(20/05/2020). Solicitante/s: University Of Oregon. Inventor/es: HALEY,MICHAEL, JOHNSON,DARREN, ENGLE,JEFF, CARROLL,CALDEN.
Un compuesto, o un protonato o una sal del mismo, que tiene la fórmula de:
**(Ver fórmula)**
en la que R1 es un grupo aromático sustituido con un aminoalcoxi, alquilamino, nitro, o -NH2;
cada R2 se selecciona independientemente de un alquilo opcionalmente sustituido, halógeno, alcoxi opcionalmente sustituido, carboxilo opcionalmente sustituido, o amida; y
a es 0 a 4.
PDF original: ES-2807177_T3.pdf
3-alcoxi, tioalquilo y amino-4-amino-6-(sustituido)picolinatos y su uso como herbicidas.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula A:
**(Ver fórmula)**
en donde
Q representa alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, SR3 o NR1R2;
X representa H o halógeno;
Y representa Ar;
Ar representa un grupo fenilo o una piridina sustituida con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, nitro, ciano, formilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alcoxialquilo C2-C4, alquilcarbonilo C2-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alqueniloxi C2-C4, alquiniloxi C2-C4, alqueniltio C2-C4, alquiniltio C2-C4, haloalquilo C1-C6, halocicloalquilo C3- C7, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6, haloalcoxialquilo C2-C4, haloalquilcarbonilo C2-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, trialquilsililo…
Inhibidores de bromodominio.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que,
R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, CH2F, CHF2, CF3, CH2D, CHD2 o CD3;
X5 es C-R5 o N;
X6 es C-R6 o N;
X7 es C-R7 o N;
X8 es C-R8 o N; en la que no más de dos de X5, X6, X7 o X8 pueden ser N;
R5 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR61, -NHR61, -N(R61)2, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en las que cada R61 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo…
Inhibidores de biaril cinasa.
(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de
(R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo;
1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina;
(S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina;
(5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina;
…
Derivados de heteroarilo y sus usos.
(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en el que:
R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o
en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5;
A y D son CH y B es CR2;
cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo;
R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10;
R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…
Derivados aminopiridínicos como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasas.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
E se selecciona entre N y CRE;
R1 es halógeno o alquilo C1-4;
R2 y RE se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7;
R3 se selecciona entre
(i) alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con…
Inhibidores de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida con piridina.
(18/09/2019). Solicitante/s: Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: HAN, YONGXIN, XIAO, DENGMING, GONG, FENG, ZHAO,RUI, LIU,XIJIE, XU,XINHE, LI,XINLU, ZHANG,XIQUAN.
Una sal de ácido farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula I, en donde el compuesto de fórmula I tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en donde el ácido farmacéuticamente aceptable se selecciona entre ácido sulfúrico, ácido carbónico, ácido nítrico, ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido yodhídrico, ácido fosfórico, ácido metafosfórico, ácido trifluoroacético, ácido láctico, ácido fumárico, ácido mandélico, ácido glicólico, ácido p-toluenosulfónico, ácido o-toluenosulfónico, ácido cítrico, ácido metanosulfónico, ácido fórmico, ácido acético, ácido benzoico, ácido fenilacético, ácido malónico, ácido cinámico, ácido málico, ácido maleico, ácido tartárico, ácido oxálico, ácido acrílico, ácido crotónico, ácido oleico, y ácido linoleico.
PDF original: ES-2762641_T3.pdf
N-[2-{4-[6-amino-5-(2,4-difluorobenzoil)-2-oxopiridin-1(2H)-il]-3,5-difluorofenil}etil]-L-alanina y el éster de terc-butilo de la misma.
(17/07/2019). Solicitante/s: MACROPHAGE PHARMA LIMITED. Inventor/es: MOFFAT, DAVID, FESTUS, CHARLES, DAVIES, STEPHEN JOHN, PINTAT,STÉPHANE.
