CIP-2021 : A61K 31/505 : Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/505[4] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/505 · · · · Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de heteroarilo y sus usos.
(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en el que:
R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o
en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5;
A y D son CH y B es CR2;
cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo;
R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10;
R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…
Tratamiento del cáncer y trastornos proliferativos benignos.
(18/09/2019). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF MANCHESTER. Inventor/es: HAMPSON,IAN, HAMPSON,LYNNE.
Una composición que comprende lopinavir y ritonavir para usar como un medicamento en el tratamiento del cáncer o trastornos proliferativos benignos (verrugas) o en la prevención del desarrollo del cáncer en donde el Virus del Papiloma Humano (HPV) es el causante del cáncer o trastorno.
PDF original: ES-2749131_T3.pdf
Compuestos de[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinilo-7-il sustituidos como inhibidores de PDE2.
(11/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es -CH2- o -O-;
Y es -CH2- o -CF2-; `
Z es -CH2- o -C(=O)-;
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:
(a) fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco miembros Ra;
donde cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -H, -halo, -C1-6alquilo, -C1- 6haloalquilo, -C1-6alcoxi, -C1-6haloalcoxi, -CN, -N(C1-6alquilo)2, -SF5, -C3-6cicloalquilo, -pirrolidina, -morfolina, - piperidina, -pirazol, -furano, -imidazol, -tiofeno, -tiazol, -piridina y -fenilo, en donde el fenilo no está sustituido o está sustituido con uno, dos, tres, cuatro, o cinco miembros Rb;
donde cada Rb es independientemente -Cl o -F; u opcionalmente dos miembros Ra adyacentes se unen…
Fármaco de combinación farmacéutica.
(28/08/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAM,KYUNG WAN, KIM,JU WON, MYUNG,JAYHYUK, LEE,CHEOL WOO.
Una preparación de combinación farmacéutica que comprende un fimasartán, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un isómero óptico o un diastereómero del mismo o una mezcla de un isómero óptico y un diastereómero del mismo, o un hidrato o un solvato del mismo; una rosuvastatina, una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, un isómero óptico o un diastereómero de la misma o una mezcla de un isómero óptico y un diastereómero de la misma, o un hidrato o un solvato de la misma; y una meglumina.
PDF original: ES-2747098_T3.pdf
Combinación de un anticuerpo anti-cd19 y un inhibidor de la tirosina quinasa de Bruton y usos de la misma.
(28/08/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: MORPHOSYS AG. Inventor/es: BOXHAMMER,RAINER, ENDELL,JAN, WINDERLICH,MARK.
Una combinación sinérgica que comprende un anticuerpo específico de CD19 en la que dicho anticuerpo comprende una región HCDR1 de la secuencia SYVMH (SEQ ID NO: 1), una región HCDR2 de la secuencia NPYNDG (SEQ ID NO: 2), una región HCDR3 de la secuencia GTYYYGTRVFDY (SEQ ID NO: 3), una región LCDR1 de la secuencia RSSKSLQNVNGNTYLY (SEQ ID NO: 4), una región LCDR2 de la secuencia RMSNLNS (SEQ ID NO: 5), y una región LCDR3 de la secuencia MQHLEYPIT (SEQ ID NO: 6) e ibrutinib para su uso en el tratamiento del linfoma no Hodgkin, la leucemia linfocítica crónica y/o la leucemia linfoblástica aguda.
PDF original: ES-2754431_T3.pdf
Compuestos heteroarilo útiles como inhibidores de la enzima activadora SUMO.
(07/08/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LANGSTON,STEVEN,P, MIZUTANI,HIROTAKE, ONO,KOJI, DUFFEY,MATTHEW O, ENGLAND,DYLAN, FREEZE,SCOTT, HU,ZHIGEN, MCINTYRE,CHARLES, XU,HE.
Una entidad química seleccionada de :**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2754359_T3.pdf
Activador de las placas de Peyer.
(31/07/2019). Solicitante/s: Mitsui Sugar Co., Ltd. Inventor/es: OMURA, SATOSHI, KAWAI, TOSHIKAZU, KOGE,KENJI, KASHIMURA,JUN, YAMADA,HARUKI, KIYOHARA,HIROAKI, OTOGURO,KAZUHIKO, ISHIYAMA,AKI, IWATSUKI,MASATO, MIZU,MASAMI.
