(27/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN.

El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.

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(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, MURILLO GARRIDO, JOSE VICENTE.

El procedimiento para la obtención de derivados de triptamina (I) donde R es un radical de un heterociclo, comprende la descarboxilación del correspondiente derivado del ácido 3-(2-aminoetil)-1H-indol carboxílico y la posterior metilación del grupo amino. Entre los compuestos (I) se encuentran el Zolmitriptán y el Rivatriptán, compuestos útiles para el tratamiento de la migraña.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, AUVIN, SERGE.

La presente invención se refiere a nuevos derivados heterocíclicos que presentan una actividad inhibidora de calpaínas y/o una actividad de entrampamiento de formas reactivas del oxígeno (ROS por "reactive oxygen species"). La invención se refiere igualmente a sus métodos de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización con fines terapéuticos, en particular como inhibidores de calpaínas y trampas de formas reactivas del oxígeno de manera selectiva o no.

(16/03/2006). Solicitante/s: MERCK & CO., INC. KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: HAMMOND, MILTON, L., FUKUDA, YASUMICHI.

Compuesto de fórmula I: su enantiómero, diastereómero, o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o promedicamento del mismo, donde: A representa C (cuando ---- está presente), CH o N (cuando ---- no está presente); ---- representa un enlace; R representa el hidrógeno, ó alquilo(C1-6); R1 y R2 representan independientemente i) hidrógeno ii) NR5R6, iii) CR7R8R9, C(R)2OR14, CH2NHR14, iv) C(=O)R13, C(=NOH)H, C(=NOR13)H, C(=NOR13)R13, C(=NOH)R13, C(=O)N(R13)2, C(=NOH)N(R13)2, NHC(=X1)N(R13)2, (C=NH)R7, N(R13)C(=X1)N(R13)2, COOR13, SO2R14, N(R13)SO2R14, N(R13)COR14 ó alquilo(C1-6)CN, CN, CH=C(R)2, OH, C(=O)CHR13, C(=NR13)R13, NHC(=X1)R13; v) vi) un heterociclo C5-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R7, que puede estar unido a través de un carbono o un heteroátomo.

(16/07/2005). Solicitante/s: MICHIGAN STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLLINGSWORTH, RAWLE, I., WANG, GUIJUN.

Un procedimiento de la preparación de la 5-hidroximetil-2-oxazolidinona que comprende: (a) hacer reaccionar un éster del ácido borónico 3, 4-cíclico de la 3, 4-dihidroxibutiramida con el hipohalito de un metal alcalino o alcalinotérreo o con un hidróxido de un metal alcalino o alcalinotérreo para producir la 5-hidroximetil 2-oxazolidinona; (b) separación de la 5-hidroximetil-2-oxazolidinona a partir de la mezcla de reacción.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, MAKOTO, SHIONOGI & CO., LTD., NAGAI, MASAHIKO, SHIONOGI & CO., LTD., KOIKE, HARUO, SHIONOGI & CO., LTD.

Método para la producción de un compuesto representado por la fórmula general (I-A) o o la fórmula general (I-B), que consiste en el paso de tratar un compuesto representado por la fórmula general (II-A) o o la fórmula general (II-B) con 1, 0 a 5, 0 equivalentes de cloruro de tionilo en un solvente de tolueno o acetato de etilo, de la forma siguiente: **(Fórmula)** en donde R1 es un alquilo inferior, un alquimilo o un heteroarilo; R2 es un alquilo inferior, un aralquilo o un heteroarilalquilo, y R3 es un alquilo inferior.

(01/01/2004). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF VIRGINIA ALUMNI PATENTS FOUNDATION. Inventor/es: MACDONALD, TIMOTHY, L., MILLER, THOMAS, A., THOMPSON, CHARLES, D.

Compuesto seleccionado del grupo que consiste en en el que R1, R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo, haloalquilo e hidroxilo; R3 es hidroxilo o –OCONH2; y R4 es hidroxilo o carbonilo.

(16/06/2002). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG DEGUSSA-HULS AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HILPERT, HANS, DRAUZ, KARLHEINZ, KOTTENHAHN, MATTHIAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-[3(S)-AMINO-2(R)-HIDROXI4-FENILBUTIL]-N-TER.BUTIL-DECAHIDRO-(4AS ,8AS)-ISOQUINOLIN-3(S)CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) MEDIANTE LOS ACIDOS 3(S)-[ALCOXICARBONIL-AMINO- , FENOXI-CARBONIL-AMINO- O BENCILOXI-CARBONILAMINO]-2-HIDROXI-4-FENIL-BUTIRICO Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTOS ULTIMOS ACIDOS.

(01/04/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: PERRAULT, WILLIAM, R., BARBACHYN, MICHAEL, R., HOUSER, DAVID, J., TOOPS, DANA, S., PEARLMAN, BRUCE, A., MANNINEN, PETER, R., FLECK, THOMAS, J.