Un ácido que es:
N-[2-{4-[6-amino-5-(2,4-difluorobenzoil)-2-oxopiridin-1(2H)-il]-3,5-difluorofenil}etil)-L-alaninato de terc-butilo.
PDF original: ES-2743768_T3.pdf
Inhibidor de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida.
(13/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III),**Fórmula**
en donde
el sustituyente R4' en la posición 3 es F, los sustituyentes R4' en la posición 2 y posición 6 son Cl, y el sustituyente R4' en la posición 4 es hidrógeno;
A2 se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, piridinilo, y pirimidinilo, estando todos sustituidos con 1, 2, 3 o 4 -O-alquilo(s) C1-6 en los que cada hidrógeno del resto alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, o heteroaliciclilo de 3-12 miembros;
A5 es un heteroaliciclilo de 3-12 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en
=O,
alquilo C1-6 no sustituido,
heteroaliciclilo de 3-12 miembros, en donde el heteroaliciclilo…
4-Amino-6-(4-sustituido-fenil)-picolinatos y 6-amino-2-(4-sutituido-fenil)-pirimidino-4-carboxilatos y su utilización como herbicidas.
(29/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es N o CY; en donde Y es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, haloalquilo 5 C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquil(C1-C3)tio, o haloalquil(C1-C3)tio;
R1 es OR1', en donde R1' es H, alquilo C1-C8, o arilalquilo C7-C10;
R2 es F, Cl, Br, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, alcoxi C1- C4, haloalcoxi C1-C4, alquil(C1-C4)tio, haloalquil(C1-C4)tio, amino, alquil(C1-C4)amino, haloalquil(C2-C4)amino, formilo, (alquil C1-C3)carbonilo, (haloalquil C1-C3)carbonilo, ciano o un grupo de fórmula-CR17= CR18-SiR19R20R21, en donde R17 es hidrógeno, F, o CI; R18 es hidrógeno, F, Cl, alquilo C1-C4, o haloalquilo C1-C4; y R19, R20y R21 son cada uno independientemente alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6,…
Inhibidores de biaril quinasa.
(18/02/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de union a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
en las que "*" indica el punto de union a R5 y "**" indica el punto de union al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrogeno, amino, -CO2H, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, - NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi y trifluorometilo;
R2 se selecciona entre hidrogeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrogeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo,…
Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.
(02/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo,
y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4…
Inhibidores de demetilasa LSD1 basados en arilciclopropilamina y sus usos médicos.
(04/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
caracterizado porque:
(A) es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo tiene n sustituyentes (R3);
(B) es -O-CH2-fenilo o fenilo y además dicho fenilo o grupo fenilo comprendido en dicho -O-CH2-fenilo tiene n sustituyentes (R2);
(D) es un grupo heteroarilo monocíclico, donde dicho grupo heteroarilo tiene un sustituyente (R1) y además donde dicho grupo heteroarilo está unido covalentemente al resto de la molécula a través de un átomo de carbono del anillo;
(R1) es -NH2;
cada (R2) es seleccionado independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, ciclilo, amino, amido, C-amido, alquilamino, hidroxilo, nitro, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, alcoxi, acilo,…
Inhibidores de ciclofilinas para utilizar en la prevención y/o el tratamiento de patologías virales o infecciones.
(21/02/2018) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- n es 0, 1 o 2;
- A es CH, o A es C y forma, junto con R1, R2 y CO, un grupo heterociclilo que comprende de 5 a 20 átomos, posiblemente sustituido;
- X es CO o CS,
- R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, y grupos aralquilo, estando dichos grupos alquilo o aralquilo posiblemente sustituidos,
- R2 es un grupo de fórmula NR3R4 u OR5, en el que:
· R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de: H, ORa, grupos alquilo, grupos aralquilo, y grupos arilo, eligiendo Ra del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, grupos arilo, y grupos aralquilo;
en los que R3 y R4 pueden formar,…
Inhibidores de la vía de señalización de Notch y uso de los mismos en el tratamiento de los cánceres.
