Métodos para el tratamiento del VHC que comprenden al menos dos agentes antivirales de acción directa, ribavirina pero no interferón.
(26/01/2015) Una combinación de al menos dos agentes antivirales de acción directa (AAD) para su uso en el tratamiento del VHC, donde dicho tratamiento comprende la administración de ribavirina pero no interferón y dicho tratamiento dura 8, 9, 10, 11 o 12 semanas.
Derivados de nucleósidos como inhibidores de la ARN polimerasa viral dependiente de ARN.
(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula**
Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10;
R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno;
hidroxi,
halógeno;
alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor,
alcoxi…
Inhibición mediada por interferencia de ARN de expresión génica usando áciddo nucleico de interferencia corto (ANic).
(07/01/2015) Una molécula de ácido nucleico de interferencia corto (ANic) sintética modificada químicamente capaz de regular negativamente la expresión de un gen diana en células por interferencia de ARN (iARN), en la que el ANic comprende:
(a) una cadena con sentido y una cadena antisentido;
(b) cada cadena de la molécula de ácido nucleico tiene independientemente una longitud de 18 a 24 nucleótidos y el dúplex de ANic comprende de 17 a 23 pares de bases;
(c) 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena con sentido y/o 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena antisentido se modifican químicamente con nucleótidos 2'-desoxi, 2'-O metilo y/o 2'-desoxi-2'-fluoro; y
(d) estando presentes uno o más enlaces internucleotídicos de fosforotioato y/o una molécula de protección…
Compuestos macrocíclicos y métodos para su producción.
(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
el resto X1 representa -OR1, -NR1R2 o R3;
R1, R2 y R3 representan independientemente alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo, alquenilcicloalquilo, alquenilcicloalquenilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, alquenilarilo o alquenilheteroarilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido con arilo monocíclico o heteroarilo monocíclico;
y en la que uno o más átomos de carbono de R1, R2 y R3 que no forman parte de un grupo arilo o heteroarilo están opcionalmente reemplazados por un heteroátomo seleccionado de O, N y S(O)p en el que p representa 0, 1 ó 2 y en el que uno o más átomos…
Compuesto macrocíclico y métodos para su producción.
(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
incluyendo cualquier tautómero del mismo; o un isómero del mismo en el que el enlace C≥C en C26, 27 mostrado como trans es cis; e incluyendo un aducto de metanol del mismo en el que se forma un cetal mediante la combinación del grupo ceto en C-53 (si está presente) y el grupo hidroxilo en C-15 y metanol;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Composición farmacéutica para tratar infecciones del HCV.
(17/12/2014) Una composición farmacéutica granulada que contiene un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y por lo menos un poloxámero en donde el por lo menos un poloxámero es poloxámero 188.
Nuevos lipopéptidos inmunógenos que comprenden epítopos de linfocitos T auxiliares y de linfocitos T citotóxicos (CTL).
(17/12/2014) Un lipopéptido que comprende un polipéptido conjugado a uno o más restos lipídicos, en el que:
(i) dicho polipéptido comprende una secuencia de aminoácidos que comprende:
(a) la secuencia de aminoácidos de un epítopo de linfocitos T auxiliares (Th) y la secuencia de aminoácidos de un epítopo de linfocitos T citotóxicos (CTL), en el que dichas secuencias de aminoácidos son diferentes; y
(b) uno o más restos de lisina interna para la unión covalente de cada uno de dichos restos lipídicos a través del grupo amino en épsilon de dicha lisina; y
(ii) cada uno de dicho uno o más restos lipídicos se une covalentemente al polipéptido a través de un grupo amino en épsilon de dicho uno o más restos de lisina interna;
en el que el resto de lisina interna al que…
Procedimientos de uso de anticuerpos contra la IL-22 humana.
(17/12/2014) El uso de un anticuerpo, o fragmento de unión a antígeno del mismo, que se une específicamente a la IL-22 humana para la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir un trastorno asociado con la IL-22, en el que el trastorno asociado con la IL-22 es artritis, psoriasis o dermatitis atópica, y en el que el anticuerpo, o fragmento de unión a antígeno del mismo, comprende:
a) un dominio VH que comprende tres regiones determinantes de la complementariedad (CDR) que comprenden las secuencias de aminoácidos de SEC ID Nº 602, 603 y 604 y un dominio VL que comprende tres CDR que comprende las secuencias de aminoácidos de SEC ID Nº 605, 606 y 607; o
b) un dominio VH que comprende tres CDR que comprenden las secuencias…
SECUENCIA DE NUCLEÓTIDOS CODIFICANTE DE UNA ENZIMA CON ACTIVIDAD DEXTRANSACARASA, CÉLULAS QUE LA EXPRESAN Y SU USO PARA LA OBTENCIÓN DE EXOPOLISACÁRIDOS CON ACTIVIDAD ACTIVIRAL Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(11/12/2014). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: LOPEZ GARCIA,PALOMA, AZNAR NOVELLA,ROSA, NACHER VAZQUEZ,Montserrat, PRIETO ORZANO,Alicia, PEREZ PRIETO,Sara Isabel, RODRIGUEZ SAINT-JEAN,Sylvia, MOHEDANO BONILLA,Maria De La Luz.
