(01/09/1982). Solicitante/s: FARMATIS, S.R.1.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-CIANO-N'-METIL-N''-2-(5-METIL-1H-IMIDAZOL-4-IL)-METIL-TIOETILGUANIDINA. CONSTA DE LAS FASES DE REACCION (A), (B), (C) Y (D), SIENDO AROH UN GRUPO QUE INCLUYE FENOL, CRESOLES ,XILENOLES Y NAFTOLES. LA REACCION DEL AROH CON EL HALU*RO CIANOGENO SE EFECTUA EN DISOLVENTE ORGANICO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 20 GRADOS CENTIGRADOS EN PRESENCIA DE UNA BASE. SIENDO I EL PRODUCTO OBJETO DE LA OBTENCION.

(01/09/1982). Solicitante/s: ISTITUTO DE ANGELI S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIAZOLILFENILAMIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO NO TOXICAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R1 Y R3 SON HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR, Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SOPIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA ; X ES CLORHIDRATO O FLUOBORATO, Y A ES CLORO, BENZOILOXI O ETOXI. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 GRADOS CENTIGRADOS Y 60 GRAOS CENTIGRADOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BLOQUEADORES DE RECEPTORES DE H2 INHIBIDORES DE LA SECRECION ACIDA GASTRICA Y ANTIULCERA.

(16/05/1982). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIMETIDINA CRISTALINA. CONSISTE EN LA REACCION DE N-CIANO-N'-METIL-N''-(2-MERCAPTOETIL)-GUANIDINA CON 4-HALOMETIL-5-METIL-1H-IMIDAZOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AGUA O EN UN MEDIO ACUOSO, EN UN INTERCALO DE PH ENTRE 8,0 Y 9,5 QUE SE AJUSTA POR ADICION DE HIDROXIDO SODICO, EN ATMOSFERA INTERNE YA UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 5 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRICA.

(01/02/1982). Solicitante/s: TURCONI,FRANCO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-METIL-5-2-(2-AMINOETIL)-TIOMETIL-IMIDAZOL , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO METILO O ESTILO; Y T2 Y EVENTUALMENTE R7 ES UN RADICAL ACILICO DE UN ACIDO ANTIINFLAMATORIO, ASI COMO DE LAS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS, ANTIPIRETICA Y ANALGESICA. CONSISTE EN LA REACCION DEL 4-METIL-5-((2-AMINOETIL)-TIOMETIL))-IMIDAZOL , O SU CLOHIDRATO, CON UN DERIVADO ACTIVO DEL ACIDO ANTIINFLAMATORIO, TAL COMO EL CLORURO DE ACILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE AL CLORURO DE ACILO O EN DISOLUCION ACUOSA, EN PRESENCIA DE UNA BASE ACEPTADORA DEL CLORURO DE HIDROGENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 40C.

(16/10/1981). Solicitante/s: NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN PRODUCTO PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DIGESTIVAS, QUE INCLUYE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE SALES ALUMINICAS DE N-ACILCARNOSINA DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN OBTENER (I) POR REACCION DE UNA N-ACILCARNOSINA DE FORMULA (II) CON UN ALCOXIDO DE ALUMINO O CON UNA SAL INORGANICA DE ALUMINIO, EN CUYAS FORMULAS R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENILO O GRUPO FENILO INFERIOR ALCOXI-SUSTITUIDO, Y TENIENDO "E" EL VALOR NUMERICO ENTERO DEL 1 AL 5, M DEL 1 AL 13 Y N DEL 0 AL 8. EL COMPUESTO DE PARTIDA (II) SE PREPARA CONVIRTIENDO EL CORRESPONDIENTE ACIDO CARBOXILICO EN UN HALOGENURO ACIDO POR LAS FORMULAS USUALES, HACIENDO LUEGO REACCIONAR EL HALOGENURO CON CARNOSINA.

