(16/06/1985). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDINA CON ACTIVIDAD HERBICIDA, DE FORMULA GENERAL (I), SUS ISOMEROS OPTICOS Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS DE LOS MISMOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O (III) CON HIDROXIDO SODICO O POTASICO ACUOSO O ACUOSO ALCOHOLICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25 Y 100 GRADOS. LA MEZCLA DE REACCION OBTENIDA SE ACIDIFICA A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 4 CON UN ACIDO MINERAL FUERTE.DE APLICACION EN EL CONTROL DE ESPECIES INDESEABLES DE PLANTAS ANUALES Y PERENNES.

(16/05/1985). Solicitante/s: MARUKO SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS TIOPIRANOPIRIMIDONICOS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO TIOPIRANOPIRIMIDINICO HALOSUSTITUIDO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R Y R REPRESENTAN UN ATOMO DE CLORO UNO DE ELLOS Y EL OTRO REPRESENTA UN GRUPO AMINO, UN GRUPO METILAMINO O UN GRUPO PIRROLIDINO, CON UN COMPUESTO NITROGENADO.DE APLICACION EN LA PREVENCION Y EN EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LA DIABETES, LA ALERGIA Y SIMILARES.

(01/05/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE 1,2,3,7,8,11B-HEXAHIDRO-3-OXO-TIENO1 ,2-BCICLOHEPTA5,6,7-DEISOQUINOLINA.COMPRENDE: A) REDUCIR LA MEZCLA DE ACIDOS (Z) Y (E) DE FORMULA (II) CON AMALGAMA DE SODIO, EN ETANOL ABSOLUTO, A REFLUJO Y DURANTE 2 A 4 HORAS, PARA OBTENER UN ACIDO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON AZIDA SODICA, EN TETRAHIDROFURANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C10 Y 15JC PARA OBTENER LA AZIDA DE FORMULA (IV); C) CALENTAR A (IV) EN UN DISOLVENTE INERTE COMO TOLUENO, XILENO, BENCENO Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 40 Y 100JC, PARA OBTENER UN ISOCIANATO DE FORMULA (V); Y D) CICLAR A (V) EN EL MISMO MEDIO DE REACCION DE LA ETAPA (C) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I).

(01/05/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE TIENO 1,2-B CICLOHEPTA 5,6,7-DE ISOQUINOLINA.CONSISTENTE EN: A) TRANSFORMACION DE LA CETONA DE FORMULA (II) EN EL PRODUCTO DE FORMULA (III) POR REACCION CON TRIETILFOSFONACETATO EN MEDIO BASICO EN UN DISOLVENTE COMO TETRAHIDROFURANO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; B) EL COMPUESTO DE FORMULA (III) ES HIDROLIZADO EN MEDIO ACIDO O ALCALINO Y EN CONDICIONES DE TIEMPO Y TEMPERATURA QUE NO AFECTEN LA ESTABILIDAD DEL RESTO DE LA MOLECULA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) EL ACIDO ILIDENACETICO SE TRANSFORMA POR REACCION A BAJA TEMPERATURA CON AZIDA SODICA EN AGUA EN LA AZIDA DE FORMULA (V); Y D) EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR SE CALIENTA EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, PARA FORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I).

(16/04/1985). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMINOACIDOS.CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AMINOACIDO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE AGENTES DE CONDENSACION COMO N1N1-DICICLOHEXIL-CARBODIIMIDA , PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, H, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R2, H, UN GRUPO DE C 1 A 4 Y OTROS; R3, H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; X, Y, Y Z, O, S, NR4 Y OTROS; R4, H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4; M Y N, 0, 1 0 2.SE UTILIZAN COMO MEDICAMENTOS.

(16/12/1984). Solicitante/s: ADIR, SOCIETE A RESPONSABILITE LIMITEE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TIENO2,3-BPIRROL.CONSISTE EN: A) DEDIOZAR LOS DERIVADOS DIAZOICOS DE FORMULA (II), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) ACILAR A (III) CON UN HALOGENURO DE ACILO DE FORMULA X-CO-R4, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) SAPONIFICAR A (IV) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (V); D) DESCARBOXILAR A (V), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y E) N-ALCOILAR A (VI) POR MEDIO DE UN BAB-HALOGENO O DERIVADO DE FORMULA (VII), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). DONDE X ES HAL; R1 ES H, O UN RADICAL ALCOILO DE C 1 A 5 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADO; R2 ES UN RADICAL CIANO Y OTROS; R3 ES UN RADICAL ALCOILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADO DE C 1 A 5 Y R4 ES UN RADICAL ALCOILO EN CADENA LINEAL O RAMIFICADO DE C 1 A 5 Y OTROS.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LOS DOLORES AGUDOS O CRONICOS.