La presente invención trata de una nueva secuencia de nucleótidos que codifica para una enzima con actividad dextransacarasa aislada a partir de una cepa bacteriana de Lactobacillus sakei, más concretamente de fiambre de magro de cerdo, que presenta capacidad para producir un exopolisacárido. La invención se refiere también al procedimiento de obtención y purificación de dicho exopolisacárido así como al uso del exopolisacárido como agente antiviral en el tratamiento de especies piscícolas, principalmente salmónidos. La invención también protege composiciones farmacéuticas veterinarias o alimentarias que contienen dicho exopolisacárido.
Fosforamidatos de espironucleósido oxetánico uracílico.
(03/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Proteínas de fusión de albúmina.
(03/12/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor IX, o un fragmento o una variante del factor IX, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con el factor IX, fusionado con el extremo Nterminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con la SEC ID Nº: 18, en la que el factor IX o un fragmento o una variante del mismo tiene actividad biológica de factor IX, de tal forma que el factor IX o fragmento o variante del mismo, cuando esta en la forma activada, convierte el factor X en factor Xa mediante su interacción con iones calcio,…
Compuestos heterocíclicos como inhibidores del virus de la hepatitis C (VHC).
(26/11/2014) Un compuesto de Fórmula IB, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula**
donde:
X es heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
cada uno de L1 y L2 se selecciona independientemente entre enlace; o alquileno C1-C6, alquileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, cada uno de los cuales está, independientemente, sustituido en cada caso opcionalmente con uno o más RL;
L3 es enlace o -LS-K-LS'-, donde K se selecciona entre enlace, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB'), -N(RB)SO2N(RB')-, o -N(RB)S(O)N(RB')-;
A…
Métodos y composiciones para el tratamiento del virus de la hepatitis C.
(26/11/2014) Una composición para su uso en un método para el tratamiento o profilaxis de una infección por virus de la hepatitis C en un hospedador que comprende:
una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el método comprende adicionalmente administrar uno o más de otros agentes antiviralmente eficaces, en donde:
R1, R2 y R3 son independientemente H, fosfato; acilo; alquilo; éster sulfonato incluyendo alquil o arilalquil sulfonilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre…
Anticuerpos monoclonales anti-claudina 1 para la inhibición de la infección por virus de la hepatitis C.
(05/11/2014) Una línea celular de hibridoma depositada en el DSMZ el 29 de julio de 2008 con el número de acceso seleccionado del grupo que consiste en DSM ACC2931, DSM ACC2932, DSM ACC2933, DSM ACC2934, DSM ACC2935, DSM ACC2936, DSM ACC2937, y DSM ACC2938.
VECTORES RECOMBINANTES BASADOS EN EL VIRUS MODIFICADO DE ANKARA (MVA) COMO VACUNAS PREVENTIVAS Y TERAPÉUTICAS CONTRA LA HEPATITIS C.
(09/10/2014). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GOMEZ RODRIGUEZ, CARMEN ELENA, ESTEBAN RODRIGUEZ,MARIANO, PERDIGUERO DE LA TORRE,Beatriz.
Los virus recombinantes de la invención contienen secuencias que se encuentran insertadas en el mismo sitio de inserción del MVA y que permiten la expresión simultáneamente de varios antígenos del VHC, concretamente las proteínas maduras estructurales (Core, E1, E2 y p7) y no estructurales (NS2, NS3, NS4A, NS4B, NS5A más los 201 aminoácidos de la región N-terminal de NS5B). Con ello se consiguen virus recombinantes estables, que permiten el desencadenamiento de una respuesta inmune contra una gran variedad de antígenos del VHC, adecuados para ser utilizados como vacunas preventivas y terapéuticas contra la hepatitis C.
Nucleósidos ciclopropílicos de uracilo.
