SINTESIS Y USO DE COMPUESTOS RETINOIDES CON ACTIVIDADES DE HORMONAS NEGATIVAS Y/O ANTAGONISTAS.
DERIVADOS ARIL-SUSTITUIDOS Y (3 OXO 1- PROPENIL) SUSTITUIDOS DE BENZOPIRANOS,
BENZOTIOPIRANOS, 1,2 DIHIDROQUINOLINAS Y 5,6 DIHIDRONAFTALENOS TIENEN ACTIVIDADES HORMONALES RETINOIDES NEGATIVAS Y/O ACTIVIDADES BIOLOGICAS DE TIPO ANTAGONISTA. LOS ANTAGONISTAS RAR INVENTADOS PUEDEN ADMINISTRARSE A MAMIFEROS, INCLUYENDO HUMANOS, PARA EL PROPOSITO DE PREVENIR O DISMINUIR LA ACCION DE LOS AGONISTAS RAR EN LOS SITIOS DE RECEPTORES UNIDOS. ESPECIFICAMENTE, LOS AGONISTAS RAR SE ADMINISTRAN O COADMINISTRAN CON LOS FARMACOS RETINOIDES PARA PREVENIR O MEJORAR LA TOXICIDAD O LOS EFECTOS SECUNDARIOS CAUSADOS POR LOS RETINOIDES O LA VITAMINA A O LOS PRECURSORES DE LA VITAMINA A. LAS HORMONAS RETINOIDES NEGATIVAS PUEDEN USARSE PARA POTENCIAR LAS ACTIVIDADES DE OTROS RETINOIDES Y AGONISTAS DE RECEPTORES NUCLEARES. POR EJEMPLO, LA HORMONA RETINOIDE NEGATIVA DENOMINADA AGN 193109 AUMENTO EFECTIVAMENTE LA EFICACIA DE OTROS RETINOIDES Y HORMONAS ESTEROIDEAS EN LOS ENSAYOS DE TRANSACTIVACION IN VITRO. ADICIONALMENTE, LOS ENSAYOS DE TRANSACTIVACION PUEDEN USARSE PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE TENGAN ACTIVIDAD HORMONAL NEGATIVA. ESTOS ENSAYOS SE BASAN EN LA CAPACIDAD DE LAS HORMONAS NEGATIVAS PARA REGULAR NEGATIVAMENTE LA ACTIVIDAD DE LOS RECEPTORES RETINOIDES QUIMERICOS CONSTRUIDOS PARA POSEER UN DOMINIO ACTIVADOR DE LA TRANSCRIPCION CONSTITUTIVO.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ALLERGAN SALES, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2525 DUPONT DRIVE, IRVINE, CA 92612.
Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A., JOHNSON, ALAN T., TENG, MIN, GILLETT, SAMUEL, J., DUONG, TIEN, T., VULIGONDA, VIDYASAGAR, STANDEVEN, ANDREW M., NAGPAL, SUNIL, KLEIN, ELLIOTT, S.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 23 de Agosto de 1996.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/215 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de ácidos carboxílicos.
- C07C233/81 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
- C07C245/10 C07C […] › C07C 245/00 Compuestos que contienen cadenas de al menos dos átomos de nitrógeno con al menos un enlace múltiple nitrógeno-nitrógeno (compuestos azoxi C07C 291/08). › con átomos de nitrógeno de grupos azo unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros que forman parte de sistemas cíclicos condensados.
- C07C327/48 C07C […] › C07C 327/00 Acidos tiocarboxílicos. › que tienen átomos de carbono de grupos tiocarboxamida unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C63/66 C07C […] › C07C 63/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a los átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros. › Acidos policíclicos con insaturación distinta a la de los ciclos aromáticos.
- C07C63/74 C07C 63/00 […] › con insaturaciones distintas a las de los ciclos aromáticos.
- C07C69/78 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › Esteres de ácido benzoico.
- C07C69/94 C07C 69/00 […] › de ácidos hidroxicarboxílicos policíclicos cuyos grupos hidroxilo y carboxilo están unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07D277/30 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D307/16 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D333/24 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.
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