(29/11/2017) Un compuesto para uso en el tratamiento y/o la prevención de un cáncer dependiente de Notch, en donde dicho compuesto que tiene propiedades de inhibición de la vía de señalización de Notch se selecciona del grupo que consiste en:
6-(4-(terc-butilfenoxi)piridin-3-amina (I3) de fórmula I
**(Ver fórmula)**
4-(4-ciclohexilfenoxi)anilina de fórmula III a
**(Ver fórmula)**
6-(4-((3r,5r,7r)-adamantan-1-il)fenoxi)piridin-3-amina de fórmula IVa
**(Ver fórmula)**
6-(3-(terc-butil)fenoxi)piridin-3-amina de fórmula IIe
**(Ver fórmula)**
4-(4-(terc-butil)fenoxi)-3-fluoroanilina de fórmula IIf
**(Ver fórmula)**
6-(4-(terc-pentil)fenoxi)piridin-3-amina de fórmula IIg
**(Ver fórmula)**
6-(4-butilfenoxi)piridin-3-amina de fórmula IIh
**(Ver fórmula)**
3-Fluoro-4-(4-terc-pentil)fenoxi)anilina…
Nuevos derivados de bencilamina como inhibidores de CETP.
(02/08/2017) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal, una mezcla diastereomérica, un enantiómero, un tautómero, una mezcla racémica del mismo o cualquier combinación del mismo, donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: 1) un alquilo sustituido o sin sustituir o un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; 2) COR8 o CO2R6; o 3) (CH2)nR5 o (CH2)nRdCO2Re, donde n, en cada aparición, es 1 o 2; Rd, en cada aparición, se selecciona independientemente entre un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un heterociclilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono, donde cualquier heterociclilo o heteroarilo comprende al…
N-[2-{4-[6-amino-5-(2,4-difluorobenzoil)-2-oxopiridin-1(2H)-il]-3,5-difluorofenil}etil]-L-alaninato de terc-butilo o una sal, hidrato o solvato del mismo.
(07/06/2017). Solicitante/s: MACROPHAGE PHARMA LIMITED. Inventor/es: MOFFAT, DAVID, FESTUS, CHARLES, DAVIES, STEPHEN JOHN, PINTAT,STÉPHANE.
Un compuesto que es:
N-[2-{4-[6-amino-5-(2,4-difluorobenzoil)-2-oxopiridin-1(2H)-il]-3,5-difluorofenil}etil)-L-alaninato de terc-butilo, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635240_T3.pdf
Derivados de ácido napht-2-ylacetico para tratar el sida.
(24/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LIU, HONGTAO, TAYLOR, JAMES, XU, LIANHONG, HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, HRVATIN,PAUL, LINK,JOHN O, ROETHLE,PAUL A, GUO,HONGYAN, VIVIAN,RANDALL W, TRENKLE,JAMES D, MCFADDEN,RYAN, BABAOGLU,KERIM, BJORNSON,KYLA, BACON,ELIZABETH.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634490_T3.pdf
Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos.
(29/03/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 1:**Fórmula**
que comprende la etapa de:
ia) hacer reaccionar un compuesto de fórmula 6a:**Fórmula**
en la que
R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R1 está seleccionado independientemente de -RJ; -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ;
RJ es hidrógeno o alifático C1-6;
o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y
p es un número entero de 0 a 5 inclusive;
con un compuesto de fórmula 7a:**Fórmula**
en la que
A es un anillo heterocicloalquilo…
Derivados de amida, proceso para la producción de los mismos y método para su aplicación como insecticidas.
(21/12/2016) Un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula**
en la que A1 y A2 representan cada uno un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno o un átomo de nitrógeno oxidado;
R1 y R2 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alquilcarbonilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico opcionalmente sustituido, en donde la expresión opcionalmente sustituido significa opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfonilo C1-C6, un grupo alquilcarbonilo…
Inhibidores de MAP cinasa p38.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
5 en la que:
G es-CH≥
D es un anillo fenilo opcionalmente sustituido;
R6 es hidrógeno;
P representa hidrógeno y U representa un radical de fórmula (IA); o U representa hidrógeno y P representa un radical de fórmula (IA);
-A-(CH2)2-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (IA)
en la que
A representa un anillo fenilo o ciclohexilo opcionalmente sustituido;
z es o 1;
Y es un enlace, -C(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)NR3-, -C(≥S)-NR3, -C(≥NH)NR3 o -S(≥O)2NR3- donde R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
L1 es un…
Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos.
