CIP-2021 : C07B 55/00 : Racemización; Inversión completa o parcial.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Transformación catalítica de fases mediante metales en compuestos quirales.

(05/11/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: VIEDMA MOLERO,CRISTOBAL.

Transformación catalítica de fases mediante metales en compuestos quirales. Más del 90% de los compuestos quirales son termodinámicamente estables como compuestos racémicos, lo que implica que menos del 10% son conglomerados susceptibles de ser desracemizados por cristalización con las técnicas de crecimiento cristalino habituales. La presente invención describe un método para la obtención de la fase metaestable de un compuesto a partir de otra fase más estable mediante la presencia en el sistema de un metal o aleación de metales. Este método se puede aplicar a la conversión de "compuestos racémicos" en su fase "conglomerado" para, posteriormente, poder ser desracemizado (obtención de un solo enantiómero) aplicando técnicas crecimiento cristalino habituales. El método permite obtener la fase metaestable de un compuesto partiendo de las fases más estables de forma simplificada.

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(R)- y (S)-1-(3-(3-N,N-dimetilaminocarbonil)fenoxil-4-nitrofenil)-1-etil-N,Nñ-bis (etilen)fosforamidato, composiciones y métodos para sus usos y preparación.

(22/05/2019). Solicitante/s: OBI PHARMA, INC. Inventor/es: MATTEUCCI,MARK, DUAN,JIAN-XIN, JIAO,HAILONG, CAO,YEYU, CAI,XIAOHONG, MA,JING YUAN.

El compuesto (R)-1-(3-(3-N,N-dimetilaminocarbonil)fenoxi1-4-nitrofenil)-1-etil-N,N'-bis(etilen)fosforamidato: **(Ver fórmula)** o una variante anisotópica, un solvato o un hidrato del mismo.

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Procedimiento de preparación de una mezcla de derivados de lactida.

(23/12/2015) Procedimiento de preparación de una mezcla de los compuestos de las fórmulas Ia, Ib y/o Ic**Fórmula** con una relación molar de la suma de los compuestos de fórmula Ia y Ib con respecto al compuesto de fórmula Ic**Fórmula** de entre 10:1 y 1:1, en el que un compuesto totalmente estereoisoméricamente puro de la fórmula Ia, Ib o Ic, o una mezcla de dos o tres de los compuestos, presentando la mezcla usada, en el caso de que se use una mezcla de dos o tres de los compuestos, una composición modificada, en el que, en cada caso, en los compuestos de la fórmula Ia, Ib y Ic, R representa un resto alquilo…

Procedimiento de producción de un derivado de diamina ópticamente activo.

(22/04/2015) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que Boc representa un grupo terc-butoxicarbonilo, comprendiendo el procedimiento: [Etapa 1]: añadir una sal de amonio cuaternario y una sal de azida de metal a agua para preparar una solución acuosa de un complejo reactivo de azidificación que comprende sal de amonio cuaternario-sal de azida metálica y deshidratar subsiguientemente la solución acuosa usando un disolvente hidrocarburo aromático, para formar una solución mezclada del complejo reactivo de azidificación que comprende sal de amonio cuaternario-sal de azida metálica y el disolvente hidrocarburo aromático con un contenido en agua del 0,2…

Procedimiento para la preparación de una mezcla de derivados de lactidas.

(01/10/2014) Procedimiento para la preparación de una mezcla equimolar a base de los dos enantiómeros de la dilactida del ácido láctico, D,D-dilactida y L,L-dilactida, en el que a) ácido L-láctico se hace reaccionar con trioctilamina para formar lactato de trioctilamonio, b) el lactato de trioctilamonio se destila en presencia de un catalizador, obteniéndose una fracción que está compuesta esencialmente por los dos enantiómeros de la dilactida del ácido láctico, D,D-dilactida y L,L-dilactida y puede contener, además, D,L-lactida (meso-lactida), c) en donde la fracción antes mencionada se mezcla con acetona y, con ello, se recristaliza,…

"Procedimiento para isomerizar c-22 iodovinilderivados por fotoisomerización".