(01/06/1981). Solicitante/s: TRESQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-CIANO-N'-[2-(5-METIL-H-IMIDAZOL)(-4-IL)METIL)TIO)N-ETIL)-N'-METIL]GUA NIDINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES PARTES: 1. REACCION DEL ESTER ETILICO DEL ACIDO 3-OXOBUTANOICO CON CLORURO DE SULFURILO, Y EL ALFA-CLORO-DERIVADO FORMADO SE HACE REACCIONAR A SU VEZ A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 100GC CON FORAMIDA. 2. REDUCCION DEL INTERMEDIO FORMADO AL ALCOHOL CORRESPONDIENTE, CON UN COMPUESTO HIDROGENANTE DEL TIPO DE LOS HIDRUROS DIMETALICOS. 3. CONDENSACION DEL ALCOHOL OBTENIDO CON EL CLORHIDRATO DE 2-AMINO-ETIL-MERCAPTANO , EN MEDIO ACIDO ORGANICO Y CALENTANDO A UNOS 100GC. 4. LIBERACION DE LA AMINA POR TRATAMIENTO DEL CLORHIDRATO CON UNA BASE, Y SEGUIDAMENTE SE HACE REACCIONAR CON CIANODITIOIMINOCARBONATO DE DIMETILO. FINALMENTE SE SUSTITUYE EL GRUPO METIL-TIO EN EL PRODUCTO ANTERIOR CON METILAMINO AL SER TRATADO CON METILAMINA.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la obtención de hidroxietil-azoles de fórmula: **(Fórmula 01)** donde Az significa imidazol o triazol, R significa fenilo en caso dado sustituido, naftilo, o tetrahidronaftilo, R1 significa hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, halógenoalquilo, fenilo, en caso dado sustituido, o cicloalquilo y R2 significa hidrógeno, o R1 y R2 juntos en la posición orto entre sí están por un puente metileno de varios miembros, en caso dado sustituido, o junto con el anillo fenilo significa naftilo y fluorenilo, en caso dado sustituido, R3 significa halógeno, alquilo, alcoxi o halógenoalquilo y n está por 0, 1, 2 ó 3, caracterizado porque oxiranos de fórmula **(Fórmula 02)** donde R, R1, R2, R3 y n tienen los significados arriba indicados, se hacen reaccionar con azoles de fórmula H - Az (III) donde Az tiene el significado arriba indicado, en presencia de un alcoholato alcalino y en presencia de un diluyente.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: FERREL INTERNACIONAL, S.A.

1. Procedimiento de obtención de un derivado imidazólico de formula I: ** ( Fórmula-01)** caracterizado por reducir el compuesto de fórmula II: **(Fórmula-02)** con un exceso de sodio metanol, seguido de acidificación con un ácido mineral, preferentemente el clorhídrico, filtración del precipitado de cloruro sódico formado, lavado del mismo con metanol, alcalinización del filtrado con una base débil tal como el amoniaco acuoso, evaporación del disolvente a sequedad, disolución en etanol caliente y ulterior reflujo, enfriamiento, filtración de las sales residuales, concentración del filtrado , acidificación con una solución etanolica de cloruro de hidrogeno, adición de igual volumen de acetona y cristalización.

(01/09/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

Un procedimiento para la preparación de derivados de N-ciano-N" -alquinilguanidinas de fórmula: **(Fórmula)** donde R1 es un grupo alquinilo de cadena lineal o ramificada, de 3 a 9 átomos de carbono, o una sal de adición de ácido no tóxica y farmacéuticamente aceptable del mismo.

(01/08/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS LESVI, S.A. Y SOCIEDAD ESPAÑOLA DE ES.

Nuevo procedimiento para la preparación de un derivado imidazólico denominado N-cian-N'-metil-N'‘-[2((4-metil-5- imidazoli))-metilmercapto)-etil]-guanadina (I), cuya fórmula desarrollada es **(Fórmula)** caracterizado por hacer reaccionar N-cian-N'-metil-N'‘-(2- hidroxietil)-guanidina (II) y 4-metil-5-mercapto-metilimidazol (III) en medio acuoso, sin mezcla de disolventes orgánicos, en ausencia de ácido sulfúrico concentrado y con la sola presencia de ácido clorhídrico en las adecuadas condiciones de concentración y temperatura.

(01/06/1979). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

Esta invención se refiere a ciertas [ciano-N'-[2-[(4-metil-5-imidazolil)metiltio]etil]-N'‘- alquinilguanidinas que son agentes de bloqueo del recepto H2, que inhiben la secreción de ácidos gástricos y que son útiles en el tratamiento de las úlceras. El objetivo clínico en el tratamiento de las úlceras pépticas es reducir la secreción de ácidos grasos, basándose en el principio de "sin ácido no hay úlcera". La terapia tradicional de las úlceras pépticas implica el control de la dieta y el uso de antiácidos y anticolinérgicos. Existen señales que indican que la histamina puede ser la trayectoria común final para la estimulación de la secreción gástrica. Este efecto de la histamina es mediado por los receptores H2 y no es inhibido por los antihistamínicos clásicos. Que son bloqueadores de los receptores H1. Se conocen ahora varios agentes específicos bloqueadores de los receptores H2 (antagonistas del receptor H2).

