CIP-2021 : C07D 233/64 : con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.

CIP-2021CC07C07DC07D 233/00C07D 233/64[2] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos.

C07D 233/64 · · con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

APLICACION TERAPEUTICA DE AGONISTAS DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA, NUEVOS COMPUESTOS Y UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(01/06/1997). Solicitante/s: SOCIETE CIVILE BIOPROJET INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, ARRANG, JEAN-MICHEL, GARBARG, MONIQUE, LECOMTE JEANNE-MARIE, GANELLIN, CHARON ROBIN.

APLICACION TERAPEUTICA DE DERIVADOS DE HISTAMINA, NUEVOS DERIVADOS DE HISTAMINA Y UTILIZACION DE ESTOS DERIVADOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS. LA INVENCION REIVINDICA COMO MEDICAMENTOS DE ACCION AGONISTA DEL RECEPTOR H SUB 3 DE HISTAMINA, LA S-[2-4 -IMIDAZOLIL)-ETIL]ISOTIOUREA ASI COMO DEL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA SIENDO UTILES ESTOS COMPUESTOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A SER UTILIZADOS COMO AGENTE HIPNOTICO, PROMOTOR DEL SUEÑO, TRANQUILIZANTE, SEDANTE, ANXIOLITICO, ANTIASMATICO, ANTIINFLAMATORIO, EN PARTICULAR BRONQUITICO, CUTANEO U OCULAR O ANTIULCEROSO GASTRICO.

COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/07/1996) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA Y A SALES DE ADICION BASICAS, DE ADICION ACIDA Y A LAS SALES DE AMINAS CUATERNARIAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y A LOS SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE CADA Z ES, INDEPENDIENTEMENTE, BUTILO TERCIARIO, FENILO, NAFTILO O ADAMANTILO; FENILO SUSTITUIDO EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON UNO O MAS DE ENTRE EL HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, FENOXI, NITRILO, NITRO, FENILSULFONILO, ALQUILSULFONILO INFERIOR, OXAZOL-2-ILO, ALQUANOILO INFERIOR, BENZOILO, ALCOXICARBONILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR, FENILO, FENILAMINOTIOCARBONILO O ALQUILAMINOTIOCARBONILO INFERIOR;…

COMPUESTOS DEL ACILO.

(16/05/1996) ENLACES DE LA FORMULA DONDE RSUB1 SIGNIFICA UN, DADO EL CASO, HIDROCARBURO ALIFATICO SUSTITUIDO A TRAVES DE HALOGENO O HIDROXI O UN HIDROCARBURO CICLOALIFATICO O ARALIFATICO; XSUB1 ES CO, SOSUB2 O RUPO CARBONIL DE LA FORMULA MENCIONADA ESTA LIGADO AL ATOMO DE NITROGENO; XSUB2 SIGNIFICA RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO BIVALENTE O RESTO DE HIDROCARBURO CICLOALIFATICO BIVALENTE SUSTITUIDOS EN CASOS DADOS POR HIDROXI, CARBOXI, AMINO, GUADINO, O UN RESTO CICLOALIFATICO O AROMATICO, DONDE UN ATOMO DE CARBONO DEL RESTO DE HIDROCARBURO ALIFARICO ADICIONALMENTE PUEDE ESTAR CONECTADO EN PUENTE POR UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO BIVALENTE; RSUB2 EN CASOS CARBOXI…

USO DE DERIVADOS DE HISTAMINA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS, NUEVOS DERIVADOS DE HISTAMINA Y MEDICAMENTOS.

(01/02/1996). Solicitante/s: SOCIETE CIVILE BIOPROJET INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, ARRANG, JEAN-MICHEL, GARBARG, MONIQUE, LECOMTE JEANNE-MARIE, GANELLIN, CHARON ROBIN, FKYERAT, ABDELLATIF.

EL USO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS CON PROPIEDADES AGONISTAS DE RECEPTOR DE HISTAMINA H3 EN SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DE LA 4 LA O [2S [2 COMO SUS DERIVADOS NESTOS B,C,D, UTILES PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS QUE SE UTILIZAN COMO HIPNOTICOS ANTIMIGRAÑAS, INDUCTOR AL SUEÑO, TRANQUILIZANTE, SEDANTE, ANSIOLITICO, AGENTES ANTIASMATICOS Y ANTIINFLAMATORIOS, ESPECIALMENTE PARA LOS BRONQUIOS, LA PIEL Y LOS OJOS, O COMO AGENTE ANTIULCERA GASTRICA, Y MEDICAMENTOS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS.

INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE CALCIO.

(16/01/1996). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: DINERSTEIN, ROBERT, J., DIEKEMA, KEITH, A., SABOL, JEFFREY, S..

ESTA INVENCION SE REFIERE AL 1-FENIL-3-ARIL-2-PROPINO-1-UNOS Y A LAS COMPOSICIONES FAMACOLOGICAS QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS Y QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE CALCIO EN LEUCOCITOS, Y EL PROCESO DE SU PREPARACION.

SUSTRATO DE HIDROLASA.

(16/12/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: BERGER, JOHANN, BUCK, HARVEY, GUDER, HANS-JOACHIM, DR. RER.NAT., HERRMANN, RUPERT, DR. RER.NAT., GUTHLEIN, WERNER, DR. RER NAT., WECKERLE, WOLFGANG, DR. RER NAT.

EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I). TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y DESCRIBE UN METODO PARA LA COMPROBACION DE SUSTANCIAS CON ACTIVIDAD HIDROLASA EN UN ENSAYO. SIENDO: R1, R (AL CUADRADO) Y R3 IGUALES O DIFERENTES Y PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO O UN RESTO AROMATICO SUSTITUIDO POR EL GRUPO -O-X; X GLICOSILO, FOSFATO O ACILO; Z OXIGENO, AZUFRE O EL GRUPO N R4.

-1-ARILIMIDAZOLAS PESTICIDAS.

(16/11/1995). Solicitante/s: RHONE-POULENC AGROCHIMIE. Inventor/es: WU, TAI-TEH, POWELL, GAIL SCOTTON, SINODIS, DAVID NEAL, TIMMONS, PHILIP REID.

LA INVENCION DESCRIBE NUEVOS 1-ARILIMIDAZOLAS DE FORMULA (I) DONDE: LOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS SON: X QUE ES S (O)NR1, SIENDO R1 UN GRUPO ALQUILO, PREFERENTEMENTE UN GRUPO METILO TOTALMENTE SUSTITUIDO POR ATOMOS HALOGENOS; N ES 0, 1 O 2; Y ES ELEGIDO ENTRE UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ELEGIDO DE METILSULFONIL, METILSUFINIL O METILSULFONIL; Z ES UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO, PREFERENTEMENTE METILO; Y R2, R3, R4, R5 Y R6 SON ELEGIDOS DE UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOGENO, O UN GRUPO ELEGIDO DE UN ALQUILO, ALCOXI, ALQUILSULFENIL, ALQUILSULFINIL O ALQUILSULFONIL, HALO-SUSTITUIDOS O NO. LA PATENTE DESCRIBE ADEMAS, MEDIOS Y PROCESOS PARA FABRICAR LOS COMPONENTES, SUS COMPOSICIONES, Y SUS METODOS DE USO EN EL CONTROL DE ARTROPODOS, NEMATODOS Y PROTOZOOS.

INHIBIDORES RETROVIRABLES DE PROTEASAS.

(01/11/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CARR, THOMAS J., DEMARSH, PETER LAWRENCE, DREYER, GEOFFREY B., FENWICK, ASHLEY EDWARD.

INHIBIDORES RETROVIRALES DE PROTEASAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA FORMULA EN DONDE RBS1 SC, RBS2 SC, RBS3 SC, RBS4 SC Y RBS5 SC SIGNIFICAN DIVERSOS RADICALES ORGANICOS O INORGANICOS. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RETROVIRALES, INCLUYENDO EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD ASOCIADOS CON VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV-1, HIV-II).

NUEVOS COMPUESTOS DE ACIDO 4-AMINO BUTIRICO, SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/1995) COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE: R SUB 1 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI, AMINO, ALQUILAMINO O ALCOXI, O UN ATOMO DE HALOGENO, R SUB 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO, UN RADICAL ACILO, O UN RADICAL ALCOXICARBONILO, R REPRESENTA: UN RADICAL DE FORMULA: EN LA QUE: X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, DE AZUFRE, O UN GRUPO NH Y REPRESENTA UN ATOMO DE CARBONO, DE OXIGENO O DE NITROGENO, UN RADICAL DE FORMULA: EN LA QUE: Z REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, DE AZUFRE O UN GRUPO NH, T REPRESENTA UN ATOMO DE CARBONO O DE NITROGENO, UN RADICAL CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, O DICICLOALQUILALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN EL CICLO, UN RADICAL AROMATICO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y QUE INCLUYE EN SU ESQUELETO CARBONADO 2 O 3 ATOMOS DE NITROGENO, UN RADICAL AROMATICO QUE INCLUYE EN SU ESQUELETO…

