Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.
(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
m es el número 0 o 1;
n es el número 0 o 1;
p es un número de 0 a 3;
q es el número de 0, 1 o 2;
r es un número de 1 a 3;
A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4;
W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-;
uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe;
Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…
Derivados de espiro-tetrahidro-benzotiofeno útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(06/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X indica un grupo seleccionado de -S-CH2-, -SO-CH2, mientras que Y indica un grupo -CH2-, o 5 alternativamente X-Y forman juntos un grupo -NR5-O-, -NR5-CO-,
Q indica un anillo de tiofeno,
L indica un enlace sencillo o un grupo -NR5-CO-,
U indica un grupo fenilo, piridina o pirimidina,
R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre sí de H, CN, halógeno, Ar, Het, A, OA, SO2A, CO2A, O(CH2)Ar, o 2 de R1, R2 y R3 se unen juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros condensado al anillo U y que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S,
Ra Rb son independientemente entre sí H, A, Ar, (CH2)Ar, (CH2)Het,
R5 se selecciona de H, A, (CH2)-Ar,
A es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono…
(20/08/2014) Un compuesto de cromeno que tiene un esqueleto central representado por la siguiente fórmula :**Fórmula**
en la que uno o ambos de X e Y son átomos de azufre, y cuando uno de ellos es un átomo de azufre, el otro es un átomo de oxígeno o un grupo representado por la siguiente fórmula,**Fórmula**
(R12 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo haloalquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo alcoxi, un átomo de halógeno, un grupo aralquilo, un grupo aralcoxi, un grupo ariloxi o un grupo arilo.) R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo haloalquilo, un grupo cicloalquilo,…
Síntesis de derivados de pirazolina carboxamidina sustituidos.
(11/06/2014) Un proceso para la preparación de un compuesto de la Fórmula (I):
o un tautómero, estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde:
- R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor o un grupo hidroxi,
- R2 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, un grupo hidroxi, un grupo benciloximetil, un grupo amino, un grupo monometil amino, un grupo dimetilamino o un grupo amino Boc-, Fmoc- o Cbz-protegido , cuyo grupo alquil(C1-4) puede incorporar un grupo ceto, un grupo sulfonil o un átomo de N, O o S,
- R3 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente…
Compuestos de anillo espiro-tetracíclico como moduladores de beta-secretasa y métodos de uso.
(05/03/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula**
Y-Z o un estereoisomero, tautomero o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
Al es CR6 o N;
A2 es CR5 o N;
A3 es CR4 o N;
A4 es CR3 o N;
A5 es CR1 o N;
A6 es CR6 o N;
T1 es CR2 o N;
T2 es CR7 o N, siempre que cuando T1 es N entonces A5 es CR1; y no mas de cuatro de A1, A2, A3, A4, A5, A6, T1 y T2 sean N;
cada uno de R1, R4, R5 y R8, independientemente, es H, F, Cl, Br, CF3, OCF3, alquilo C1_6, CN, OH, -0- alquilo Ci_6, -S 0-alquilo C1_6, -NH-alquilo C1-6 o -C -alquilo C1_6, en los que el alquilo Cis y la parte alquilo C1-6 de -0-alquilo C1-6, -S 0-alquilo C1-6,…
Compuestos espiero de amino-dihidrooxazina y amino-dihidrotiazina como moduladores de beta-secretasa y su uso médico.
(22/01/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
REIVINDICACIONESo un estereoisOmero, un tautornero, un hidrato, un solvato o sal farmaceuticamente aceptable del mismo,en la que
Al es CR6 o N;
A2 es CR5 o N;
A3 es CR4 o N;
A4 es CR3 o N;
A5 es CR1 o N;
A6 es CR8 o N, siempre que no mas de uno de A', A2, A3, A4, A5 y A6 sea N;
cada uno de F11, R4, R5 y 118, independientemente, es H, F, Cl, Br, CF3, OCF3, alquilo C1-6, CN, OH,-0-alquilo C1_6, -S 0-alquilo C1_6, -NH-alquilo C1-6 o -C -alquilo C1-6, en los que el alquilo C1.6 yla parte alquilo C1.6 de -0-alquilo C1.6, -S 0-alquilo C1-6, -NH-alquilo C1-6 y -C -alquilo C1-6 estanopcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes de F, oxo u OH;
cada uno…
Compuestos bicíclicos para la reducción de producción de beta amiloide.
