(01/01/1994). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Inventor/es: KARJALAINEN, ARTO, JOHANNES, KURKELA, KAUKO OIVA ANTERO, KANGAS, LAURI, VEIKKO, MATTI.

LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE IMIDAZOL DE FORMULA(I), EN LA QUE R1, R2, R'1 Y R'2 QUE PUEDEN SE IGUALES O DIFERENTES, SON H, CH3, C2H5, OCH3, OH, CH2OH, NH2 O HALOGENO; R'ES H O EL GRUPO (II) (EN EL QUE R3 ES H, CH3 O HALOGENO); R4 ES H; R5 ES H O OH Y R6 ES TAMBIEN H O OH, O BIEN UNO DE LOS RADICALES R5 O R6 ES H Y EL OTRO JUNTO CON R4 FORMA UN ENLACE; Y X E Y QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON UN ENLACE, UN ALQUILO DE 1 O 2 C O ALQUENILO CORRESPONDIENTE, Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS DE FORMULA(I), QUE MUESTRAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS VALIOSAS, ESPECIALMENTE EFECTOS INHIBIDORES DE AROMATASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ESTROGENOS, P.E. DEL CANCER DE MAMA. TAMBIEN HAN MOSTRADO PROPIEDADES ANTIMICOTICAS Y ANTIFUNGICAS.

(01/01/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: RYONO, DENIS EVAN, WELLER III, HAROLD NORRIS.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UNA FRACCION N-HETEROCICLICA. ESTOS COMPUESTOS INTERVIENEN EN LA CONVERSION DE ANGIOTENSINA EN ANGIOTENSINA II INHIBIENDO LA RENINA, SIENDO ASI UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES.

(01/11/1993). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO. Inventor/es: MORSDORF, PETER, DR. DIPL-CHEM., SCHICKANEDER, HELMUT, DR. DIPL.-CHEM., BUSCHAUER, ARMIN DR., SCHUNACK, WALTER, PROF.DR.DR., BAUMANN,GERT,DR., HENNING AHRENS,KURT,DR.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOLIL GUANIDINA DE FORMULA GENERAL (I), QUE COMO CONSECUENCIA DE LA ACTIVIDAD AGONISTA SOBRE LOS RECEPTORES H2 DE HISTAMINA, ASI COMO TAMBIEN PARCIALMENTE COMO CONSECUENCIA DE SU ACTIVIDAD RECEPTORA ADICIONAL AGONISTA DE H1, PUEDEN APLICARSE EN ENFERMEDADES DEL CORAZON, EN DETERMINADAS FORMAS DE HIPERTONIA, ASI COMO EN ENFERMEDADES OBTURANTES DE LAS ARTERIAS.

(16/10/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BRANCA, QUIRICO, MARKI, HANS PETER, JAUNIN, ROLAND, PROF. DR., MARTI, FRANZI, DR., RAMUZ, HENRI, PROF. DR.

SE VERIFICARIA QUE EL NUEVO DERIVADO DE TETRAHIDRONAFTALIN DE LA FORMULA DONDE LOS SIMBOLOS A,X,N,R,R1,R2 Y R3 QUE POSEEN UN SIGNIFICADO DADO EN LA DEMANDA 1, TIENEN UN EFECTO ANTIARRITMICO Y MARCADAMENTE ANTAGONISTICO DE CALCIO Y PUEDEN UTILIZARSE POR CONSIGUIENTE COMO MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE PARA LA LUCHA O PREVENCION DE LA ANGINA DE PECHO, ISQUEMIA, ARRITMIA, ALTA PRESION DE SANGRE E INSUFICIENCIA CARDIACA. LAS COMBINACIONES DE LA FORMULA I PUEDEN FABRICARSE POR AMINACION DE UNA COMBINACION DE LA FORMULA, CON UNA AMINA DE ALQUIL N CORRESPONDIENTE Y DADO EL CASO ACILIACION O CONSIGUIENTE O TRANSFORMACION CON UN ISOCIANATO Y OXIDACION N.

(16/09/1993). Solicitante/s: MITSUI PETROCHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KIHARA, NORIAKI, MUKAIYAMA, TERUAKI, HASHIMOTO, ISAO, TOMINO, IKUO, KATO, HOUJI.