(13/08/2012) Procedimiento para isomerizar compuestos de estructura general (II) a compuestos de estructura general , donde R1 y R2 representan hidrogeno o un grupo protector de hidroxilo, que comprende una fotoisomerización del compuesto de estructura general (II) con una lámpara UV, con un volumen de reacción comprendido entre 50 ml y 500 ml, a una temperatura comprendida entre -15ºC y 45ºC, y con unos tiempos de reacción comprendidos entre 0,5 minutos y 20 minutos.

Procedimiento para la producción de un derivado de cis-3-sustituido-3-azabiciclo[3.2.1]octan-8-ol.

(18/04/2012) Procedimiento para producir un derivado de cis-3-sustituido-3-azabiciclo[3.2.1]octan-8-ol, comprendiendo el procedimiento: realizar un isomerización de un derivado de trans-3-sustituido-3-azabiciclo[3.2.1]octan-8-ol o una mezcla de los derivados de trans- y cis-3-sustituido-3-azabiciclo[3.2.1]octan-8-ol, en presencia de un compuesto de aluminio representado por una fórmula Al(OR1)3 (en la que R1 representa un grupo alquilo de 3 a 10 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, un grupo alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo de 4 a 10 átomos de carbono o un grupo aralquilo de 7 a 10 átomos de carbono, en el que un átomo de carbono que presenta un átomo de oxígeno unido a éste es un átomo de carbono secundario)) y un compuesto cetónico representado por una fórmula…

PROCEDIMIENTO PARA EL RACEMIZADO DE AMINAS CON ACTIVIDAD OPTICA.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KRAMER, ANDREAS, LIANG, SHELUE, HIHN, ARTHUR, DR., FUNKE, FRANK, DR., STURMER, RAINER, DR..

Procedimiento para el racemizado de aminas con actividad óptica de la fórmula I en la que R1 y R2 son diferentes, y R1, R2, R3 que significan restos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilo, y restos heterocíclicos, y R3 representa adicionalmente hidrógeno (H), pudiendo portar los restos substituyentes seleccionados a partir del grupo alquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, amino, alquilamino y dialquilamino, mediante reacción de la amina con actividad óptica en presencia de hidrógeno y un catalizador de hidrogenado o deshidrogenado a temperatura elevada, caracterizado porque el catalizador contiene los componentes activos cobre y óxido de cinc y un material soporte.

DERIVADOS NITROXI DE (R) Y (S)-CARNITINA.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: PICCOLO, ORESTE, CASTAGNANI, ROBERTO, DE WITT, PAOLO.

Procedimiento para la preparación de (R)- carnitina partiendo del correspondiente enantiómero (S) del compuesto de fórmula (I) en la que Y es un grupo OR o NR1R2 en el que R es igual a hidrógeno, alquilo C1-C10 o alquilo sustituido con arilo C6-C10, portando opcionalmente dicho arilo uno o más alquilo C1-C4; R1y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C10 o alquilo sustituido con arilo C6- C10, portando opcionalmente dicho arilo uno o más alquilo C1-C4; o, tomados conjuntamente, forman un anillo heterocíclico de 5-7 átomos con el átomo de nitrógeno; o Y es el residuo de un polialcohol esterificado con al menos un equivalente de ácido nítrico; X- es el anión de un ácido orgánico o inorgánico farmacéuticamente aceptable, o, si Y es un grupo OH, el producto de fórmula (I) puede existir en forma de una sal interna, concretamente de fómula (II) que comprende el tratamiento de dichos compuestos con bases diluidas.

28-EPI-RAPALOGOS.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: HOLT, DENNIS, A., YANG, WU, DIGITS, CHERYL, A., ROZAMUS, LEONARD.

Un compuesto de **fórmula** en la cual n es 1 o 2; R28 y R43 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H y un resto alifático o acilo sustituido o no sustituido; uno entre R7a y R7b es H y el otro es halo, -RA, -ORA, - SRA, -OC(O)RA, -OC(O)NRARB, -NRARB, -NRBC(O)RA, -NRBC(O)ORA, -NRBSO2RA o -NRBSO2NRARB; o R7a y R7B, juntos, son H en el resto tetraeno y donde cada RA es H o un resto alifático, heteroalifático, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido y donde cada RB es H, OH o un resto alifático, heteroalifático, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido;RC24 y RC30 son =O u -OH; como estereoisómero individual o mezcla de estereoisómeros, y como derivado del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

PROCEDIMIENTO PARA EL RACEMIZADO DE AMINAS OPTICAMENTE ACTIVAS.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AG. Inventor/es: SIEGEL, WOLFGANG, SIMON, JOACHIM, DR., KRAMER, ANDREAS, HIHN, ARTHUR, DR., FUNKE, FRANK, DR., RIECHERS, HARTMUT, NIBLING, CHRISTOPH.

