CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 277/00 › C07D 277/30[4] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.
C07D 277/30 · · · · Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
(26/01/2010) Compuesto representado mediante la estructura **(Ver fórmula)** en la que R se selecciona de entre el grupo constituido por -OBn, -OH, -OSO2CF3, **(Ver fórmula)** y -OCH3; y R'' se selecciona de entre el grupo constituido por -CHO, -CO2H, y -CO2MEM; y sus sales farmacéuticamente aceptables; en el que MEM designa un grupo metoxietoximetilo
(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…
(01/06/2007) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: X se selecciona entre: -(alquil(C0 - 6))-Y-(alquilo(C0 - 6))-, -(alquil(C0 - 6))-cicloalquil(C3 - 8)-(alquilo(C0 - 6))-, alquenilo (C2 - 10) y alquinilo(C2 - 10), estando el alquilo sustituido o no sustituido por 1-7 sustituyentes, siendo los sustituyentes independientemente seleccionados entre: (a) halo, (b) hidroxilo, (c) -O-alquilo(C1 - 3) y (d) trifluorometilo, y siendo Y seleccionado entre: un enlace simple, -O-, -SO2-, -NR 10 -, -NR 10 -SO2, -SO2-NR 10 -, -S- y -SO-, y siendo R 10 independientemente seleccionado entre: hidrógeno, alquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 -…
(16/12/2006) Compuestos que tienen la fórmula general (I): en la que: - R1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo o haloalquilo C1-C6, lineal o ramificado; un grupo alquenilo o haloalquenilo C2- C6; un grupo alquinilo o haloalquinilo C2- C6; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo arilo; un grupo heteroarilo; un grupo heterocíclico; un átomo de halógeno; - R2 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno seleccionado de entre cloro, flúor, bromo o yodo; un grupo alquilo o haloalquilo C1-C6, lineal o ramificado; un grupo alquenilo o haloalquenilo C2- C6, lineal o ramificado; un grupo alquinilo o haloalquinilo C2- C6, lineal o ramificado; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo alcoxi o haloalcoxi C1-C6, lineal o ramificado;…
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HORMOS MEDICAL CORPORATION. Inventor/es: STRENG, TOMI, MIKELI, SARI, SANTTI, RISTO, POUTANEN, MATTI, LI, XIANGDONG.
Uso de un inhibidor de la aromatasa para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de individuos de sexo masculino afectos de criptorquidia.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: BOURGUIGNON, JEAN-JACQUES, VIAL, HENRI, CALAS, MICHELE, ANCELIN, MARIE-LAURE, VIDAL, VALERIE, RUBI, ERIC.
Precursores de fármacos con efecto antipalúdico, caracterizados porque son productos capaces de generar sales de bis-amonio cuaternario y porque responden a la fórmula general (I) en la que A y A son idénticos o diferentes uno del otro y representan respectivamente, un grupo A1 y A1 de fórmula donde n es un número entero de 2 a 4; R1 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo en C1 a C5, eventualmente sustituido por un radical arilo (principalmente un radical fenilo), hidroxi, alkoxi, en el que el radical alquilo comprende de 1 a 5 C, o ariloxi (principalmente fenoxi); y W representa un átomo de halógeno escogido entre el cloro, le bromo o el yodo, o un grupo nucleófugo, como el radical tosilo CH3-C6H4-SO3, mesitilo CH3-SO3, CF3-SO3, NO2C6H4-SO3.
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOICHI.
Un procedimiento para producir un derivado de tiazol representado por la fórmula general , donde R1 representa un grupo fenilo que puede tener como sustituyente o sustituyentes, en el anillo de fenilo, 15 grupos seleccionados del grupo formado por un grupo alcoxi, un grupo sililoxi sustituido con un grupo trialquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenil (C2-C6)oxi, un grupo alquil (C1-C6)tio, un grupo fenilo que puede tener un grupo seleccionado del grupo formado por un grupo tiazolilo que tiene, como sustituyente en el anillo de tiazolilo, un grupo fenilo que puede tener un grupo alcoxi C1-C6 en el anillo de fenilo, un grupo carboxilo y un grupo hidroxilo, un grupo alquil(inferior)sulfinilo , un grupo alquil (C1-C6) sulfonilo, un átomo de halógeno, un grupo nitro.
(16/04/2005). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: UENAKA, MASAAKI, NAGAI, MASAHIKO, KOBAYASHI, NAOTAKE.