N-CIANO.N'-METIL-N"-(2-(5-METIL-4-IMIDAZOLIL-METILTIO) ETIL)GUANIDINA (CIMETIDINA) QUE ES VALIDO COMO AGENTE PARA CONTROLAR LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO, SE PREPARA CON RENDIMIENTO ELEVADO, HACIENDO REACCIONAR N-CIANO-N'-METIL-N"(2-(BUTANO-2 ,3-DIONIL)TIOETIL-GUANIDINA COMO COMPUESTO DE PARTIDA CON UNA SAL DE AMONIO DE UN ACIDO CARBOXILICO Y FORMALDEHIDO.

(16/07/1993). Solicitante/s: SYNTEX PHARMACEUTICALS LTD. Inventor/es: PASCAL, JEAN-CLAUDE, WHITING, ROGER, L., LEE, CHI-HO, ALPS, BRIAN J., PINHAS, HENRI, BERANGER, SERGE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS CITADOS DERIVADOS DE FORMULA A, EN LA QUE R1 ES ARILO; R2 ES ARILO, ALQUILO DE 1 A 4 C O HIDROGENO; R3 ES ALQUILO DE 1 A 4 C, HIDROXI O HIDROGENO; R4 ES ARILO; R5 ES ARILO, M VALE 2 O 3; N VALE CERO, 1 O 2; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R3 ES HIDROXI N ES CERO O DOS YQ VALE CERO, UNO, DOS O TRES. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS DERIVADOS QUE SON UTILESPARA EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS EN RELACION A UNA SERIE DE ESTADOS PATOLOGICOS TALES COMO APLOPEJIA, EPILEPSIA O SINTOMAS EPILEPTICOS PSICOTICOS, HIPERTENSION, ANGINA, MIGRAÑA, ARROTMIA, TROMBOSIS, EMBOLIA, FALLO CARDIACO AGUDO, SINDROME DE INTESTINO IVITABLE, ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS TALES COMO LA DE ALZHEIMER Y LA CORES DE HUNTINGTON, DIURESIS, ISQUEMIA FOCAL Y GLOBAL O ISQUEMIA CEREBROVASCULAR IDUCIDA POR ABUSO DE COCAINA Y TAMBIEN PARA EL TRATAMEINTO DE DAÑOS EN LA MEDULA ESPINAL.

(01/07/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MATTHEWS, DONALD, P., MCCARTHY, JAMES R., BARNEY, CHARLOTTE L., BARGAR, THOMAS M., BROERSMA, ROBERT J.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON ALENILAMINAS, MAS ESPECIFICAMENTE, ETANAMINAS-BETA-ETILIDEN SUSTITUIDAS, QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA. SE PREPARAN POR UNA NUEVA REACCION DE UN COMPUESTO DE N,N-BIS(TRIMETILSILIL)-4-METOXI-2-BUTINILAMINA PROTEGIDO CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO, CON LA POSTERIOR ELIMINACION DE LOS GRUPOS QUE PROTEGEN AL SILILO PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO.

(01/07/1993). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Inventor/es: KARJALAINEN, ARTO, JOHANNES, KARJALAINEN, ARJA, LEENA.

LA INVENCION PRESENTA DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS -4 DE FORMULA (I) Y SUS SALES OBTENIDAS POR ADICION DE ACIDO, EN LAS QUE O BIEN X ES -CH2- Y R1 ES -CN, -COOH, COO (ALQUILO INFERIOR), -CHO, -CO (ALQUILO INFERIOR), ALQUILO INFERIOR DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ALQUENILO INFERIOR O (HIDROXIALQUILO) INFERIOR, O BIEN X ES (II), -C(:CH-R)- O -CH(CH2R)- DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R1 ES ALQUILO INFERIOR Y R3 Y R4 SON, CADA UNO, HIDROGENO, METILO, ETILO, METOXI O HALOGENO. TAMBIEN PRESENTA NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y PROCEDIMINETOS PARA SU OBTENCION. ESTOS COMPUESTOS, EN PARTICULAR CUANDO R1 ES ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O (HIDROXIALQUILO) INFERIOR, POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Y SON UTILES ESPECIALMENTE COM ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ALFA 2.

(16/02/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KLOTZER, WILHELM, PROF. DR., MONTAVON, MARC, DR., MUSSNER, RENATE, DR., SINGEWALD, NICOLAS.