(16/12/1984). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE TETRAHIDRO-5,6,7,7A 4H-TIENO-(3,2-C)-PIRIDINONA-2 , DE FORMULA (I).CONSISTE EN LA REACCION DE NITRACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON NITRITO SODICO EN ACIDO ACETICO GLACIAL Y BAJO ATMOSFERA INERTE; SEGUIDA DE LA HIDROGENACION DE LA CETO-OXIMA FORMADA, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR Y ACIDO PERCLORICO; Y TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO 2N, A REFLUJO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIAGREGANTES PLAQUETARIAS Y ANTITROMBOTICAS.

(01/12/1984). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION, CORP DELAWARE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS PIRIDOTIENOPIRIDACINICOS , EN PARTICULAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE DIAZOTIZACION Y CIERRE DE ANILLO, UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), REALIZANDOSE DICHA REACCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO GRADOS Y LA DE REFLUJO.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

(01/12/1984). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS QUE CONTIENEN UN GRUPO TIENO, UTILES COMO BLANQUEADORES OPTICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENRA O O S; Y REPRESENTA O, S O NR3; R3 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; Y LOS ANILLOS A Y B PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS ULTERIORMENTE POR SUSTITUYENTES NO CROMOFOROS.CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR CALENTAMIENTO DEL MISMO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 100 Y 290 GRADOS.

(01/12/1984). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION, CORP DELAWARE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDOTIENOPIRIDACINICOS , EN PARTICULAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE CIERRE DE ANILLO A UN COMPUESTO ELEGIDO ENTRE COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), EN CUYA REACCION SE ELIMINA HALURO DE HIDROGENO Y SE AROMATIZA EL PRODUCTO RESULTANTE.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

(01/11/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 1,3-DIAZA-9-TIA-ANTRACENO-2 ,4-DIONAS.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R, R Y R SON IGUALES O DIFERENTES E INDIVIDUALMENTE REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, O DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO, ALCOXILO, CARBOXILO O ALCOXI-CARBONILO, Y R REPRESENTA UN GRUPO ALCOXILO, CARBOXILO O ALCOXICARBONILO, O UNA COMBINACION DE DOS DE LOS RADICALES R, R, R Y R REPRESENTA UN RADICAL AROMATICO CONDENSADO, PARA LO CUAL SE CALIENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA CUAL R, R, R Y R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO ANTERIORMENTE, EN UN ACIDO HASTA UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100 Y 200JC, PARA CICLAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) AL COMPUESTO DE FORMULA (I), ANTES INDICADOS.SE USA COMO MATERIAL DE COPIA FOTOSENSIBLE EN EL CAMPO DE LA REPRODUCCION.

(16/08/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIENOBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO; R2 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO; Y R SIGNIFICA UN GRUPO (1-METIL-1,2,5,6-TETR AHIDRO-4-PIRININIL)METILO O 1-METIL-1,2,5,6-TETRAHIDRO-4- PIRIDINILO, Y SUS SALES DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN REDUCIR UNA SAL DE PIRIDINIO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X SIGNIFICA UN RADICAL ACIDO.DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA POR SUS EFECTOS INHIBIDORES DE ULCERAS.

(01/07/1984). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION,(CORPORAC.DELAWARE).