Un proceso para la producción de 4-clorometiltiazol que comprende: (a) hacer reaccionar 4-metiltiazol con N- clorosuccinimida en clorobenceno en presencia de 2, 2- azobisisobutironitrilo y (b) tratar el compuesto obtenido en la etapa (a) con ácido clorhídrico para dar el clorhidrato correspondiente, seguido de desalación.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: NARAYANAN, BIKSHANDARKOIL, A., BAUER, JOHN, F., SALEKI-GERHARDT, AZITA, CHEMBURKAR, SANJAY, R., PATEL, KETAN, SPIWEK, HARRY, O., BAUER, PHILIP, E., ALLEN, KIMBERLY, A.
El polimorfo cristalino de (2S, 3S, 5S)-5-(N-(N-((N- metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L- valinil)amino)-2-(N-((5-tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1 , 6- difenil-3-hidroxihexano con picos característicos en el patrón de difracción de rayos X en polvo a los valores de dos theta de 8, 67º 0, 1º, 9, 88º 0, 1º, 16, 11º 0, 1º, 16, 70º 0, 1º, 17, 36º 0, 1º, 17, 78º 0, 1º, 18, 40º 0, 1º, 18, 93º 0, 1º, 20, 07º 0, 1º, 20, 65º 0, 1º, 21, 71º 0, 1º y 25, 38º 0, 1º.
(16/08/2004). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LEONE, MARIO, ZENONI, MAURIZIO, SERRA, MAURIZIO, FILIPPI, MAURO.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINOTIAZOL, CUYO CARBOXILO SE ACTIVA POR MEDIO DE TIOESTERES, SIENDO DICHOS DERIVADOS SUSCEPTIBLES DE SER CONDENSADOS CON NUCLEOS DE BE LACTAMA, PARA PRODUCIR ANTIBIOTICOS A BASE DE BE -LACTAMA.
(16/05/2004) Un compuesto de fórmula o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que R1, R2 y R3 son seleccionados cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1 - C6), arilo (C6 - C10), aril (C6 - C10) alquilo (C1 - C6), heteroarilo (C2 - C9), heteroaril (C2 - C9) alquilo (C1 - C6), cicloalquilo (C3-C 7), cicloalquil (C3 C7) alquilo (C1 C6), heterocicloalquilo (C2 C9) y heterocicloalquil (C2 C9) alquilo (C1 C6), en los que cada alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituidos con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en carboxilo, ciano, amino, deuterio,…
(01/02/2004). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: FANTUCCI, MARIO, SANTANGELO, FRANCESCO.
Se describe un procedimiento para la preparación de haluros de heteroarilzinc de fórmula (II): Het-Zn-X, en la que Het es un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido de 5 ó 6 miembros con uno o dos heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; y X es un átomo de cloro, bromo o yodo; que comprende la reacción de metalación del haluro de heteroarilo con zinc metálico, opcionalmente activado por lavado con ácidos. Los compuestos de fórmula (II) son intermedios útiles en la síntesis para la preparación de compuestos dotados de actividad farmacológica.
(01/12/2003) DERIVADOS ARIL-SUSTITUIDOS Y (3 OXO 1- PROPENIL) SUSTITUIDOS DE BENZOPIRANOS, BENZOTIOPIRANOS, 1,2 DIHIDROQUINOLINAS Y 5,6 DIHIDRONAFTALENOS TIENEN ACTIVIDADES HORMONALES RETINOIDES NEGATIVAS Y/O ACTIVIDADES BIOLOGICAS DE TIPO ANTAGONISTA. LOS ANTAGONISTAS RAR INVENTADOS PUEDEN ADMINISTRARSE A MAMIFEROS, INCLUYENDO HUMANOS, PARA EL PROPOSITO DE PREVENIR O DISMINUIR LA ACCION DE LOS AGONISTAS RAR EN LOS SITIOS DE RECEPTORES UNIDOS. ESPECIFICAMENTE, LOS AGONISTAS RAR SE ADMINISTRAN O COADMINISTRAN CON LOS FARMACOS RETINOIDES PARA PREVENIR O MEJORAR LA TOXICIDAD O LOS EFECTOS SECUNDARIOS CAUSADOS POR LOS RETINOIDES O LA VITAMINA A O LOS PRECURSORES DE LA VITAMINA A. LAS HORMONAS RETINOIDES NEGATIVAS PUEDEN USARSE PARA POTENCIAR LAS ACTIVIDADES DE OTROS RETINOIDES Y AGONISTAS DE RECEPTORES NUCLEARES. POR EJEMPLO, LA HORMONA RETINOIDE…
(16/09/2003). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: MARUYAMA, TATSUYA, ONDA, KENICHI, HAYAKAWA, MASAHIKO, TAKAHASHI, TAKUMI, SUZUKI, TAKAYUKI, MATSUI, TETSUO.
