21 inventos, patentes y modelos de GIORDANO, CLAUDIO

Procedimiento para la producción de sales de metanosulfonato de ralfinamida o sus enantiómeros R.

(08/06/2016) Procedimiento para la producción y/o la purificación de la sal del compuesto (S)-2-[4-(2- fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida ralfinamida (Ia),**Fórmula** ralfinamida (Ia) o el enantiómero R respectivo (I'a), con ácido metanosulfónico en forma del polimorfo anhidro cristalino identificado como forma A, que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X (PXRD) que presenta unos picos esencialmente característicos expresados en grados 2q a: 6,93; 7,80; 9,66; 11,38; 12,04; 13,02; 13,82; 15,60; 16,36; 16,62; 17,52; 17,83; 18,75; 19,35; 19,70; 20,34; 20,69; 21,20; 22,69; 22,95; 23,23; 23,50; 24,80; 25,24; 25,8056; 26,01; 27,84; 28,07; 28,55; 29,16; 29,82; 30,77; 31,50; 31,95; 32,38; 33,37; 33,96; 34,61; 34,95; 36,02; 36,46; 37,38; 38,04; 39,66, en el que el contenido de cada una…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE ARIL-PIRIDINILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EUTICALS PRIME EUROPEAN THERAPEUTICAL S.P.A. Clasificación: C07D405/10, C07D213/48, C07D213/46.

Un procedimiento para la preparación de 4-(2’- piridil)benzaldehído en el que: (a) un haluro de arilmagnesio de fórmula: en la que X1 representa Cl, Br o I; R1 y R2, que son iguales o diferentes entre sí, representan alquilos C1-C6 lineales o ramificados o, alternativamente; R1 y R2 juntos representan un único grupo alquileno C1-C6 lineal o ramificado; se hace reaccionar con una halopiridina de fórmula: en la que X2 representa Cl, Br o I, en presencia de una cantidad catalítica de una sal de cinc y una cantidad catalítica de paladio, siendo la relación molar del paladio a la halopiridina de fórmula 2 inferior a 1:1000; y (b) el compuesto intermedio obtenido de esta manera se transforma al compuesto deseado convirtiendo el grupo acetal a un grupo carbonilo.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TRANS-(5R)-2-OXAZOLINAS 2,4,5-TRISUBSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1999). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D263/14, C07D263/10.

ES DESCRITO UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2,4,5-COMPONENTES 2-OXAZOLINES TRISUSTITUIDOS QUE TIENEN CONFIGURACION TRANS-(5R) DE PRECURSORES, EN DONDE EL ATOMO DE CARBONO QUE ESTARA EN POSICION 5 EN EL ANILLO OXAZOLINE, TIENE CONFIGURACION S.

PROCEDIMIENTO PARA LA FUNCIONALIZACION DIRECTA Y REGIOSELECTIVA EN LA POSICION 2 DE LA FENOTIAZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1997). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D279/20, C07D279/30.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA FUNCIONALIZACION DIRECTA Y REGIOSELECTIVA EN LA POSICION 2 DE LA FENOTIAZINA QUE PERMITE LA INTRODUCCION DE UN GRUPO SH EN LA POSICION 2. LA 2-MERCAPTO-FENOTIAZINA ASI OBTENIDA ES UN INTERMEDIARIO IMPORTANTE PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 5-(2',4'-DIFLUOROFENIL)SALICILICO EN FORMA PURA II.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1996). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: A61K31/19, C07C51/43, C07C65/105.

SE DESCRIBE UN PROCESO DE CRISTALIZACION DE ACIDO 5-(2',4'DIFLUOROFENIL)-SALICILICO CRUDO A PARTIR DE UNA MEZCLA DE UN HIDROCARBONO AROMATICO Y UNA ACETONA ALIFATICA PARA LA PREPARACION DE ACIDO 5-(2',4'-DIFLUOROFENIL)-SALICILICO EN FORMA II SUBSTANCIALMENTE PURA.

PROCESO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO SALICILICO 5-(2,4-DIFLUOROFENIL).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1996). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C43/225, C07C51/15, C07C41/30, C07C65/05.

