Los compuestos y métodos para inhibir la progresión mitótica mediante la inhibición de la aurora quinasa.
(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (Va):
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde:
Rc es hidrógeno;cada uno de Rb2 y Rb3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5', donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; ycada uno de Rc1 y Rc5 seselecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5',donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático;
Rg es hidrógeno;
cada uno de Rh y Rk es independientemente hidrógeno o Rd, y al menos uno de Rh y Rk se selecciona del grupo queconsiste en -CO2R5, -C(O)N(R4)2,…
Pirrolocarbazoles fusionados y métodos para la preparación de los mismos.
(06/06/2012) Un compuesto de pirrocarbozol fusionado de Fórmula II:**Fórmula**
o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde:
el anillo A junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo fenileno en el que se puedenreemplazar de 1 a 3 átomos de carbono por átomos de nitrógeno:
R1 es H o alquilo opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes son uno a tres gruposR10;
R2 es seleccionado de H, C(≥O)R2a, C(≥O)NR2CR2d, SO2R2b, CO2R2b, C1 8 alquilo opcionalmente sustituido, C28 alquenilo opcionalmente sustituido, C2 8 alquinilo opcionalmente sustituido, C3-10 cicloalquilo opcionalmentesustituido heterocicloalquilo y opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes opcionalesson uno a tres grupos R10;
R2a es seleccionado de C1-8 alquilo opcionalmente…
4,5-Dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-F]pteridinas como inhibidores de la proteincinasa PLK1 para el tratamiento de trastornos proliferativos.
(24/05/2012) Un compuesto de fórmula I
en la que:
El anillo A es un anillo heteroarilo de miembros en el que el anillo está opcionalmente sustituido con haloalquilo C15 6, halo, NO2, -OH, -CN o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
X1 es un enlace, -O-, NR8-, -S-, -S (O) - o -S (O) 2-;
R1 es H, alifático C1-10, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 3-10 miembros, en el que dicho R1 está opcionalmente sustituido con 0 a 5 J1;
Cada uno de R2 y R3 es independientemente H, alifático C1-10 o cicloalifático C3-10, en la que cada uno de R2 y R3
está opcionalmente e independientemente sustituido con 0 a 5 grupos J2 y J3 respectivamente, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman…
Conjugados alcohol graso-medicamento.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde R es un grupo graso C8-C26 de un alcohol graso ROH y X es una porción farmacológica de un medicamentoXOH, donde el medicamento es un taxano o un taxoide, flavopiridol, adefovir, vincristina, etopósido, gemcitabina,roscovitina, purvalanol o SN-38.
Agentes policíclicos para el tratamiento de infecciones respiratorias por virus sincicial.
(20/03/2012) Compuesto de fórmula I o sal del mismo
en la que:
R1 se selecciona de entre el grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo -(CH2)nC3-7, cicloalquenilo -(CH2)nC4-7, arilo -(CH2)n, arilo -(CH2)n alquilo C1-12, arilo -(CH2)n alquenilo C2-12, arilo -(CH2)n alquinilo C2-12, y heterociclilo -(CH2)n; n está comprendido entre 0 y 6 y dichos grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos;
R2 se selecciona de entre los grupos H, O, -CH2R3, -C(=Y)R3, -C(=Y)O3, -C(=Y)N(R4)R3, -C(=Y)CH2N(R4)R3, - C(=Y)CH2SR3 y -S(O)wR5, en los que R3 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-…
COMPUESTOS TRIHETEROCÍCLICOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR CFR.
(07/12/2011) Compuesto de fórmulas (I-i), (I-ii) o (I-x) en las que R2 es (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-8, (iii) alquenilo C2-8, (iv) alquinilo C2-8, (v) átomo de halógeno, (vi) CF3, (vii) ciano, (viii) nitro, (ix) NR9R10 en el que R9 y R10 son cada uno independientemente, (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-4, (iii) anillo mono o bicarbocíclico C3-10, (iv) anillo mono o biheterocíclico de 3-10 miembros que contiene 1-4 nitrógeno(s), 1-2 oxígeno(s) y/o 1-2 azufre(s) o (v) alquilo C1-4 sustituido con anillo mono o bicarbocíclico C3-10 o anillo mono o biheterocíclico de 3-10 miembros que contiene 1-4 nitrógeno(s), 1-2 oxígeno(s) y/o 1-2 azufre(s), (x) OR11 en el que R11 es (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-4, (iii) anillo carbocíclico…
7-[2-[4-(6-FLUORO-3-METIL-1,2-BENZISOXAZOL-5-IL)-1-PIPERAZINIL]ETIL]2-(1-PROPINIL)-7H-PIRAZOLO-[4,3-e]-[1,2,4]-TRIAZOLO-[1,5-c]-PIRIMIDIN-5 AMINA.