Un derivado de amina representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales y una composición farmacéutica que contiene el derivado de amida y un vehículo farmacéuticamente aceptable * fórmula *. Los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: (A: heteroarileno; X: enlace, O, S, -NR{sup,5}, -NR{sup,5}CO-, - NR{sup,5}CONH-, -NR{sup,5}SO{sub,2}- o NR{sup,5}C(=NH)NH-; R{sup,1}: - H, alquilo inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; R{sup,2a}, R{sup,2b}: -H, alquilo inferior, pueden ser iguales o diferentes; R{sup,3}: -H o alquilo inferior; R{sup,4a}, R{sub,4b}: -H o -OH, que pueden ser iguales o diferentes, o R{sup,4a} y R{sub,4b} se toman conjuntamente para formar un =O o un =N*O-alquilo inferior; y R{sup,5}: -H o alquilo inferior.).
(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC. BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. Inventor/es: THAVONEKHAM, BOUNKHAM, SIMONEAU, BRUNO, HARGRAVE, KARL, D., CRUTE, JAMES, J., FAUCHE, ANNE-MARIE, GRYGON, CHRISTOPHER, A.
ESTA INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA INHIBIR LA REPLICACION DE HERPES Y PARA TRATAR INFECCIONES POR HERPES EN UN MAMIFERO MEDIANTE INHIBICION DEL COMPLEJO ENZIMATICO HELICASA-PRIMASA DEL HERPES. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A DERIVADOS TIAZOLILFENILO DE FORMULA (G) QUE INHIBEN EL COMPLEJO HELICASAPRIMASA DEL HERPES Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN LOS DERIVADOS TIAZOLILFENILO, A METODOS PARA USAR Y METODOS PARA PRODUCIR LOS DERIVADOS TIAZOLILFENILO. EN LA FORMULA (G), R Y Z SON COMO SE DEFINE EN LA APLICACION EN LA QUE Z ES EL RASGO CARACTERISTICO.
(01/04/2003). Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: MULZER, JOHANN, MANTOULIDIS, ANDREAS.
La invención se refiere a derivados de tiazol de fórmula (II), en la que R1 es un alquilo C1-4, R2 es cualquier grupo protector con capacidad de quelación, R3 es hidrógeno o un alquilo C1-4 e Y es CO2R4, CHO, CH=CH2 o CH2R5, en la que R4 representa un alquilo C1-4 y un grupo bencilo opcionalmente sustituido, R5 es halógeno, hidroxi, p-toluenosulfonato y -OSO2B, y B representa un alquilo C1-4 o perfluoroalquilo C1-4. Estos derivados se producen sin diasterómeros y se utilizan en la producción de epotilón A y epotilón B y sus derivados.
(16/12/2002). Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: KIFFE, MICHAEL, DR., HOFLE, GERHARD, PROF. DR.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE EPOTILONA Y DE SU UTILIZACION.
(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOICHI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN INHIBIDOR DEL RADICAL SUPEROXIDO QUE CONTIENE, COMO INGREDIENTE EFECTIVO, UN DERIVADO DE AZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL , [EN DONDE, R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO QUE PUEDE TENER 1 A 3 G RUPOS ALCOXI DE CADENA INFERIOR COMO SUSTITUYENTES EN EL CICLO DE FENILO, UN GRUPO FENILO QUE TIENE UN GRUPO ALQUILENDIOXI DE CADENA INFERIOR O SIMILAR; R 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO FENILO, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCOXICARBONILO DE CADENA INFERIOR, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR, UN GRUPO ALQUILAMINO DE CADENA INFERIOR QUE PUEDE TENER UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR COMO SUSTITUYENTE, UN GRUPO DIHIDROCARBOESTIRILO O SIMILAR; R 3 REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA, (R 4B REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO CARBOXI, UN GRUPO ALQUENILO DE CADENA INFERIOR O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR, M REPRESENTA 0, 1 O 2); X REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O UN ATOMO DE OXIGENO] O UNA SAL DEL MISMO.