(31/08/2016) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 6a**Fórmula**
en la que
R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R1 está seleccionado independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, - haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, - CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ;
RJ es hidrógeno o alifático C1-6;
o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y
p es un número entero de 0 a 5 inclusive;
que comprende las etapas de:
ib) proporcionar el Compuesto 2a y el Compuesto 3a**Fórmula**
en las que
R1 está seleccionado independientemente…
Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.
(25/08/2016). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CASTRO PALOMINO LARIA,JULIO CESAR, CAMACHO GOMEZ,JUAN ALBERTO, MENDOZA LIZALDEZ,Adela.
Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridina de fórmula (I)
{IMAGEN-01}
como antagonistas del receptor de adenosina A2b y ligandos de receptor de melatonina MT3, al procedimiento para su preparación, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y al uso de dicho compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de condiciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por antagonizar el receptor A2b de adenosina y por la inhibición del receptor MT3 de la melatonina, tales como enfermedades respiratorias, trastornos metabólicos, enfermedades neurológicas y cáncer.
PDF original: ES-2580702_A1.pdf
PDF original: ES-2580702_B1.pdf
Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos.
(24/08/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: SIESEL,DAVID.
Un compuesto de fórmula 6b:**Fórmula**
en la que,
R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R1 está seleccionado independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, - haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -CO-CORJ;
R2 es -CO2RJ;
RJ es alifático C1-6;
o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y
p es 1.
PDF original: ES-2604555_T3.pdf
Proceso de síntesis de arilaminas.
(04/05/2016). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.). Inventor/es: TAILLEFER,MARC, XIA,NING.
Procedimiento de preparación de arilaminas de fórmula R0-(NH2)m, donde R0 representa un aromático y m se encuentra entre 1 y 3; dicho procedimiento comprende las siguientes etapas:
a) preparación de un medio de reacción que comprenda:
1) un compuesto aromático que lleve al menos un grupo saliente de la fórmula R0-Ym en la que R0 es un radical aromático e Y representa un átomo de halógeno, encontrándose m entre 1 y 3;
2) una solución acuosa de amoniaco;
3) un sistema catalizador que comprenda un complejo de complejo de metal/ligando seleccionado de Fe/ß-dicetona y/o Cu/ß-dicetona;
4) una base; y
5) un disolvente orgánico polar aprótico;
b) el calentamiento de dicha mezcla de reacción a una temperatura de entre 20 °C y 200 °C;
c) la implementación de la reacción; y
d) la extracción y el aislamiento de la arilamina R0-(NH2)m formada.
PDF original: ES-2586248_T3.pdf
Conjugados éster de alfa aminoácido-fármaco hidrolizables por la carboxilesterasa.
(13/04/2016). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DAVIDSON,ALAN HORNSBY C/O CHROMA THERAPEUTICS LTD, DRUMMOND,ALAN HASTINGS C/O CHROMA THERAPEUTICS LTD, NEEDHAM,LINDSEY ANNC/O CHROMA THERAPEUTICS LTD.
Un conjugado covalente de un éster de alfa aminoácido y un inhibidor de la actividad de la enzima intracelular objetivo p38 MAP cinasa para su uso en un procedimiento de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia, en el que: el grupo éster del conjugado es hidrolizable por una o más enzimas carboxilesterasas intracelulares al ácido correspondiente, el nitrógeno del grupo amino del éster de aminoácido está sustituido pero no directamente unido a un resto carbonilo, o se deja sin sustituir; y el éster de alfa aminoácido está conjugado con el inhibidor en una posición distante de la interfaz de unión entre el inhibidor y la enzima p38 MAP cinasa; en el que la posición de la conjugación es distante cuando la inhibición de la producción de TNFαgre entera humana mostrada por el conjugado es al menos tan alta como la del inhibidor sin conjugar.
