Derivados de 1-piridazin/triazin-3-il-piper(-azina)/idina/pirolidina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en la que:

m se selecciona de 0,

1 y 2;

p se selecciona de 0 y 1;

Y1 se selecciona de CH y N;

Y2 se selecciona de CR6 y N;

Y3 se selecciona de NH y CR7R8;

R1 se selecciona de C6-10arilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquenilo y un grupo heteroarilo de 5-9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde dicho arilo o heteroarilo de R1 es sustituido con 1 a 5 grupos R9 seleccionados independientemente de halo, amino, hidroxi, N3, C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquilo sustituido con halo, C1-4alquilo sustituido con amino, -C(O)OR10 y -NHC(O)R10;

R10 se selecciona de hidrógeno, fenilo y naftilo; en donde dicho fenilo de R10 está no sustituido o sustituido con metoxi;

R2a y R2b se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, amino, hidroxi, C3-8cicloalquilo y C1-4alquil-amino;

R3a y R3b se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, carbonilo, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, amino, hidroxi, C3- 8cicloalquilo y C1-4alquil-amino;

R4a y R4b se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, carbonilo, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, amino, hidroxi, C3- 8cicloalquilo y C1-4alquil-amino;

R5a y R5b se seleccionan independientemente de hidrógeno, carbonilo, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, amino, hidroxi, C3- 8cicloalquilo y C1-4alquil-amino;

en donde cualesquiera dos grupos seleccionados de R2a, R3a, R4a y R7 puede formar un anillo insaturado, parcialmente insaturado de 5 a 6 miembros o un anillo saturado que contiene opcionalmente un anillo de nitrógeno;

R6 se selecciona de hidrógeno, halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, amino-carbonilo, C1-4alquilo sustituido con halo, C1- 4alcoxi sustituido con halo, C1-4alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquilo sustituido con amino, -S(O)1-2R6a, -C(S)R6a, - C(O)NR6aR6b, -C(NH)NR6aR6b y -NR6aC(O)R6b; en donde R6a y R6b se seleccionan independientemente de hidrógeno y C1-4alquilo;

R7 se selecciona de hidrógeno, C1-4alquilo, C3-6cicloalquilo, C6-10arilo y un grupo heteroarilo de 5-9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R7 y R4a junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un grupo pirrolidinilo o ciclopropilo opcionalmente sustituido con amino;

R8 se selecciona de amino, amino-metilo y metil-amino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/050343.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: CHEN,ZHUOLIANG, LAMARCHE,Matthew J, CHEN,CHRISTINE HIU-TUNG, PEREZ,LAWRENCE BLAS, KATO,MITSUNORI, FORTANET,JORGE GARCIA, KARKI,RAJESH, WILLIAMS,SARAH, GRUNENFELDER,DENISE, STAMS,TRAVIS MATTHEW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4965 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas no condensadas.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • C07D239/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D241/26 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de nitrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D249/14 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Atomos de nitrógeno.

PDF original: ES-2699351_T3.pdf

 

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