Composiciones de inhibidores virales para uso terapéutico in vivo que comprenden una combinación de (-)-carvona, (+)-carvona, geraniol y un componente de aceite esencial adicional.

Composición que comprende

(-)-carvona y

(+)-carvona y

Trans-geraniol y

al menos un componente más seleccionado de entre metiléter de eugenol y

óxido de linalol y

óxido de (cis+trans)-1,

2-(+)-limoneno y

(+/-)-isomentol y

Eugenol y

Trans-nerolidol y

(cis+trans)-nerolidol y

lavendulol

en una concentración farmacéuticamente eficaz

para su uso en el tratamiento y la prevención de enfermedades causadas por virus de ADN envueltos, virus de ADN no envueltos, virus de ARN envueltos y virus de ARN no envueltos, estando dichas enfermedades seleccionadas del grupo que consiste en:

(bronco)-neumonía, exantema o fiebre de los 3 días, hepatitis aguda y crónica, fiebre aguda, gastroenteritis aguda causada por cepas, tales como el virus Desert Shield, Lordsdale, Mexico, Norwalk, Hawaii Snow Mountain, Southampton, gastroenteritis aguda causada por cepas, tales como Houston/86, Houston/90, London 29845, Manchester, Parkville, Sapporo, hepatitis aguda, síndrome de insuficiencia respiratoria aguda, SIDA, fiebre hemorrágica argentina, artralgia, gripe aviar, fiebre hemorrágica boliviana, fiebre hemorrágica brasileña, varicela, hepatitis crónica, coma, resfriado común, síntomas del resfriado común, infección congénita, conjuntivitis, ectima contagioso, dermatitis pustulosa contagiosa, córnea, infección entérica críptica, mononucleosis citomegalovírica, fiebre hemorrágica por dengue (FHD), síndrome de shock por dengue (DSS), diarrea, eczema, eczema herpético, encefalitis, encefalopatía, enteritis, nefropatía epidémica, poliartritis epidémica y exantema, epidermodisplasia verruciforme, infección por el virus de Epstein-Barr, exantema, exantema en niños, insomnio familiar mortal, encefalitis febril, enfermedad febril, fiebre, echovirus humano anteriormente 22 y 23, gastroenteritis, infecciones gastrointestinales, cuerpos de inclusión intracitoplasmáticos, infecciones del tracto genital, crisis hemolítica en personas con enfermedad de células falciformes, cefalea, fiebre hemorrágica, fiebre hemorrágica con síndrome renal, encefalitis herpética, enfermedad de Hodgkin, virus Coxsackie humano, virus Coxsackie B1-6 humano, echovirus humanos 1-7, 9, 11-21, 24-27, 29-33, enterovirus humano 69 , enterovirus humano 71 (enfermedad de la mano, pie y boca), virus de la hepatitis A humana (HHAV), poliovirus humano, rinovirus humano 1, 2, 7, 9, 11, 15, 16, 21, 29, 36, 39, 49, 50, 58, 62, 65, 85, 89, rinovirus humano 3, 14, 72, enfermedad respiratoria hiperaguda, síndrome de inmunodeficiencia, diarrea infantil, infección con un serotipo del dengue (1-4), mononucleosis infecciosa, dolor articular, sarcoma de Kaposi, queratoconjuntivitis, lesiones de sitios cutáneos, leucopenia, cirrosis hepática, infección de las vías respiratorias inferiores, linfadenopatía, erupción maculopapular, sarampión, meningitis, mononucleosis (enfermedad del beso), paperas, dolor muscular, miocarditis, nefropatía, nefropatía en pacientes trasplantados, entumecimiento, infecciones oportunistas, infecciones orales, orquitis, pancreatitis, pandemias, papiloma, parálisis, infección renal persistente, infecciones persistentes, linfopatía persistente, conjuntivitis faríngea, neumonía, carcinoma hepatocelular primario, síndrome pulmonar, rabia, erupción, epidemias recurrentes de enfermedades respiratorias, enfermedades respiratorias, dolencias respiratorias, roséola del lactante, sarcoma, escalofríos intensos, artralgia, síndrome respiratorio agudo grave, encefalitis severa, herpes, sexta enfermedad, lesiones de la piel y de las membranas mucosas, enfermedad del adelgazamiento, dolor de garganta, panencefalitis esclerosante subaguda, superinfección con Deltavirus, úlceras, enfermedades de las vías respiratorias superiores, fiebre hemorrágica venezolana, faringitis vesicular, estomatitis vesicular con exantema, poliartritis viral y exantema, verrugas víricas, diarrea acuosa, debilidad, zoonosis, herpes zoster, metaplasia, displasia, anaplasia, desmoplasia, carcinoma in situ, gripe (influenza), carcinoma invasivo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/054758.