Procedimiento para el racemizado de aminas ópticamente activas de la **fórmula** en la que R1 y R2 son diferentes, y R1, R2, R3 que significan restos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilo, y restos heterocíclicos, y R3 representa adicionalmente hidrógeno (H), pudiendo portar los restos substituyentes seleccionados a partir del grupo alquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, amino, alquilamino y dialquilamino, mediante reacción de la amina ópticamente activas en presencia de hidrógeno y un catalizador de hidrogenado o deshidrogenado a temperatura elevada, caracterizado porque se lleva a cabo la reacción en la fase gaseosa.

PROCEDIMIENTO PARA EL RACEMIZADO DE AMINAS OPTICAMENTE ACTIVAS.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SIEGEL, WOLFGANG, SIMON, JOACHIM, DR., KRAMER, ANDREAS, HIHN, ARTHUR, DR., FUNKE, FRANK, DR., RIECHERS, HARTMUT, NIBLING, CHRISTOPH.

Procedimiento para la obtención de aminas racémicas de la fórmula I en la cual R1 y R2 son diferente y R1, R2, R3 significan restos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilo y restos heterocíclicos y R3 adicionalmente hidrógeno, pudiendo llevar los restos substituyentes, escogidos del grupo alquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, amino, alquilamino y dialquilamino, caracterizado porque se hacen reaccionar al mismo tiempo "in situ" la amina I ópticamente activa correspondiente y el alcohol secundario de la fórmula II y/o la cetona asimétrica de la fórmula III y la amina de la fórmula R3NH2 en presencia de hidrógeno y un catalizador de hidrogenación o de deshidrogenación a temperaturas de 100 hasta 300ºC.

PROCEDIMIENTO PARA LA RACEMIZACION DE AMINAS OPTICAMENTE ACTIVAS.

(01/05/2004) Procedimiento para el racemizado de aminas ópticamente activas de la fórmula I en la cual R1y R2 son diferentes y R1, R2 y R3 significan restos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilo y restos heterocíclicos y R3 adicionalmente hidrógeno pudiendo llevar los restos substituyentes – escogidos del grupo alquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, amino, alquilamino y dialquilamino, mediante reacción de la reacción de la amina ópticamente activa en presencia de hidrógeno y un catalizador de hidrogenación o deshidrogenación a temperatura elevada, caracterizado porque se lleva a cabo la reacción en fase líquida y en presencia de un catalizador cuya masa catalíticamente activa contiene antes de la reacción con hidrógeno de un 20 hasta un 85 % en peso de óxido de aluminio (Al2O3), dióxido de circonio…

PROCEDIMIENTO PARA LA RACEMIZACION DE ACIDOS N-ACETIL-D(L)-ALFA-AMINOCARBOXILICOS.

(01/05/2004). Solicitante/s: DEGUSSA-HULS AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: DRAUZ, KARLHEINZ, BOMMARIUS, ANDREAS, KNAUP, GUNTER, KARRENBAUER, MICHAEL.

EN PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS PARA LA RACEMIZACION DE N ACETIL D(L) AL ACIDOS AMINOCARBOXILICOS EN ESTADO NO ACUOSO MED IANTE SU CALENTAMIENTO A UNAS TEMPERATURAS MAS ALTAS QUE LA TEMPERATURA AMBIENTE, HAY UNA NOTABLE FORMACION DE SUBPRODUCTOS, SOBRE TODO, ACETILDIPEPTIDOS. DEBIDO A QUE ANTES O DURANTE EL CALENTAMIENTO HAY AL MENOS UNA PARTE DE LOS N ACETIL D(L) AL ACIDOS AMINOCARBOXILICOS QUE SE TRANSFORMA EN LAS CORRESPONDIENTES SALES DE N ACETIL D(L) AL ACIDOS AMINOCARBOXILICOS, ES POSIBLE AUMENTAR EL TIEMPO DE PERMANENCIA DEL EDUCTO A RACEMIZAR A UNA TEMPERATURA MAS ELEVADA, SIN QUE SE OBSERVE UN INCREMENTO DE LA CANTIDAD DE SUBPRODUCTOS (EN PARTICULAR DIPEPTIDOS ACETILADOS). LA INVENCION TRATA TAMBIEN DE LA OBTENCION DE AMINOACIDOS OPTICAMENTE ACTIVOS MEDIANTE DESDOBLAMIENTO RACEMICO ENZIMATICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA RACEMIZACION DE COMPUESTOS DE BIS (OXIDO DE FOSFINA) ATROPISOMERICOS.