DERIVADOS DE IMIDAZOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R1 Y R2 UN ALQUILO BAJO; R3 HIDROGENO; R4 HIDROGENO O ALQUILO BAJO R3 Y R4 CONJUNTAMENTE UNA UNION CARBONO NITROGENO; R5 HIDROGENO O ALQUILO BAJO; R6 HIDROGENO, ALQUILO BAJO, ALQUENILO BAJO O UN RESTO DE FORMULA - NR7R8; R7 Y R8 ALQUILOS BAJOS O CONJUNTAMENTE CON EL NITROGENO UN HETEROCICLO SATURADO DE 5 A 6 MIEMBROS Y X UN RESTO - (CH)R3 - O CO -. POSEE PROPIEDADES FARMACODINAMICAS VALIOSAS (PROPIEDADES ANTIFLEMATICAS Y ANTIENDEMICAS) Y SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO O PRESENCIA DE AGENTES PATOGENOS (TRATAMIENTO O PREVENCION DE INFLAMACIONES Y EDEMAS).

(01/04/1992). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: GRABOYES, HAROLD, KIRKPATRICK, DAVID SAMUEL.

UN PROCEDIMIENTO NUEVO, PARA PREPARAR POLIMORFO "B" DE CIMETIDINA CONSISTE EN PRECIPITAR CIMETIDINA DE UNA SOLUCION HIDROALCOHOLICA DE UNA SAL OBTENIDA POR ADICION DE ACIDO. LA PRECIPITACION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A LOS 18 GRADOS CENTIGRADOS.

(16/03/1992). Solicitante/s: MITSUI PETROCHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: NOGUCHI, YOSHIO, KIHARA, NORIAKI, YOKOYAMA, KEIICHI.

SE DESCRIBE UN NUEVO DERIVADO DE (ALFA)-CLOROCETONA COMO INTERMEDIO DE SINTESIS DE N-CIANO-N'-METIL-N"-[2-[(5-METIL-1H-IMIDAZOL-4-IL(METILTIO] ETIL]GUANIDINA (NOMBRE GENERAL: CIMETIDINA) QUE MUESTRA UNA ACCION DE CONTROL DE LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO Y ES VALIOSO COMO MEDICAMENTO PARA REMEDIO DE LA ULCERA GASTRICA. ESTE DERIVADO DELA (ALFA)-CLOROCETONA SE OBTIENE POR REACCION DE UN DERIVADO DISULFURADO CON CLORURO DE SULFURILO Y TRATAMIENTO DEL PRODUCTO DE REACCION CON METILVINILCETONA, O POR REACCION DE UN DERIVADO MERCAPTO CON 3-CLORO-3-BUTEN-2-CETONA.

(16/10/1991). Solicitante/s: MITSUI PETROCHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KATO, KOJI, IMUTA, JUNICHI, KIHARA, NORIAKI, TAN, HIORAKI.

DERIVADOS DE CIANOGUANIDINA DE FORMULA (I), DONDE R ES ALQUILO INFERIOR Y R' ES HIDROGENO O UN ALQUILO INFERIOR, SON PRECURSORES DE LA SINTESIS DE N-CIANO-N'-METIL-N''[2-[(5-METIL-1H-IMIDAZOL-4-IL)METILTIO]ETIL]GUANIDINA (CIMETIDINA) O SUS HOMOLOGOS. ESTOS DERIVADOS DE CIANOGUANIDINA SE OBTIENEN POR REACCION DE UN DERIVADO DE HALOCETONA CON UNA SAL AMONICA Y UNA SAL DE ACIDO ALCANOICO INFERIOR, O POR REACCION DE OTRO DERIVADO DE CIANOGUANIDINA CON UNA SAL AMONICA.

(16/07/1991). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: PO, ALAIN LI WAN, MULLER, BEAT W., SCOTT, EILEEN MARGARET.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PREPARADO FARMACEUTICO ANTIMICROBIANO DE USO TOPICO, COMPRENDE DISOLVER UN PRODUCTO ACTIVO ANTIMICROBIANO DE FORMULA (I).

(01/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CHAN, CHUEN, WATSON, NIGEL S., ROSS, BARRY C.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOL DE FORMULA FORMULA DONDE UNO DE RBS1 Y RBS2 REPRESENTA ALQUILO CSI1-6 Y EL OTRO REPRESENTA FENILO O PIRIDILO, RBS3 ES FENILO O PIRIDILO, X ES -CH = CH- Y Z ES FORMULA DONDE RBS4 ES HIDROGENO, UN PROTECTOR DE CARBOXILO O UN CATION Y RBS5 ES HIDROGENO O ALQUILO CSI1-3. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA FORMULA DONDE RBS1-RBS4 Y X SON COMO ANTES, CON UN AGENTE REDUCTOR APROPIADO TAL COMO HIDRURO METALICO, PARTICULARMENTE BOROHIDRURO DE SODIO, EN UN DISOLVENTE PROTICO TAL COMO UN ALCOHOL, ESPECIALMENTE METANOL O ETANOL, Y EN PRESENCIA DE UN CODISOLVENTE TAL COMO UN ETER, PARTICULARMENTE TETRAHIDROFURANO. HAY ADEMAS OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE EXPLICAN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD HIPOCOLESTEROLEMICA E HIPOLIPIDEMICA.