METODO DE PREPARAR COMPUESTOS PIRIDOTIENOPIRIDACINICOS.CO NSISTE EN EL CIERRE DE ANILLO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDRACINA EN PRESENCIA DE DISOLVENTES ORGANICOS COMO ACETONAS, DIOXANO, DIMETILFORMAMIDA Y OTROS Y CON TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE: R1 ES ALQUILO, ALQUENILO, HALOGENO, NITRO, CIANO, CARBOXI, CARBOALCOXI, TRINALOMETILO, ARILO, MERCAPTO, HIDROXI, ALCOXI, AMINO; M ENTERO DE 0 A 2 INCLUSIVE; N ENTERO DE 0 A 3 INCLUSIVE; Y R3 INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, CARBONILO, CARBALCOXI, CARBETOXI.Y ASIMISMO FORMACION DE SALES DE ADICION DE ACIDO Y BASES.POSEEN ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

(01/06/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 4-FENIL-4,5,6,7-TETRAHIDRO-TIENO 2,3-C PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON RADICALES BASICOS.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROXIMETILO, CON 1-4 ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALCOHILO; R2 Y R3 SIGNIFICAN HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO; Y R4 SIGNIFICA UN RADICAL ALCOGILO RECTO O RAMIFICADO CON 1-3 ATOMOS DE CARBONO, ASI COMO SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES, DONDE UN COMPUESTO DE FDRMULA GENERAL (II), EN DONDE LOS RADICALES R2, R3 Y R4 TIENENLOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS, Y EN LOS QUE R1 SIGNIFICA UN RADICAL ALCOHILAMINOMETILO, SE HACE REACCIONAR DE MANERA EN SI CONOCIDA CON UNA AMINA PRIMARIA Y UN AGENTE REDUCTOR APROPIADO.TIENE PROPIEDADES ANTIDEPRESIVAS Y EJERCE UN EFECTO TIMOLEPTICO Y ESTIMULANTE DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/06/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 4-FENIL-4,5,6,7-TETRAHIDRO-TIENO 2,3-C PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON RADICALES BASICOS.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R1 SIGNIFICA EL GRUPO DE FORMULA (II) Y DONDE R2 Y R3, SIGNIFICAN HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO; R4 SIGNIFICA UN RADICAL ALCOHILO RECTO O RAMIFICADO CON 1-3 ATOMOS DE CARBONO; Y R5 Y R6 SIGNIFICAN HIDROGENO, RADICALES ALCOHILO CON 1-4 ATOMOS DE CARBONO O JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN DONDE LOS RADICALESR2, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS Y X SIGNIFICA UNO DE LOS RADICALES CLCH2- O BRCH2-, CON LA AMINA DESEADA Y EL PRODUCTO FINAL DE FORMULA GENERAL (I) SE TRANSFORMA DE MANERA USUAL EN UNA SAL POR ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE INOCUA.POSEE PROPIEDADES ANTIDEPRESIVAS Y EJERCE UN EFECTO TIMOLEPTICO Y ESTIMULANTE DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/04/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-FENIL-4,5,6,7-TIENO2 ,3-C PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON RADICALES BASICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA AMINO O ACETILAMINO; R2 Y R3 QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SIGNIFICAN HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXILO O ETILO; Y R4 SIGNIFICA UN RADICAL ALCOHILO RECTO O RAMIFICADO CON 1-3 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES.CONSISTE EN REDUCIR EL GRUPO NITRO CON AGENTES REDUCTORES APROPIADOS, EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE LOSRADICALES R2, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. EL COMPUESTO AMINADO ASI OBTENIDO SE ACETILA.DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANTIDEPRESIVAS, ESPECIALMENTE POR SU EFECTO TIMOLEPTICO Y ESTIMULANTE DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(03/04/1984). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIENO3,2-CPIRIDINA, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS O BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE LA TETRAHIDRO-4,5,6,7-TIENO3 ,2-CPIRIDINA, CON UN B-CLOROFENILACETADO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y X ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CARBONATO DE METAL ALCALINO, A TEMPERATURAS ENTRE 60JC Y LA EBULLICIONDEL DISOLVENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES INHIBIDORA DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y ANTITROMBOTICA.

(01/03/1984). Solicitante/s: THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG,KARL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIENOBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO; R2 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO ALCOHILO; Y R SIGNIFICA UN GRUPO (1-METIL-4-PIPERIDINIL)METILO O (1-METIL-1,2,5,6-TETRAHID RO-4-PIRIDINIL)METILO , Y SUS SALES POR ADICION CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS.CONSISTE EN ACILAR TIENOBENZODIAZEPINONAS , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON DERIVADOS DE ACIDOS DE FORMULA GENERAL(III), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y Z SIGNIFICA UN GRUPO NUCLEOFUGO, EN UN DISOLVENTE INERTE.DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE ULCERAS Y DE SECRECIONES.