Un polisacárido obtenido de caña de azúcar que es adecuado para activar las placas de Peyer, en el que el polisacárido contiene α-glucano como componente principal,
en el que el polisacárido tiene un peso molecular máximo dentro de un intervalo de 720.000 a 1.080.000, en el que la proporción de glucosa en todos los azúcares componentes del polisacárido es 80% o más, en el que la proporción de glucosa terminal no reductora del polisacárido es de 20 a 30%, y
en el que la proporción de glucosa α-1,6-unida del polisacárido es de 15 a 25%.
PDF original: ES-2746296_T3.pdf
Combinación de inhibidor KMO 6-(3-cloro-4-ciclopropoxifenilo)pirimidina-4-ácido carboxílico con un agente antiviral para el tratamiento de trastornos neurológicos relacionados con VIH.
(26/06/2019). Solicitante/s: CHDI Foundation, Inc. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, MUÑOZ-SANJUAN,IGNACIO, TOLEDO-SHERMAN,LETICIA.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para uso en un método de tratamiento de un trastorno relacionado con el VIH en un sujeto infectado con el VIH, que comprende conjuntamente administrar a un sujeto en necesidad del mismo una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que también se administra al sujeto un agente antiviral.
PDF original: ES-2747633_T3.pdf
Sal de compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o cristal del mismo, composición farmacéutica e inhibidor de FLT3.
(26/06/2019). Solicitante/s: FUJIFILM CORPORATION. Inventor/es: MATSUMOTO, TAKUYA, MIZUMOTO,SHINSUKE.
Una sal del ácido carboxílico (carboxilato) o una sal de ácido mineral de (S,E)-N-(1-((5-(2-((4-cianofenil)amino)-4- (propilamino)pirimidin-5-il)pent-4-in-1-il)amino)-1-oxopropan-2-il)-4-(dimetilamino)-N-metilbut-2-enamida, en donde el carboxilato es formiato, acetato, lactato, benzoato, citrato, oxalato, fumarato, maleato, succinato, malato, tartrato, aspartato, tricloroacetato, trifluoroacetato o pamoato y la sal de ácido mineral es clorhidrato, bromhidrato, yodhidrato, nitrato, fosfato o sulfato.
PDF original: ES-2738573_T3.pdf
Inhibidores heteroarílicos de SYK.
(22/05/2019) Compuesto de la fórmula 1 **Fórmula**
en las que
A se selecciona del grupo que consiste en N y CH
y en la que
M se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -NH- y -N(alquilo C1-4)-;
R3 se selecciona del grupo que consiste en metilo y etilo;
y en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en
arilo C6-10, Het y Hetarilo;
que está opcionalmente sustituido además por un, dos o tres sustituyentes Z,
por lo que cada Z es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en
-OH, oxo, -CN, halógeno, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, cicloalquilo de tres a siete elementos, Het, Hetarilo, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(alquilen C1-3)-O-(alquilo C1-3), -O-Het,
que está opcionalmente sustituido…
Un grupo novedoso de inhibidores de la ruta STAT3 e inhibidores de la ruta de células madre de cáncer.
(21/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 2-(1-hidroxietil)-nafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2-acetil-7-cloronafto[ 2,3-b]furan-4,9-diona, 2-acetil-7-fluoronafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2-acetilnafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2- etilnafto[2,3-b]furan-4,9-diona, mono-[1-(4,9-dioxo-4,9-dihidronafto[2,3-b]furan-2-il)vinil] éster del ácido fosfórico, 1- (4,9-dioxo-4,9-dihidronafto[2,3-b]furan-2-il)vinil éster dimetil éster del ácido fosfórico, y una sal o solvato de los mismos farmacéuticamente aceptable, o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto, para uso en:
(i) un método para tratar a un sujeto, comprendiendo el método las etapas de identificar a un sujeto por…
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
en donde
X es**Fórmula**
R1 es aril-alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, o arilo opcionalmente sustituido;
R2 es -CO2H, heterociclilo opcionalmente sustituido, -CONHSO2R14 opcionalmente sustituido, -CONHCOR13 opcionalmente sustituido, -SO2NHCOR13 opcionalmente sustituido o -NHSO2R14 opcionalmente sustituido;
R13 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido;
R14 es CF3 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido;
R3 es H, halo, CN, alquilo C1-C10…
Cistatina C y Galectina-3 como biomarcadores para la hipertensión arterial pulmonar.