(16/10/2001). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MIZUNO, HIROAKI, TAKASUGI, HISASHI, KUNO, ATSUSHI, INOUE, YOSHIKAZU, YAMASAKI, KUMI.
SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA GUANIDINA DE LA FORMULA (I), EN DONDE Y ES N O C-R{SUP, 1} (EN LA CUAL R{SUB, 1} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXIDO, HIDROXIDO PROTEGIDO, ETC.), R{SUP, 2} ES HIDROGENO, ARILO QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE ADECUADO, ARILOXIDO, ETC, R{SUP, 3} ES HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HIDROXIDO PROTEGIDO, ETC., Z ES N O C-R{SUP, 4} (EN LA CUAL R{SUP, 4} ES HIDROGENO, CARBOXIDO, CARBOXIDO PROTEGIDO, NITRO, HALOGENO, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ETC.), Y W ES N O CR{SUP, 12} (EN DONDE R{SUP, 12} ES HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, NITRO, HIDROXIDO O HIDROXIDO PROTEGIDO); TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS.
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: PAIOCCHI, MAURIZIO, VILLA, MARCO, ARRIGHI, KATIUSCIA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE HETEROARIL - FENILALANINAS, DE FORMULA (II), DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, GRUPOS ALQUILO C 1 - C 4 , LINEALES O RAMIFICADOS O GRUPOS BENCILO; R 1 ES UN GRUPO HETERO CICLICO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CON UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DE NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE UNA REACCION DE ENLACE CRUZADO ENTRE EL HALURO DE HETEROARIL - ZINC Y LOS DERIVADOS DE FENILALANINA. LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA (II) SON INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DOTADOS DE ACTIVIDAD FARMACOLOGICA.
(16/12/2000). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, STADLER, HEINZ, NEIDHART, WERNER, WOSTL, WOLFGANG, BRANCA, QUIRICO, HEITZ, MARIE-PAULE.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE A, R1, R2, R3, R4 Y R5 POSEEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA SOLICITUD 1, EN FORMA DE DIASTEREOMEROS OPTICAMENTE PUROS, MEZCLAS DE DIASTEREOMEROS, RACEMATOS DIASTEREOMEROS O MEZCLAS DE RACEMATOS DIASTEREOMEROS ASI COMO SUS SALES DE APLICACION FARMACEUTICA, INHIBEN LA ACCION DE LA ENZIMA NATURAL RENINA Y, ADEMAS, PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE PREPARADOS FARMACEUTICOS EN LA LUCHA O PREVENCION CONTRA LA HIPERTENSION SANGUINEA E INSUFICIENCIA CARDIACA. SE PUEDEN PRODUCIR SEGUN DIFERENTES PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS.
(16/10/2000). Solicitante/s: RISTO ARVO SAKARI LAMMINTAUSTA. Inventor/es: KARJALAINEN, ARTO, JOHANNES, SODERVALL, MARJA-LIISA, KALAPUDAS, ARJA, MARKETTA, PELKONEN, REINO, OLAVI, LAINE, AIRE, MARJA, LAMMINTAUSTA, RISTO, ARVO, SAKARI, SALONEN, JARMO, SAKARI.
NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, CH3, OCH3, NO2, NH2, CN, CF3, CH2F O HALOGENO, R2 ES UN RADICAL HETEROCICLICO ELEGIDO ENTRE 1-IMIDAZOLILO, TRIAZOLILO, TETRAZOLILO, PIRAZOLILO, PIRIMIDINILO, OXAZOLILO, TIAZOLILO, ISOXAZOLILO E ISOTIAZOLILO, R3 ES H O OH, R4 ES H, R5 ES H O OH; O R4 ES H Y R3 Y R5 COMBINADOS FORMAN UN ENLACE; O R3 Y H Y R4 Y R5 COMBINADOS FORMAN = O, R6 ES METILENO, ETILENO, -CHOH-, -CH2-CHOH-, -CHOH-CH2-, -CH=CH- O -C(=0)-; O R4 ES H Y R5 Y R6 COMBINADOS ES =CH- O =CH-CH2-; SUS ESTEROISOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES MUESTRAN PROPIEDADES DE INHIBICION DE AROMATASA SELECTIVA, COMPARADAS CON SU PROPIEDADES DE INHIBICION DE DESMOLASA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE PUEDE EVALUAR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ESTROGENODEPENDIENTES , POR EJEMPLO CANCER DE MAMA O HIPERPLASIA PROTATICA BENIGNA (BPH).