(22/06/2011) Un compuesto que tiene la formula estructural **Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo
AGENTES POLICÍCLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RESPIRATORIAS POR VIRUS SINCICIAL.
(02/06/2011) Compuesto de fórmula I Fórmula I o una sal y derivados farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A, junto con los átomos a los que se enlaza, constituye un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido; el enlace B-C, junto con los átomos a los que se enlaza, constituye un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con un número de átomos en el anillo comprendido entre 5 y 8; R1 se selecciona de entre el grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo -(CH2)nC3-7, cicloalquenilo -(CH2)nC4-7, arilo -(CH2)n, arilo -(CH2)n alquilo C1-12, arilo -(CH2)n alquenilo C2-12, arilo -(CH2)n alquinilo C2-12, y heterociclilo -(CH2)n; n está comprendido entre 0 y 6 y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…
MEDICAMENTO QUE CONTIENE UN DERIVADO DE PIRIMIDINA.
(16/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula general (I) **Fórmula** o una de sus sales farmacológicamente aceptables o solvatos, para el uso en el tratamiento de enfermedade5 s centrales, en donde la enfermedad central se selecciona del grupo que consiste en enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, corea de Huntington, enfermedad de Pick, disquinesia tardía y trastorno obsesivo en el que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R2 representa a grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C6, A representa un grupo de fórmula CH, un átomo de carbono sustituido con un átomo de halógeno, o un átomo de nitrógeno, D representa un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquileno C1-C6 sustituido con un átomo de halógeno, E representa un grupo de fórmula CH2, un grupo de fórmula CHR3 (en la fórmula, R3 representa…
(04/05/2011) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula** R1 es -Y1-R12, Y1 e Y3 están cada uno independientemente ausentes o son un conector que proporciona una separación de 1 ó 2 átomos entre R12 o R14 y el anillo al que Y1 o Y3 está unido, en el que los átomos del conector que proporcionan la separación se seleccionan de entre el grupo constituido por carbono, oxígeno, nitrógeno y azufre;**Fórmula** R4 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxilo, caboniloxilo, alcoxilo, carbonilo, amino, alquilamino (C1-5), alquilo (C1-5), haloalquilo (C1-5), carbonilalquilo (C1-3), sulfonilalquilo (C1-3), aminoalquilo (C1-5), arilalquilo (C1-5), heteroarilalquilo…
DERIVADOS DE IMIDAZO-BENZODIAZEPINA.
(03/12/2010) Derivados sustituidos de imidazo[1,5a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina de fórmula: **(Ver fórmula)**en la que: R1/R1' son, de manera mutuamente independiente, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquinilo inferior, halógeno, alcoxi inferior, cicloalquilo, o alquilo inferior o alcoxi, sustituidos con halógeno, X es -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2O-, -CRR'- o -C(O)-, R2 es -(CH2)n-O-alquilo inferior, halógeno, -NHCH3, N(CH3)C(O)-cicloalquilo, -N(CH3)C(O)-alquilo inferior, N(CH3)S(O2)CH3, -NHC(O)CH2OC(O)CH3, -CF3, cicloalquilo, hidroxi, -CH2OH, ciano, S(O)2CH3, -CH(OH)-alquilo inferior, arilo no sustituido o sustituido con alcoxi nferior, o es un anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos,…
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES A2A DE ADENOSINA DE PIRAZOLO(4,3-E)-1,2,4-TRIAZOLO(1,5-C)PIRIMIDINA.
(01/07/2010) Un compuesto que tiene la fórmula estructural
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2A.
(13/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula estructural A
3-AMINO-2-ARILPROPIL AZAINDOLES Y USOS DE LOS MISMOS.
(25/11/2009) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o a una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: p es 1 o 2; Ar es: pirrolopiridinilo seleccionado del grupo formado por pirrolopiridin-1-ilo, pirrolopiridin-2-ilo y pirrolopiridin-3- ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; N-óxido de pirrolopiridinilo seleccionado del grupo formado por N-óxido de pirrolopiridin-1-ilo, N-óxido de pirrolopiridin- 2-ilo y N-óxido de pirrolopiridin-3-ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; o pirrolopirimidinilo seleccionado del grupo formado por pirrolopirimidin-5-ilo, pirrolopirimidin-6-ilo y pirrolopirimidin- 7-ilo, cada uno de los cuales…
NUEVOS DERIVADOS DE HEPTAAZAFENALENO, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION, ASI COMO UTILIZACION DE ESTOS COMO AGENTES PROTECTORES CONTRA LA RADIACION UV.