(10/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
incluyendo cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en el que:
R1 es hidrógeno o halo;
R4 es un éster de monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula**Fórmula**
R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alcoxicarbonilo de C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo; o
R7 es indolilo, o N-alquil C1-C6-oxi-carbonilindolilo;
R8 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo;
R8' es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo; o
R8 y R8', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo de C3-C7;
R9 es alquilo de C1-C10, cicloalquilo de C3-C7, alquenilo de bencilo, o fenilo, fenilo el…
Remodelación y glicoconjugación de la hormona del crecimiento humano (hGH).
(13/08/2014) Un procedimiento in vitro sin células para formar un conjugado entre un péptido de la hormona del crecimiento humano (HGH) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador no es un azúcar de el grupo modificador está unido covalentemente con el glicopéptido mediante un grupo de enlace de glicosilo intacto, comprendiendo el glicopéptido un resto de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado de:**Fórmula**
y en las que
10 a, b, c, d, i, j, k, l, m, r, s, t, u, z, aa, bb, cc,y ee son miembros independientemente seleccionados de 0 y 1;
e, f, g y h son miembros independientemente seleccionados delos números enteros entre 0 y 4;
n,…
Compuestos antivirales para tratar la infección por el VHC.
(23/07/2014) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la Fórmula IB **Fórmula**
donde:
X es carbociclo C3-C12, y está opcionalmente sustituido con uno o más Ra;
cada RC se selecciona independientemente entre Rc;
cada RD se selecciona independientemente entre Rd;
R2 y R5, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; y
R9 y R12, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra;
cada…
Micropartículas lipófilas que contienen un fármaco o un antígeno proteico y formulación que comprende las mismas.
(23/07/2014) Una micropartícula lipófila con un tamaño medio de partícula que varía entre 0,1 y 200 μm, que comprende del 1 al 99,999 % en peso de una sustancia lipófila, ácido hialurónico o una sal inorgánica del mismo, y un principio activo seleccionado de entre el grupo que consiste en un fármaco proteico o peptídico y un antígeno, en la que la micropartícula lipófila se prepara mediante la disolución del principio activo en una disolución acuosa, que contiene ácido hialurónico o una sal inorgánica del mismo, y opcionalmente, otros componentes, añadiendo una sustancia tensioactiva lipófila y secando por pulverización la disolución resultante.
Compuestos heterocíclicos antivíricos.
(11/06/2014) Compuesto según la fórmula (I), en la que:**Fórmula**
X es CH o N:
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e.**Fórmula**
en la que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3, y R1a se sustituye opcionalmente con halógeno, alquilo C1-6,
haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6 o hidroxi,
R2 es (a) arilo, (b) heteroarilo o (c) NRaRb, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo opcionalmente se sustituyen independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste de hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, (CH2)nNRcRd, ciano, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-alquilcarbamoilo, N,N-dialquilcarbamoilo, (CH2)0-2CO2H, SO2NH2, alquilsulfinilo C1-6 y alquilsulfonilo C1-6.
Ra…
Proteínas de fusión de albúmina.
(04/06/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor VII, o un fragmento o una variante del factor VII, fusionado con el extremo N-terminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que el factor VII o un fragmento o una variante del mismo, tiene actividad biológica de factor VII, de tal forma que, en presencia de factor III e iones de calcio, el factor activado convierte el factor IX en factor IXa y/o el factor X en factor Xa y la variante o el fragmento de albúmina puede estabilizar o prolongar la actividad terapéutica o el periodo de validez del factor VII en comparación con el factor VII sin fusionar, en la que el factor…
Combinaciones de un compuesto de quinoxalina macrocíclica que es un inhibidor de la proteasa NS3 del VHC con otros agentes del VHC.
(21/05/2014) Una combinación de un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
y uno o más agentes terapéuticos adicionales.
Profármacos de nucleósido fosforamidato.
(21/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**
Inhibidores de la proteasa peptidomiméticos y compuestos intermedios para su preparación como tratamiento para infección por VHC.
(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1,
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que:
R0 es un enlace o difluorometileno;
R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente:
un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido,
un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…
Composiciones de inhibidores virales para uso terapéutico in vivo que comprenden una combinación de (-)-carvona, (+)-carvona, geraniol y un componente de aceite esencial adicional.
