Proceso de fabricación para derivados de triazina, pirimidina y piridina.

Un método para fabricar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

o un estereómero,

tautómero o una sal del mismo, en la que,

U es CRU o N, en la que RU se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo;

V es CRV o N, en la que RV se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo;

W es CRW o N, en la que RW se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo;

con la condición de que al menos uno de U, V y W sea N;

Z es CRZ o N, en la que RZ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo;

R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y -N(RT)RS, en la que RT y RS son hidrógeno o alquilo C1-C7, o en la que RT y RS junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico mono- o bicíclico C3-C8 que contiene opcionalmente uno o más átomos anulares adicionales seleccionados de N, O o S, en la que dicho anillo heterocíclico está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C7;

R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo y trifluorometilo; y

R3 es hidrógeno o halógeno,

caracterizado por que un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**

en la que

Y2B representa un residuo de un ácido borónico acíclico, un éster borónico acíclico, o un éster borónico cíclico, y R2 y R3 se definen como para el compuesto de fórmula (I);

R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C5-C7;

R5 y R6 son alquilo C1-C7, o R5 y R6 juntos representan cicloalquilo C4-C6;

y el doble enlace cruzado entre N y C(R4)N indica un doble enlace cis y/o trans;

se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**

en la que los grupos U, V, W y R1 se definen como anteriormente; y

R7 es halógeno;

en un disolvente orgánico acuoso o una mezcla de disolvente orgánico inmiscible - agua a temperaturas de 0°C al punto de ebullición del disolvente o mezcla de disolventes en presencia de un catalizador de Pd(0) o Pd(II) fosfina y una base;

y la formamidina resultante de fórmula (IV)**Fórmula**

en la que los sustituyentes tienen los significados que se definen anteriormente,

se hidroliza, in situ o después del aislamiento, en una solución acuosa ácida o básica.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/058493.

Solicitante: Universität Basel.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Vizerektorat Forschung, Petersgraben 35 4003 Basel SUIZA.

Inventor/es: HEBEISEN, PAUL, BEAUFILS,FLORENT, LANGLOIS,JEAN-BAPTISTE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5377 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • C07D213/127 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Preparación a partir de compuestos que contienen ciclos piridínicos.
  • C07D213/53 C07D 213/00 […] › Atomos de nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07F5/02 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.

PDF original: ES-2713452_T3.pdf

 

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