LA PRESENTE INVENCION INCLUYE PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE ALCOHOLES DE OXAZOLIDINONA SUSTITUIDOS POR 5 - HIDROXIMETILO (III), A PARTIR DE CARBAMATOS (IIA) O DE UNA TRIFLUOROACETAMIDA (IIB), UTILIZANDO UN MATERIAL DE PARTIDA DE UN COMPUESTO DIHIDROXI (I) O GLICIDOL (IV) Y PARA LA TRANSFORMACION DE DICHOS ALCOHOLES DE OXAZOLIDINONA SUSTITUIDOS POR 5 - HIDROXIMETILO (III) EN LOS COMPUESTOS AMINO CORRESPONDIENTES, AMINAS DE OXAZOLIDINONA SUSTITUIDAS POR 5 - AMINOMETILO (VII), QUE SE ACILAN PARA FORMAR OXAZOLIDINONA SUSTITUIDA POR 5 ACILAMIDOMETILO ANTIBACTERIANA (VIII), UTIL EN EL COMERCIO.

(01/09/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUKUDA, NORIO, ISHIHARA, SADAO, SAITO, FUJIO, OHHATA, YASUO, MIYAKE, SHIGEKI, YORIKANE, RYOSUKE, TABATA, KEIICHI, MAKINO, MITSUKO.

DERIVADOS DE TIAZOLIDINONA CON LA FORMULA GENERAL (I) [EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1} ITUIDO (SIENDO DICHOS SUSTITUYENTES C{SUB,1} O, C{SUB,1} B,1} LQUILO SUSTITUIDO (SIENDO LOS SUSTITUYENTES DE DICHO FENILO C{SUB,1} NO); R{SUP,2} REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1} Y N REPRESENTA 1 O 2]. LOS DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE LAS TIAZOLIDINONAS DE LA PRESENTE INVENCION POSEEN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTI ANGINA DE PECHO Y SON UTILES COMO AGENTES PREVENTIVOS O AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA ANGINA DE PECHO.

(01/09/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHNEIDER, HERBERT, WACHTEL, HELMUT, LAURENT, HENRY, KIRSCH, GERALD, OTTOW, ECKHARD, FAULDS, DARYL, DINTER, HARALD.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DERIVADOS DE LA (R) METIL FENIL OXAZOLIDINONA DE FORMULA (I), SU PREPARACION Y USO EN MEDICAMENTOS EN LOS QUE R ES UN RADICAL DE HIDROCARBONO DE HASTA 5 ATOMOS DE C.

(16/09/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HILPERT, HANS.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE -TRANS-2-OXO-OXAZOLIDINONAS DE FORMULA (I) EN DONDE R{SUP,1} ES UN GRUPO CARACTERIZADOR DE UN {AL}-AMINOACIDO, R{SUP,2} ES ALQUILO Y R{SUP,3} ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR DE AMINA, AMIDA O URETANO O UN GRUPO DE FORMULA -C(O)-R{SUP,4}, SIENDO R{SUP,4} ALQUILO O UNO O VARIOS {AL}-AMINOACIDOS, QUE ESTAN UNIDOS UNOS CON OTROS MEDIANTE UNO O VARIOS ENLACES AMIDO, MEDIANTE ISOMERIZACION CON UNA BASE FUERTE A PARTIR DE LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS CIS DE PARTIDA.

(16/08/1999). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..

NUEVO DERIVADO OXAZOLIDINONA DE LA FORMULA I DONDE R1 SIGNIFICA UN RESTO FENIL INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO DE FORMA SENCILLA POR CN, H2N NH) NH CH2)N TRA CH O N, Q SIGNIFICA O, S O NH M ES 1,2 O 3 Y N SIGNIFICA 0,1,2 O 3, ASI COMO SUS SALES INOFENSIVAS FISIOLOGICAS, INHIBIENDO LA FORMACION DE FIBRINOGENO EN EL RECEPTOR CORRESPONDIENTE Y PUDIENDO SER UTILIZADAS PARA EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, APOPLEJIA, INFARTO, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS, OSTEOPOROSIS ASI COMO TUMORES.

(16/01/1999). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, WIESNER, MATTHIAS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR., FITTSCHEN, CLAUS.

COMPUESTOS DE LA FORMULA I DONDE R 1 , R 2 Y R{SUP, 3} POSEEN LOS SIGNIFICADOS DADOS, ASI COMO SUS SALES INOFENSIVAS FISIOLOGICAMENTE DISPONIENDO DE CAPACIDAD AMORTIGUADORA DE LA FORMACION DE FIBRINOGENO EN EL RECEPTOR CORRESPONDIENTE Y PUEDEN SER UTILIZADAS PARA TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APOPLEJIA, INFARTO DE MIOCARDIO, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.

(01/05/1997). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HULIN, BERNARD.

