(05/11/2014) Un proceso para la preparación de Aliskiren o sus sales farmacéuticamente aceptables que comprende las etapas de: a) convertir el grupo ciano de un compuesto de la Fórmula-III en un grupo amida para dar un compuesto de la Fórmula-IV;**Fórmula** en donde R1 y R2 son independientemente entre ellos H, C1-C6alquilo, C1-C6 halógeno alquilo, C1-C6alcoxi, C1-C6alcoxi-C1-C6alquilo, o C1-C6 alcoxi-C1-C6alquiloxi, R3 es C1-C6 alquilo y R4 es C1-C6alquilo, b) reducir el grupo azida del compuesto de la Fórmula-IV para formar un grupo amina y aislar el compuesto de la Fórmula-Ia; y**Fórmula** c) opcionalmente convertir el compuesto de la Fórmula-Ia en una sal farmacéuticamente aceptable.

(10/09/2014) Un procedimiento para la fabricación de metil-limonitrilo que comprende una mezcla de 3,7-dimetil-2,6-nonadienonitrilo, 3,7-dimetil-3,6-nonadieno-nitrilo y 7-metil-3-metilen-6-noneno-nitrilo, que comprende las siguientes etapas: a) hacer reaccionar 6-metil-5 5-octen-2-ona con ácido cianoacético y separar dióxido de carbono y agua, en donde la reacción y la separación de dióxido de carbono y agua se llevan a cabo en presencia de una base y una co-base en un disolvente orgánico, en donde la base es piridina, en donde la co-base es 1,4-diaminobutano, y en donde el disolvente orgánico es un disolvente que forma un heteroazeótropo con agua; b) separar el disolvente y la piridina de la mezcla de reacción obtenida después de haber realizado la etapa a) o la etapa c) mediante destilación para obtener una mezcla de reacción; c) isomerizar…

(23/07/2014) Proceso para la producción de compuestos trifluorometilados de arilo o de heteroarilo sustituidos o no sustituidos que comprende la reacción de un haluro de arilo o de heteroarilo sustituido o no sustituido con un trifluoroacetato de fórmulas (I) o (II),**Fórmula** en las que R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5 y M es un metal alcalino o un ion de amonio, en presencia de una sal de halogenuro inorgánica o una sal de trifluoroacetoácido como compuesto activante y una combinación catalítica de una sal de cobre con un ligando alifático o aromático de amina o de pirimidina monodentado, bidentado o tridentado.

(14/05/2014) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (IX): **Fórmula** se somete a una reacción de acoplamiento con acrilonitrilo en presencia de un catalizador de paladio, un ligando, una base y un agente de transferencia de fase, en un disolvente orgánico, para obtener el compuesto de fórmula (I).

(30/04/2014) Un proceso para la síntesis ecológica de 3,5-dibromo-4-hidroxibenzonitriloque comprende los pasos de: i) hacer reaccionar 4-hidroxibenzonitrilo en el intervalo de 8,4 a 1260 mmol con un agente de brominación que consiste en un bromuro alcalino/alcalinotérreo y sales de bromato alcalino/alcalinotérreo, donde el contenido de bromuro activo del agente de brominación es de 16,8 a 2524 mmol, bajo agitación continua; ii)añadir de 0,015 a 3,0 moles de un ácido inorgánico a la mezcla de la reacción obtenida del paso i) bajo agitación durante un periodo de entre 1 y 4 horas a temperatura ambiente; iii) continuar la agitación durante un periodo de entre 1 y 3 horas;…

(09/04/2014) Procedimiento para la producción de un aminoalquilonitrilo mediante reacción de una monoamina correspondiente con un alquenilonitrilo correspondiente en un modo de proceder continuo, que contiene las etapas (a) alimentar la monoamina correspondiente a una corriente de reacción conducida de manera continua; (b) alimentar el alquenilonitrilo correspondiente a la corriente de reacción, conteniendo ésta con la adición ya el aminoalquilonitrilo; (c) hacer reaccionar la corriente de reacción en una primera zona de reacción; y (d) transferir al menos parcialmente la corriente de reacción a al menos una segunda zona de reacción…