(01/01/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTEX INC..

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados del imidazol de fórmula **(Fórmula)** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, cuyo procedimiento se caracteriza porque consiste en: (a) hacer reaccionar una halometil-naftil-cetona con imidazol para obtener un compuesto de fórmula (I); (b) opcionalmente, convertir la base libre en la correspondiente sal de adición de ácido o (C) opcionalmente, convertir la sal de adición de ácido en la correspondiente base libre.

(16/12/1978). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(16/11/1978). Solicitante/s: FARMATIS S.R.L.

Resumen no disponible.

(16/09/1978). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LTD.

Resumen no disponible.

(01/06/1978). Solicitante/s: LABORATORIO ESTEDI, S.L.

Resumen no disponible.

(01/06/1978). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Resumen no disponible.

(01/02/1978). Solicitante/s: MALESI S.P.A. INSTITUTO FARMACOBIOLOGICO.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de la 4-fenilpiperazina 1-alquil-sustituida, de fórmula **(Fórmula 1)** donde R2 es -H,-C1,-F,-CH3,-OCH3 R es alfa (C5H5N-), beta(C5H5N-) o gamma(C5H5N-) **(Fórmula 2)** X es un radical alquílico inferior, cuyo procedimiento consiste en: a) hacer reaccionar un derivado bromoacetilado de fórmula R-CO-CH2-Br con un derivado de fenilpiperazina, bajo atmósfera de nitrógeno, en alcohol metílico, en presencia de trietilamina, b) reducir directamente las cetonas obtenidas en a) con NaBH4 a alcoholes en solución hidroalcohólica. c) clorurar con cloruro de tionilo en doroformo los derivados alcohólicos obtenidos en la etapa b) y d) hacer reaccionar los derivados de cloro obtenidos en la etapa c) con una solución alcohólica de metóxido o etóxido sódico y aislar los alcoxiderivados obtenidos, diluyendo con agua y extrayendo con éter.

(16/01/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

Procedimiento para preparar compuestos farmalógicamente activos, útiles para emplearse en composiciones farmacéuticas. Los compuestos producidos por el proceso de esta invención tienen una útil actividad antagonista de histamina H2. Estos compuestos pueden existir como sales de adición de ácido. Los antagonistas de histamina H2 se pueden definir como compuestos que bloquean los receptores de histamina H2. Los receptores de histamina H2 no son bloqueados por mepiramina y "antihistaminas" típicas (antagonistas de receptores de histamina H1), pero son bloqueados por burimamida. Los antagonistas de histamina H2 son de utilidad como inhibidores de la secreción de ácidos gástricos, como agentes anti-inflamatorios y como agentes que actúan sobre el sistema cardiovascular. Los productos del procedimiento de esta invención están representados por la siguiente fórmula I: **(Fórmula)**.

(01/12/1977). Solicitante/s: SMITHKLINE CORPORATION.

Resumen no disponible.

(01/07/1977). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Resumen no disponible.

(01/05/1977). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(01/04/1977). Solicitante/s: BIOCHEFARM, S. A..

Resumen no disponible.

(01/07/1976). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

Resumen no disponible.

(01/04/1976). Solicitante/s: FARBWERKE HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT VORMALS M. L..

Resumen no disponible.

(16/11/1975). Ver ilustración. Solicitante/s: FARBWERKE HOECHST A. G., MEISTER LUCIUS & BRUNING.

Procedimiento para la preparación de imidazolil- -carbinoles de la fórmula general (I)**fórmula** en la cual R significa a) un átomo de hidrógeno, b) una cadena hidrocarbonada rectao ramificada con 1 a 10 átomos de carbono, que eventualmente está sustituida una o varias veces por alcoxi inferior, ariloxi, halógeno, halógenoalcoxi inferior o NO2, c) un radical aralcohilo con 1 a 4 átomos de carbono en la porción alcohilo, que en la porción arilo y/o en la porción alcohilo puede estar sustituido una o varias veces por un alcohilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, halógenoalcoxi inferior o NO2.,d) un radical arilo, un radical arilo sustituido una o varias veces por alcohilo inferior, alcoxi inferior, halógeno , halógenoalcoxi inferior o NO2.

(16/05/1975). Solicitante/s: FARBENFABRIKEN BAYER A. G..

Resumen no disponible.

(01/01/1975). Solicitante/s: PFIZER INC..

Resumen no disponible.