(01/08/1993). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MORITA, KENJI, NAKAO, TORU, KAWAKAMI, MINORU, OBATA, MINORU.

COMPUESTOS DE BENZOTIEPIN [5,4-C] PIRIDAZINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 QUE SON IGUALES O DIFERENTES SON HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, HIDROXI, AMINO, NITRO, CIANO, ALQUILO DE 1 A 4 C, ALCOXI DE 1 A 4 C O ALCANOILAMINO DE 2 A 5 C; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 8 C, HIDROXI-ALQUILO (DE 1 A 4 C), ALCANOILO (DE 2 A 5 C) OXI-ALQUILO (DE 1 A 4 C), ARILO, ARIL-ALQUILO (DE 1 A 4 C), HETEROARILO O ARILO SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL GRUPO FORMADO POR HALOGENO, TRIFLUORMETILO, HIDROXI, AMINO, NITRO, CIANO, ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4 C, Y ALCANOILAMINO DE 2 A 5 C, EN EL ANILLO AROMATICO, N ES 1, 0 O 2, Y LA LINEA DISCONTINUA ENTRE LA POSICION 4 Y LA 4A ES UN ENLACE SENCILLO O DOBLE. LOS CITADOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTI-ANSIEDAD POR LO QUE SON UTILES COMO ANSIOLITICOS.

(01/08/1993). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: BOURGUIGNON, JEAN-JACQUES, WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, BRODIN, ROGER, WORMS, PAUL.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS TRICICLICOS AGONISTAS DE RECEPTORES COLINERGICOS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN. ESTOS DERIVADOS RESPONDEN A LA FORMULA(I), EN LA QUE X ES O, S - OCH2 - O SCH2; R1 ES H O HALOGENO; R2 ES H O HALOGENO. ALK ES UN GRUPO ALQUILENO, R3 Y R4 IGUALES O DIFERENTES SON H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O R3 Y R4 FORMAN CON EL ATOMO DE N AL QUE ESTAN UNIDOS UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5 O 6 CADENAS CON EVENTUALMENTE UN SEGUNDO HETEROATOMO. APLICACION AGONISTAS DE RECEPTORES COLINERGICOS.

(16/07/1993). Solicitante/s: THE BOOTS COMPANY PLC. Inventor/es: DAVIES, ROY VICTOR.

NUEVAS 7(4H)-TIENOL[3,2,6]PIRIDINONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR, Y R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALO, TRIFLUOROMETILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE HALO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR Y TRIFLUOROMETILO. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS NUEVOS Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS.

(16/06/1993). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: STRANSKY, WERNER, BECHTEL, WOLF-DIETRICH, HARREUS, ALBRECHT, WEBER, KARL-HEINZ, WALTHER, GERHARD, DR., MUACEVIC, GOJKO, DR., CASALS-STENZEL, JORGE, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS TIENO-1,4DIAZEPINAS DE FORMULAS GENERALES IA Y IB EN LAS QUE R1,R2,R3,R0,R1,Z,X,Y Y N POSEEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SUELEN APLICARSE EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL FACTOR PLAQUETARIO ACTIVANTE (FPA).

(16/03/1993). Solicitante/s: MECT CORPORATION. Inventor/es: YAMATO, MASTOSHI.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN COMPUESTO A BASE DE QUINOLEINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES CH2, O O S. ADEMAS SE INDICA EL PROCESO DE PREPARACION DEL COMPUESTO ARRIBA MENCIONADO A BASE DE QUINOLEINA Y UN AGENTE ANTICANCER QUE LO INCLUYE COMO COMPONENTE FARMACOLOGICAMENTE EFICAZ.

(16/02/1993). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, WEIDMANN, KLAUS, DR., HERLING, ANDREAS, W., RIPPEL, ROBERT, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA (A), (B) O (C), T SIGNIFICA -S-, -SO- O -SO2-, R1 A R9 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE ACIDOS GASTRICOS.

(16/02/1993). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: MCGARRITY, JOHN, TENUD, LEANDER, DR.-ING. CHEM. ETH.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA OBTENER (+)-BIOTINA.

(16/07/1992). Solicitante/s: HAFSLUND NYCOMED PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BINDER, DIETER, ROVENSZKY, FRANZ, DR.DIPL.-ING., FERBER, HUBERT, DR.