(25/12/2013) Procedimiento para la preparación de δ-cetonitrilos de fórmula general I en la que R1 representa alquilo C2-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-5 C12, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8-alquilo C1-C4,fenil-alquilo C1-C4, fenoxi-alquilo C1-C4 o benciloxi-alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido alquilo C2-C12 conuno de los restos RA, pudiendo estar sustituidos los grupos cicloalquilo C3-C8 en los restos mencionadosanteriormente con 1, 2, 3, 4 o 5 restos RB y pudiendo estar sustituidos los grupos fenilo en los restosmencionados anteriormente con 1, 2, 3, 4 o 5 restos RC; RA se selecciona entre alcoxilo C1-C10, alcoxi C1-C6-alcoxilo…

(02/12/2013) Procedimiento para la fabricación de al menos un éster de ácido cianoacrílico de fórmula general (I), **Fórmula** que comprende las etapas: a) Transesterificación de al menos un éster de ácido 2-cianoacrílico de fórmula general (II), **Fórmula** donde R1 es un radical alquilo ramificado o no ramificado con 1 hasta 6 átomos de carbono, con al menos un alcohol de fórmula general (III), [H-O-]nR Fórmula (III) en presencia de al menos un metal de transición catalizador que se forma por reacción de al menos un materia so-porte que contiene grupos hidroxilo con al menos un alcóxido de un metal de transición y b) Aislamiento del éster de ácido cianoacrílico obtenido en la etapa a) de fórmula general (I), donde n es un número…

(06/11/2013) Método para la producción de anhídrido de ácido 2-cianoacético, que comprende las etapas de: a) Preparación de una mezcla de reacción que contiene como reactantes el ácido 2-cianoacético y al menosun anhídrido del ácido carboxílico C4-20, que comprende la cifra total de átomos de carbono de 4 a 20 en almenos un disolvente orgánico, donde el cociente molar del ácido 2-cianoacético respecto al anhídrido delácido carboxílico C4-20 en dicha mezcla de reacción es superior a 1,5:1; y b) Someter la mezcla de reacción a una temperatura de 0ºC a 100ºC para formar el anhídrido del ácido 2-cianoacético.

(23/10/2013) Un proceso para preparar un compuesto de la Fórmula (IA) **Fórmula** en donde R representa uno o más grupos independientemente seleccionados de átomos de halógeno; y sales farmacéuticamente aceptables de estos, dicho proceso comprende las siguientes etapas: (i) reaccionar un compuesto de la Fórmula (IV) **Fórmula** en donde X' se selecciona de cloro, bromo, yodo y un grupo triflato (CF3SO3) con 1,2-dibromoetano para formar un compuesto de la Fórmula (V) **Fórmula** (ii) acoplar un compuesto de la Fórmula (V) con un compuesto de la Fórmula (VI) **Fórmula** en donde R es como se definió anteriormente para formar un compuesto de la Fórmula (VII); **Fórmula**

(01/10/2013) Procedimiento para la preparación de gamma-cihalotrina, que comprende a) clorar ácido 1R cis-Z 3-(2-cloro-3,3,3-trifluoro-1-propenil)-2,2-dimetil-ciclopropanocarboxílico para dar cloruro de ácido 1R cis-Z 3-(2-cloro-3,3,3-trifluoro-1-propenil)-2,2-dimetil-ciclopropanocarboxílico); b) esterificar cloruro de ácido 1R cis-Z 3-(2-cloro-3,3,3-trifluoro-1-propenil)-2,2-dimetil-ciclopropanocarboxílico con 3-fenoxi-benzaldehído en presencia de una fuerte decianuro para formar una mezcla diastereoisomérica de isómeros de cihalotrina 1R y c) epimerizar la mezcladiastereoisomérica bajo condiciones en las que cristaliza en solución el diastereoisómero menos soluble, y en elque las etapas b) y c) se combinan en un proceso en un solo recipiente.

(11/09/2013) Un procedimiento para la preparación de gabapentina de fórmula 1 que comprende: (i) convertir 1-alil-ciclohexanocarboxaldehído de fórmula 2 en 1-alil-ciclohexanocarbonitrilo de fórmula 3 (ii) ozonizar el compuesto de fórmula 3 para obtener 1-ciano-ciclohexanoacetaldehído de fórmula 4 (iii) acetalizar el compuesto de fórmula 4 con un agente de acetalización adecuado seleccionado del grupoque consiste en alcanoles C1-C4 y alcano C2-C4-dioles, dando el acetal correspondiente de fórmula 5 en la que cada R es alquilo C1-C4, o ambos R, tomados conjuntamente, forman un puente de etilenoopcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo o un puente de propileno opcionalmente sustituido conun grupo metilo; y convertir un compuesto…