(30/04/2014) Composición que comprende
-carvona y
(+)-carvona y
Trans-geraniol y
al menos un componente más seleccionado de entre metiléter de eugenol y
óxido de linalol y
óxido de (cis+trans)-1,2-(+)-limoneno y
(+/-)-isomentol y
Eugenol y
Trans-nerolidol y
(cis+trans)-nerolidol y
lavendulol
en una concentración farmacéuticamente eficaz
para su uso en el tratamiento y la prevención de enfermedades causadas por virus de ADN envueltos, virus de ADN no envueltos, virus de ARN envueltos y virus de ARN no envueltos, estando dichas enfermedades seleccionadas del grupo que consiste en:
(bronco)-neumonía, exantema…
Método para inhibir la replicación viral in vivo.
(16/04/2014) Una composición que comprende una arginina deiminasa unida a polietilenglicol para su utilización en un método de tratamiento de la infección de la hepatitis C en un individuo
Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
(09/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula**
y las sales y estereoisómeros del mismo, en la que
cada línea discontinua (representada por - - - - ) representa independientemente un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C;
R1 es -NH-SO2R8;
R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7;
n es 3, 4, 5, ó 6;
R4 es alquilo de C1-6 o cicloalquilo de C3-7;
R5 representa hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, hidroxi, alcoxi de C1-6, polihalo-alquilo de C1-6;
R6 representa hidrógeno, alcoxi de C1-6, mono- o…
Profármacos carbanucleosídicos 1''-sustituidos para tratamiento antivírico.
(19/03/2014) Un compuesto de fórmula I:
Fórmula I
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que
R1 es H, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8;
R2 es OH u -OC(O)R3;
cada R3 es independientemente H, OR4, NH(R4), N(R4)2, SR4, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C8, carbociclilalquilo C4-C8, arilalquilo C1-C8, heterociclilalquilo C1-C8, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
cada Ra, R4 o R6 es independientemente alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C8, carbociclilalquilo C3-C8, arilalquilo C1-C8, heterociclilalquilo C1-C8, arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20 o heteroarilo;
uno de W1 o W2 es
y el otro de W1 o W2 es OR4 o
Profármacos de nucleósidos modificados en 2'' y 3'' para el tratamiento de infecciones de Flaviviridae.
(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo;
CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol;
X es O;
la Base* es una base de purina o pirimidina;
R12 es C(Y3)3;
Y3 es H; y
R13 es flúor.
Moléculas de unión que pueden neutralizar el virus de la rabia y usos de las mismas.
(05/03/2014) Composición farmacéutica que comprende al menos dos moléculas de unión que neutralizan el virus de la rabia que pueden reaccionar con epítopos diferentes, no competitivos del virus de la rabia, en la que una primera molécula de unión que neutraliza el virus de la rabia puede reaccionar con un epítopo que comprende los aminoácidos 226-231 de la proteína G del virus de la rabia y una segunda molécula de unión que neutraliza el virus de la rabia puede reaccionar con un epítopo ubicado en el sitio antigénico III que comprende los aminoácidos 330-338 de la proteína G del virus de la rabia
Remodelación y glicoconjugación de factor de crecimiento de fibroblastos (FGF).
(26/02/2014) Un procedimiento in vitro sin células de formación de un conjugado covalente entre un péptido de factor de crecimiento de fibroblastos (FGF) glicosilado o no glicosilado y un polímero, en el que el polímero está conjugado con el péptido mediante un grupo de enlace de glicosilo intacto interpuesto entre y covalentemente ligado a tanto el péptido como al polímero, que comprende poner en contacto el péptido con una mezcla que comprende un azúcar de nucleótido ligado covalentemente con una mezcla que comprende un azúcar de nucleótido ligado covalentemente al polímero y una glicosiltransferasa para la que el azúcar de nucleótido es un sustrato bajo condiciones eficaces…
Tratamiento de combinación para el tratamiento de infección por virus de la hepatitis C.
(26/02/2014) Inhibidor de mir-122 para el tratamiento de infección por virus de la hepatitis C (VHC) o hiperlipidemia o hipercolesterolemia o para la prevención o el tratamiento de aterosclerosis, en el que dicho inhibidor de miR-122 es un oligonucleótido antisentido de secuencia 5’-CcAttGTcaCaCtCC-3’, y en el que las letras minúsculas representan ADN, las letras mayúsculas representan ANB y todas las C de ANB son 5’-metil-citosina y todos los enlaces internucleosídicos son enlaces fosforotioato, y en el que el inhibidor de miR-122 debe usarse en combinación con un inhibidor adicional de ensamblaje de VLDL que es o bien un compuesto oligomérico antisentido que comprende una secuencia de nucleobases que es complementaria a una región correspondiente…