DERIVADOS DE IMIDAZOL, SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/05/1995). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, MALEN, CHARLES.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR (C SUB 1-C SUB 6) LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO CICLOALQUILO (C SUB 3-C SUB 8), UN GRUPO FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO PIRIDILO, UN GRUPO NAFTILO R SUB 1 Y R SUB 2 IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO (C SUB 1-C SUB 6) LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ACILO (C SUB 1-C SUB 6) LINEAL O RAMIFICADO, SUS ENANTIOMEROS, DIOSTEREOISOMEROS Y EPIMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE.

(01/04/1995). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KAYAKIRI, NATSUKO, NEYA, MASAHIRO, HEMMI, KEIJI, IMAI, KEISUKE, HASHIMOTO, MASASHI, MARUSAWA, HIROSHI.

UN COMPUESTO DE FORMULA: (FIG. A), DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE ELEGIDO DEL GRUPO QUE CONSTA DE ACILO, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, ARILO, ALQUILO INFERIOR Y UN GRUPO DE FORMULA -N(R5)(R6), EN LA QUE R5 ES HIDROGENO O ACILO, Y R6 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, ARILO O AMINO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON SUSTITUYENTE(S) ELEGIDO(S) DEL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUILO INFERIOR Y ACILO; Y R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; O R1 Y R2 SE TOMAN JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO UNIDO, PARA FORMAR UN GRUPO HETEROCICLICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON SUSTITUYENTE(S) ELEGIDO(S) DEL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUILO INFERIOR, OXO O ACILO; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R4 ES ALQUILO INFERIOR; Y SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE.

IMIDAZOLES QUE BLOQUEAN A LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II.

(16/01/1995). Solicitante/s: DUNCIA, JOHN JONAS VYTAUTAS. Inventor/es: CARINI, DAVID JOHN, DUNCIA, JOHN JONAS VYTAUTAS.

LOS IMIDAZOLES SUSTITUIDOS, POR EJEMPLO LOS DE FORMULA (I), SON UTILES COMO AGENTES DE BLOQUEO DE LA ANGIOTENSINA II. ESTOS COMPUESTOS SON ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DEL FALLO CARDIACO POR CONGESTION.

IMIDAZOLES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.

(01/01/1995). Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., BILLHEIMER, JEFFREY THOMAS, GILLIES, PETER JOHN, WEXLER, RUTH RICHMOND, HIGLEY, C. ANNE.

ESTE INVENTO NOS DESCUBRE A LOS IMIZADORES COMO INHIBIDORES DEL ACIL - COA, COLESTAEROS ACILTRANFERASA (ACAT), TRATADO PARA SU PREPARACION, Y SU USO COMO UN AGENTE ANTIPERCOLESTEROLEMICO.

NUEVOS IMIDAZOLES-4(5) INHIBIDORES AROMATOSOS.

(01/01/1995). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Inventor/es: KARJALAINEN, ARTO, JOHANNES, SODERVALL, MARJA-LIISA, KALAPUDAS, ARJA, MARKETTA, PELKONEN, REINO, OLAVI, LAMMINTAUSTA, RISTO, ARVO, SAKARI, KARJALAINEN, ARJA, LEENA, LAHDE, MATTI ANTERO.

NUEVOS DERIVADOS IMIDAZOLE DE LA FORMULA EN DONDE R1, R2, R1' Y R2', QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE, SON H, CH3, C2H5, C3H7, OCH3, OH, CH2OH, NO2, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F O HALOGENO; R' ES H O DONDE R3 ES H, CH3 O HALOGENO; R4 ES H; R5 ES H O OH; R6 ES H O OH; Y R7 ES H O R4 Y R6 JUNTOS FORMAN UN ENLACE O R5 Y R7 JUNTOS FORMAN UN ENLACE; X E Y, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE, SON UN ENLACE, UN ALQUIL C1-2 RECTO O EL COPRRESPONDIENTE ALQUENIL Y Z ES 0 A 2; Y EN DONDE R1, R2, R1', R2' Y R' SON COMO SE DEFINIO ANTES; R4 ES H O OH Y R5 ES H O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN UN ENLACE E Y ES 0 A 4; Y SUS SALES NO TOXICAS EXHIBEN PROPIEDADES INHIBIDORAS AROMATOSAS Y DESMOLADORAS. COMPONENTES INHIBIDORES AROMATOSOS MUY SELECTIVOS SON VALIDOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DEL ESTROGENO, POR EJEMPLO CANCER DE PECHO.