CIERTOS DERIVADOS DEL ACIDO 3-(FENIL, CROMAN-2-IL, BENZOFURAN5-IL O BENZOXAZOL-5-IL)-2-(HIDROXI O MERCAPTO)PROPIONICO Y ANALOGOS UTILES COMO AGENTES HIPOGLICEMICOS E HIPOCOLESTEROLEMICOS.

(16/07/1996). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: JARREAU, FRANCOIS, XAVIER, KOENIG, JEAN JACQUES, ROVEI, VINCENZO.

DERIVADOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA: (I) DONDE: R1 REPRESENTA ALQUILO EN C1-C2: X REPRESENTA OXIGENO O METILENO; R2 REPRESENTA ALQUILO EN C1-C4 O CF3; R3 REPRESENTA UN GRUPO CH2R4 EN EL QUE R4 ES (I) UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO PENTAGONAL O HEXAGONAL, QUE COMPRENDE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO Y EVENTUALMENTE ENLAZADO A UN NUCLEO BENCENICO, O (II) UN GRUPO DE FORMULA: (II) DONDE: N =0 O 1, Y R5 Y R6 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO EN C1-C4 O BENCILO, PUDIENDO R5 Y R6 A DEMAS FORMAR CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO CON EL QUE ESTAN UNIDOS, UN RADICAL PIPERIDINO, PIRROLIDINO, MORFOLINO O N-METILPIPERACINO, ASI COMO SU EVENTUAL N-OXIDO Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDO DE ESTOS DERIVADOS Y N-OXIDO, PRESENTANDOSE ESTOS DERIVADOS BAJOS VARIAS FORMAS ESTEREOISOMERAS O SIN LA FORMA DE UNA MEZCLA DE ESTAS FORMAS, INCLUIDO LA FORMA RACEMICA. UTILIZABLES EN TERAPIA HUMANA O ANIMAL.

(01/01/1996). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: JARREAU, FRANCOIS, XAVIER, KOENIG, JEAN JACQUES, ROVEI, VINCENZO, SCHOOFS, ALAIN.

DERIVADOS RESPONDIENDO A LA FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA H O ALQUILO EN C1-C4; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO EN EL CASO R2=H O HALOGENO, O UN GRUPO METILENO O UN GRUPO -CH=CH-, EN EL CASO DE QUE R2 =H; N TOMA EL VALOR 1 O 2 CUANDO X ES UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO METILENO Y EL VALOR 0 O 1 CUANDO X REPRESENTA EL GRUPO -CH=CH-; R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, H, ALQUILO EN C1-C4, CICLOALQUILO EN C4-C7, FENILO O BENZILO; R5 REPRESENTA H O ALQUILO EN C1-C4; R6 REPRESENTA ALQUILO EN C1-C4, CHF2, CF3, C2F5, CICLOALQUILO EN C4-C7, FENILO O BENZILO; R4 Y R6 PUEDEN ADEMAS FORMAR JUNTOS UNA CADENA -(CH2)3ORMAR JUNTOS UNA CADENA -(CH2)4 ALQUILO EN C1-C4, ACELO EN C2-C5 O BENZILO, UTILES EN CALIDAD DE MEDICAMENTOS.

(16/12/1995). Solicitante/s: BRACCO INTERNATIONAL B.V.. Inventor/es: PILLAI, RADHAKRISHNA, MARINELLI, EDMUND R., RANGANATHAN, RAMACHANDRAN S., ARUNACHALAM, THANGAVEL.

NUEVOS AGENTES DE CONTRASTE RADIOGRAFICO NO IONICOS QUE TIENEN LA FORMULA EN DONDE Y ES UN ENLACE SENCILLO -CH SUB 2 CH SUB 2-, -CH SUB 2O, -OCH SUB 2-, R SUB 1 Y R SUB 2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON R SUB 3 Y R SUB 4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO, METILO O -CH SUB 2 CH SUB 2 OH; R SUB 5 ES HIDROGENO, ALQUILO, -CH SUB 2 CH SUB 2 OH, CH SUB 2 OH U OH Y R SUB 6 ES ALQUILO, -CH SUB 2 CH SUB 2 OH, CH SUB 2 OH, OH O HIDROGENO Y PUEDE SER IGUAL O DIFERENTE A R SUB 5 Y M ES CERO O UNO SIEMPRE Y CUANDO NO HAYA UN ATOMO DE METILENO O UNO DE CARBONO DE METINO DEL ANILLO HETEROCICLICO UNIDO A TANTO UN ATOMO DE NITROGENO COMO A UNO DE OXIGENO CON LA CONDICION ADICIONAL DE QUE CUANDO Y ES UN ENLACE SENCILLO M NO ES CERO. ESTOS NUEVOS AGENTES DE CONTRASTE SON DISOLUBLES EN AGUA Y TIENEN PROPIEDADES VENTAJOSAS DE OSMOLALIDAD.