(15/05/2019). Solicitante/s: SIEMENS HEALTHCARE DIAGNOSTICS INC.. Inventor/es: LASALVIA,LUIS, FENSTER,BRETT, SCHROEDER,JOYCE, BUCKNER,J. KERN.
Un método para identificar un candidato para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, que comprende: proporcionar una muestra de un fluido biológico de un sujeto;
determinar la concentración de CysC y/o Gal-3 en la muestra;
comparar la concentración de CysC y/o Gal-3 en la muestra con un intervalo normal de concentración de CysC y/o concentración de Gal-3, respectivamente;
y determinar que la concentración de CysC y/o Gal-3 está por encima del intervalo normal de concentración de CysC y/o Gal-3, respectivamente, y de ese modo identificar al sujeto como un candidato para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar.
PDF original: ES-2742291_T3.pdf
Composición acuosa que contiene cineol para la aplicación nasal.
(08/05/2019) Composición que contiene cineol para la aplicación tópica para el tratamiento de episodios de rinitis, conteniendo la composición, en combinación y respectivamente en cantidades eficaces
(a) Cineol, presentándose el cineol como sustancia pura y estando éste exento de otros terpenos;
(b) Pantotenol o sus ésteres y/o sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico; y
(c) Al menos un agente conservante y/o agente desinfectante (antiséptico) en cantidades relativas en el intervalo de 0,05 a 2 % en peso, referido a la composición, comprendiendo el agente conservante y/o el agente desinfectante (antiséptico) una combinación de ácido sórbico (ácido hexa-2,4-dienoico) por una parte, y sal de ácido sórbico (sorbato) por otra parte ("combinación de ácido sórbico/sorbato"), o estando constituido…
Derivados de piridopirimidinodiona como supresores de mutaciones finalizadoras.
(08/05/2019) Un compuesto de formula (I) en forma libre o en forma de sal farmaceuticamente aceptable, que es**Fórmula**
donde
R1 es**Fórmula**
donde el anillo de fenilo esta unido a traves del enlace marcado con un asterisco;
cada R12 es independientemente hidrogeno, halogeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6;
y
R2 es alquilo C2-6 que puede estar sustituido una vez o mas de una vez con R7; cada R7 es independientemente halogeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6;
o R2 es ciclobutilo;
R3 es hidrogeno o -CH2R18;
…
Método de producción de compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno e intermedio de dicho compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno.
(08/05/2019) Un método para fabricar un compuesto representado por la Fórmula General [5] o una sal del mismo**Fórmula**
(en la fórmula, R1 representa un grupo alquilo C1-6 que puede sustituirse),
comprendiendo el método:
una etapa de hacer reaccionar un compuesto representado por la Fórmula General [1] o una sal del mismo**Fórmula**
(en la fórmula, R1 tiene la misma definición que se ha descrito anteriormente; y X1 representa un átomo de cloro) con un compuesto representado por la Fórmula General [2] o una sal del mismo**Fórmula**
(en la fórmula, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de amino; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de amino; y R2 y R3 representan un átomo ftaloilo, que puede estar sustituido, combinándose…
Inhibidores selectivos que interfieren con la interacción del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos y FRS2 para la prevención y el tratamiento de cáncer y otras enfermedades.
(01/05/2019). Solicitante/s: Limited Liability Company "Russian Pharmaceutical Technologies". Inventor/es: TJULANDIN,SERGEY ALEXEEVICH, BYAKHOV,MIKHAIL YUR'EVICH, TSIMAFEYEU,ILYA VALER'EVICH.
Compuesto de la fórmula general I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de -NH2, -NO2, -CH3, -CH2NH2-, -F, -Cl, -Br, -I, -CF3,-OCH3, -C2H5, -H, grupos alquilo primarios, secundarios o terciarios, grupos arilo, grupos alquenilo, grupos alquinilo, grupos heterocíclicos, grupos heterociclilalquilo, grupos alcoxialquilo, grupos ariloxialquilo, grupos heterocicliloaxialquilo; X es CH o N.