COMPUESTOS NITROGENADOS HETEROCICLICOS FUNGICIDAS.

(16/12/1994). Solicitante/s: MINISTERO DELL' UNIVERSITA' E DELLA RICERCA SCIENTIFICA E TECNOLOGICA. Inventor/es: FILIPPINI, LUCIO, MIRENNA, LUIGI, CAMAGGI, GIOVANNI, GARAVAGLIA, CARLO, VENTURINI, ISABELLA.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS FUNGICIDAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA(I), EN LA QUE AR ES FENILO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; K, X Y Z SON O O S; B1 Y B2 SON GRUPOS ALQUILENO DE 1 A 6 C; R ES HALOALQUILO DE 1 A 6 C, HALOALQUENILO DE 2 A 8 C; HALOALCOXIALQUILO DE 3 A 8 C O HALOALCOXIALQUENILO DE 3 A 8 C Y A ES UN RADICAL AROMATICO QUE CONTIENE N.

DERIVADOS DE ACIDO CARBOXILICO.

(16/12/1994). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CLITHEROW, JOHN WATSON.

EL INVENTO SE REFIERE A SALES FORMADAS ENTRE ANTAGONISTAS RECEPTORES DE H2BASICOS Y UN COMPLEJO DE BISMUTO CON UN ACIDO CARBOXILICO, Y EL SOLVENTE DE TALES SALES, EXCLUYENDO LAS SALES EN LAS CUALES EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR H2- BASICO SEA RANITIDINA. EJEMPLOS DE ACIDOS CARBOXILICOS ADECUADOS SON EL ACIDO CITRICO Y EL ACIDO TARTARICO. EJEMPLOS DE LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2- BASICO SON LA CIMETIDINA, LA SULFOTIDINA, LA FAMOTIDINA Y LA NIZATIDINA. LAS SALES SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES GASTROINTESTINALES, PARTICULARMENTE EN CONDICIONES GASTRODUODENALES. LAS SALES PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTISECRECTORA ASOCIADA CON EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR H2 - BASICO JUNTO CON LA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA "CAMPYLOBACTER PYLORI" Y TAMBIEN POSEEN PROPIEDADES CITOPROTECTORAS.

DIARILOZIMIDAZOL.

(16/12/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: NAGEL, ROLF, DENEKE, ULFERT, DR. RER. NAT., GUTHLEIN, WERNER, DR. RER NAT., BRAUN, HANS-PETER, DR. RER. NAT.

EL INVENTO SE REFIERE A UNOS DIARILIMIDAZOLES DE FORMULA (I) Y SUS SALES. DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), COMO INDICADOR RADOX EN PRESENCIA DE SUSTANCIA, CONTENIENDO UNO O VARIOS GRUPOS SH; TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA DETERMINAR CONTENIDOS DE ENSAYO MEDIANTE UNOS DIARILIMIDAZOLES; RESEÑA UN MEDIO CONTENIENDO UN DIARILOMIDAZOL DE FORMULA (I); DESCRIBE DIARILOMIDAZOLES DE FORMULA (I) A EXCEPCION DEL 2- (3', 5' -DI -KA -BUTILO -4' -HIDROXIFENILO) -4 - -(4' -DIMERILOAMINOFENILO) -5 -METILO -(1H) -MIDAZOL -HIDROCLORURO Y TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, UN RESTO DE FORMULA (II); R2, UN RESTO ALQUILO DE BAJO NUMERO DE CARBONOS; R3 Y R6 HIDROGENO; R4 Y R5 IGUALES O DIFERENTES, UN ALQUILO DE BAJO NUMERO DE CARBONOS Y R3, R4, R5 Y R6 CONJUNTAMENTE UN RESTO ALQUILENO DE BAJO NUMERO DE CARBONOS.

OLIGOHIDROXIAMINO DERIVADOS INHIBIDORES DE LA RENINA.

(16/12/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, LINZ, WOLFGANG, WAGNER, ADALBERT, DR., KRAMER, WERNER, DR. DR., RUPPERT, DIETER, DR., URBACH, HANSJORG, DR..

EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA I (FORMULA) EN LA QUE A, R2, R3, R4 Y N SE DEFINEN EN LA MEMORIA. CONCIERNE TAMBIEN A SU PROCEDIMIENTO DE FABRICACION, A SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO Y A LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

ANTIDEPRESIVO INHIBIDOR DE LA MONOFOSFATO DE ADENOSINA CICLICO FOSFODIESTERASA INDEPENDIENTE DEL CALCIO.

(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: SACCOMANO, NICHOLAS ALEX, VINICK, FREDERICK JAMES.

AGENTES ANTIDEPRESIVOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO POLICICLOALQUILO; R2 ES METILO O ETILO, X ES O O NH; E Y COMPRENDE UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE TIENE 1 O 2 NITROGENOS; O ANILLOS HETEROCICLICOS BICICLICOS CONDENSADOS, QUE TIENEN UN TOTAL DE TRES ATOMOS DE NITROGENO, UNO EN CADA ANILLO Y UN NITROGENO ANGULAR.

1-H-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS.

(01/12/1994). Solicitante/s: U C B, S.A.. Inventor/es: MICHEL, PHILIPPE, COSSEMENT, ERIC, GOBERT, JEAN, GEERTS, JEAN-PIERRE.

NUEVOS 1-H IMIDAZOLES SUSTIUIDOS Y SUS SALE, SUS ROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMPOSICIONES TERAPEUTICAS. STOS COMPUESTOS RESPONDEN A LA FORMULA (I) EN LA UQE R1, 2, R3, R5 = HIDROGENO O ALQUILO EN C1-4; R4 = HIDROGENO, LQUILO EN C1-4 O ALCOXI EN C1-4; Y1 = HIDROGENO E Y2 = OZ2 LO INVERSO; Z1 = Z2 = HIDROGENO O ALQUILO EN C1-4 O Z1 Y 2 = -CH2- O -C(CH3)2-. ESTOS COMPUESTOS SON PREPARADOS SEA OR REDUCCION DE UN COMPUESRTO IMIDAZOLICO CORRESPONDIENTE IDROXILADO O ALCOXILADO SOBRE EL PUNTO METILO SITUADO ENTRE OS CICLOS IMIDAZOLE Y FENILO, SEA POR HIDROLISIS DE UN -[[2,2-DIMETIL-4H-1,3-BENZODIOXIN-6 (U 8)-YL] METIL]- 1HMIDAZOL, SEA TODAVIA POR REDUCCION DE UN 3-[(1H-IMIDAZOL-IL)METIL]-2-HIDROXIBENZOATO DE ALQUILO. ESTOS COMPUESTOS OSEEN ACTIVIDADES ANTIISQUEMICAS, CARDIACAS, CEREBRAL Y ISULAR.

PEPTIDILAMINODIOLES.

(16/11/1994) LA INVENCION DESCRIBE UN CONJUNTO INHIBIDOR DE RENINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE A ES SU SUSTITUYENTE; W ES C=O O CHOH; U ES CH2 O NR2, SALVO QUE CUANDO W ES CHOH ENTONCES U ES CH2; R1 ES UN RADICAL ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILMETILO, BENCILO, 4-METOXIBENCILO, HALOBENCILO, (1-NAFTIL)METILO, (2-NAFTIL)METILO, ALFA, ALFADIMETILBENCILO, 1-BENCILO-XIETILO, FENETILO, FENOXI, TIOFENOXI, O ANILINO; R2 ES HIDROGENO O UN ALQUILO INFERIOR, [(ALCOXI)ALCOXI] ALQUILO, (TIOALCOXI) ALQUILO, ALQUENILO INFERIOR, BENCILO, O ANILLO HETEROCICLICO SUSTITUYENTE DEL METILO; R4 ES ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILMETILO O BENCILO; R5 ES VINILO, FORMILO, HIDROXIMETILO O HIDROGENO;…

OLIGOPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA, SU PREPARACION Y EMPLEO.