(16/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA SRL. Inventor/es: COZZI, PAOLO, CARGANICO, GERMANO, SEVERINO, DINO, CHIARI, AUGUSTO, LOVISOLO, PIERPAOLO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ILO HIPOLIPIDEMICOS DE COMPUESTOS BICICLICOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR (II) CON (III) PARA DAR (I); O B) HACER REACCIONAR (II) CON ACETONA Y CLOROFORMO, EN PRESENCIA DE UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO PARA DAR (I) EN QUE N = O, R = H, R1 = METILO, SIENDO LOS RESTANTES SIMBOLOS LOS DEFINIDOS MAS ADELANTE; Y, SI SE DESEA, INTERCONVERTIR UNOS COMPUESTOS EN OTROS, FORMAR LAS SALES U OBTENER DE ELLAS LOS COMPUESTOS LIBRES Y/O RESOLVER LAS MEZCLAS DE ISOMEROS. EN DICHAS FORMULAS EL SIMBOLO REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; Z = -O- O -CH2-; N = 0, 1, 2, O 3; R Y R1 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R2 Y R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIDISLIPIDEMICOS Y ANTIATEROESCLEROTICOS. FORMULAS.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ARIL-HETEROARILCETONAS , QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL: R1 A R3, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN HALOGENO, UN RADICAL ALQUILO, UN GRUPO ARILO, UN RADICAL ALCOXI, UN RADICAL NITRO, UN RADICAL AMINO O UN RADICAL CIANO; HET REPRESENTA UN AZOL. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE CONDENSAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) LOS NUEVOS DERIVADOS SON APROPIADOS PARA PREVENIR O TRATAR EL DOLOR DE INTENSIDAD MEDIA O FUERTE.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A.. Inventor/es: BUXADE VIÑAS,ANTONIO, SANCHO SANFELIU, AMPARO, SOTO TUERO, LUCIA, DELGADO DE MOLINA GONZALEZ, MARIA JOSE.

EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS IMIDAZOLICOS DE FORMULA SE BASA EN LA REACCION DE LA CIMETIDINA Y UN COMPUESTO DE ZINC QUE CONTIENE EL ANION X, QUE PREFERENTEMENTE ES EL CLORURO DE ZINC O EL ACETATO DE ZINC DIHIDRATADO. LOS DERIVADOS PRESENTAN NOTABLES PROPIEDADES ANTIULCEROSAS.

(16/02/1989). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.. Inventor/es: HARSANYI, KALMAN, HEGEDUS, BELA, DR., GOROG, SANDOR, DR., HORVATH, ZOLTAN.

LA INVENCION SE RELACIONA CON UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE MODIFICACION DE CIMETIDINA (N-CIANO-N'-METIL-N'K-[2-((5-METILIMIDAZOL-4-IL)METILTIO)ETIL]GUANIDINA) A PARTIR DE CIMETIDINA H (TAMBIEN DENOMINADA CIMETIDINA M-1). LA INVENCION COMPRENDE LA DESHIDRATACION DE CIMETIDINA H POR TRATAMIENTO TERMICO EFECTUADO CON AYUDA DE UN FLUJO GASEOSO PRECALENTADO A 60-100GC, PREFERIBLEMENTE A 40-110GC, PREFERENTEMENTE BAJO CONTINUO MANTENIMIENTO DE ESTADO CRISTALINO.LA MODIFICACION DE CIMETIDINA ES UN EXCELENTE AGENTE BLOQUEADOR DE RECEPTORES DE H2 DE LA HISTAMINA Y PUEDE EMPLEARSE EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS.

(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.. Inventor/es: PETTMAN, ROGER BRUCE.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR IMIDAZOLES DE FORMULA:.