(01/05/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHMID, RUDOLF, KIENZLE, FRANK, LALONDE, MICHEL, WANG, SHAONING.

Un procedimiento para la racemización de compuestos atropisoméricos de fórmula I que están presentes en la forma (R) o (S) o una mezcla no racémica de la fórmula (R) y (S) y en donde R1 significa alcoxilo de C1-8 y R2 significa hidrógeno, alquilo de C1-8, alcoxilo de C1-8 o R1 y R2 juntos significan metilendioxilo ol etilendioxilo R3 significa hidrógeno, alquilo de C1-8 o alcoxilo de C1-8 y R4 significa fenilo o fenilo sustituido, caracterizado porque la racemización es térmica y se lleva a cabo a una temperatura entre 260 y 400ºC, de preferencia entre 280 y 380ºC.

RACEMIZACION DE PRECURSORES PARA LEVOBUPIVACAINA Y ANALOGOS DE LA MISMOS.

(16/12/2003). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: DYER, ULRICH, CONRAD CHIROSCIENCE LIMITED, WOODS, MARTIN CHIROSCIENCE LIMITED, MCCAGUE, RAYMOND.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO PIPECOLICO OPTICAMENTE ENRIQUECIDO COMO UNA SAL CON UN ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO, COMPRENDE LA TRANSFORMACION ASIMETRICA DE ACIDO PIPECOLICO, COMO UNA MEZCLA RACEMICA O UNA MEZCLA ENRIQUECIDA EN EL ENANTIOMERO OPUESTO DEL DESEADO, CON EL ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO EN UN SOLVENTE QUE COMPRENDE UN ACIDO QUE CAUSA RACEMIZACION, EN LA AUSENCIA DE ALDEHIDO.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR (8-CLORO-3,10-DIBROMO-6 ,11-DIHIDRO-5H-BENZO(5 ,6)CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDIN-11-IL)-1-PIPERIDINA.

(16/07/2003) Un procedimiento para producir un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** que comprende: I. separar los atropisómeros de: **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de 100 a 200°C en un disolvente seleccionado entre dimetilformamida, tolueno o 1, 2-diclorobenceno para obtener una mezcla de atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B; separar los atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B de la etapa por HPLC; y reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; o II. separar los atropisómeros de **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de…

PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION UTILIZADO PARA LA PREPARACION DE LEVOBUPIVACAINA Y SUS ANALOGOS.

(16/10/2002). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: DYER, ULRICH, CONRAD, LOCK, CHRISTOPHER, JAMES, WOODS, MARTIN.

UN PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION DE UN COMPUESTO DE PIPERIDINA2-CARBOXANILIDA , OPTICAMENTE ENRIQUECIDO, QUE CONSISTE EN EL CALENTAMIENTO DE DICHO COMPUESTO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO ARILALCANOICO O ALCANOICO. UN PROCEDIMIENTO DE TRANSFORMACION ASIMETRICA DE DICHO COMPUESTO, QUE COMPRENDE EL CALENTAMIENTO DEL MISMO EN PRESENCIA DE UN ACIDO COMO EL DEFINIDO ANTERIORMENTE, UN AGENTE DE RESOLUCION DEL ACIDO QUIRAL Y UN COSOLVENTE INERTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINAS FENETILICAS RACEMICAS.

(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STELZER, UWE.