PDF original: ES-2734649_T3.pdf
Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.
(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo;
el anillo B es fenilo;
R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e
Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN;
en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
en las que R1…
Chaperonas farmacológicas para el tratamiento de la obesidad.
(26/04/2019). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, FAN,JIAN-QIANG, VANLENZANO,KEN, BOUVIER,MICHEL, RENÉ,PATRICIA.
Una chaperona farmacológica del receptor de melanocortina 4 (MC4R) para su uso en el tratamiento de la obesidad o la prevención de la obesidad en un paciente que posee un polipéptido MC4R mutante, siendo la chaperona farmacológica el compuesto 23:**Fórmula**
y en el que el polipéptido MC4R mutante comprende una mutación asociada con el plegamiento incorrecto del polipéptido MC4R.
PDF original: ES-2710675_T3.pdf
Preparación de compuesto de ácido graso omega-3.
(25/04/2019). Solicitante/s: MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: FUJII HIROSATO, ITO HIROMITSU, YAMAGATA MOTOO.
Preparación de compuesto en forma de una cápsula blanda que tiene un contenido de cápsula y un recubrimiento de cápsula, comprendiendo la preparación al menos uno seleccionado del grupo que consiste en ácidos grasos poliinsaturados ω3 y sales, ésteres alquílicos o ésteres de mono, di o triglicéridos farmacéuticamente aceptables de los mismos contenido en el contenido de cápsula y al menos uno seleccionado del grupo que consiste en compuestos de estatina solubles en agua contenido en el contenido de cápsula o el recubrimiento de cápsula, en la que el recubrimiento de cápsula comprende a) una gelatina y b) al menos uno seleccionado del grupo que consiste en un carbonato, un metasilicato-aluminato y un fosfato, en la que el recubrimiento de cápsula tiene un pH ajustado a de 7,0 a 9,5, midiéndose el pH cuando el recubrimiento de cápsula está disuelto en agua a una razón en peso de 0,5 a 10.
PDF original: ES-2710540_T3.pdf
Antineoplásico que comprende un compuesto de aminoacetonitrilo como ingrediente activo.
(24/04/2019) Una composición para su uso en el tratamiento del cáncer que comprende, como ingrediente activo, un compuesto de aminoacetonitrilo representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es
(a1) un átomo de hidrógeno,
(a2) un grupo alquilo (C1-C6),
(a3) un grupo alquenilo (C2-C6),
(a4) un grupo alquinilo (C2-C6) o
(a5) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es
(b1) un átomo de hidrógeno,
(b2) un grupo alquilo (C1-C6) o
(b3) un grupo cicloalquilo (C3-C6) o
(b4) R2 y R3 están unidos opcionalmente para formar un grupo alquileno (C1-C6)…
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(18/04/2019). Solicitante/s: FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN BIOMÉDICA DEL HOSPITAL CLÍNICO SAN CARLOS. Inventor/es: GÓMEZ GARRE,Maria D, VOLONTÉ,Luca Severino.
Composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. Particularmente, la presente invención hace referencia a una composición farmacéutica que comprende o consiste en berberina, estatinas y, opcionalmente, ubiquinol o coenzima Q10 (CoQ10), para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
Compuestos de manósidos y procedimientos de uso de los mismos.
(17/04/2019). Solicitante/s: The Washington University. Inventor/es: HULTGREN, SCOTT, JANETKA,JAMES,W, HAN,ZHENFU, PINKNER,JERRY, CUSUMANO,CORINNE.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X es OR2;
Z es O;
Y es oxígeno;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
R5 se selecciona del grupo que consiste en CF3, halógeno, CH3, OMe, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, COR10R11, - CONR10R11, -COOR12 y -NR12CONR10, con la condición de que R6 y R7 formen un anillo de cicloalquilo o heterociclo, R7 y R8 forman un cicloalquilo o anillo heterociclo, o R8 y R9 forman un anillo cicloalquilo o heterociclo; y
R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, arilo y heterociclo.