(16/06/2000). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOUICHI.
SE DESCRIBE UN INHIBITORIO DE OXIGENO ACTIVO QUE CONTIENE DERIVADO DE AZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) O UNA SAL CONSIGUIENTE COMO INGREDIENTE ACTIVO, DONDE R1 REPRESENTA FENILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR 1 A 3 GRUPOS ALCOXI INFERIOR O POR UN GRUPO ALQUILENOXI INFERIOR, ETC.; R2 REPRESENTA HIDROGENO, FENIL, HALOGENO, ALCOXICARBONILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, AMINOALQUILO INFERIOR QUE PUEDE SUSTITUIRSE POR ALQUILO INFERIOR, DIHIDROCARBOSTIRILO, ETC.; R3 REPRESENTA EL GRUPO ((ALFA)), DONDE R4B REPRESENTA HIDROXI, CARBOXILO, ALQUENILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR, Y M REPRESENTA 0,1 O 2; Y X REPRESENTA AZUFRE U OXIGENO.
(01/01/2000) SE DESCRIBEN UNOS DERIVADOS DE BENZOILO DE FORMULA (I), EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: L Y M SON HIDROGENO, C{SUB,1} B,6} ALQUENILO, C{SUB,2} SUB,4} GRUPOS POR UNO HASTA CINCO ATOMOS DE HALOGENO O C{SUB,1} UB,4} Z ES UN RESTO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, SATURADO O NO SATURADO, QUE CONTIENE DE UNO HASTA TRES HETEROATOMOS Y SELECCIONADO DEL GRUPO DEL OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO, QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, CIANO, NITRO, UN GRUPO CO 4} ,1} C{SUB,4} B,1} LOTIO, DI LMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, CIANO, NITRO, C{SUB,1} ,4} RUPO, QUE PUEDE PRESENTARSE OPCIONALMENTE TAMBIEN EN LA FORMA TAUTOMERA COMO GRUPO HIDROXI, O QUE FORMA UN SISTEMA…
(01/07/1999). Solicitante/s: POHANG IRON & STEEL CO., LTD. RESEARCH INSTITUTE OF INDUSTRIAL SCIENCE & TECHNOLOGY. Inventor/es: WOO, SOON, HYUNG, RESEARCH INSTITUTE, INDUSTRIAL, CHUNG, SUNG, KEE, RESEARCH INSTITUTE, INDUSTRIAL, BAN, SOO, HO, RESEARCH INSTITUTE, INDUSTRIAL, KIM, BYOUNG, EOG, RESEARCH INSTITUTE, INDUSTRIAL, KIM, SI, HWAN, RESEARCH INSTITUTE, INDUSTRIAL.
SE DESCRIBEN UNOS NUEVOS DERIVADOS DIOL CICLICOS REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS (I) Y (II), DONDE Y ES O, S, SO, SO2, (CH2)M DONDE M ES 0 O UN ENTERO DE 1 A 5, O UN GRUPO NRA DONDE RA ES H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILO INFERIOR, CARBONILO, ARILO, ARILALQUILO O ACILO; R1 ES GRUPO ALQUILCARBAMOILO O ALQUILO; R2 ES UN GRUPO DE FORMULA (III), DONDE T SE REFIERE A UN ENLACE COVALENTE SENCILLO, UN GRUPO CO, PO3-, C(O)O, O CONRB, DONDE RB ES H, ALQUILO INFERIOR O ACILO; N ES UN ENTERO DE 1 A 10; V ES BIEN (I) EL GRUPO INDICADO POR LA FORMULA (IV) DONDE R5, R6 Y R7 SON GRUPOS ALQUILOS INFERIOR IGUALES O DIFERENTES, O DOS O TRES DE R5, R6 Y R7 JUNTO CON EL HIDROGENO ADYACENTE DEL GRUPO FORMAN UN GRUPO AMONIO HETEROCICLICO, O (II) EL GRUPO INDICADO DE FORMULA (A) DONDE R8 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Q ES 1 O 0; X ES UN ANION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS COMPUESTOS SON POTENTES ANTAGONISTAS DE PAF Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE COMPRENDEN EL PAF.
(01/12/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: PARKER, DAVID, THOMAS, MACPHERSON, LAWRENCE J.
COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R, R1, R2 Y AR SON COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, TIENEN PROPIEDADES DE VALOR FARMACEUTICO Y SON EFECTIVOS ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES DE MATRIZ METALOPROTEINASA, POR EJEMPLO PARA EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS. SE PREPARAN DE UNA MANERA CONOCIDA.