(18/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionadosindependientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que dicho anillo heteroaromático estáopcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxiC1-6 y alquilo C1-6;
B está seleccionado entre fenilo y piridinilo, en el que el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos conuno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxiC1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, metilamino y amino;D está seleccionado entre **Fórmula**
en las que
representa…
Derivados de espiroaminodihidrotiazina.
(04/09/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
El anillo A es un grupo arilo de C6-10 o un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros,
L es un enlace sencillo, un átomo de oxígeno o un grupo representado por la fórmula -C(≥O)NRL- (en la que RL es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α) o un grupo alquileno de C1-6, un grupo alquenileno de C2-6 o un grupo alquinileno de C2-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, respectivamente,
El anillo B es un grupo cicloalquilo de C3-8, un grupo arilo de C6-10 o un grupo heterocíclico…
NUEVA CLASE DE ESPIROPIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(07/03/2012) Un compuesto de fórmula I:
en la que la estereoquímica mostrada en la fórmula I en el carbono unido a R2 y en el carbono espirocíclico es la estereoquímica absoluta; B es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, en la que B está opcionalmente sustituido con de cero a tres grupos R4;
Z es (CH2)n-Op-(CH2)q o un resto cicloalquileno, con la condición de que cuando Z es (CH2)n-Op-(CH2)q, el metileno terminal de la cadena (CH2)n está unido al nitrógeno del anillo piperidinilo;
A es independientemente arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, en el que dicho grupo arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres R1;
cada R1 es independientemente alquilo, halógeno, ciano, SO2NHR9, CON(R8)2,…
(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…
ALFA-FENIL-BETA-CETOSULFONAS.
(16/06/2006). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, DREWES, MARK, WILHELM, FEUCHT, DIETER, ANDERSCH, WOLFRAM, DR., LISEL, PETER, KRETSCHIK, OLIVER, SCHENKE, THOMAS, SCHENKEL, RALF-INGO, WIEDEMANN, JURGEN.
Compuestos de la fórmula (I), en la que V significa hidrógeno, cloro, triflúormetilo, W significa hidrógeno, cloro, X significa hidrógeno, triflúormetilo, Y significa hidrógeno, cloro, triflúormetilo, triflúormetoxi, Z significa hidrógeno, cloro, triflúormetilo, m significa 2, con la condición de que al menos un resto de los substituyentes V, X, Y o Z tiene que ser diferente de hidrógeno, F1 y F2 significan uno de los grupos A significa hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o bencilo, B significa hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, A y B y el átomo de carbono, con el que están enlazados, significan ciclohexilo saturado, en el cual está reemplazado, en caso dado, un miembro del anillo por oxígeno y que está substituido, en caso dado, por metilo, por metoxi, por etoxi.
SULFAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente entre -(CXY)p-; (-(CXY)qCY = CY(CXY)r-; (-(CXY)xNR13(CXY)yX representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10 donde t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y conjuntamente representan =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; con la condición de que ni A ni B comprendan más de un resto -CXY- que sea distinto de C-CH2 Z completa un sistema de anillos aromáticos de 5 a 10 átomos, de los que de 0 a 3 se seleccionan entre nitrógeno, oxígeno y azufre y el resto son carbono, o Z completa un sistema de anillos no aromático de 5 a 10 átomos, de los cuales 0 a 3 se seleccionan independientemente…
DERIVADO DE BENZOTIAZINA.
(16/03/2004) UN DERIVADO DE BENZOTIACINA REPRESENTADO POR LA **FORMULA** O UNA SAL DEL MISMO, EN DONDE LA LINEA DISCONTINUA INDICA LA PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ENLACE; Z REPRESENTA CUALQUIERA DE LOS GRUPOS (A), (B), (C), (D), (E), (F), (G) Y (H); (EN DONDE R1 REPRESENTA ALKILO, ARALKILO, ETC.; R2 REPRESENTA ALKILO, ARALKILO, ETC.; R3 REPRESENTA H, ALKILO, ETC.; R4 REPRESENTA H, ARALKILO, ETC.; X1, X2 Y X3 REPRESENTA CADA UNO O O S; Y G REPRESENTA ETILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, TRIMETILENO, ETC.);A REPRESENTA ALQUILENO, ALQUENILENO, ETC.; Y REPRESENTA CH, C= O N, CON TAL DE QUE CUANDO Y SEA CH, ENTONCES M REPRESENTE 0 O 1, N REPRESENTE 1 O 2, Y B REPRESENTE (I) (EN DONDE EL ENLACE DOBLE ESTA UNIDO A Y, Y R6 REPRESENTA…
DERIVADOS DE DI - O TRIAZA-ESPIRO(4,5)DECANO.