EL INVENTO CONSISTE EN NUEVO DERIVADO DE 4,5 - DIHIDRO - OXAZOL DE LA FORMULA GENERAL (FIG.1) EN QUE A - CH = CH O - S -, R1, R2, R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE DEL HIDROGENO O MAS BAJO ALQUIL. R2 SIGNIFICA HIDROGENO O ALCOXI BAJO Y N 0 O 1, UN PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y PREPARADO FARMACEUTICO QUE COMPRENDE ESTAS COMBINACIONES. LAS NUEVAS COMBINACIONES ACTUAN UN BLOQUEO DEL H= / K - - ATPASE Y PUEDEN UTILIZARSE COMO SUBSTANCIA ACTIVA PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILASIS DE ENFERMEDADES QUE SE MOTIVAN POR UNA ELEVADA SECRECCION DE ACIDOS GASTRICOS.

(01/06/1991). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., SUNDER, SHYAM, VINOGRADOFF, ANNA P.

SE DESCRIBEN3-(1H-TETRAZOL-5-IL) TIEN-(2,3-D] PIRIMIDIN-4(3H)ONAS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO; R' ES HIDROGENO ALQUILO O FENILO; O R Y R' ESTAN COMBINADOS COMO TRIMETILENO O TETRAMETILENO; Y R" ES HIDROGENO, METILO O ETILO. SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN POR CICLACION DE UNA AMIDINA ADECUADAMENTE SUSTITUIDA USANDO UNA BASE DE UN METAL ALCALINO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE APROPIADO.

(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: DORIA, GIANFEDERICO, ISETTA, ANNA, MARIA, FERRARI, MARIO, TRIZIO, DOMENICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS TRICICLICOS DE 3-OXOPROPANONITRILO. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), QUE POSEEN ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA Y SON UTILES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASTICAS Y DE INFECCIONES AGUDAS Y CRONICAS DE ORIGEN BACTERIANO O VIRAL EN MAMIFEROS.

(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: JOHN WYETH & BROTHER LIMITTED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TIENO QUINOLICINSULFONAMIDAS , DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR O HALOGENO, R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO ALQUILO INFERIOR, HALO (INFERIOR) ALQUILO O ARILO, A REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR CON 1 A 3 CARBONOS EN LA CADENA ENTRE LOS DOS ATOMOS DE N, Y X REPRESENTA O, S, O NR5 (DONDE R5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR). EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO SULFONICO, DE FORMULA (II) (EN DONDE R6 TIENE EL SIGNIFICADO DE R3 Y R4 ANTES INDICADO), CON UNA QUINOLICINA DE FORMULA (III), (VIII) O (IX), (EN DONDE X, R, R1, R2 Y R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO ANTERIORMENTE). LA REACCION SE LLEVA A CABO GENERALMENTE BAJO CONDICIONES BASICAS. ESTOS PRODUCTOS PUEDEN USARSE PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ALFA2©ADRENOCEPTORA ANTAGONISTICA.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG. Inventor/es: GAIDA, WOLFRAM, SCHNORRENBERG, GERD, ROOS, OTTO, LOSEL, WALTER, WIEDEMANN, INGRID, HOEFKE, WOLFRAM.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO, R3 ES HIDROGENO, ALQUILO O ACILO, W ES OXIGENO, AZUFRE O NH, M Y N SON 0-2, K ES 1-4, X, Y Y Z SON OXIGENO, AZUFRE O RADICALES ORGANICOS, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UN COMPUESTO DE FORMULA III DONDE T Y U SON UN GRUPO NUCLEOFUGO O UN GRUPO AMINO, R7 ES HIDROGENO, ALQUILO, BENCILO O TRIMETILSILILO, R8 ES COMO R3 O UN GRUPO PROTECTOR Y LOS RESTANTES SIMBOLOS SON COMO ANTES. LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA I PUEDE EFECTUARSE TAMBIEN POR VIAS ALTERNATIVAS DESCRITAS EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA CARDIOPROTECCION Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION SANGUINEA.

(16/05/1988). Solicitante/s: AMGEN. Inventor/es: FISHER, ERIC F.