Solicitante: Cesa Alliance S.A.

Nacionalidad solicitante: Luxemburgo.

Dirección: 80, Rue des Romains 8041 Strassen LUXEMBURGO.

Inventor/es: COPPENS,CHRISTINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/045 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos hidroxilos, p. ej. alcoholes; Sus sales, p. ej. alcoholatos (hidroperóxidos A61K 31/327).
  • A61K31/122 A61K 31/00 […] › que tienen el átomo de oxígeno unido directamente a un ciclo, p. ej.quinonas, vitamina K 1 , antralina.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P31/14 A61P 31/00 […] › para virus ARN.
  • A61P31/16 A61P 31/00 […] › para virus de la gripe o rinovirus.
  • A61P31/18 A61P 31/00 […] › para el VIH.
  • A61P31/20 A61P 31/00 […] › para los virus DNA.
  • A61P31/22 A61P 31/00 […] › para herpesvirus.

PDF original: ES-2486765_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

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habían desaparecido en la mayoría de los cachorros. Después de 7 días, los cachorros fueron analizados y se observó que estaban libres de virus. Los resultados se muestran en la Tabla 5.

Tabla 5. El tratamiento con la composición de los cachorros infectados con parvovirus

Perra Cachorros Enfermos Muy Enfermo Moribundo Curado Muerte

Beagle 1 6 2 2 1 5 1

Dálmata 6 3 2 1 5 1

Golden retriever 1 7 0 7 0 7 0

Border Collie 1 7 0 7 0 7 0

Berner Senner 3 3 0 0 3 0

Ruw H. Teckel 6 6 0 0 6 0

Malterzer 5 5 0 0 5 0

Golden Retriever 2 5 4 1 0 4 1

Golden retriever 3 7 6 1 0 6 1

Labrador 2 8 8 0 0 8 0

Border Collie 2 7 6 1 0 6 1

Malterzer 2 3 3 0 0 3 0

Bobtail 2 2 0 0 2 0

Labrador 3 4 4 0 0 4 0

Beagle 2 7 0 7 0 7 0

Labrador 4 2 0 2 0 2 0

Siberian Huski 8 8 0 0 8 0

Golden Retriever 4 5 4 1 0 4 1

Golden Retriever 5 7 7 0 0 7 0

Golden Retriever 6 11 11 0 0 11 0

116 82 31 2 110 6

95 % 5 %

El tratamiento de los cachorros con la composición redujo la tasa de mortalidad de más del 90 % a 5 %.

Podrían haberse obtenido resultados similares o idénticos que mostrasen un efecto antiviral mediante el uso de cualquier combinación de componentes definida en la reivindicación 1 de la presente invención y/o en los ejemplos 1

a 70 de la presente invención (ver Tabla C) .

Virus de ADN envuelto â?" HERPESVIRUS CANINO

El herpesvirus canino es una de las principales causas de muerte entre cachorros. El virus vive en los aparatos respiratorio y reproductivo de los perros adultos, sin mostrar síntomas. Se transmite a los cachorros durante el parto y a través de las secreciones nasales en el aire una vez nacidos. Es muy contagioso y se propaga rápidamente a través de las camadas, causando daños en el hígado, hemorragias, ceguera y marcha tambaleante. La muerte se produce en el plazo de 24-48 horas. No hay cura convencional y el tratamiento está dirigido al tratamiento paliativo. La vacunación no existe.

RESULTADOS DEL ENSAYO

En un criadero de perros existía una elevada tasa de infección por herpesvirus canino, sufriendo más del 40 % de los cachorros esta enfermedad mortal. Con el fin de probar la eficacia de la composición en cuanto a su potencial para eliminar las infecciones futuras, se administró a las perras la composición antes de parir a los cachorros, ya que esta enfermedad se transmite de una madre asintomática a su descendencia. Aproximadamente una semana antes de dar a luz, se les administró por vía oral a las madres 500 mg de la composición dos veces al día durante 7 días. Véase la tabla 6.