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ISDIN, S. A.. Inventor/es: HOLENZ,JORG, TRULLAS,CARLES, PELEJERO,CARLES, PANYELLA,DAVID, CORBERA,JORDI.
Nuevos derivados de heptaazafenaleno, procedimientos para su obtención, así como utilización de éstos como agentes protectores contra la radiación UV.#La presente invención se refiere a nuevos derivados de heptaazafenaleno de fórmula general (I) así como a procedimientos de obtención de los mismos.#Las propiedades físico-químicas de dichos compuestos, permiten su utilización como absorbentes de la radiación UV.
DERIVADOS DE ESTAUROSPINA COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE TIROSINA QUINASA RECEPTORA FLT3.
(01/04/2007) El uso de un derivado de estaurosporina seleccionado de los compuestos de **fórmula** en donde R1 y R2 son, independientemente entre sí, alquilo no substituido o substi- tuido por halógeno, arilo C6-C14, hidroxi, alcoxi C1-C7, fenil-alcoxi(C1-C7) o feniloxi, alcanoiloxi C1-C7 o benzoiloxi, amino, alquil(C1-C7)-amino, alcanoil(C1-C7)-amino , fenil-alquil(C1-C7)-amino , N, N-di-alquil(C1-C7)-amino , N, N-di-(fenil-alquil(C1-C7))- amino, ciano, mercapto, alquil(C1-C7)-tio, carboxi, alcoxi(C1-C7)-carbonilo , carba- moílo, N-mono- o N-alquil(C1-C7)-carbamoílo o N, N-di-alquil(C1-C7)-carbamoílo , sulfo, alcano(C1-C7)-sulfonilo o alcoxi(C1-C7)-sulfonilo , aminosulfonilo o N-mono-…
NUEVOS DERIVADOS AZA-INDOLICOS.
(16/12/2006) Un compuesto químico de la fórmula (I): caracterizado porque n es 1, 2 ó 3, X1 es nitrógeno o CR4; X2 es nitrógeno o CR5; X3 es nitrógeno o CR6; X4 es nitrógeno o CR7; en donde uno o dos de los grupos X1, X2, X3y X4 son nitrógeno; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; R3 es hidrógeno o alquilo; R4 a R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfonilo, alquilsulfoxilo, arilsulfonilo, arilsulfoxilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, carboxaldehído, alquil- carbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, monoalquil- aminocarbonilo,…
DIACEPINAS TRICICLICAS COMO ANTAGONISTAS TOCOLITICOS DEL RECEPTOR DE OXITOCINA.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, SHUMSKY, JAY, SCOTT, CAGGIANO, THOMAS, JOSEPH, SABATUCCI, JOSEPH, PETER, MEMOLI, KEVIN, ANTHONY, TRYBULSKI, EUGENE, JOHN.
Compuesto de **fórmula*, en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, ciano, trifluorometilo, hidroxi, amino, (alquilo C1-C6)-amino, alcoxi (C1-C6), - OCF3, (alcoxi C1-C6)-carbonilo, -NHCO[alquilo (C1-C6)], carboxi, -CONH2, -CONH[alquilo (C1-C6)], o -CON[alquilo (C1-C6)]2; R3 es un sustituyente seleccionado de entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxi, amino, (alquilo C1-C6)-amino, -CO-alquilo (C1-C6), o halógeno; R4 está constituido por la fracción B-C, y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
COMPUESTOS INHIBIDORES DELA PDFG-RECEPTOR-QUINASA , SU OBTENCION, PURIFICACION Y COMPOSICION FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/05/2006) Un isómero de tirfostina sustancialmente purificado de la **fórmula** en la que 4, 5, 6, 7, 8 y 9 indican posiciones del anillo aromático terminal de 6 eslabones; A, D, X e Y son en cada caso un nitrógeno; B es un carbono; la línea de puntos en el anillo de cinco eslabones significa que el enlace A--B o el enlace B--D es un doble enlace; cuando A o D es nitrógeno y dicho nitrógeno participa en el doble enlace, entonces R1 o R3, respectivamente, es un par de electrones; cuando A o D es nitrógeno y dicho nitrógeno no participa en el doble enlace, R1 o R3 se elige entre el grupo formado por alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hidroxi, alcoxi,…
DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES PDE5.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M..
Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1_6 alquilo, C2_6 alquenilo y C2-6 alquinilo. R2 se elige dentro del grupo formado por un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 ó 6 lados y comprende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos 30 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno. R3 es hidrógeno o C1_3 alquilo; Los anillos B y C forman una estructura anular condensada, elegida dentro del grupo formado por (Ver fórmula) R a se elige dentro del grupo formado por hidrógeno y C1 - 6 alquilo; y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
NUEVOS AGENTES DE MULTIMERIZACION.
(16/01/2006). Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LABORDE, EDGARDO, HOLT, DENNIS, A., KEENAN, TERENCE, GUO, TAO.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DESTINADOS A MULTIMERIZAR INMUNOFILINAS Y PROTEINAS QUE CONTIENEN DOMINIOS DE INMUNOFILINA O RELACIONADOS CON INMUNOFILINA. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA: M{SUP,1}-L-M{SUP,2}, DONDE M{SUP,1} Y M{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE, FRACCIONES DE FORMULA (II), EN LA QUE R{SUP,1}, R{SUP,2}, N, X E Y SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION.
DERIVADOS (3,4-A:3,4-C) CARBAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: A representa un ciclo saturado, parcial o totalmente insaturado que puede, si es el caso, conferir un carácter aromático al ciclo, W1 representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo, Z representa uno o varios grupos idénticos o diferentes de fórmula U-V en la cual: U representa un enlace simple, una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada o una cadena alquenilo de 2 a 6 carbonos lineal o ramificada, eventualmente sustituida con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno e hidroxilo, y/o que presenta eventualmente…
DERIVADOS DE PURINA CONDENSADOS.
(01/09/2005) Un derivado de purina condensado representado por la Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual, X--Y--Z representa R 1 N-C=O (en la fórmula, R 1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo en C1 - 10 sustituido o no-sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no-sustituido, un grupo arilo sustituido o no-sustituido, o un grupo heterocíclico aromático sustituido o no-sustituido) o N=C-W [en la fórmula, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no-sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no-sustituido, -NR 4 R 5 (en la fórmula, R 4 y R 5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: NEUSTADT, BERNARD, R., CHACKALAMANNIL, SAMUEL, TULSHIAN, DEEN, SILVERMAN, LISA, S., BOYLE, CRAIG, D., LINDO, NEIL, A., GREENLEE, WILLIAM, J., XIA, YAN.
Compuestos que tienen la fórmula estructural o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R es R1-furanilo, R1-tienilo, R1-piridilo, N-óxido de R1-piridilo, R1-oxazolilo, R10fenilo, R1-pirrolilo o cicloalquilo(C4-C6); X es alquileno(C2-C6) o -C(O)CH2-; Y es y Z es R5-fenilo, R5-fenil-alquilo(C1-C6) , R5- heteroarilo, difenilmetilo, R6-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, , fenilo-CH(OH)-, o fenilo-C(=NOR2)-, o cuando Q es , Z es también fenilamino o piridilamino; o Z e Y conjuntamente son o un N-óxido de dichos compuestos, R1 es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo(C1-C6), -CF3, halógeno, -NO2, -NR12R13, alcoxi(C1-C6), alquiltio(C1-C6), alquilsulfínilo(C1-C6) , y alquilsulfonilo(C1-C6); R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6).
COMPUESTOS HETEROTRICICLICOS CONDENSADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y FARMACOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus hidratos, en la que: R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo alcoxi C1- 6-alquilo C1-6, un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-6 o un grupo alquil C1-6-arilo; R3 es: (i) un átomo de hidrógeno; (ii) COR4 (donde R4 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-4, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-4 o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido); (iii)…
"DERIVADOS DE IMIDAZO (1,4-A)PIRIMIDO (5,4-D)BENZAZEPINA COMO MODULADOES RECEPTORES DE GABA A".
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, MASCIADRI, RAFFAELLO, THOMAS, ANDREW, WILLIAM.
Un compuesto de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es halógeno o alquilo C1-C7; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, -(CH2)m-fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por alcoxilo C1-C7, o es -(CH2)m-indolilo; R3 es -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)OH, o un grupo heteroaromático de cinco miembros, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo inferior o cicloalquilo; n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE BENZODIACEPINA COMO MODULADORES RECEPTORES DE GABA A.