(16/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE: R 1 ES CICLOALQUILO C 6-10 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR O - C(O)O - ALQUILO INFERIOR: DECAHIDRO - NAFTALEN - 1 - IL; DECAHIDRO - NAFTALEN - 2 IL; INDAN - 1 - ILO O INDAN - 2 - ILO, SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR; DECAHIDRO AZULEN - 2 - ILO; BICICLO[6.2.0]DEC - 9 - ILO; ACENAFTEN - 1 - ILO; 2,3 - DIHIDRO - 1H - FENALEN - 1 - ILO; 2,3,3A,4,5,6 - HEXAHIDRO 1H - FENALEN - 1 - ILO U OCTAHIDRO - INDEN - 2 - ILO; R 2 ES HIDROGENO; ALQULO INFERIOR; = O O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, HALOGENO O ALCOXI; A ES CICLOHEXILO O FENILO, OPCIONALMENTE…
DERIVADOS DE BENZOTIAZINA SUSTITUIDOS.
(01/05/2003) SE PRESENTAN DERIVADOS DE BENZOTIAZINA SUSTITUIDA REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN DONDE LA LINEA ENTRE PARENTESIS INDICA LA PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ENLACE; Z REPRESENTA UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS: EN LOS CUALES R{SUB,1} Y R{SUB,2} INDIVIDUALMENTE REPRESENTAN ALQUILO, ARALQUILO O SIMILAR, R{SUB,3} REPRESENTA H, ALQUILO O SIMILAR, R{SUB,4} REPRESENTA H, ARALQUILO O SIMILAR, X{SUB,1}, X{SUB,2} Y X{SUB,3} INDIVIDUALMENTE REPRESENTAN 0 O S Y G REPRESENTA ETILENO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, TRIMETILENO O SIMILAR; Q{SUB,1} REPRESENTA H, OH, HALOGENO, ALCOXI O SIMILAR, Q{SUB,2} ES SIMILAR A Q{SUB,1} EXCEPTO…
(01/04/2003) DERIVADOS DE DC107 REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): O SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, [EN DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALCOXIALQUILO BAJO, ARALQUILOXIALQUILO, ALCOXIALCOXIALQUILO BAJO, ALCOXIALCOXIALCOXIALQUILO BAJO, ARALQUILO, TETRAHIDROPIRANILO, COR{SUP,4} O SIMILARES; R{SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO O COR{SUP,5}; R{SUP,3} REPRESENTA ALQUILO BAJO, ALQUENILO BAJO, ARALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ARILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ALCOXIALQUILO BAJO, ARALQUILOXIALQUILO, ARILOXIALQUILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ALCOXICARBONILALQUILO BAJO, ALCANOILOXIALQUILO BAJO, ALCANOILOXIALQUILO ALICICLICO O SIMILARES, O SE UNE A Y PARA REPRESENTAR UNA UNICA UNION; Y SE…
COMPUESTOS AZA ESPIRO QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA COLINERGICO CON ACTIVIDAD AGONISTA MUSCARINICA.
