SAL DEL ACIDO BENCENOSULFONICO CON CLOPIDOGREL Y SU USO PARA LA PREPARACION DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS.
Sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel, que se presenta,
por lo menos parcialmente, en una forma cristalina. Una misión del presente invento consiste, por consiguiente, en poner a disposición el clopidogrel en una forma que se pueda purificar fácilmente, que sea estable y también fácil de elaborar a escala industrial. Además, se han de evitar lo más que sea posible las interacciones con usuales vehículos de medicamentos, materiales aditivos para medicamentos y sustancias coadyuvantes de elaboración. Por fin, se encontró, de modo sorprendente, que en contraposición con la divulgación del documento EP-A- 0.281.459, la sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel se adecua en determinadas condiciones para la preparación de formulaciones farmacéuticas. El presente invento se refiere por lo tanto a la sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel, que se presenta por lo menos parcialmente en una forma cristalina. El presente invento se refiere, además, a la sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel, que se puede preparar mediante precipitación de la sal a partir de una solución de clopidogrel, comprendiendo el disolvente tolueno y/o dioxano. Como clopidogrel se puede emplear conforme al invento una mezcla racémica de los dos isómeros de clopidogrel. Alternativamente, se pueden utilizar los isómeros puros, prefiriéndose el isómero (S)-(+)-clopidogrel. Conforme al invento se encontró, de modo sorprendente, que en contraposición a la enseñanza del documento EPA- 0.281.459 es posible incorporar la sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel en formulaciones farmacéuticas, y en particular en formulaciones farmacéuticas que se han de administrar por vía oral. El invento comprende, por consiguiente, también la utilización de la sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel para la preparación de una formulación farmacéutica, así como las formulaciones farmacéuticas que contienen una sal de este tipo. La sal conforme al invento es por lo menos parcialmente, de manera preferida totalmente, cristalina. En esta forma, la sal se puede purificar con mayor facilidad que en las formas amorfas que se divulgan en el documento EPA- 0.281.459. Además, una sal cristalina se puede transformar ulteriormente con mayor facilidad en formulaciones farmacéuticas.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: HELM AG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: NORDKANALSTRASSE 28,20097 HAMBURG.
Inventor/es: DOSER, KARLHEINZ, GLINZER, KLAUS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 13 de Febrero de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Botswana, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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