SEGUN UN NUEVO PROCEDIMIENTO SE PUEDEN PREPARAR AMINAS FENETILICAS RACEMICAS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 , R SUP ,2 , R 3 , R 4 Y R 5 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, HACIENDO REACCIONAR A) EN UNA PRIMERA ETAPA AMINAS FENETILICAS OPTICAMENTE ACTIVAS DE FORMULA (I SUP,* ) CON DERIVADOS DE ACETOFENONA DE FORMULA (II), ESTANDO SUSTITUIDAS DE MANERA IDENTICA LA AMINA FENETILICA OPTICAMENTE ACTIVA UTILIZADA Y EL DERIVADO DE ACETOFENONA UTILIZADO EN LA PARTE FENILICA, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE, Y OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, B) ENTONCES EN UNA SEGUNDA ETAPA LAS BASES DE SCHIFF OPTICAMENTE ACTIVAS QUE SE HAN FORMADO DE FORMULA (III * ) SE HACEN REACCIONAR CON HIDROXIDOS METALICOS, QUE TIENEN UN CONTENIDO EN AGUA ENTRE 0,1 Y 50 % EN PESO, Y C) EN UNA TERCERA ETAPA LAS BASES DE SCHIFF RACEMICAS OBTENIDAS SE HACEN REACCIONAR CON ACIDOS EN PRESENCIA DE AGUA.

PROCEDIMIENTO PARA LA RACEMIZACION DE AMINAS OPTICAMENTE ACTIVAS.

(01/03/2000). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: DITRICH, KLAUS.

LA INVENCION TRATA DE UNA AMINA DE FORMULA (I), SIENDO AR UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R UN ALQUILO, A) (I) SE HACE REACCIONAR CON LA CETONA (II), TENIENDO LOS RADICALES AR Y R EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN (I), PARA FORMAR EL PRODUCTO DE CONDENSACION (III), B) (III) SE RACEMIZA MEDIANTE TRATAMIENTO CON UNA BASE, C) A PARTIR DEL COMPUESTO RACEMICO (III) MEDIANTE REACCION CON (I) OPTICAMENTE ACTIVO SE LIBERA LA ARIL-ALQUIL-AMINA (I) COMO RACEMATO.

PROCEDIMIENTO PARA LA RACEMIZACION DE ACIDOS 3-OXO-CICLOPENTANO- O 3-OXO-CICLOHEXANO-CARBOXILICOS NO RACEMICOS, O DE SUS ESTERES CON ALCOHOLES C1-C6.

(01/02/1997). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM KG. Inventor/es: SOBOTTA, RAINER.

A PARTIR DE ACIDOS 3 OXOCICLOHEXANO RACEMATOS, EN EL QUE SE ESTERIFICAN Y ACETALIZAN EN UN ALCOHOL LOS ACIDOS NO RACEMICOS, CON ESTER DE ACIDO ORTOFORMICO, EL PRODUCTO OBTENIDO SE RACEMIZA CON UN ALCOHOLATO, SE HIDROLIZA Y SE AISLA EL RACEMATO.

PROCESO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE UN AGENTE ANTIVIRAL QUE CONTIENE UN GRUPO DE CICLOBUTIL.

(01/10/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: SINGH, JANAK, GODFREY, JOLLIE D., JR., MUELLER, RICHARD H., KISSICK, THOMAS P.

EL ACIDO DE "FEIST" RACEMICO SE TRATA CON (R)-(+)-(ALFA)METILBENZILAMINO PARA PRODUCIR ACIDO (1R-TRANS)-3METILENOCICLOPROPANO-1 ,2-DICARBOXILICO, SAL DE (R)-(ALFA)METILBENZILAMINO (1:1). ESTA SAL PUEDE CONVERTIRSE ENTONCES EN ACIDO (1R-TRANS)-3-METILENO-1 ,2-CICLOPROPANODICARBOXILICO , ESTER DIMETIL QUE ES UN PRODUCTO INTERMEDIO EN LA PREPARACION DEL AGENTE ANTIVIRAL [1R-(1(ALFA), 2(BETA), 3(ALFA))]-2-AMINO-9-[2 ,3BIS(HIDROXIMETIL)CICLOBUTIL]-1 , 9DIHIDRO-6H-PURIN-6-ONA. EL PROCESO MEJORADO TAMBIEN HACE POSIBLE LA RECUPERACION DE ACIDO DE FEIST RACEMICO DE LA RESOLUCION.

PROCEDIMIENTO PARA LA RACEMIZACION DE 1-ARIL-ALQUILAMINAS OPTICAMENTE ACTIVAS.