Tabla 6: Tasas de infección por herpes en cachorros de madres tratadas previamente con la composición. A diferencia de los anti-virales, la composición no es tóxica y se puede lograr un tratamiento eficaz en días en lugar de semanas o meses

Perra Cachorros Fecha de nacimiento Libres de herpes

Chow-chow 4 13/feb 4 imagen35

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- obtención de una mezcla -adición de la mezcla a un diluyente (un portador farmacéuticamente aceptable) .

La presencia de un vehículo farmacéuticamente aceptable es opcional y depende del tipo de vehículo de 5 administración de fármaco.

El experto en la técnica sabe cómo fabricar las composiciones de la presente invención (ver las composiciones de la Tabla C) .

ENSAYOS COMPRATIVOS (IN VIVO) :

Los ensayos comparativos mencionados a continuación están dirigidos a establecer observaciones después de 10 días de tratamiento en 44 pacientes femeninos humanos mediante ensayo clínico controlado en lesiones cervicales (heridas) causadas por el virus del papiloma humano (VPH) que es un virus de ADN bicatenario no envuelto. El VPH

es un virus de tipo similar al de adenovirus tipo 6 (virus de ADN bicatenario no envuelto) . Para establecer la no actividad de los posibles placebos a usar en el ensayo clínico, se trató a 44 pacientes infectadas por VPH con una única dosis de composiciones placebo.

AV1-VPH se refiere a las composiciones del ejemplo 1 de la presente solicitud de patente (ver Tabla C) inoculadas a 20 los pacientes humanos con lesiones cervicales por VPH.

AV53-VPH se refiere a las composiciones del ejemplo 53 de la presente solicitud de patente (ver Tabla C) inoculadas a pacientes humanos con lesiones cervicales por VPH.

Los resultados indican que el tratamiento con los 7 placebos no produjo resultados en la desactivación del VPH y la consiguiente regresión de las lesiones sobre la superficie del cérvix (también llamado cuello del útero) .

El experto en la técnica conoce cómo llevar a cabo dichos ensayos.

Resultados:

Tratamiento Compuesto (s) Porcentaje en peso Observación (es) después de 10 días

Placebo 1 R- (-) -carvona 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 2 S- (+) -carvona 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 3 carvona (racemato) (R) -carvona + (S) -carvona 50 % -50 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 4 Trans-geraniol 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 5 (R) -Carvona + Trans-geraniol 50 % -50 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 6 (S) -Carvona + Trans-geraniol 50 % -50 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 7 Carvona (racemato) + Trans-geraniol 50 % -50 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 8 Eugenol 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 9 Trans-nerolidol 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 10 Eugenol + Carvona (racemato) 50 % -50 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 11 Eugenol + Trans-geraniol 50 % -50 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 12 Eugenol + Trans-nerolidol 50 % -50 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 13 Eugenol + Carvona (racemato) + Transnerolidol 33, 33 % -33, 33 % 33, 33 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 15 Eugenol + Trans-geraniol + Transnerolidol 33, 33 % -33, 33 % 33, 33 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 16 Metiléter de eugenol 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

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Placebo 17 Óxido de linalool 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 18 Óxido de (cis+trans) -1, 2- (+) -limoneno 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 19 (+/-) -isomentol 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 20 (cis/trans) -nerolidol 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 21 Lavendulol 100 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 22 Metiléter de eugenol+ Óxido de linalol + Óxido de (cis+trans) -1, 2- (+) -limoneno + (+/-) -isomentol + Eugenol 20 % 20 % 20 % 20 % 20 % No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 23 (cis/trans) -nerolidol + Eugenol 50 % cada uno No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

Placebo 24 Lavendulol + Eugenol 50 % cada uno No regresión de lesiones en la superficie del cérvix

AV1-VPH Ver la composición del Ejemplo 1 (enla página a continuación de esta tabla) 100 % en total Entre un 30 % -100 % de regresión de lesiones en la superficie del cérvix

AV53-VPH Ver la composición del Ejemplo 53 (enla página a continuación... [Seguir leyendo]

 

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