TIENOPIRROLIDININONAS.
Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** caracterizados porque R1 representa un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N,
S y O, siendo los restantes carbono y cuyo anillo puede ser benz-fusionado y, cuyo anillo aromático monocíclico o benz-fusionado está sustituido independientemente con uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-7, alcoxi C1-7, arilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-7, arilo opcionalmente sustituido-alcoxi C1-7, halógeno, haloalquilo, nitro, hidroxi, ciano, -C(O)R7, -(CH2)nCO2R8 o -(CH2)nCONR7R8, en donde R7 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o alquilo C1-7, opcionalmente monosustituido por cicloalquilo arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo y R8 representa hidrógeno, cicloalquilo, heterociclilo o alquilo inferior opcionalmente mono-sustituido por cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi inferior, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o hidroxi-alcoxi inferior, o, cuando R7 y R8 están unidos ambos al nitrógeno, R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan un heterociclo de 5 ó 6 miembros que contienen opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, S y O, y estando sustituido opcionalmente por alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o hidroxi-alquilo C1-7; n es 0-3; R2 es H; R3 representa hidrógeno, -COR4, -CONR4R5, -CONHOR6, ciano, halógeno, -CO2R5, -SO2NR4R5, -OR4, alquilo C1-7 opcionalmente sustituido independientemente por cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo, hidroxi, -CONR4R5 o -CO2R5, o alquenilo C1-7 opcionalmente sustituido independientemente por cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaciclilo, hidroxi, -CONR4R5 o -CO2R5, en donde R4 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o alquilo C1-7 opcionalmente mono-sustituido por cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo; R5 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o alquilo inferior opcionalmente sustituido independientemente por -CONH2, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi C1-7, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo, hidroxi-alcoxi C1-7 o -NRR en donde R es hidrógeno o alquilo C1, 7 opcionalmente sustituido por arilo opcionalmente sustituido y R es -COCH3, alquilo C1-7 o arilo opcionalmente sustituido; R6 representa hidrógeno o heterociclilo; o, cuando R4 y R5 están unidos ambos al nitrógeno, R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan un heterociclo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, S y O y están opcionalmente sustituidos independientemente en uno o más carbonos y/o átomos de N por alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o hidroxi-alquilo C1-7; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4002 BASEL.
Inventor/es: HARRIS, WILLIAM, GILL, ADRIAN LIAM.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 28 de Junio de 2001.
Fecha Concesión Europea: 15 de Diciembre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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