(01/11/1994). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOIKE, HIROYUKI, MORISAWA, YASUHIRO, KATAOKA, MITSURU, IIJIMA, YASUTERU, YABE, YUICHIRO, TAKAHAGI, HIDEKUNI, KOKUBU, TATSUO, HIWADA, KUNIO.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I), (EN LA QUE A ES UN ENLACE C -C O UN I DE 1 A 3 C; B ES UN GRUPO IMINO O UN ALQUILENO DE ALQUILENO DE 1 O 2 C R1 ES UN ALQULILO O ALCOXI DE 1 A 4 C,UN GRUPO ETEROCICLICO O AMINO OPCIONALMENTE SUSTRITUIDO;R2 ES UN FENILO O NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS;R3 ES UN TIOZOLILO,ISOXAZOLILO O IMIDAZOLILO;R4 ES ISOPROPILO O CILCOEXILO;R5 YR6 SON ALQUILOS DE 1 A 4 C O JUNTO AL ATOMO DE C AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN GRUPO CICLOALQUILICO DE 3 A 7 C;R7 ES H O ALQUILO DE 1 A 6 C OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R8 ES H O ALQUILO DE 1 A 4 C),TIENE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE RENINA Y POR ELLO HIPOTENSORA Y SON VALIOSOS EN LA DIAGNOSIS Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION INDUCIDA POR ALTERACIONES EN EL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA.SE PUEDEN PREPARAR POR REACCION DE LOS AMINOACIDOS APROPIADOS,OLIGOPEPTIDOS INFERIORES O SUS DERIVADOS.

DERIVADOS DE PIROCATEQUINA 3,5-DISUSTITUIDOS.

(16/10/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BORGULYA, JANOS, BRUDERER, HANS, BERNAUER, KARL PROF. DR., DA PRADA. MOSE, PROF. DR., ZURCHER, GERHARD.

LOS DERIVADOS DE CATEQUINA DE FORMULA GENERAL (IA) EN LA QUE RA, RB, RC POSEEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA REIVINDICACION 1, QUE EN CONDICIONES FISIOLOGICAS SUS DERIVADOS HIDROLIZABLES DE ETER Y DE ESTER Y SUS SALES, ACEPTABLES, FARMACEUTICAMENTE, POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS. INHIBEN ESPECIALMENTE LA ENZIMA CATEQUINO-METIL-TRANSFERASA (COMT), UNA ENZIMA SOLUBLE DEPENDIENTE DEL MAGNESIO, QUE CATALIZA LA TRANSFERENCIA DEL GRUPO METILO DE LA 5-ADENOSILMETIONINA A UN SUSTRATO DE CATEQUINA, CON LO QUE SE FORMA EL CORRESPONDIENTE METILETER. SUSTRATOS ADECUADOS, QUE A TRAVES DE COMT SE UTILIZAN EN EL O Y CON ELLO SE DESACTIVAN SON EJEMPLO DE CATECOLAMINAS EXTRANEURONALES Y PRINCIPIOS ACTIVOS TERAPEUTICOS AISLADOS EXOGENOS CON ESTRUCTURA CATEQUINA. LA CITADA FORMULA IA COMPRENDE LOS COMPUESTOS TANTO NUEVOS COMO YA CONOCIDOS, EN ELLA LOS NUEVOS COMPUESTOS PUEDEN PREPARARSE SEGUN METODOS CONOCIDOS.

DERIVADO DE AMINODIOL INHIBIDORES DE RENINA.

(16/08/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHOLKENS, BERNWARD, HENNING, RAINER, RUPPERT, DIETER, DR., URBACH, HANSJORG, DR..

EL INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES; TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DE ESTE COMPUESTO COMO MEDICAMENTO. SIENDO: A UN RESTO DE FORMULA (II); B UN AMINOACIDO; D UN HETEROCICLO; E UN GRUPO CH2 O UN RESTO NR9 ; Y G UN RESTO DEL GRUPO S-, SO-, SO2, O, CO, CS O UN ENLACE DIRECTO. TENIENDO R1, A R6 Y R9 EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

NUEVOS DERIVADOS DEL BENZOCICLOHEPTANO, PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENE.

(16/08/1994) NUEVOS DERIVADOS DEL BENZOCICLOHEPTANO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL: X ES HIDROGENO (C1 - C5) ALCOHILO, CIANO O HIDROXI, Y - X' ES: HIDROXI, UN RADICAL OR (SIENDO R ALQUILO O (C1-C5) ALCOHILO EVENTUALMENTE SUBSTITUIDO), UN RADICAL (CH2)N-N-R1-R2 (SIENDO N= 0, 1 O 2, R1 Y R2 IGUALES O DIFERENTES SIENDO CADA UNO: HIDROGENO, (C1-C5) ALCOHILO EVENTUALMENTE SUBSTITUIDO, (C2-C5) ALQUENILO O ALQUINILO O AQUILO; O R1 Y R2 REPRESENTAN CONJUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS BIEN: -N = C - RA O RB. RA ES HIDROGENO O (C1-C5) ALCOHILO Y RB:HIDROGENO, (C1-C5) ALCOHILO, FENILO, FENILALCOHILO BIEN UN RADICAL HETEROCICLICO PENTA O HEXAGONAL QUE CONTENGA EVENTUALMENTE OTRO HETEROATOMO). TAMBIEN PUEDE SER QUE: X Y X' REPRESENTEN CONJUNTO =N-R3 (SIENDO R3 (C1-C5) ALCOHILO EVENTUALMENTE…

COMPUESTOS DE TIOCARBAMILOACETONITRILO.