PDF original: ES-2732311_T3.pdf
Derivados de 2-aminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(10/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig, JONCKERS,Tim Hugo Maria.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
X representa S, S=O o O=S=O,
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6) o arilo,
R2 es alquilo (C1-3) o cicloalquilo (C3-6) y n = 1 o 2.
PDF original: ES-2733361_T3.pdf
Alquilpirimidinderivados para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(05/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig, JONCKERS,Tim Hugo Maria.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, un solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es hidrógeno, o R1 es un grupo heterocíclico C4-7, arilo o un grupo heterocíclico bicíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más alcoxi C1-6;
R2 es alquilo C1-6,
con la condición de que se excluya N-(2-amino-5-fenetilpirimidin-4-il)-N-pentilamina, para uso en el tratamiento de un trastorno en el que esté implicada la modulación de TLR 7 y/o la modulación de TLR8 para tratar infecciones víricas.
PDF original: ES-2707885_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
Composición farmacéutica para el tratamiento de infecciones por VIH.
(20/03/2019). Solicitante/s: Aktsionernoe Obschestvo "Farmasyntez". Inventor/es: PUNIYA,VIKRAM SINGKH, BATYUNIN,GENNADY ANDREEVICH, MALYKH,NATALYA YURIEVNA.
Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de infección por VIH en forma farmacéutica sólida, la cual contiene al menos un inhibidor de la proteasa de VIH en la cantidad terapéuticamente eficaz seleccionado del grupo de nelfinavir, saquinavir, tipranavir, darunavir, indinavir, atazanavir, ritonavir, lopinavir, palinavir, y
fosamprenavir; y excipientes farmacéuticamente aceptables; caracterizada por que la composición comprende al menos un polímero soluble en agua en la cantidad del 0,4 al 49 % p/p de la forma farmacéutica total y al menos un polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable en la cantidad del 0,39 al 28 % p/p de la forma farmacéutica acabada total como excipiente farmacéuticamente aceptable, así como tensioactivos y rellenos hasta el 100 % de la forma farmacéutica acabada total.
PDF original: ES-2729568_T3.pdf
Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.
(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.
Un compuesto de la fórmula A**Fórmula**
en donde
R1 representa H o F,
R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado,
R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado,
L es un enlace directo o representa CH2,
R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula**
opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos,
X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión,
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2719790_T3.pdf
Ciclohexilmetanosulfonamidas.
(01/03/2019). Solicitante/s: Elanco Tiergesundheit AG. Inventor/es: FURET, PASCAL, DUCRAY, PIERRE, GAUVRY,NOELLE, TAHTAOUI,CHOUAIB.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que R es metilo; y en la que A consiste en la fórmula 2a**Fórmula**
en la que Y se selecciona de entre el grupo que consiste en NH, N(alquilo C1-C2) u O, y R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciano (CN), nitro (NO2), o NR'R", y R' y R" se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H o alquilo C1-C4; o en la que Y y R2 forman juntos**Fórmula**
en la que R0 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4- alquilo C1-C4 o NH2; o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista veterinario.
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(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
R1' es hidrógeno o F;
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-;
R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo;
R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes;
R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…
Derivados de acilaminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
R1A es hidrógeno,
R1B es un grupo acilo o aciloxi,
R2 es alquilo C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, di(alquil C1-6)amino, (alquil C1- 6)amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, heterociclo bicíclico, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, y
R3 es arilalquilo o alquilo C1-8 cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…
Derivados de 1-piridazin/triazin-3-il-piper(-azina)/idina/pirolidina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2.
(08/02/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
m se selecciona de 0, 1 y 2;
p se selecciona de 0 y 1;
Y1 se selecciona de CH y N;
Y2 se selecciona de CR6 y N;
Y3 se selecciona de NH y CR7R8;
R1 se selecciona de C6-10arilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquenilo y un grupo heteroarilo de 5-9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde dicho arilo o heteroarilo de R1 es sustituido con 1 a 5 grupos R9 seleccionados independientemente de halo, amino, hidroxi, N3, C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquilo sustituido con halo, C1-4alquilo sustituido con amino, -C(O)OR10 y -NHC(O)R10;
R10 se selecciona de hidrógeno, fenilo y naftilo; en donde dicho fenilo de R10 está no sustituido o sustituido…