(16/09/2002). Solicitante/s: KOSMIN, GERALD, EMMANUEL STATE OF ISRAEL, REPRESENTED BY PRIME MINISTER'S OFFICE, ISRAEL INSTITUTE FOR BIOLOGICAL RESEARCH. Inventor/es: FISHER, ABRAHAM, KARTON, YISHAL, MARCIANO, DANIELE, BARAK, DOV, MESHULAM, HAIM.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ESPIRO CON UNA ACTIVIDAD DEL SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO Y CENTRAL, POR EJEMPLO, UNA ACTIVIDAD AGONISTA MUSCARINICA, CON LAS FORMULAS (I,II,III,IV,V,VI,VII ,VIII Y IX) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, COMPUESTOS CUATERNARIOS QUE SE DERIVAN ESTRUCTURALMENTE DE DICHOS COMPUESTOS CON UN ATOMO DE NITROGENO TERCIARIO, ENANTIOMEROS Y SIMILARES, DONDE EL ANILLO A JUNTO EL ATOMO ESPIRO-CARBONO CONSTITUYE UN ANILLO DE PUENTE O NO, QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO DE ANILLO Y TAMBIEN SE DEFINE EL VALOR DE CADA UNO DE LOS OTROS SIMBOLOS EN LAS FORMULAS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS DE NIZATIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
(01/01/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MODER, KENNETH, PHILIP.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN 2-(AMINOMETIL)-4-TIAZOLEMETANOL Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN ESTE PROCESO. LOS COMPUESTOS PRODUCIDOS POR EL PROCESO DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES PARA LA SINTETIZACION DE COMPUESTOS ANTI-ULCERA COMO NIZATIDINA.
COMPUESTOS ESPIRO HETEROCICLICOS PUENTEADOS Y NO PUENTEADOS.
(01/01/2000) LOS COMPUESTOS (I) Y (II), INCLUYENDO ENANTIOMEROS, RACEMATOS Y ADICION DE SALES Y SALES CUATERNARIAS, SON PARA TRATAR ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO DONDE EN LA FORMULA (I) Q ES (CH SUB 2) SUB M O C(CH SUB 3) SUB 2 UNIDA A LAS POSICIONES 1', 4' O 1', 5' DEL ANILLO DE SEIS MIEMBROS (M = 1,2 O 3) Y EN LA FORMULA Q ES DOS ATOMOS DE HIDROGENO, (CH SUB 2) SUB M O C(CH SUB 2) SUB 2 (M = 1, 2 O 3) Y N Y P SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, DADO QUE N+P=1-3; R ELEVADO 0 ES HIDROGENO, METILO O OH; R Y R' SON INDEPENDIENTEMENTE H, NH SUB 2, NH-C SUB 1-6-ALQUILO, N (C SUB 1-6-ALQUILO)…
NUEVOS DERIVADOS DEL ESPIRO [4.5] DECANO, SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/1995). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: GUILLONNEAU, CLAUDE, VILAINE, JEAN-PAUL, ILIOU, JEAN-PIERRE, REGNIER, GILBERT, LENAERS, ALBERT.
NUEVOS DERIVADOS DEL ESPIRO [4.5] DECANO, UTILIZABLES COMO MEDICAMENTOS Y QUE RESPONDEN A LA FORMULA: EN LA QUE X, A, Y, T, Z, R SUB 1, R SUB 2, R SUB 3, R SUB 4, R SUB 5 Y R SUB 6 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. ESTOS DERIVADOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE EN TERAPIA EN PARTICULARMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LAS DISLIPIDEMIAS, DE LA ATEROESCLEROSIS Y DE LAS PATOLOGIAS EN LAS QUE UNA PEROXIDACION LIPIDICA MEMBRANARIA JUEGA UN PAPEL INICIADOR Y/O AGRAVANTE.
COMPUESTOS ESPIROCICLICOS QUE INCORPORAN ANILLOS DE CINCO MIEMBROS CON DOS HETEROATOMOS.
(16/12/1994) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA I O UNA SAL O PROFARMACO SUYO, EN EL QUE LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE QUIMICO OPCIONAL EN UNA DE LAS DOS POSICIONES POSIBLES; A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA II (EN EL QUE R EXP1 REPRESENTA H, OH, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, E HIDROXI - ALQUILO DE HASTA 6C, BENCILOXI, HALOGENO, AMINO, CIANO, NITRO, - CONR EXP6 R EXP7 (EN EL QUE R EXP6 Y R EXP7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE HASTA 6C); R (AL CUADRADO) REPRESENTA H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O ALQUILCARBONILO DE HASTA 6C; V REPRESENTA N, - CH O - C -; Y W REPRESENTA O, S O - NR EXP8, SIENDO R EXP8 UN ATOMO DE H, O ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE HASTA 6C); DE X, Y Y Z DOS SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN O, S, O N Y EL RESTANTE ES C, O Y ES CARBONILO (C = O);…
DERIVADOS DE AZOL DE ESPIROHETEROCICLOS.