(11/09/2013) Procedimiento para producir una mezcla que comprende 3,7-dimetil-2,6-nonadienonitrilo y al menos uncompuesto seleccionado del grupo de los compuestos 3,7-dimetil-3,6-nonadienonitrilo y 3-metileno-7-metil- 6-nonenonitrilo, donde el contenido de 3,7-dimetil-3,6-nonadienonitrilo y 3-metileno-7-metil-6-nonenonitrilo de formaconjunta, en referencia a la cantidad de 3,7-dimetil-2,6-nonadienonitrilo en la mezcla, asciende de 0,05 % en peso a6 % en peso, donde dicho procedimiento comprende los pasos de a) reacción de un nitrilo de la fórmula (II)**Fórmula** en donde el radical R1 es hidrógeno, con una base como reactivo de activación, obteniendo el nitrilo…

(09/09/2013) Proceso para la preparación de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo defórmula (I), un N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo,**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un producto intermedio de fórmula (II), una sal de adición de ácido apropiada o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo **Fórmula** con un producto intermedio de fórmula (III), una sal de adición de ácido apropiada o un N-óxido del mismo **Fórmula** en la que W1 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un disolvente adecuado, opcionalmente…

(16/04/2013) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 2, en la que Ar es fenilo sustituido con 2 ó 3 gruposseleccionados independientemente de entre halógeno, ciano y haloalquilo C1-6, Rf es hidrógeno y R1 y R3 son alquiloC1-10,comprendiendo el procedimiento las etapas de: (a) poner en contacto 4 con una base fuerte en un solvente inerte para formar la base conjugada de 4 y poner encontacto dicha base conjugada con 6, proporcionando 8, (b) exponer 8 a condiciones que resultan en la hidrólisis del éster y la descarboxilación del ácido carboxílicoresultante, proporcionando 2.

(04/02/2013) Método para la producción de 3-dimetilaminopropilamina (DMAPA) mediante reacción de 3-dimetilaminopropionitrilo (DMAPN) con hidrógeno en presencia de un catalizador, caracterizado porque el DMAPNempleado tiene un contenido de 2-(dimetilaminometil)-glutaronitrilo (DGN) de 300 ppm en peso o menos, referido alDMAPN empleado.

(18/04/2012) Procedimiento para la preparación de cetonas de la fórmula general (III) en la que R es un resto carbocíclico aromático de 6 a 24 átomos de carbono dado el caso substituido o un resto alquilo dado elcaso substituido o un resto heteroaromático de 5 a 24 átomos de carbono dado el caso substituido yR1 es un resto carbocíclico aromático de 6 a 24 átomos de carbono dado el caso substituido o un restoheteroaromático de 5 a 24 átomos de carbono dado el caso substituido, por reacción de alfa-oxocarboxilatos de la fórmula general (I) en la que n y m es un número en el intervalo de 1 a 6,M(m+) es un catión y R tiene el significado indicado para la fórmula (III), con bromuros de arilo de la fórmula general (II) R1-Br (II) en la que R1 tiene el significado indicado para la fórmula (III), caracterizado porque…

(17/04/2012) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (III) **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo o halógeno; R3 es hidrógeno, ciano o alquinilo; Ar es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, que comprende hacer reaccionar un ácido carboxílico de fórmula (IV) **Fórmula** con un alcohol de fórmula (V)**Fórmula** en presencia de un catalizador seleccionado entre catalizadores de sales de amonio

(19/12/2011) Un procedimiento para producir un monómero cianoacrilato, que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar cianoacetato y formaldehído o paraformaldehído en presencia de un catalizador base o base amina para formar una mezcla de prepolímeros u oligómeros de α-cianoacrilato; (b) someter la mezcla de prepolímeros u oligómeros de α-cianoacrilato a un sustrato para obtener un prepolímero u oligómero de α-cianoacrilato purificado eliminando el catalizador, en el que (i) el catalizador es un catalizador básico que no es un catalizador base amina y el mencionado sustrato es una resina de intercambio iónico ácida, o (ii) el mencionado catalizador es un catalizador base amina y el mencionado sustrato…