EL METODO DESCRITO HACE QUE UN ORGANISMO QUE TIENE UN GENOTIPO MUTANTE DEFICIENTE EN RETENCION DE BIOTINA SE CONVIERTA EN UN ORGANISMO QUE TIENE PRODUCCION ACRECENTADA DE BIOTINA, PARA LO CUAL SE TRANSFORMA EL ORGANISMO CON ADN EXTRACROMOSOMAL QUE SE REPLICA AUTONOMAMENTE Y QUE CODIFICA UN PRODUCTO DE GEN DEL OPERON DE BIOTINA O UN HOMOLOGO FUNCIONAL DEL MISMO. LA OBTENCION DE BIOTINA SE LOGRA CULTIVANDO UN ORGANISMO HOSPEDANTE TRANSFORMADO DE LA MANERA ANTES INDICADA CON ADN EXTRACROMOSOMAL EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE MATERIA ORGANICA, PARTICULARMENTE UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE DESTIOBITINA. EL PRODUCTO OBTENIDO ES UTIL PARA PROMOVER EL CRECIMIENTO DE LA LEVADURA DE PANADERO Y COMO ADITIVO PARA ALIMENTOS Y PIENSOS.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HOWARD WIKEL, JAMES.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA I CUYAS DEFINICIONES SE CONTEMPLAN EN LA DESCRIPCION. EL PROCEDIMIENTO SE EFECTUA POR LA REACCION ENTRE UN INTERMEDIO DE FORMULA II CON UN INTERMEDIO DE FORMULA III R2COCH2R3 O CON UN INTERMEDIO DE FORMULA IV R2C(NHR1)FCHR3 LOS DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA ASI OBTENIDOS SON UTILES EN TERAPIA COMO VASODILATADORES.

(16/02/1988). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Y REPRESENTA METILENO EN POSICION 2 O 4, Z Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y M VALE 0-2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENTE CARDIACA Y GLAUCOMA.

(01/01/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: SEYFRIED, CHRISTOPH, BOTTCHER, HENNING, HAUSBERG, HANS-HEINRICH, MINK, KLAUS-OTTO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL, DE FORMULA GENERAL I EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III.

(01/11/1987). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS HETEROCICLICOS FUSIONADOS CON BENCENO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (R ELEVADO A 2 NHNH2), EN UN DILUYENTE INERTE (ETANOL) Y CON CALENTAMIENTO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), UN GRUPO DE FORMULA (III) O (IV); (B), HIDROXI O UN GRUPO DE FORMULA NR ELEVADO A 3 R ELEVADO A 4; R ELEVADO A 1, HAL, NITRO Y OTROS; R ELEVADO A 2, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 4, ALQUILO INFERIOR; X, S=, -SO- Y OTROS; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN COMO AGENTES DIURETICOS, URICOSURICOS Y ANTIHIPERTENSORES. *FORMULA*.

(01/07/1987). Solicitante/s: CHEMIE LINZ AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DEL TIENO(2,3-D)IMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), CON UN ALCOHOL DE BAJO PUNTO DE EBULLICION, TAL COMO METANOL, PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE TIENO(2,3-D)IMIDAZOL Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, ALQUILO INFERIOR, CLORO, BROMO, ACETILO, CICLOPROPILCARBONILO O ETOXICARBONILO; R2 ES H O ALQUILO INFERIOR; R3, R5 Y R6 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SON H O ALQUILO INFERIOR; R4 ES H O ALCOXI INFERIOR; Y N ES 0 O 1. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS ESTOMACALES. *FORMULA*.

(01/04/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SULFONAMIDA AROMATICA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR CON AMONIACO A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE MISCIBLE EN AGUA Y ENTRE C30 Y B30JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, CON A Y B EL GRUPO DE FORMULA (III); X, S, SO Y -SO; Y, -S, O O NR3; R1, R2, R3 Y R4, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, H, -OR5, -NR6R7, -NHR10, -SO2R11 Y OTROS; R5, H, ALQUILO DE C 1 A 5 SUSTITUIDO CON -OH O NR6R7, -COR8, -COR9 Y OTROS; R6 Y R7, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO DE C 1 A 5; R8, -OH, NR6R7 Y OTROS; R9, HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS Y OTROS; R10, -SO2NR6R7; R11, ALQUILO DE C 1 A 5; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LA PRESION INTRAOCULAR ELEVADA.