(16/08/1994) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE TIOCARBAMILOACETONITRILO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN LA QUE R ELEVADO 1 REPRESENTA HIDROGENO, UN ALQUILO C SUB 1 A C SUB 6, UN CICLOALQUILO C SUB 3 A C SUB 6 O -(CH SUB 2)SUB N-A (DONDE A REPRESENTA ARILO C SUB 6 A C SUB 12, UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5UPO HETEROCICLICO FUNDIDO FORMADO POR 9 O 10 ATOMOS, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SUSTITUIRSE POR UNO, COMO MINIMO, ELEGIDO ENTRE ALQUILO C SUB 1 A C SUB 6 Y UN HALOGENO, Y N ES 0 O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6), R (AL CUADRADO) REPRESENTA UN ALQUILO C SUB 1 A C SUB 10, Y AR REPRESENTA UN ARILO, UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 ADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SUSTITUIRSE POR LO MENOS POR UN SUSTITUTO ELEGIDO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR UN ALQUILO C SUB 1 A C SUB 6, UN ALCOXI C SUB 1 A C SUB 6, UN ALQUILCARBONILO C SUB 7 A C SUB 13,…

HETEROATOMOS P-FENOXI-FENOXIMETIL DE ANILLO DE CINCO ELEMENTOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HOFMEISTER, PETER, KRIEG, WOLFGANG, THEOBALD, HANS, KUENAST, CHRISTOPH, DR., KUEKENHOEHNER, THOMAS, DR., NEUBAUER, HANS-JUERGEN, DR., LEYENDECKER, JOACHIM, DR.KARDORFF, UWE, DR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROATOMOS DE P-FENOXI-FENOXIMETIL DE ANILLO DE 5 ELEMENTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGUIENTES SIGNIFICADOS: R1, R2 Y R3 SON HIDROGENO, HALOGENO, C1-C8 ALQUILO, C1-C8 ALCOXI, C1-C4 HALOGENOALQUILO, C1-C4 HALOGENOALCOXI, C3-C10 CICLOALQUILO, NITRO O CIANO. R4 ES HIDROGENO O C1-C4 ALQUILO; Q ES UN RESTO HETARILO DE ANILLO DE 5 ELEMENTOS DE FORMULA II.1 HASTA II.33.

AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS DE GLUTARAMIDA SUSTITUIDA DE CICLOALQUILICO.

(01/08/1994) COMPONENTES DE LA FORMULA: EN DONDE A COMPLETA UN ANILLO CARBOCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE DEBEN SER SATURADOS O MONOINSATURADOS; R1 ES H O ALQUILICO (C3-C4); R Y R4 SON H, ALQUILICO (C1-C6), CICLOALQUILICO C3-C7, BENCIL O UN GRUPO ESTERFORMADO BIOLABILO ALETRNATIVO; Y ES O UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO ALQUILENO DE 1 A 6 CARBONOS; R2 ES H, ARIL, HETEROCICLIL, R6CONR5-, R7NR5SO2O R8SO2NR5-, CON LA PREVISION DE QUE Y NO ES UN ENLACE DIRECTO CUANDOR2 ES H, ARIL O HETEROCICLIL; EN DONDE R5 ES H, ALQUILICO (C1-C6) O ALQUILICO (C1-C6)ARIL; R6 ES ALQUILICO (C1-C6), ARIL, ALQUILICO(C1-C6)ARIL , HETEROCICLIL, ALQUILICO(C1-C6)HETEROCICLIL O UN GRUPO DE LA FORMULA R9R10R11CEN DONDE R9 ESD H, OH, ALCOXI(C1-C6),…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE ARIL-HETEROARIL-(N-(2-(3 ,4-DIMETOXIFENIL)ETIL)-N-METIL-3-AMINOPROPOXI)METANO Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CORRESPONDIENTES.