SE DESCRIBE EL PROCESO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO SALICILICO 5-(2,4-DIFLUOROFENIL) QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN DERIVADO ORGANOMETALICO CON UN BENCENO IDONEAMENTE SUSTITUIDO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASADO EN LA TRANSICION DE UN METAL.

PROCESO PARA LA INVERSION ESTEREOQUIMICA DE (2S,3S)-2-AMINO-3-FENILO-1 ,3-PROPANODIOLES EN SU ENANTIOMERO (2R,3R).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1995). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C213/10, C07C323/32, C07C317/32, C07D263/06, C07C215/34, C07B55/00, C07C323/39.

SE DESCRIBE UN PROCESO DE CUATRO PASOS PARA TRANSFORMAR (2S,3S)-2-AMINO-3FENILO-1 ,3-PROPANODIOLES EN SU ENANTIOMERO (2R,3R). EL COMPUESTO FINAL SE USA COMO PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS COMO CLORANFENICOL, TIANFENICOL Y FLORFENICOL. LOS PRODUCTOS DE PARTIDA GENERALMENTE SON PRODUCTOS DESCARTADOS EN LA SINTESIS DE DICHOS ANTIBIOTICOS.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2,6-DI-T-BUTIL-4-MERCAPTOFENOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1995). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C309/42, C07C323/20, C07C303/04.

EN UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2,6-DI-T-BUTIL-4-MERCAPTO-FENOL COMPRENDIENDO (I) LA SULFONACION DE 2,6-DI-T-BUTIL-FENOL , (II) LA PREPARACION OPCIONAL DE UN DERIVADO FACILMENTE REDUCIBLE DEL ASI OBTENIDO ACIDO 2,6-DI-T-BUTIL-4-HIDROXIBENCENOSULFONICO , Y (III) LA REDUCCION DE ACIDO 2,6-DI-T-BUTIL-4-HIDROXIBENCENOSULFONICO O UNO DE SUS DERIVADOS FACILMENTE REDUCIBLES, LA MEJORA COMPRENDE EL LLEVAR A CABO EL PASO (I) CON UN AGENTE SULFONADOR SILILATADO.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE DE SOLUCIONES DE TIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10.

COMPUESTO DE FORMULA III, LA CUAL ES UN INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE SOLUCIONES DE TIAZOL, SE PREPARA POR N-ALQUILACION DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS N-H CON 2-DIMETILAMINOETANOL EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE CLORURO DE METANOSULFONILO Y UNA BASE.

PROCEDIMIENTO ESTEREOCONVERGENTE PARA OBTENER ACIDOS CARBOXILICOS OPTICAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1994). Solicitante/s: ZAMBON S.P.A.. Clasificación: C07C51/00, C07C59/64.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDOS ALFAARILALCANOICOS USANDO COMO SUSTANCIAS DE PARTIDA UNA MEZCLA DIASTEREOISOMERA DE CETALES DE FORMULA (I-A) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. EL PROCEDIMIENTO DESCRITO CONDUCE A LA FORMACION DE UN ENANTIOMERO SIMPLE.

PRODUCTOS INTERMEDIOS Y SU USO EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS ORGANICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1994). Solicitante/s: ZAMBON S.P.A.. Clasificación: C07C51/00, C07C49/80, C07C43/315, C07C45/59, C07D317/34, C07C41/48.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) (DONDE AR, R, R1 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO ENUNCIADO EN LA DESCRIPCION). SON PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES PARA LA OBTENCION DE UNA DIVERSIDAD DE COMPUESTOS ORGANICOS, TAMBIEN OPTICAMENTE ACTIVOS, COMO ALFA-HALOCETONAS, ALFA-HIDROXICETONAS O CETALES Y ACIDOS ALFA-CRISTALINOS.

UN PROCESO PARA PREPARAR NAPROXENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1994). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C49/84, C07C45/46, C07C59/64, C07D317/32.