(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO. Inventor/es: SCHICKANEDER, HELMUT, KISIELOWSKI, LOTHAR.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO EN DOS ETAPAS PARA LA PREPARACION DE N-CIANO-N'-METIL-N''-2-(5-METI1-1H-IMIDAZO1-4-IL)-METIL TIO ETIL ETILAMINA CON N-CIANO-IMIDOCARBONATO DE DIFENILO PARA FORMAR N-CIANO-N'-2-(5-METI1-1H-IMIDAZO1-4-IL) METIL TIO ETIL-0-FENILISOUREA Y B) EL COMPUESTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON METILAMINA PARA FORMAR N-CIANO-N'-METIL-N''-2-(5-METI1-1H-IMIDAZO1-4-IL) METIL TIO ETIL GUANIDINA. EL PRODUCTO OBTENIDO TIENE SU APLICACION TERAPEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS DE ESTOMAGO.

(16/06/1988). Solicitante/s: SOCIEDAD ESPAÑOLA DE ESPECIALIDADES FARMACO-TERAPE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE IMIDAZOL, LA N-2-(METILIMIDAZOL-5-IL)-METILTIOETIL-NK ,CIANO-NL-METILGUANIDINA (I). COMPRENDE LA REACCION DEL 4-METIL-5-CLOROMETILIMIDAZOL (II), CON N-(2-MERCAPTOETIL)-NK-METIL-NL-CIANOGUANIDINA (III), BAJO ATMOSFERA DE NITROGENO Y A TEMPERATURA POR DEBAJO DE 20JC. DE APLICACION EN FORMULACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRICA Y DUODENAL ASI COMO DEL SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.

(01/04/1988). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO.

LOS DERIVADOS DE LA IMIDAZOLILALQUINGUANIDINA (I) DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R ES UN GRUPO (II), CON R1 Y R2 ALQUILO C1-10, Y A -O-(CH2)16K F 3 O 4, RK HIDROGENO O METILO, X HIDROGENO O BENZOILO Y P, 2 O 3; SE OBTIENEN POR HIDROLISIS DE (III), EN CONDICIONES ACIDOS (SULFURICO O CLORHIDRICO DILUIDO), A TEMPERATURA DE REFLUJO. SU USO AVENTAJA AL DE LA HISTOMINA, PUES POSEE UN EFECTO AGONISTA-H2 Y EN CIERTAS CIRCUNSTANCIAS UN EFECTO ANTAGONISTA H1 Y ESTA DIRIGIDO AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL CORAZON, CASOS DE HIPERTONIA Y OCLUSION ARTERIAL.

(16/03/1988). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

LOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-8 E Y ES CO2R3 HIDROGENO O ALQUILO; SE OBTIENEN POR REACCION DE (II) Y (III) DONDE R8 ES HIDROGENO O ALCANOILO, EN UN DISOLVENTE COMO ACETONA, TOLUENO, DIMETILFORMAMIDA Y OTROS, A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, OXIDANDOSE CON CLORO, BROMO O YODO, EL PRODUCTO OBTENIDO, EN PRESENCIA DE BASE FUERTE, ENTRE 0 Y 50JC PARA OBTENER EL COMPUESTO (I) QUE EVENTUALMENTE SE PUEDE HIDROLIZAR O FORMAR SUS ESTERES O SALES. ESTOS COMPUESTOS INHIBEN LA TROMBOXANO-SINTETASA , POR LO QUE SON ADECUADOS PARA LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DE ISQUENIAS, ANGINAS DE PECHO, ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS, ARTERIOESCLEROSIS Y DEMAS.

(01/03/1988). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO.

DERIVADOS (I) DE LA IMIDAZOLILALQUILGUANIDINA , DONDE R ES UN RESTO TIPO (II), (III), (IV) Y OTROS, X ES HIDROGENO O BENZOILO, RK, HIDROGENO O METILO, ENTRE OTROS RADICALES; SE PREPARAN POR HIDROLISIS DE COMPUESTOS (V) CON AYUDA DE ACIDO TIPO SULFURICO O CLORHIDRICO, A TEMPERATURA ELEVADA, PREFERIBLEMENTE LA DE REFLUJO. UTILIZABLES FARMACOLOGICAMENTE POR SU EFECTO ANTAGONISTA -H1 Y AGONISTA -H2.

(01/03/1988). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO.

DERIVADOS (I) DE LA IMIDAZOLILALQUILGUANIDINA , DONDE R ES UN RESTO TIPO (II), (III) Y (IV), ENTRE OTROS, X ES HIDROGENO O BENZOILO, RK ES HIDROGENO O METILO, P ES 2 O 3 Y DONDE HAY OTROS RADICALES VARIOS; SE PREPARAN POR REACCION DE UN COMPUESTO (V) CON R-NH2, EN UN DISOLVENTE POLAR COMO LA PIRIDINA, ENTRE 3 A 5 HORAS, A LA TEMPERATURA DEL REFLUJO DEL DISOLVENTE. DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU EFECTO ANTAGONISTA -H1 Y AGONISTA -H2.