(01/11/1994) UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL I DONDE R ES C2 - C8 ALQUILENO CON 2 A 4 ATOMOS DE CARBONO UNIENDO X E Y; R EXP1 ES ALQUILENO C1 8 LINEAL O RAMIFICADO, C1 - 6 OXIALQUILENO, C1 - C6 TIOALQUILENO O C1 - C6 AMINOALQUILENO; R (AL CUADRADO) Y R EXP3 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO, HALOGENO, C1 - C8 ALQUILO, C1 - C6 ALCOXI, C1 - C6 ALQUILTIO, C1 - C6 ALQUILSULFONILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, FENOXI, FENOXI SUSTITUIDO, CIANO, NITRO, - COR EXP4, - COOR EXP5, - CHMQ3 - M O - OCHMQ3 - M; R EXP4 ES C1 - C4 ALQUILO; R EXP5 ES HIDROGENO O C1 - C4 ALQUILO; Q ES HALOGENO; X E Y SON LO MISMO O DIFERENTES Y SON OXIGENO, AZUFRE, SULFINILO, SULFONILO O SI UNO ES NH EL OTRO ES AZUFRE; Z ES NITROGENO O CH Y M ES 1, 2 O 3, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. UN PROCESO…
ESPIRO-ISOQUINOLINA-PIRROLIDINA BUTANONAS Y ANALOGOS USADAS COMO INHIBIDORAS DE ALDOSA REDUCTASA.
(01/07/1994). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MALAMAS, MICHAEL, SOTIRIOS.
LA INVENCION ES RELATIVA A ESPIRO-ISOQUINOLINA-PIRROLIDINA BUTANONAS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES TENIENDO FORMULA I: Y ANALOGAS A ELLA, EN DONDE EL ANILLO DE BENCENO FUSIONADO ESTA REEMPLAZADO POR UN TRIOFENO FUSIONADO, PIRIDINA, O ANILLO DE FURANO, EN DONDE R1, R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O SUSTITUYENTES DEFINIDOS Y M, W, X, Y Y Z TIENEN SIGNIFICADOS DEFINIDOS. TAMBIEN SE PROVEEN PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. LOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS LAS CUALES RESULTAN BENEFICIOSAS PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES ASOCIADAS A LA DIABETES.
UN METODO DE PRODUCIR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.
(16/04/1987). Solicitante/s: KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUER1 ES FORMILO, BENCILOXICARBONILO, CLOROACETILO O TRITILO; Y R2 ES HIDROGENO O HIDROXILO, A UNA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO R1 POR REDUCCION, EN PRESENCIA DE UN METAL, EN UN DISOLVENTE QUE NO AFECTE ADVERSAMENTE A LA REACCION. EL METAL UTILIZADO GENERALMENTE ES EL ZINC. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO ANTIBIOTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA.
(16/12/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA. COMPRENDE TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X SIGNIFICA METILENO, OXIGENO O AZUFRE, R2 SIGNIFICA HALOGENO O HIDROGENO, CON UN ACIDO FUERTE COMO ELCLORHIDRICO ACUOSO ALCOHOLICO MIENTRAS SE CALIENTA HASTA LA TEMPERATURA DE REFLUJO LA REACCION PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS Y PARA LA PREVENCION DE CATARATAS Y NEUROPATIAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR COMPUESTOS ESPIROCICLICOS ANTIHIPERTENSIVOS.
(01/12/1985). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (IV). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO DE PEPTIDOS TAL COMO DDC (N, N-DICICLOHEXILCARBODIIMIDA) O CDT (N,N-CARBONILDIIMIDAZOL) , EL COMPUESTO (I) CON UN COMPUESTO (II). POSTERIORMENTE SE OXIDA EL GRUPO -CHOH-A C O, HACIENDOSE FINALMENTE REACCIONAR EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER ASI EL COMPUESTO (IV), DONDE X1, X2, R2, R4, R5, A, B, Q E Y2 CORRESPONDEN A MULTIPLES RADICALES.