(01/03/1987). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS ISOMEROS. COMPRENDE LA FIJACION DE UN GRUPO TRITILO SOBRE LA FUNCION NITROGENADA DE LA TETRAHIDRO-4,5,6,7-TIENO-(3 ,2-C)PIRIDINA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (II), SOBRE EL QUE SE FIJA UN DERIVADO BORONICO; OXIDACION E HIDROLISIS DE ESTE E HIDROLISIS ACIDA PARA FORMAR LA TETRAHIDRO-5,6,7,7A-4H-TIENO(3 ,2-C)PIRIDONA; Y ESTA SE CONDENSA CON UN ACIDO A-HALOGENADO-FENILACETICO DE FORMULA (III), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y ANTITROMBOTICA.

(01/12/1986). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIAZEPINONAS, DE FORMULA (I), DE SUS DIASTEREOISOMEROS Y ENANTIOMEROS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO TRICICLICO, DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (III), PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE NU REPRESENTA UN GRUPO LABIL, Y B, X, A1, A2, R1, R2 Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN FIJADOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C25JC Y 130JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE BRADICARDIAS Y BRADIARRITMIAS Y COMO ESPASMOLITICOS.

(01/12/1986). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 5-(V-FENETILAMINO-ALQUIL)-4 ,5,6,7-TETRAHIDRO-TIENO-(3 ,2-C)-PIRIDINA, DE FORMULA (I), DONDE N ES UN NUMERO ENTRE 2 Y 5, R1 ES H O UN GRUPO 3,4-DIMETOXIFENILO, R2 ES H, UN ALQUILO DE 1 A 4C O UN GRUPO 4-CIANO-4-(3,4-DIMETOXIFENIL)-5-METILHEXILO Y R3 REPRESENTA DOS O TRES GRUPOS METOXI, Y SUS SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR UNA 5-(V-CLOROALQUIL)-4,5 ,6,7-TETRAHIDROTIENO-(3 ,2-C)-PIRIDINA DE FORMULA (II) EN DONDE N Y R1 SON LOS DEFINIDOS ANTES, CON UN DERIVADO DE FENETILAMINA DE FORMULA (III), A UNA TEMPERATURA DE 90 A 130JC, CON CIRCULACION DE NITROGENO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE CALCIO COMPLEMENTARIA.

(16/11/1986). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOLOTIENODIAZEPINA , DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA R4-COOH, O UNO DE SUS DERIVADOS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA D EUN CATALIZADOR ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 250JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA POTENCIAR LA NARCOSIS, SUPRIMIR EL COMPORTAMIENTO AGRESIVO Y EJERCER UN EFECTO ANTICONVULSIVO.

(16/05/1986). Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU,NG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIAZEPINONAS CONDENSADAS, DE SUS DIASTEREOISOMEROS Y ENANTIOMEROS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES NITROGENO O EL GRUPO CH; A1 REPRESENTA ALQUILO C1-2; Y A2, B, Z, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO HALOGENOACILICO, DE FORMULA (II), CON UNA AMINA SECUNDARIA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE HAL ES UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE AUXILIAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE BRADICARDIAS Y BRADIARRITMIAS Y COMO ESPASMOLITICOS.

(16/04/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENOLESTERES DE OXICAMS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES AZUFRE O UN GRUPO CFFCH; R4 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y R5 REPRESENTA 5-METILISOXAZOL-3-ILO O 6-CLORO-2-PIRIDILO. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE UN HALOGENURO DE ACIDO CARBOXILICO O DE SULFONILO, DE FORMULA RX, EN LAS QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, X ES CLORO, BROMO O YODO, Y A Y R5 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO FORMAS PRODROGA DE OXICAMS ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