(16/03/1995). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: LITTMANN, MARTIN, JANSEN, JOHANNES, R.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION DE 1-ARIL-ALQUILAMINAS OPTICAMENTE ACTIVAS, DE FORMULA (I) EN LA QUE AR SIMBOLIZA UN ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y R SIMBOLIZA UN ALQUILO, EL CUAL SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) , LOS CUALES EN LOS ATOMOS DE CARBONO MARCADOS CON * LLEVAN UNA CONFIGURACION R SULFOXIDO DE TEMPERATURAS ENTRE 0 C Y 200 C.

PROCESO PARA LA INVERSION ESTEREOQUIMICA DE (2S,3S)-2-AMINO-3-FENILO-1 ,3-PROPANODIOLES EN SU ENANTIOMERO (2R,3R).

(16/03/1995). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: VILLA, MARCO, GIORDANO, CLAUDIO, LEVI, SILVIO, CAVICCHIOLI, SILVIA.

SE DESCRIBE UN PROCESO DE CUATRO PASOS PARA TRANSFORMAR (2S,3S)-2-AMINO-3FENILO-1 ,3-PROPANODIOLES EN SU ENANTIOMERO (2R,3R). EL COMPUESTO FINAL SE USA COMO PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS COMO CLORANFENICOL, TIANFENICOL Y FLORFENICOL. LOS PRODUCTOS DE PARTIDA GENERALMENTE SON PRODUCTOS DESCARTADOS EN LA SINTESIS DE DICHOS ANTIBIOTICOS.

PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR AZABICICLO(2.2.2)OCTAN-3-IMINAS.

(01/02/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MURTIASHAW, CHARLES, W., GODEK, DENNIS M.

IMINAS FORMULA, SE PREPARAN POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE A ES MGCL, MGBR O LI.

PROCESO PARA RACEMIZAR OPTICAMENTE ESTERES ACIDOS CARBOXILICOS ACTIVOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: MITSUBISHI RAYON CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, YOSHIMASA, SAKIMAE, AKIHIRO, OZAKI, EIJI, ENOMOTO, KANEHIKO, NUMAZAWA, RYOZO.

PROCESO PARA RACEMIZAR OPTICAMENTE UN ESTER ACIDO CARBOXILICO ACTIVO QUE TIENE LA FORMULA : EN DONDE R SUB 1 ES ALQUILO, ARALQUILO O ASILO, R SUB 2 Y R SUB 3 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO, Y N ES 1 O 2, QUE CONSISTE EN PONER EN CONTACTO EL COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA CON UN COMPUESTO AMINO.

UN METODO PARA LA RACEMIZACION DE RESINA OPTICAMENTE ACTIVA.

(16/12/1994). Solicitante/s: MITSUI TOATSU CHEMICALS, INC.. Inventor/es: MAKIGUCHI, NOBUYOSHI, NAKAMURA, TAKESHI, ISHIWATA, KEN-ICHI, MIYAHARA, SHOICHIRO, MATSUMOTO, TOSHIO, NITTA, KAZUNARI.

LA RESINA OPTICAMENTE ACTIVA PUEDE SER RACEMIZADA CON UNA ELEVADA VELOCIDAD DE REACCION EN CONDICIONES RELATIVAMENTE MODERADAS POR TRATAMIENTO EN UNA SOLUCION ALCALINA EN PRESENCIA DE PIRIDOSCALFOSFATO O SALICIALDEHIDO Y UN COMPUESTO ALCALINO.

PROCESO PARA LA RACEIMIZACION DE UN AMIDO DE ACIDO AMINO OPTICAMENTE ACTIVO.

(01/12/1994). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH.

SE EFECTUA EL PROCESO MEDIANTE LA REACCION DEL AMIDO DE ACIDO AMINO CON UN ACIDO CARBOXILICO EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE, DE AGUA Y DE ENTRE 0.5 Y 4 EQUIVALENTES DE ALDEHIDO, CALCULADOS EN RELACION CON LA CANTIDAD DE AMIDO DE ACIDO AMINO. EN VEZ DE UN AMIDO DE ACIDO AMINO TAMBIEN PUEDE USARSE LA BASE "SCHIFF" DEL AMIDO DE ACIDO AMINO Y UN ALDEHIDO, EN CUYO CASO NO HAY QUE AÑADIR NINGUN ALDEHIDO EXTRA Y LA CANTIDAD DE AGUA REQUERIDA SE ELEVA HASTA AL MENOS UN EQUIVALENTE CON RELACION A LA CANTIDAD DE BASE "SCHIFF". ESTE PROCESO DA COMO RESULTADO UNA RAPIDA RACEIMIZACION Y UNA ALTA PRODUCCION DE SAL DEL AMIDO DEL ACIDO AMINO RACEIMIZADO Y DE ACIDO CARBOXILICO.