UN PROCESOLPARA PREPARAR ACIDOS ALFA-ARILKANICO ES DESCRITO, Y MAS ESPECIFICAMENTE QUE SEA CONVENIENTE PARTICULARMENTE DESDE EL ASPECTO INDUSTRIAL PARA LA SINTESIS DE S(+)2-(6-METOXY-2-NAFTIL)-1-PROPIONICO.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE BENZODIACEPINAS POR CICLIZACION CON ACIDOS FOSFONICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA BENZOTIACEPINA (2S,3S)2,3-DIHIDRO-3-HIDROXI-2-(4-METOXIFENIL)-1 ,5-BENZOTIACEPIN4(5H)-ONA , DE FORMULA (I), EN LA QUE LOS ASTERISCOS INDICAN ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS. EL PROCESO CONSISTE EN LA CICLACION DIRECTA DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN ALQUILO C1-C3, Y LOS ASTERISCOS INDICAN ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS, CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN ACIDO FOSFONICO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1 ES UN ALQUILO C1-C5 O UN ALQUENILO C2-C5, EN UN DISOLVENTE INERTE. EL COMPUESTO (I) SE USA COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE DILTIAZEM. OJO FORMULA.

PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION DE DERIVADOS DE ACIDO 3-(4-SUSTITUIDO-FENIL)-GLICIDICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07B57/00, C07D31/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION CINETICA DE MEZCLAS ENANTIOMERICAS CIS O TRANS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (III-A), EN DONDE R3 REPRESENTA UN ALCOXI C1-18 LINEAL O RAMIFICADO, UN BENCILOXILO O UN GRUPO AMINO, MONO O DIALQUILAMINO, EN DONDE LA FRACCION ALQUILO TIENE 1-6 ATOMOS DE CARBONO; X REPRESENTA UN METOXI O GRUPO TRANSFORMABLE EN MEYOXI ELEGIDO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROXI E HIDROXI PROTEGIDO COMO BENCILOXI. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA MEZCLA RACEMICA DE COMPUESTOS DE FORMULA (III-A), CON UN TIOFENOL DE FORMULA (II-A). LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE UNA AMINA TERCIARIA OPTICAMENTE ACTIVA, EN UN DISOLVENTE INERTE, Y A TEMPERATURA ENTRE -20 C Y +30 C. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE BENZOTIACEPINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1993). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C12P41/00, C07D303/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE BENZOTIACEPINAS, TALES COMO ESTERES DE ACIDO (2R, 3S)-3-(4-METOXIFENIL)-GLICIDICO , DE FORMULA (I) EN DONDE R ES UN ALQUILO DE CSI1-CSI8 LINEAL O RAMIFICADO, UN CICLOALQUILO DE CSI5-CSI6, O UN GRUPO 2,2-DIMETIL-1, 3-DIOXOLAN-4-METILICO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN REALIZAR UNA TRANSESTERIFICACION ENZIMATICA DE MEZCLAS ENANTIOMERICAS DE ESTER METILICO O ETILICO DEL ACIDO (2R, 3S)-3-(4-METOXIFENIL)-GLICIDICO , Y SU (2R, 3S)-ENANTIOMERO (ENT-I), UTILIZANDO UN ALCOHOL DISTINTO DEL QUE FORMA PARTE DEL COMPUESTO (I) Y ANTI-I, EN PRESENCIA OPCIONAL DE UN DISOLVENTE APROPIADO, SEPARANDO FINALMENTE EL ESTER TRANESTERIFICADO. LA ENZIMA UTILIZADA PARA LA TRANSESTERIFICACION ENANTIOSELECTIVA ES UNA LIPASA DE ORIGEN ANIMAL O MICROBIANO O UNA ENZIMA PROTEOLITICA. ESTOS COMPUESTOS INTERMEDIOS SE USAN PARA LA PREPARACION DEL FARMACO DILTIAZEM, CON ACTIVIDAD VASODILATADORA CORONARIA.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE FOSFOMICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1993). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07F9/38, C07F9/40.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS INTERMEDIOS, UTILES EN LA SINTESIS DE FOSFOMICINA. MAS PARTICULARMENTE, SE DESCRIBE UN PROCESO ENENTIOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO (1S,2S)-1,2-DIHIDROXIPROPIL-FOSFONICO DE FORMULA (VII) EN LA QUE R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE INDICAN EN LA ESPECIFICACION.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1992). Solicitante/s: ZAMBON S.P.A.. Clasificación: C07F9/38, C07F9/40.

COMPUESTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (I). DONDE R Y R1, SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA ALCOXI BAJO O UN GRUPO -N(R2)2 Y AMBOS, R2 INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUILO BAJO; EL CARBONO MARCADO CON UN ASTERISCO, TIENE UNA CONFIGURACION EN R O S. PERMITE OBTENER UN ANTIBIOTICO SELECCIONADO EN LA FORMA ENANTIOMERO CONOCIDO COMO FOSFOMICINA, MEDIANTE UNA REACCION DE EPOXIDACION LLEVADA A CABO EN UNA O EN DOS ETAPAS Y UNA REACCION DE HIDROLISIS.

PROCESO DE SINTESIS DEL ACIDO CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1992). Solicitante/s: ZAMBON S.P.A.. Clasificación: C07C51/00, C07C57/30, C07C59/64, C07C57/58, C07D317/32.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS ALFA-ARILALCANOICOS, LOS CUALES COMPRENDEN LA PREPARACION, Y SUBSECUENTEMENTE EL REAJUSTE DE CETALES, DE FORMULA (II) ( EN LA CUAL AR, R, R1, R2, Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRPCION). LOS CETALES DE LA FORMULA (II) SON PREPARADOS DE LOS ALFA-HIDROCETALES CORRESPONDIENTES. LA REACCION DE REAJUSTE SE REALIZA BAJO CONDICIONES SUAVES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL INTERMEDIO DE DILTIAZEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1992). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/02.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIO DE DILTIAZEM , MEZCLA DE CIS(2R, 3R) Y CIS (2S, 3S)-2-, 3-DIHIDRO-3-HIDROXI-2-(4-METOXIFENIL)-1 , 5-BENZOTIACEPUN-4 (5H)-ONA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA OXIDACION DEL ENANTIOMERO CIS (2R, 3R) CON UN COMPUESTO CARBONILO Y UNA BASE FUERTE, EN UN DISOLVENTE INERTE APROTICO, Y SU POSTERIOR REDUCCION CON UN HIDRURO EN UN DISOLVENTE INERTE O CON SODIO EN ALCOHOL. EL COMPUESTO DE CARBONILO PARA LA OXIDACION SE ELIGE ENTRE ACETONA, 2-BUTANONA, CICLOHEXANONA, BENXOFENONA, FLUORENONA Y BENZALDEHIDO. PARA LA ETAPA DE REDUCCION EL HIDRURO SE ELIGE ENTRE BORANO, HIDRUROS DE ALUMINIO Y NABHSI4. EL PROCEDIMIENTO SE UTILIZA PARA LA PREPARACION DE LA BENZOTIACEPINA DESCRITA, QUE ES INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE DILTIAZEM, FARMACO CON ACTIVIDAD DE ANTAGONISTA DE CALCIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE BENZOTIACEPINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1991). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE BENZOTIACEPINAS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA CRISTALIZACION DE UNA MEZCLA ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDA EN (2S, 3S), -2,3-DIHIDRO-3-HIDROXI-2-(4-METOXIFENIL)-1 , 5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL, ISOPROPANOL, XILENO, TOLUENO O ACETONA, EN MEZCLA CON DISOLVENTES APROTICOS DIPOLARES, COMO SULFOXIDO DE DIMETILO, DIMETILFORMAMIDA Y SULFOLANO. LA MEZCOLA ENANTIOMERICA TIENE POR LO MENOS UNA RELACION ENANTIOMERICA DE (2S, 3S)/(2R,3R) = 75/25. EL PROCEDIMIENTO SE USA PARA LA PURIFICACION DEL INTERMEDIO UTIL PARA LA SINTESIS DE DILTIAZEM.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS CARBONILICOS OPTICAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1991). Solicitante/s: ZAMBON S.P.A.. Clasificación: C07C45/59, C07C50/36, C07D317/32.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS CARBONILICOS ALFAHALOGENADOS OPTICAMENTE ACTIVOS. ESTE PROCEDIMIENTO CONSISTE EN TRANSFORMAR EL COMPUESTO CARBONILICO EN EL CORRESPONDIENTE ACETAL CON EL ACIDO TARTARICO O UN DERIVADO DE ESTE, HALOGENAR ESTE ACETAL Y LIBERAR EL COMPUESTO CARBONILICO.

 

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