DERIVADOS DE BENZODIACEPINA COMO MODULADORES RECEPTORES DE GABA A.
Un compuesto de fórmula general en donde R1 es hidrógeno, halógeno,
alquilo C1-7, alcoxilo C1- 7, hidroxilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo o alquiltio C1-7; R2 es C(O)O-alquilo inferior, isoxazol, 1, 2, 4- oxadiazol-3-ilo ó 1, 2, 4-oxadiazol-5-ilo, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo C1-7, trifluorometilo o cicloalquilo C3-7; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n- cicloalquilo, (CH2)n-halógeno, -(CH2)n-piridin-4-ilo , o (CH2)n- fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en alcoxilo C1-7, halógeno, - SO2CH3, fenilo, OCF3, nitro, CF3, -NR2, o es (CH2)n- indolilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-7, o alcoxilo C1-7, o es pirrolidinil-5-oxo, -C(O)-NR2, - (CH2)n-OH, -(CH2)n-NR2 o (CH2)n-benzo[1, 3]dioxol; R es hidrógeno o alquilo C1-7; y n es 0, 1, 2, o 3; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, con la excepción de los siguientes compuestos: Etil-9H-imidazo[1, 5-a][1, 2, 4]triazolo[3, 4-d][1, 4]benzo- diazepina-10-carboxilato , 10-(3-ciclopropil-1, 2, 4-oxadiazol-5-il)-9H-imidazo[1 , 5- a][1, 2, 4]triazolo[4, 3-d][1, 4]-benzodiazepina, etil 3-fluoro-9H-imidazo[1 , 5-a][1, 2, 4]triazolo[4, 3-d] [1, 4]-benzodiazepina-10-carboxilato , 10-(3-ciclopropil-1, 2, 4-oxadiazol-5-il)-3-fluoro-9H- imidazo[1, 5-a][1, 2, 4]triazolo[4, 3-d][1, 4]benzodiazepina, etil-3-cloro-9H-imidazo[1 , 5-a][1, 2, 4]triazolo[4, 3-d] [1, 4]- benzodiazepina-10-carboxilato , 3-cloro-10-(3-ciclopropil-1 , 2, 4-oxadiazol-5-il)-9H- imidazo[1, 5-a][1, 2, 4]triazolo[4, 3-d][1, 4]benzodiazepina, y 3-metil-9H-imidazo[1 , 5-a][1, 2, 4]triazolo[3, 4-d][1, 4- benzodiacepin-10-carboxilato de etilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.
Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, MASCIADRI, RAFFAELLO, THOMAS, ANDREW, WILLIAM.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 8 de Noviembre de 2001.
Fecha Concesión Europea: 9 de Junio de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D487/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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