UN PROCESO PARA RACEMIZACION DE ESTERES DE ACIDO 4-FENILBUTANOICO OPTICAMENTE ACTIVO.

(01/10/1994). Solicitante/s: KURARAY CO., LTD.. Inventor/es: NOHIRA, HIROYUKI, ONISHI, TAKASHI, YAMAMOTO, KAZUO, KUMAGAI, NORIAKI.

SE PROVEE UN PROCESO PARA LA RACEMIZACION DE ESTERES DE ACIDO 4-FENILBUTANOICO OPTICAMENTE ACTIVO, EL CUAL COMPRENDE TRATAR ESTERES DE ACIDO 4-FENILBUTANOICO OPTICAMENTE ACTIVO DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO POR UN ETER DE VINILO, O UN GRUPO ACILOXILO INFERIOR Y R2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR CON UNA BASE SELECCIONADA DEL GRUPO COMPUESTO DE ALCOHOLATOS DE METAL ALCALINO, HIDRUROS DE METAL ALCALINO, Y AMIDAS DE METAL ALCALINO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENANTIOMEROS DE MONOESTERES DE ACIDO DICARBOXILICOS OPTICAMENTE ACTIVOS.

(01/11/1988). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: CASUTT, MICHAEL, DR., POETSCH, EIKE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENANTIOMEROS DE MONOESTERES DE ACIDOS DICARBOXILICOS OPTICAMENTE ACTIVOS, BAJO SEPARACION DE UN ENANTIOMERO, CARACTERIZADO PORQUE SE SOMETE EL MONOESTER DE PARTIDA A UNA TRANSPOSICION INTRAMOLECULAR Y, EN CASO DADO, SE SEPARA EL ENANTIOMERO DESEADO, OBTENIENDOSE UNA INVERSION DEL SENTIDO DE ROTACION DEL MONOESTER EMPLEADO. LA TRANSPOSICION SE LLEVA A CABO BAJO LAS CONDICIONES DE UNA TRANESTERIFICACION Y EL ENANTIOMERO DESEADO SE SEPARA MEDIANTE CRISTALIZACION. LA CRISTALIZACION DEL ENANTIOMERO DESEADO SE LLEVA A CABO DURANTE LA TRANSESTERIFICACION, TRANSFORMANDOSE EL MONOESTER EMPLEADO COMPLETAMENTE EN EL ENANTIOMERO DESEADO.

PROCEDIMIENTO PARA RECEMIZAR UNA N-BENCILIDEN-AMIDA DE AMINOACIDO OPTICAMENTE ACTIVA.

(01/07/1987). Solicitante/s: STAMICARBON B.V..

METODO DE PREPARAR UNA AMIDA DE DI-AMINOACIDO A PARTIR DE UNA AMIDA DE AMINOACIDO OPTICAMENTE ACTIVA. CONSISTE EN: CONVERTIR UNA AMIDA DE AMINOACIDO OPTICAMENTE ACTIVA EN UNA AMINA DE N-BENCILIDEN-AMINOACIDO HACIENDOLA REACCIONAR CON UN BENZOALDEHIDO; SEPARARLA DE LA MEZCLA DE REACCION; DISOLVERLA EN UN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE CON AGUA; MEZCLAR CON 0,05 MOLES DE UNA BASE FUERTE POR LITRO DE SOLUCION CON LO QUE SE PRODUCE LA RACEMIZACION DE LA AMIDA; CONVERTIR LA AMIDA DEL DL-N-BENCILIDEN-AMINOACIDO EN LA AMIDA DEL DL-AMINOACIDO LLEVANDO LA SOLUCION CON UN ACIDO A UN PH DE 3 A 7; Y CONVERTIR LA SAL DE AMIDA DE DL-AMINOACIDO FORMADO, EN UN MEDIO ACUOSO A PH DE 8 A 10, EN LA AMIDA DEL DL-AMINOACIDO. TIENE UTILIDAD PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

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