(16/02/1986). Solicitante/s: MARUKO SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR TIOPIRIMIDINAS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVAS. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (X) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) CUYOS SUSTITUYENTES DETERMINARAN LAS CONDICIONES DE REACCION Y LA ELECCION DE RADICALES DE (II) Y (X). SIENDO: R1 UN GRUPO AMINO, HIDROXIETILAMINO, PIRROLIDINO Y OTROS; R2 UN GRUPO AMINO, PIRROLIDINO, MORFOLINO, PIPERACINO O PIPERACINO N-SUSTITUIDO EN EL QUE EL SUSTITUYENTE ES N-ALQUILO INFERIOR, N-FENILO Y OTROS; R3 Y R4 SON UNO CL Y EL OTRO UN GRUPO AMINO, HIDROXIETILAMINO, PIRROLIDINO Y OTROS, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R3 ES CL, R4 ES UN GRUPO AMINO; R5, H; R6, H O HIDROXIETILO, O CUANDO R5 Y R6 SE TOMAN CONJUNTAMENTE CON EL N AL QUE ESTAN FIJADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE PIRROLIDINA, MORFOLINA U OTROS. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LA DIABETES.

(16/02/1986). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION NUM. 529.608 QUE SE REFIERE A PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL 1H-IMIDAZOL. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE APROTICO, COMO HEXAMETILFOSFOROTRIAMINA , EN PRESENCIA DE UNA BASE MINERAL, COMO HIDRURO SODICO, A UNA TEMPERATURA DE 0 A 100JC, DURANTE 1 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES NO TOXICAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PREFERENTEMENTE MONONITRATOS; Y B) PURIFICAR POR CRISTALIZACION; EXTRACCION; LAVADO CON AGUA, SECADO Y CROMATROGRAFIA DE COLU.

(16/02/1986). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION NUM. 529.608 QUE SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1H-IMIDAZOL. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE APROTICO, COMO ACETONA O HEXAMETILFOSFOROTRIAMIDA , EN PRESENCIA DE HIDROXIDO POTASICO O HIDRURO SODICO, A UNA TEMPERATURA DE C55 A 100JC, DURANTE 1 A 24 HORAS PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (); B) PURIFICAR POR CRISTALIZACION, EXTRACCION, LAVADO CON AGUA, SECADO, Y CROMATOGRAFIA DE COLUMNA; Y C) OBTENER LAS SALES DE ADICION POR TRATAMIENTO CON ACIDOS, EN ETANOL, N-BUTANOL, O ACETONA. SIENDO: A, GRUPO IMINO O METINO; R Y R, HAL, Y UNION DEL GRUPO METILENO CON EL RESTO DE BENZO(B)TIOFENO. SE UTILIZA LOS MONONITRATOS, COMO SALES NO TOXICAS DE (I).

(16/12/1985). Solicitante/s: ADIR, SOCIETE A RESPONSABILITE LIMITEE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIENO 2,3-B PIRROL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALCOILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA QUE TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, O UN METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL FENILO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOILO O UN RADICAL FENILO; Y R3 Y R4, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE TRATA UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE K2CO3 Y DE CETONA; SEGUNDA, EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRATA CON KNO2, HCL/H2O Y CH3OH, Y A CONTINUACION EL COMPUESTO FORMADO SE DEDIAZOTA POR MEDIO DE AZOBISISOBUTIRONITRILO EN MEDIO ETANOL Y EN PRESENCIA DE ACIDO; Y POR ULTIMO, EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRATA CON NAOH/H2O/C2H5OH. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANALGESICAS Y ANTIINFLAMATORIAS.

(01/11/1985). Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..

METODO PARA LA PRODUCCION INDUSTRIAL DE UNA TIENODIAZEPINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL 2-AMINO -3-BENZOIL-4,5-TETRAMETILENTIOFENO CON EL ACIDO N-FTALMIDOACETICO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONSIDERACION 1-1-CARBONILDIIMIDAZOL Y EN DIVERSOS MEDIOS, PARA OBTENER EL COMPUESTO 2-(N-FTALIMIDOACETILAMINO)-3-BENZOIL-4 ,5-TETRAMETILENTIOFENO , Y B) HIDRAZINOLIZAR EL COMPUESTO RESULTANTE OBTENIDO EN A), SUFRIENDO UNA CICLACION ESPONTANEA Y AISLAMIENTO POR CONCENTRACION Y FILTRACION, PARA OBTENER LA TIENODIAZEPINA O BENTAZEPAM DE FORMULA (I). SE UTILIZA PARA LA SINTESIS DEL PRECURSOR QUE SUPONE UNA SERIE DE VENTAJAS DE INDOLE TECNICA Y DE SEGURIDAD.