a un trauma vascular en un anfitrión mamífero, incluyendo la administración al anfitrión de la dosis terapéutica eficaz de agente citostático y/o inhibidor citoesquelético de forma que se limite biológicamente el vaso traumatizado. También proporciona un procedimiento para inhibir o reducir la reforma vascular que sigue a un trauma vascular, mediante la administración de una cantidad eficaz de inhibidor cicloesquelético. Además proporciona una composición farmacéutica y el conjunto que incluye un agente terapéutico de la invención.

PIRROLOINDOLES, PIRIDOINDOLES Y AZEPINOINDOLES COMO AGONISTAS 5-HT2C.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD, BENTLEY, JONATHAN, MARK, ROFFEY, JONATHAN, RICHARD, ANTHONY, HAMLYN, RICHARD, JOHN, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, MANSELL, HOWARD LANGHAM, GAUR, SUNEEL, DUNCTON, MATTHEW, ALEXANDER, JAMES, BICKERDIKE, MICHAEL, JOHN, CLIFFE, IAN, ANTHONY.

Un compuesto químico de **fórmula** en la que: n es 1, 2 ó 3; R1 y R2 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno y alquilo; R3 es alquilo; R4 a R7 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfoxilo, arilsulfonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, carboxaldehído, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo , dialquilaminocarbonilo , alcoxicarbonilamino, aminocarboniloxi, monoalquilaminocarboniloxi , dialquilaminocarboniloxi , monoalquilaminocarbonilamino y dialquilaminocarbonilamino , o R5 y R6 conjuntamente forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros en el que el anillo heterocíclico contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

CARBAZALES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SPLA2.

(16/03/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR., HITE, GARY ALAN, VASILEFF, ROBERT THEODORE.

SE REVELAN NUEVOS TRICICLICOS, JUNTO CON EL USO DE ESTOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA POR SPLA 2 DE ACIDOS GRASOS, PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO EL CHOQUE SEPTICO.

UTILIZACION DE DERIVADOS DETIAZOLIDINA OPIRROLIDINA DE AMINOACIDOS COMO AGENTES ANTI-HIPERGICEMICOS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PROSIDION LIMITED. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, GLUND, KONRAD, SCHLENZIG, DAGMAR, KRUBER, SUSANNE.

Utilización de por lo menos una sal de un agente mimético de dipéptido, que se forma a partir de un aminoácido y de un grupo tiazolidino o pirrolidino, estando seleccionado el aminoácido entre leucina, glutamina, prolina, asparagina y ácido aspártico, para la preparación de un medicamento destinado a la disminución del nivel de azúcar en sangre por debajo de la concentración de glucosa en el suero de un mamífero, que es característica de una hiperglicemia.

BROMHIDRATO DE ELETRIPTANO MONOHIDRATADO.

(01/03/2005) Bromhidrato de eletriptano monohidratado. Se ha podido disponer del bromhidrato de eletriptano monohidratado a partir del sorprendente hallazgo de que el tratamiento de una solución de eletriptano en agua, o en un disolvente orgánico adecuado que contenga una cantidad suficiente de agua para facilitar la formación del monohidrato requerido, con bromuro de hidrógeno o uno de sus compuestos generadores adecuados, por ejemplo, bromuro de amonio, produce dicho monohidrato. En un segundo aspecto, la presente invención proporciona por tanto un procedimiento para la preparación de bromhidrato de eletriptano monohidratado a partir de eletriptano. Los disolventes…

ACIDO (R-(R*,R*))-2-(4-FLUOROFENIL)-BETA ,DELTA-DIHIDROXI-5-(1-METILETIL)-3-FENIL-4((FENILAMINO)-CARBONIL)-1H-PIRROLO-1-HEPTANOICO , SU FORMA LACTONICA Y SUS SALES.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: ROTH, BRUCE DAVID.

Acido[R-(R*,R*)]-2-(4-uorofenil)-beta ,delta,dihidroxi-5-((1-metiletil)-3-fenil-4-[(fenilamino)-carbonil]-1H-pirrolo-1-heptanoico ,(2R-trans)-5-(4-fuorofenil)-2-(1-metiletil-N ,4-difenil-1-[2-(tetrahidro-4-hidroxi-6-oxo-2H-pyran-2-il)etil]-1H-pirrolo-3-carboxamida; y sales derivadas farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE ANTRACENO COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BTG INTERNATIONAL LIMITED. Inventor/es: MINCHER, DAVID JOHN, TURNBULL, AGNES.

Un compuesto que tiene la fórmula en la que R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, alcoxi o aciloxi; R3 y R4 son, independientemente, oxo, hidroxi o hidrógeno; uno de R5 o R6 es A-B y el otro es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, aciloxi, un grupo A-B o un grupo amino- R7-O-Y el o cada A es, independientemente, un grupo espaciador que tiene la fórmula –amino-R7-O- que está unido al anillo del antraceno mediante el nitrógeno del grupo amino y a B mediante el átomo de –O- a través de la unión éster; R7 es un radical orgánico divalente; B es un residuo aminoácido o un grupo péptido o su isoéster; e Y es hidrógeno o un grupo terminal, o un derivado de tal compuesto fisiológicamente aceptable.