(01/03/1988). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO.

DERIVADOS (I) DE LA IMIDAZOLILALQUILGUANIDINA , DONDE R ES UN RESTO TIPO (II) O (III), ENTRE OTROS, X ES HIDROGENO O BENZOILO, RK, HIDROGENO O METILO, P ES 2 O 3 Y DONDE HAY OTROS RADICALES VARIOS; SE PREPARAN POR LA REACCION DE UN COMPUESTO (IV) CON OTRO (V) EN EL SENO DE UN DISOLVENTE POLAR COMO LA PIRIDINA, ENTRE 3 Y 5 HORAS, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU EFECTO ANTAGONISTA -H1 Y AGONISTA -H2.

(16/07/1987). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA PREPARAR 1-2-(2-CLOROBENZOIL)-4-NITROFENIL-2-(DIETILAMINOMETIL)IMIDAZOL. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON 2-(DIMETILAMINOMETIL)IMIDAZOL , EN BENCENO, EN PRESENCIA DE HIDROXIDO POTASICO Y ENTRE LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN 1-2-(CLOROBENZOIL)-4-NITROFENOL-2-(DIETILAMINOMETIL)IMIDAZOL Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X, HAL. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CEREBRALES.

(16/04/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y COMPLEJOS DE SAL METALICA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN METILURO DE DIMETILOXOSULFONIUM, DE FORMULA (CH3)2SOCH2, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y REPRESENTAN NITROGENO O GRUPO CH Y AR Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS Y FUNGICIDAS.

(01/04/1987). Solicitante/s: HOECHST AG..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CICLOHEXIL Y CICLOHEXENIL-IMIDAZOL. COMPRENDE: A) TRATAR A UN ESTER BISFORMILICO DE FORMULA (II) CON TIOCIANATO DE POTASIO, PARA DAR UN DERIVADO DE 2-MERCAPTOIMIDAZOL; Y B) DESULFURAR EL 2-MERCAPTOIMIDAZOL CON NO3H ENTRE 50 Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES COMPATIBLES AGRICOLAS. SIENDO: R, UN RADICAL DE FORMULA (III) (CN, -COOR4 Y OTROS); R1 Y R2, INDEPENDIENTES ENTRE SI, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R3, ALCOXI DE C 1 A 4, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 12 Y OTROS; Y R4K, ALQUILO DE C 1 A 12; Y N DE 0 A 6.SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS O FUNGICIDAS.

(16/03/1987). Solicitante/s: BAYER AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DICLOCICLOPROPIL-ALQUIL-HIDROXIALQUIL-AZOL , DE FORMULA GENERAL (I), ASI COMO SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y COMPLEJOS DE SAL METALICA. CONSISTE EN REDUCIR DERIVADOS DE AZOLIL-CETONA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R SIGNIFICA CICLOALQUILO, EN CASO DADO SUSTITUIDO, O ARILO; R1, R2 Y R3, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN HIDROGENO, METILO O CLORO; N REPRESENTA 1 O 2; Y Z SIGNIFICA UN ATOMO DE NITROGENO O EL GRUPO CH. A CONTINUACION SE PUEDE AÑADIR AL COMPUESTO REDUCIDO UN ACIDO O UNA SAL METALICA. DE APLICACION COMO FUNGICIDAS, ESPECIALMENTE PARA COMBATIR HONGOS.

(01/03/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZOLILMETIL-CICLOPROPILCARBINOL SUSTITUIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DE AZOLILO, CON DIMETILOXOSULFONIUM-METILIDA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE AZOLILMETIL-CICLOPROPILCARBINOL SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE AR SIGNIFICA ARILO O HETEROARILO; R1 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRIALQUILSILILO, FENILALQUILO Y OTROS; R2 SIGNIFICA HALOGENO, CIANO, TIOCIANO O -X-R3 Y OTROS, DONDE R3 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, HIDROXIALQUILO, ALQUILTIOALQUILO, CARBOXIALQUILO Y OTROS. TIENEN APLICACION COMO FUNGICIDAS Y/O REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.

(01/03/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ARIL-CICLOPROPIL-OXIRANOS , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ARILCICLOPROPILCETONAS , DE FORMULA (II), CON DIMETILOXOSULFONIUM-METILIDA , PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LAS QUE AR REPRESENTA ARILO O HETEROARILO Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN CONDICIONES CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO FUNGICIDAS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.