(01/03/1984). Solicitante/s: THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG,KARL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIENOBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO; R2 SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO; X SIGNIFICA UN ATOMO DE OXIGENO O EL GRUPO -NH-.CONSISTE EN HACER REACCIONAR TIENOBENZODIAZEPINONAS , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 ESTAN DEFINIDOS COMO YA SE HA INDICADO; E Y SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO, CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: M-X-R, EN LA QUE X Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS;Y M REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE UN METIL ALCALINO.DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE ULCERAS Y DE SECRECIONES.

(31/01/1984). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1'-AMINO-TIENO [3,2-B] [1,5] BENZOXAZEPINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO AMINO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN RADICALES ALQUILO. COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, UNCOMPUESTO DE FORMULA (II) SE TRATA CON LOS O-CLORONITROBENCENOS ADECUADOS, EN PRESENCIA DE CARBONATO POSTASICO ANHIDRO COMO DISOLVENTE; SEGUNDA, EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA PRIMERA FASE SE HIDROGENA CATALITICAMENTE, USANDO CARBON PALADIADO COMO CATALIZADOR EN SOLUCION ALCOHOLICA; TERCERA, EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA SEGUNDA FASE SE TRATA CON HIDRURO SODICO U DIMETILSULFOXIDO; CUARTA, EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA TERCERA FASE SE TRATA CON PENTACLORURO DE FOSFORO Y OXICLORURO DE FOSFORO COMO DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III); Y POR ULTIMO, EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) SE TRATA CON LA AMINA ADECUADA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). DE APLICACION COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS. *FORMULA*.

(31/01/1984). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIENOPIRIMIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ELEVADO 1 -R ELEVADO 4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R ELEVADO 2 H, EN LAS QUE X PUEDE SER VARIOS RADICALES Y R ELEVADO 2 R ELEVADO 4 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -10GC Y 40GC; SEGUIDA DE LA REACCION CON R ELEVADO 7 H, EN LA QUE R ELEVADO 7 ES CUALQUIERA DE LOS GRUPOS R ELEVADO 1, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE,A UNA TEMPERATURA ENTRE 0GC Y 300GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERGLICEMIA, TROMBOSIS, HIPERTENSION Y EDEMA. *FORMULA*.

(01/06/1983). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZEPINA Y DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE M Y N VALEN 1-3, SIENDO M+N=4; Y X, R Q, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DESCARBOXILACION DE UN ACIDO CARBOXILICO, EVENTUALMENTE FORMADO EN LA MEZCLA DE REACCION, DE FORMULA (II), EN LA QUE M, N, R Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), UNO DE R Y R ES CARBOXI Y EL OTRO ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO, A TEMPERATURAS PROXIMAS A LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTITROMBOTICO Y SOBRE EL METABOLISMO INTERMEDIO.

(01/06/1983). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZEPINA Y DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE M Y N VALEN 1-3, SIENDO M+N=4; R PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; R ES AMINO; Y R ES CARBOXI. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AZEPINONA, EVENTUALMENTE FORMADA EN LA MEZCLA DE REACCION, DE FORMULA (II), EN LA QUE R , M Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA NC-CH -COOH O CON SUS ESTERES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 100 C.

(01/06/1983). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZEPINA Y DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE M Y N VALEN 1-3, SIENDO M+N=4; Y X, R Q, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R -Z, EN LAS QUE R , R , R , X, M Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), Y Z PUEDE SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS ENTRE 0 C Y 250 C, EN PRESENCIA DE UNA BASE, SI Z ES UN GRUPO SALIENTE NUCLEOFILO, Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION, SI Z ES UN GRUPO HIDROXI. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTITROMBOTICO Y SOBRE EL METABOLISMO INTERMEDIARIO.

(01/04/1983). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA TETRAHIDRO-5,6,7,7A 4H-TIENO(3,2-C)PIRIDINONA-2 , DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y N VALE 0-4. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), CON ALDEHIDO FORMICO, EN MEDIO ANHIDRO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO, EN MEDIO ANHIDRO, EN UN DISOLVENTE POLAR, APROTICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -20 C Y 50 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIAGREGANTES PLAQUETARIAS Y ANTITROMBOTICAS.