(16/07/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: DEMOUTE, JEAN-PIERRE, BRAYER, JEAN-LOUIS, LE STANC, YANNICK, REINIER, NICOLE, RESIDENCE VAL FLEURI.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE SENTAN UN RADICAL ALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE HALOGENO, Y LO, ALKENILO O ALKINILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, SENTA UN RADICAL ARILO O HETEROARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PRESENTAN INTERESANTES PROPIEDADES PESTICIDAS.
(01/01/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOT LABORATORIES. Inventor/es: SHAM, HING, L., WITTENBERGER, STEVEN, J., PLATTNER, JACOB, J., ZHAO, CHEN, KEMPF, DALE J., CODACOVI, LYNN M., NORBERCK, DANIEL W.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,5-DIAMINO-3-HIDROXIHEXANOS SUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES. EL PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (X ES -CH(OH)CH 2 -) COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN PUESTO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, SEGUIDO DE REACCION DEL PRODUCTO RESULTANTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES, ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS VIH. CONSECUENTEMENTE ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRALES, ESPECIALMENTE INFECCIONES DE VIH. *FIG*.
(16/11/1995). Solicitante/s: HIWADA, KUNIO. Inventor/es: KOIKE, HIROYUKI, MORISAWA, YASUHIRO, KATAOKA, MITSURU, IIJIMA, YASUTERU, YABE, YUICHIRO, TAKAHAGI, HIDEKUNI, KOKUBU, TATSUOHIWADA, KUNIO.
COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): [EN LA CUAL: R1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO QUE TIENE 5 O 6 ATOMOS EN EL ANILLO, O -NR7R8, DONDE R7 ES ALQUILO Y R8 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, FENILOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CICLOALQUILO; R2 ES FENILO O NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES TIAZOLILO; R4 ES CICLOHEXILO O ISOPROPILO; R5 ES ALQUILO; Y R6 ES ALQUILO]. Y SUS SALES TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE RENINA Y, POR ESTO, ACTIVIDAD HIPOTENSIVA Y SON VALIDOS EN LA DIAGNOSIS Y TRATAMIENTO DE HIPERTENSION INDUCIDA POR FALLOS EN EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA. SE PUEDEN PREPARAR HACIENDO REACCIONAR JUNTOS AMINO ACIDOS APROPIADOS O DERIVADOS DE ELLOS.
(01/11/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CARR, THOMAS J., DEMARSH, PETER LAWRENCE, DREYER, GEOFFREY B., FENWICK, ASHLEY EDWARD.
INHIBIDORES RETROVIRALES DE PROTEASAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA FORMULA EN DONDE RBS1 SC, RBS2 SC, RBS3 SC, RBS4 SC Y RBS5 SC SIGNIFICAN DIVERSOS RADICALES ORGANICOS O INORGANICOS. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RETROVIRALES, INCLUYENDO EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD ASOCIADOS CON VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV-1, HIV-II).
(01/10/1995). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: ROSENBERG, SAUL, H., DENISSEN, JON F.
UN COMPUESTO INHIBIDOR DE RENINA DE LA FORMULA: DONDE R SUB 1 ES 4-PIPERACINIL, 1-METIL-4-PIPERACINIL , 1-METIL-1-OXO-4 -PIPERACINIL, 2-OXO-4-PIPERAZINIL, 4-MORFOLINIL, 4-TIOMORFOLINILO O 1-METIL -4-HOMOPIPERACINIL; R SUB 2 ES BENCILO, 2-FENILETIL, 1-NAFTILMETIL O 2-NAFTILMETILO; R SUB 3 ES 4-TIAZOILO, 2-AMINO-4-TIAZOILO, 2-TIAZOILO, 5-TIAZOILO, 1-PIRAZOILO, 3-PIRAZOILO, 1-IMIDAZOILO, N-PROPILO, ISOPROPILO, CH SUB 3S 3SCH SUB 2-; R SUB 4 ES ISOBUTILO O CICLOPROPILO; R SUB 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y X ES CH SUB 2 O NH; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTER O SU PROMEDICAMENTO; CON LA SALVEDAD DE QUE CUANDO X ES NH Y R SUB 3 ES 2-AMINO -4-TIAZOILO, ENTONCES R SUB 4 ES CICLOPROPILO.