(16/12/2004) Un compuesto de fórmula general en donde R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alcoxilo C1- 7, hidroxilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo o alquiltio C1-7; R2 es C(O)O-alquilo inferior, isoxazol, 1, 2, 4- oxadiazol-3-ilo ó 1, 2, 4-oxadiazol-5-ilo, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo C1-7, trifluorometilo o cicloalquilo C3-7; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n- cicloalquilo, (CH2)n-halógeno, -(CH2)n-piridin-4-ilo , o (CH2)n- fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en alcoxilo C1-7, halógeno, - SO2CH3, fenilo, OCF3, nitro, CF3, -NR2, o es (CH2)n- indolilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-7, o alcoxilo C1-7, o es pirrolidinil-5-oxo, -C(O)-NR2,…
PROCEDIMIENTO Y COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/12/2004) Un compuesto de fórmula I en la que A y B son independientemente O o S; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, hidroxialquilo C1-C4, halógeno, ciano, haloalquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR5R6 o alquil C1-C4-(éster alquílico C1-C4 de un residuo aminoacídico); R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR5R6, alquil C1-C4-C(O)NR5R6 o alquil C1-C4- (éster alquílico C1-C4 de un residuo aminoacídico); R3 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR7R8, C(O)NR7R8,…
DERIVADOS DE 8-FENIL-6,9-DIHIDRO-1 ,2,4)TRIAZOLO(3,4-I)PURIN-5-ONAS.
(16/06/2004) Un compuesto de fórmula (I): en donde: R1, R2 y R3 cada uno independientemente representa: hidrógeno; un grupo alquilo no sustituido o sustituido con un grupo hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamoilo o alquilcarbamoilo; o un grupo de fórmula -(CH2)n - R6 R4 y R5 juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 3 a 7 miembros que comprende un total de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, cuyo anillo puede estar no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos hidroxi, oxoalquilo, carbamoilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, trifluorometilo, amino,…
DERIVADOS DE 12,13-DIHIDRO-5H-INDOLO(2 ,3-A)PIRROLO(3,4-C)CARBAZOL-5 ,7(6H)-DIONA COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN PABLO CEU. Inventor/es: FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, AORBE DIAZ,LORETO.
Nuevos derivados de 12, 13-dihidro-5H-indolo[2 ,3-a]pirrolo[3,4- c]carbazol-5,7(6H)-diona de fórmula general I, donde Q', Y, Y', R', R'', X y Z pueden ser diferentes tipos de átomos, cadenas y grupos de química orgánica, caracterizados por su actividad antiproliferativa celular, en particular, de células cancerosas y endoteliales humanas, en unos valores comprendidos entre 0.00001 y 0,0000001 M. Estos compuestos son sintetizados a partir de un anhídrido mono o disustituido, que se transforma en la correspondiente imida, la cual, una vez purificada y sustituido el OH por un buen grupo saliente, se convierte en el amino derivado, del que se obtienen las diferentes sales, profármacos de sales y medicamentos para su utilización como agentes antineoplásicos en la terapia anticancerosa, por cualquier medio disponible en clínica.
PIRROLDERIVADOS DE DIOXOPIRROLO.
(01/06/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WALLBAUM, SABINE, OBST, ULRIKE, WEBER, LUTZ, DIEDERICH, FRANCOIS.
NUEVOS DERIVADOS DEL DIOXOPIRROLO-PIRROL DE FORMULA, DONDE DE R{SUP,1} A R{SUP,6} TIENE EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS HIDRATOS Y SOLVATOS. IMPIDEN LA AGREGACION DE PLAQUETAS INDUCIDA POR LA TROMBINA O EL FACTOR XA, Y BAJAN LA CONCENTRACION DE FIBRINOGENO EN EL PLASMA. SE PUEDEN OBTENER PARTIENDO DE LAS CORRESPONDIENTES IMIDAS DEL ACIDO MALEICO N-SUSTITUIDAS EN R{SUP,2}, DE LOS ACIDOS {AL}AMINOCARBOXILICOS DE FORMULA HN(R{SUP,2})CH(R{SUP ,4})COOH O SUS DERIVADOS FUNCIONALES, Y DE LAS CETONAS O ALDEHIDOS DE FORMULA R{SUP,5}C(O)R{SUP,6}.
DERIVADOS DE IMIDAZO(1,2-A) (PIRROLO, TIENO O FURANO) (3,2-D)AZAPINA, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION.
(01/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE LA IMIDAZO[1,2A](PIRROLO , TIENO O FURANO)[3,2-D]ACEPINAS DE LA FORMULA (I), A LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; E1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, HALO, ETENIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FORMIL, HIDROXICARBONIL O HIDROXICARBONILALQUIL C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, ETINIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALCOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1-C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FORMIL O HIDROXICARBONIL; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, HIDROXIALQUIL…