TRATAMIENTO TERAPEUTICO PARA ENFERMEDADES OCULARES RELACIONADAS CON VEGF.

(01/03/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JIROUSEK, MICHAEL, R., WAYS, DOUGLAS, KIRK, AIELLO, LLOYD, P., KING, GEORGE, L., VIGNATI, LOUIS.

SE EXPONE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE CELULAS ENDOTELIALES ESTIMULADO POR EL VEGF, COMO EL ASOCIADO A LA DEGENERACION MACULAR, Y LA PERMEABILIDAD CAPILAR ESTIMULADA POR EL VEGF, COMO LA ASOCIADA AL EDEMA MACULAR, PARTICULARMENTE CON EL USO DEL INHIBIDOR DE PKC SELECTIVO DE LA ISOZIMA, LA SAL DEL CLORHIDRATO DE LA (S) - 3,4 - [N,N' - 1,1' - ((2'' - ETOXI) 3''' - 4''' - (N,N - DIMETILAMINO) - BUTAN) - BIS - (3,3' INDOLIL)] - 1(H) - PIRROL - 2,5 - DIONA.

PRODUCTOS TERAPEUTICOS DE ARIL NITRONA DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS INTESTINALES INFLAMATORIOS.

(01/03/2005). Solicitante/s: RENOVIS, INC. Inventor/es: FLITTER, WILLIAM, D., GARLAND, WILLIAM, A., GREENWOOD-VAN MEERVELD, BEVERLY, IRWIN, IAN.

Composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de los trastornos intestinales inflamatorios que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad eficaz para el tratamiento de los trastornos intestinales inflamatorios de un compuesto seleccionado de entre el grupo que consta de: N-tert-butil--(3, 5-di-tert-butil-2- hidroxifenil)nitrona , N-isobutil--fenilnitrona , N-bencil--(4-acetamidofenil)nitrona , N-tert-butil--(1-metilindol-3-il)nitrona , N-tert-butil--(3, 5-di-tert-butil-4- acetoxifenil)nitrona , N-tert-butil--(4-aminosulfonilfenil)nitrona y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

(01/03/2005) La presente invención se refiere a los siguientes derivados de sulfonamida que tienen una baja toxicidad y un potente efecto para inhibir la polimerización de tubulina. Las composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto como ingrediente activo corrigen la anormalidades del sistema inmunitario y son útiles como agentes preventivos o curativos de reumatismo como el reumatismo inflamatorio o agentes anticancerosos. Es decir, la presente invención se refiere a derivados de sulfonamida representados por la fórmula general [donde preferentemente R{sup,1} es un grupo alquilo inferior, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4},…

ARILUREAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS O INMUNOMODULADORAS.

(01/03/2005). Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORP. Inventor/es: PAULSEN, HOLGER, REDMAN, ANIKO, RENICK, JOEL, GUNN, DAVID, RANGES, GERALD, SCOTT, WILLIAM, BOMBARA, MICHAEL, RAUNER, DEBORAH, SMITH, ROGER, CHEN, JINSHAN.

Un método para el tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por p38, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula I** en la cual A es arilo C6-12 o heteroarilo C5-12 opcionalmente sustituido; B es **fórmula II** R1 es H o alquilo C1-4; R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, -COOR1 , -CN, -CONR7 R8, o-CH2NHR9; R5 es alquilo C3-5; R6 es alquilo C1-6; R7 es hidrógeno; R8 es metilo; R9 es hidrógeno, metilo o -CO-R10 ; y R10 es hidrógeno o metilo opcionalmente sustituido con NR62 o COOR6.

USO DE INHIBIDORES DE COLINESTERASA PARA COMBATIR LOS TRASTORNOS DE FALTA DE ATENCION.

(01/03/2005) Uso de galantamina o un derivado de la misma de **fórmula** en la que la línea de trazos representa un enlace doble opcionalmente presente entre los átomos de carbono 3 y 4, cada R1 es seleccionado independientemente de entre los miembros del grupo que consta de hidrógeno, hidroxilo, alquilo de cadena recta o ramificada, hidroxialquilo, carboxialquilamino, alquilamino, acilo, alcanoilo inferior, ciano, sulfhidrilo, alcoxi de C1-6, alquiltio, ariloxi, ariltio, ariloxi R3-sustituido, ariltio R3-sustituido, aralcoxi, un grupo carbamilo arílico o alifático opcionalmente R3-sustituido, aralquiltio, aralcoxi R3- sustituido, aralquiltio R3-sustituido, ariloximetilo,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ATORVASTATINA AMORFA.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICAL AND CHEMICAL CO. D.D.. Inventor/es: PFLAUM, ZLATKO.

Un procedimiento para preparar atorvastatina en forma amorfa, que comprende: (a) proporcionar una disolución de atorvastatina en uno o más disolventes de un primer tipo, en los cuales la atorvastatina es completamente soluble; (b) proporcionar una mezcla de la mencionada disolución de atorvastatina con uno o más disolventes de un segundo tipo, en los cuales la atorvastatina es insoluble o muy poco soluble, de tal manera que la atorvastatina precipita; (c) separar el precipitado formado en la etapa (b) de la mezcla de disolventes; caracterizado porque el disolvente del segundo tipo es un disolvente de tipo éter.

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