(01/04/1983). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIENOBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN RADICAL ALCOHILO; R SIGNIFICA UN GRUPO -N(R )R ; R Y R , EN COMUN, SIGNIFICAN UN GRUPO PIERAZIN-1-ILO SUSTITUIDO EN POSICION 4 CON UN GRUPO METILO O ETILO; Y A SIGNIFICA ALCOHILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE METILACION O ETILACION PIPERAZINILTIENOBENZODIAZEPINONAS , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R , R Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y N SIGNIFICA 2 O 3. DE APLICACION EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(16/03/1983). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZEPINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE M+N=4 Y NINGUNO DE M Y N VALE 0; R ES HIDROGENO O AMINO; Y R , R Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE A ES CIANO O FORMILO; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O DE SUS ACETALES O ESTERES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTITROMBOTICO Y SOBRE EL METABOLISMO INTERMEDIARIO.

(01/09/1982). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5,6,7,7A-TETRAHIDRO-4H-TIENO (3,2-C) PIRIDIN-2-ONA Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O FENILO, R' ES HIDROGENO O ALQUILO Y N VALE 0-4. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R' Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA DISOLUCION DE PEROXIDO DE HIDROGENO EN UNA MEZCLA DE ACIDO ACETICO Y BROMHIDRICO; SEGUIDA DE LA CONVERSION DEL DERIVADO BROMADO OBTENIDO EN UN COMPUESTO ORGANO-MAGNESICO, EN UN DISOLVENTE ANHIDRIDO INERTE; CONDENSACION CON UN TERBUTIL PENBENZOATO, Y TRATAMIENTO A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 Y 180 GRADOS CENTIGRADOS, EN PRESENCIA DE UN ACIDO.

(01/09/1982). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDRO-5,6,7A-4H-TIENO 3,2-C) PIRIDINONA-2, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA , EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN RADICAL FENILO, R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y N VALE DE 0 A 4. CONSISTE EN LA REACCION DE OSIDACION DE UN DERIVADO BORONICO DE FORMULA (II).EN LA QUE R'' ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R, R' Y N TINENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL PRODUCTO OBTENIDO. LA REACCION DE OXIDACION SE LLEVA A CABO CON AGUA OXIGENADA EN UN SISOLVENTE INERTE, EVITANDO LA ELEVACION DE TEMPERATURA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIAGREGACION DE PLAQUETAS Y ANTITROMBOTICAS.

(16/08/1982). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIENOBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS. SE SOMETEM A AMINACION TIANOVEZODIAZEPINONAS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R2 ES UN HALOGENO O R1; A ES UN GRUPO ALCOHILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, Y HAL ES UN HALOGENO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O UN RADICAL ALQUILNO CON 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO, Y R5 ES R4 O EL GRUPO DE FORMULA (III), DONDE R6 Y R7, SON GRUPOS ALCOHILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y ES 2 O 3, DANDO TIENOBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (IV), DONDE R3 ES UN GRUPO DE FORMULA (V).

(16/02/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, Y ES AZUFRE O UN RADICAL SULFINILO Y Z ES TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR METILO O FLUOR O UN RADICAL DE FORMULA (II), EN LA QUE R1,R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UNA DICETONA DE FORMULA (III) CON UN ALDEHIDO DE FORMULA Z-CHO EN UN DISOLVENTE POLAR QUE CONTIENE UNA SAL DE AMONIO, FORMULAS EN LAS QUE X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), OBTENIENDOSE ASI UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X ES HIDROGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO.

(16/11/1981). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION CATALITICA DE TIENO(3,2-C)PIRIDINA. CONSISTE EN SOMETER UNA TETRAHIDRO-4,5,6,7 TIENO (3,2-C)PIRIDINA A UNA DESHIDROGENERACION CATALICA, EN FASE GASEOSA, REALIZADA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 350 Y 600 GRADOS SOBRE UN CATALIZADOR FORMADO POR UNO O VARIOS METALES O POR SUS OXIDOS, ELEGIDOS ENTRE COMO, NIQUEL, MOLBDENO, COBALTO Y TUGSTENO, EVENTUALMENTE EN ASOCIACION CON MAGNESIO, SODIO Y HIERRO, Y DEPOSITADOS SOBRE UN SOPORTE INERTE. DE USO COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN LA INDUSTRIA QUIMICA Y FARMACEUTICA.