PIPERIDINILOXI Y PIRROLIDINILOXIFENIL-OXAZOLIDINONA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Un compuesto de Fórmula I Fórmula I donde R1 es donde (a) R3 es H,

alquilo, COR4, -(CH2)heteroari- lo, -CHR5R6, -(CH2)tarilo, -SO2NR5R6 o - SO2R9; (b) R4 es H, -OR5, alquilo, alquilarilo, -(CH2)tarilo, -(CH2)theteroarilo, -(CH2)tOR5, -(CH2)tNR7R8, -CHR5R6 o -NR5R6 que forma eventualmente un derivado amino cíclico; (c) R5 y R6 son independientemente H, alquilo, alquilarilo, haloarilo, - (CH2)tarilo, -(CH2)t-heteroarilo o acilo; (d) R7 y R8 son independientemente H, alquilo, -COR9, -SO2R9 o -CO2R9, y (e) R9 es H, alquilo, arilo y alquilarilo; R2 es C(O)R9 o C(O)OR9; R2a es H o acilo, con la condición de que, cuando R3 sea alquilo, -(CH2)tarilo, -(CH2)theteroarilo o -CHR5R6, R2a sea H; X es N o CH; Y es H, halógeno, alcoxi o alquilo, y t es un número entero de 0 a 4; o un isómero óptico, enantiómero, diastereómero, racemato o mezcla racémica de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde alquilo es alquilo C1-8; heteroarilo es un radical aromático cíclico de cinco a diez átomos de anillo, de los cuales un átomo de anillo es seleccionado entre S, O y N, 0-2 átomos de anillo son heteroátomos adicionales independientemente seleccionados entre S, O y N y el resto de los átomos del anillo son carbono; arilo es un radical aromático carbocíclico seleccionado entre fenilo, 1-naftilo o 2-naftilo; acilo es un radical orgánico que tiene de 2 a 6 átomos de carbono derivado de un ácido orgánico por eliminación del grupo hidroxilo, y alcoxi es un éter de oxígeno formado a partir de alquilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: U.S. ROUTE NO.202, P.O. BOX 300,RARITAN, NJ 08869-0602.

Inventor/es: WEIDNER-WELLS, MICHELE, BOGGS, CHRISTINE, HLASTA, DENNIS, NELSON, ERIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Diciembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 17 de Mayo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D263/24 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno, unidos a los otros átomos de carbono del ciclo.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61P31/04 A61P 31/00 […] › Agentes antibacterianos.
  • C07D263/24 C07D 263/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno, unidos a los otros átomos de carbono del ciclo.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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