PDF original: ES-2577433_T3.pdf
Nuevas aminopiridinas catiónicas, composición de tinte que comprende una aminopiridina catiónica, procesos de obtención de las misma y usos de las mismas.
(13/04/2016) Aminopiridina catiónica elegida entre:
* los compuestos de la fórmula general (1'), sales de adición de ácido de los mismos y solvatos de los mismos:**Fórmula**
en los que el grupo ZlRl es catiónico,
Zl es un átomo de oxígeno o un grupo NRz;
Rz es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo Cl-C4 lineal o ramificado, un radical bencilo o un radical acetilo;
Rl es un radical alquilo Cl-Cl0 saturado, lineal o ramificado, sustituido o interrumpido con un radical catiónico, interrumpido opcionalmente con uno o más átomos de oxígeno y/o uno o más grupos NR2, sustituido opcionalmente con uno o más radicales elegidos entre radicales hidroxilo y alcoxi o hidroxialquilo Cl-C4, en que dicho radical catiónico es un radical saturado o insaturado, lineal, ramificado o cíclico que comprende un amonio cuaternario; o Rl es…
Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo;
R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno,
halógeno,
fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
-O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…
Amidas del ácido 3-aril-3-hidroxi-2-amino-propiónico, amidas del ácido 3-heteroaril-3-hidroxi-2-amino-propiónico y compuestos relacionados que tienen actividad analgésica y/o inmunoestimuladora.
(20/01/2016) Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 forman un anillo de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado junto con el átomo de nitrógeno, incluyendo opcionalmente el anillo uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo sustituido opcionalmente con uno o dos grupos/átomos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno, ciano o alquilo C1-6, o estando unidos uno o dos átomos de carbono del anillo a un átomo de oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo condensado opcionalmente con un anillo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S;
cada R3 es H, o un R3 es H y el otro R3 es bencilo, bencilo sustituido con monohalógeno,…
Agentes nuevos contra la malaria.
(24/11/2015) Una aminopiridina de acuerdo con la Fórmula (I),**Fórmula**
En donde X e Y están seleccionadas independientemente de opcionalmente sustituido aril y opcionalmente sustituido heteroaril, así como sus tautómeros, isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas, sus sales y complejos farmacéuticamente aceptables, derivado activo farmacéuticamente de los mismos para su utilización en el tratamiento o profilaxis de la malaria.
Nuevos procedimientos para la preparación de {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridín-3-carbonil]-2,4- difluorofenil}-amida de ácido propán-1-sulfónico.
(29/04/2015) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que:
a) el compuesto de fórmula 2,**Fórmula**
se hace reaccionar en presencia de un catalizador de paladio, una base y el compuesto de fórmula 3 (primera reacción de Suzuki-Miyaura),**Fórmula**
proporcionando un compuesto de fórmula 4:**Fórmula**
b) dicho compuesto de fórmula 4 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de un reactivo de halogenación, proporcionando un compuesto de fórmula 5:**Fórmula**
en la que X es I (5a) o Br (5b), y dicho compuesto de fórmula 5 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de:
c-1) un compuesto de fórmula (D) (segunda reacción de Miyaura), o
c-2) un compuesto de fórmula 7 (reacción de Sonogashira)**Fórmula**
proporcionando un compuesto de fórmula…
Procedimiento para la preparación de compuestos farmacéuticamente activos.
(17/09/2014) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula ,**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto de fórmula :**Fórmula**
se hace reaccionar en presencia de ácido 4-clorofenilborónico y un catalizador de paladio, proporcionando el compuesto de fórmula :**Fórmula**
y el grupo 2,6-diclorobenzamida en dicho compuesto de fórmula se corta, proporcionando el compuesto de fórmula .**Fórmula**