(01/08/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ARIL- HETEROARIL-[N-(2-(3, 4-DIMETOXIFENIL)ETIL]-N-METIL-3-AMINOPROPO- XI]METANO Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CORRESPONDIENTES. DICHOS DERIVADOS RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL I EN DONDE RSI1 SC Y RSI2 SC, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN HALOGENO, UN RADICAL ALQUILO INFERIOR O UN RADICAL ALCOXI INFERIOR, RSI3 SC REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ALQUILO INFERIOR DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN CICLOALQUILO O UN RADICAL ALQUENILO INFERIOR, Y HET REPRESENTA UN AZOL. COMPRENDE BIEN LA REACCION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IV, O BIEN LA REACCION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL VII CON EL CLORHIDRATO DE N-METIL-2-(3,4-DIMETOXIFENIL) ETILAMINA. TAMBIEN COMPRENDE EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.

DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDO, PREPARACION Y USO.

(16/07/1994). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Inventor/es: KARJALAINEN, ARTO, JOHANNES, VIRTANEN, RAIMO, EINARI, KARJALAINEN, ARJA, LEENA.

COMPUESTOS DE LA FORMULA: O EN DONDE X ES -CH2 - O - C - R1 ES H, ALQUILO O BENCIL, QUE PUEDE SUSTITUIRSE O NO R2 ES H, ALQUILO, OH O ALCOHOXILO R3 ES H, CH3, CH2CH3, OCH3 O HAL R4 ES H, CH3, CH2CH3, OCH3 O HAL Y HAL ES HALOGENO SIEMPRE QUE CUANDO R2 SEA H O C1-3-ALQUILO, R1 NO PUEDA SER H, Y CUANDO R2 SEA OH O C1-3-ALCOHOXILO, X NO PUEDA SER CO, Y SALES ACIDAS DE ADICION NO TOXICAS Y SUS COMBINACIONES, QUE SON ANTAGONISTAS ALTAMENTE SELECTIVOS EN (ALFA)2-ADRENOCEPTORES POST-SINAPTICOS, Y ESPECIALMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

1 - CLH - IMIDAZOL - 4 - YL) ALQUIL BENZAMIDAS SUSTITUIDOS.

(16/07/1994). Solicitante/s: U C B, S.A.. Inventor/es: MICHEL, PHILIPPE, COSSEMENT, ERIC, GOBERT, JEAN, WULFERT, ERNST, GEERTS, JEAN-PIERRE.

NUEVOS 1 - CLOH - IMIDAZOL - 4 - YL) ALQUIL - BENZAMIDAS SUSTITUIDOS Y SUS SALES, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMPOSICIONES TERAPEUTICAS. RESPONDEN A LA FORMULA(I), EN LA QUE R1, R2 SON H O ALQUILO C1 - C4; R3 ES H, AMINO, HIDROXILO, ALQUILO C1 C4 O HIDROXIALQUILO C1 - C4; R4 ES H O ALQUILO C1 - C4, O R3R4N ES PIRROLIDINO, PRIPERIDINO O MORFOLINO; R5 Y R6 ES H, HIDROXILO, ALQUILO C1 - C4 O ALCOXI C1 - C4 AL MENOS UNO DE R5 Y R6 DISTINTOS DE H. ESTOS COMPUESTOS SON SEPARADOS BIEN POR REACCION DE UN COMPUESTO NITROGENADO SOBRE UN 1 - (1H - IMIDAZOL - 4 - YL) ALQUIL BENZOICO, O BIEN POR HIDROLISIS EM MEDIO ACIDO DE UN 2 - HIDROXI - 3 - [1 - (1H - IMIDAZOL - 4 - YL) ALQUIL] - BENZONITRILO. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDADES AUTOISQUEMICAS Y AGONISTA DE LOS RECEPTORES ALFA2 - ADRENERGICO.

DERIVADOS DE HISTAMINA, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.

(01/02/1994). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) BIOPROJET. Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, GARBARG, MONIQUE, SCHUNACK, WALTER, ARRANG, JEAN-MICHEL RES. DU CHATEAU COURCELLES, LIPP, RALPH ORTWIN.

LA INVENCION SE REFIERE A ALFA - BETA - DIMETILHISTAMINA, DE FORMULA (I) BAJO FORMA RACEMICA, DE ISOMERO OPTICO O DE MEZCLA DIASTEREOISOMERICA, ASI COMO SUS SALES DE ADICION A ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. PUEDE PREPARARSE A PARTIR DE UN 2 AMINO 3 - (1H - IMIDAZOL - 4 - YL) - BUTIRATO DE ALQUILO O DE UN (1H - IMIDAZOL - 4 - YL) - CARBOXILATO DE ALQUILO. MEDICAMENTO.

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