COMPUESTOS DE ANILLOS PIRROLICOS FUSIONADOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LAS MISMAS.

Compuestos de pirrol [a]-fusionados de Fórmula 1 en donde o X es C-R8R9,

S, O, N-R12 o bien C(O); o A es C-R10R11 o un enlace entre X y el átomo que lleva los grupos R6 y R7; o R1, R2, R3: como primera posibilidad fenilo sustituido en la posición 4, donde el sustituyente se selecciona de entre alquiltio con el grupo alquilo de 1 a 4 C, alquil(C1-4)sulfinilo , alquil(C1- 4)sulfonilo, sulfamoílo, N-(C1- 4)alquilsulfamoílo, N, N-dialquil(C1- 4)sulfamoílo, alquil(C1-4)sulfonamido , o bien alquil(C1-4)sulfona-N-alquil(C1- 4)amido; o bien o R1, R2, R3: como segunda posibilidad alquilo de 1 a 6 C, opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con un halógeno, o también polisustituido con sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, cicloalquilo de 3 a 7 C, alcoxi de 1 a 4 C, trifluorometoxi, hidroxilo o trifluorometilo; cicloalquilo de 3 a 7 C, opcionalmente sustituido con sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 4 C, haloalquilo de 1 a 4 C, cicloalquilo de 3 a 7 C, alcoxi de 1 a 4 C, haloalcoxi de 1 a 4 C, o hidroxilo; fenilo, opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido con halógeno, o también polisustituido con sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 4 C, haloalquilo de 1 a 4 C, alcoxi de 1 a 4 C, haloalcoxi de 1 a 4 C, alquiltio de 1 a 4 C, hidroxilo, nitro, alquil(C1-4)sulfinilo , alquil(C1- 4)sulfonilo, sulfamoílo, N-alquil(C1- 4)sulfamoílo, N, N-dialquil(C1-4)sulfamoílo , alquil(C1-4)sulfonamido o bien alquil(C1- 4)sulfona-N-alquil(C1-4)amido; o bien un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, que puede ser mono- ó bicíclico, aromático o no aromático y opcionalmente fusionado con un benceno, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, entre N, O y S y está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido con halógeno, o también polisustituido con sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 4 C, haloalquilo de 1 a 4 C, alcoxi de 1 a 4 C, haloalcoxi de 1 a 4 C, alquiltio de 1 a 4 C, hidroxilo, nitro, alquil(C1-4)sulfinilo , alquil(C1- 4)sulfonilo, sulfamoílo, N-alquil(C1- 4)sulfamoílo, N, N-dialquil(C1-4)sulfamoílo , alquil(C1-4)sulfonamido o bien alquil(C1- 4)sulfona-N-alquil(C1-4)amidoalquilo; o R1, R2, R3: como tercera posibilidad H, alquilo de 1 a 6 C, haloalquilo de 1 a 4 C, hidroxialquilo de 1 a 6 C, CHO, COOH, COCOOH, COO-alquilo(C1-4), COOalk(C1- 4)fenilo, COCOOalquilo(C1-4) , halógeno, ciano, alquil(C1-4)sulfonilo , sulfamoílo o bien B-Y, donde B es un grupo alquileno de 1 a 8 C, o bien alquenileno de 2 a 8 C, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o con alcoxi de 1 a 4 C Y es COOH, COO-alquilo(C1-4), SO3alquilo(C1-4), CHO o hidroxilo; o bien el segundo y el tercero de los grupos R1, R2, R3, junto con los átomos de carbono a los que se unen forman un grupo cicloalquilo de 3 a 7 C saturado o insaturado; o R4-R11, idénticos o diferentes, pueden ser hidrógeno, alquilo de 1 a 6 C, hidroxialquilo de 1 a 6 C, alcoxi(C1-4)- alquilo(C1-6), hidroxilo, COOH o aciloxi, donde los radicales vecinos pueden representar grupos de enlaces o bien ser terminales, o también junto con el átomo de carbono al cual están unidos, pueden representar carbonilo o bien cicloalquilo de 3 a 7 C; o R12 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 C o fenilo, así como sus isómeros ópticos, sales fisiológicamente aceptables y ésteres fisiológicamente hidrolizables de los mismos, siendo, tales ésteres, ésteres de alquilo, pivaloiloximetilo, acetoximetilo, ftalidilo, indanilo y metoximetilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCKLE GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: LUDWIG-MERCKLE-STRASSE 3,89143 BLAUBEUREN.

Inventor/es: LAUFER, STEFAN, TOLLMANN, KAROLA, STRIEGEL, HANS-GUNTER, TRIES, SUSANNE.

Fecha de Publicación: 16 de Agosto de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 12 de Enero de 2001.

Fecha Concesión Europea: 17 de Diciembre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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