(17/05/2011) Un procedimiento para la preparación de N,N-dietil-2-ciano-3-(-3-alcoxi-4-hidroxi-5-nitrofenil-)-acrilamida, de fórmula (V) **Fórmula** en la que R es alquilo C1-C6, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (III), es decir N,N-dietil-cianoacetamida, **Fórmula** con un compuesto de fórmula (IV) **Fórmula** en la que R es alquilo C1-C6, en presencia de un agente básico fuerte

(26/07/2010) Procedimiento para la obtención de 3-trifluormetilfenil-4-bencilcetona mediante reacción de un 3-trifluormetilbenzoato de alquilo con 1 a 2 átomos de carbono con 4-tolunitrilo en un disolvente aprótico polar, o en una mezcla de disolventes apróticos polares, en presencia de al menos una cantidad equimolar de una base, caracterizado porque la base se selecciona entre alcoholatos potásicos de un alcanol primario con 1 a 4 átomos de carbono

(24/05/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I

(11/05/2010) Proceso de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I)

(01/03/2010) Método para la producción de 3-aminometil-3,5,5-trimetilciclohexilamina (isoforondiamina, IPDA) con una relación de isómeros cis/trans de por lo menos 70/30 a partir de 3-ciano-3,5,5-trimetilciclohexanona (isoforonnitrilo, IPN), NH2, y H2, donde es hidrogenado en presencia de un catalizador que contiene 55 a 98% en peso de cobalto, 0,2 a 15% en peso de fósforo y 0,2 a 15% en peso de manganeso así como dado el caso rutenio, calculado en cada caso como óxido y referido al peso total de catalizador, a temperaturas de 50 a 200ºC y una presión de 50 a 300 bar, caracterizado porque el contenido de metal alcalino del catalizador de hidrogenación es < =0,03% en peso, calculado como óxido de metal alcalino y referido al peso total de catalizador

(05/01/2010) Compuestos de la fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y representan, independientemente uno de otro, un grupo protector de alcohol o, en el caso de que R1 y R2 estén puenteados, representan un grupo protector de cetal

(25/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde L es un ligando neutro; X1 y X2 son, independientemente uno de otro, ligandos aniónicos; R1 es C1-6-alquilo, halogen-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxilo, C1-6-alquilcarbonilo, arilo, hidroxi, ariloxi, nitro, amino, mono- C1-6-alquil- o di-C1-6-alquilamino, halógeno, tio, C1-6-alquiltio o SO2-C1-6-alquilo, SO2-arilo, SO3H, SO3-C1-6- alquilo o OSi(C1-6-alquil)3 y SO2-N R''R" en donde R'' y R" independientemente uno de otro tienen el significado de hidrógeno o C1-6-alquilo o R'' y R" junto con el átomo de N forman un carbociclo; R2, R3, R4, R5 y R6 independientemente uno de otro tienen el significado…

(16/04/2007) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de ácido iminodiacético a partir de un sustrato de monoetanolamina, comprendiendo el procedimiento: introducir continua o intermitentemente dicho sustrato de monoetanolamina en una zona de reacción de cianometilación; poner en contacto continua o intermitentemente dicho sustrato de monoetanolamina con una fuente de formaldehído y una fuente de cianuro en dicha zona de reacción de cianometilación, formando un producto de cianometilación que comprende un intermedio de monoetanolamina N- cianometilado; introducir continua o intermitentemente al menos una porción de dicho intermedio monoetanolamina N-cianometilada desde dicho producto de cianometilación a una zona de reacción de hidrólisis; poner en contacto continua o intermitentemente dicho intermedio de monoetanolamina…

(16/12/2006) Fosfitos de la fórmula P (O-R1)x (O-R2)y (O-R3)z (O-R4)p I con R1: grupo aromático con un sustituyente alquilo del grupo n-propil, i-propil, n-butil, i-butil, s-butil, n- pentil y sus isómeros, del grupo n-hexil y sus isómeros, del grupo ciclopentil o ciclohexil, donde los grupos alquilo cíclicos pueden soportar grupos alquilo lineales u otros grupos alquilo cíclicos o grupos aromáticos como sustituyentes y los grupos alquilo pueden soportar grupos alquilo cíclicos o grupos aromáticos como sustituyentes, en la posición o relativa al átomo de oxígeno que une el átomo de fósforo con el sistema aromático, o con un sustituyente aromático en la posición o relativa al átomo de oxígeno que une el átomo de fósforo con el sistema aromático. R2: grupo aromático con un sustituyente alquilo entre 1 y 18 átomos de carbono en la posición m relativa…