CIP-2021 : A61P 25/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.
A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.
A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.
A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.
A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.
A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.
A61P 25/22 · Anxiolíticos.
A61P 25/24 · Antidepresivos.
A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.
A61P 25/32 · · del alcohol.
A61P 25/34 · · del tabaco.
A61P 25/36 · · de los opiáceos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de 5-(3-aminofenil)-5-alquil-5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-amina para el tratamiento de trastornos en que está implicada la beta-secretasa.
(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es fluoro, fluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R2 es hidrógeno o trifluorometilo; o
R1 y R2 forman un radical divalente ≥CF2;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- o polihaloalquilo C1-3;
R4 es hidrógeno o fluoro;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihaloalquilo C1-3, mono- y polihaloalquil C1-3-oxi; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo,…
Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.
(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad:
en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a);
R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13;
R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A;
R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono;
R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…
Inhibidores de quinasa c-fms.
(13/04/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
W es**Fórmula**
Z es H, F, o CH3;
J es CH, o N;
R2 es**Fórmula**
X es -C alquiloR1, alquenilo, propenilo-NA1A2, -CH≥CH-CO2Ra, -C alquiloR3R4a, o -CH2-heteroarilo-C alquilo R1;
donde:
R1 es -CN, -SO2NA1A2, -SO2Ra, -SCH2CH2NA1A2, -SOCH2CH2NA1A2, -SO2CH2CH2NA1A2, -S- C(O)C alquilo, feniloo -S-CH2-4-metoxi, -OC alquiloNA1A2, -NA1A2, -NHSO2CH3, -NHCOCH3, -CONH2, - CONHCH2CH2CH2OH, -CONHCH2CH2N(C alquilo)2, -NHCONH2, -NHCONHCH2CH2OH, -NHCOCONH2, -NRaCH2CH2NA1A2, -CO2Ra, piridilo, - OCOCH3 o -CH2OCOCH3;
A1 es H o -C alquilo;
A2 es -C alquilo, -CH2CH2ORa, -CORa, -CH2CH2SC alquilo, -CH2CH2SOC alquilo, piridilo, piridilo 2- metiloo, o -CH2CH2SO2C alquilo;
alternativamente,…
Octahidropirrolo [3,4-c] pirroles disustituidos como moduladores de receptores de orexina.
(06/04/2016) Una entidad química que es un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Donde:
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
A) Un fenilo sustituido o no sustituido con 1 o 2 miembros Ra y sustituidos en la posición orto con Rb;
Ra es seleccionado independientemente de un grupo que consiste de -H, halo,-C1-4alquilo, -C14alcoxi, y -NO2, donde 2 miembros Ra adyacentes podrían unirse para formar a un anillo aromático de 6 miembros; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de:
a) halo, -C1-4alcoxi, -C1-4alquilo, -CF3, -OCF3, o -CN;
b) un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene entre sus miembros a un oxígeno o a un azufre;
c) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1, 2 o 3 miembros nitrógenos, que contienen opcionalmente a un miembro oxígeno, sustituido o no sustituido con halo o -C1-4alquilo;…
Derivados de dibenzotiazepina y su uso en el tratamiento de trastornos del SNC.
(06/04/2016). Solicitante/s: Numedicus Limited. Inventor/es: CAVALLA, DAVID.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable del mismo, o un solvato farmacéuticamente o veterinariamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 y R3 cada uno representa independientemente, en cada ocurrencia cuando se utiliza aquí, H o alquilo C1 a C6;
R2 representa halo;
R4 y R5 cada uno representa independientemente H;
R6 representa -C(O)OR9;
X representa O o S;
R9 representa H o alquilo C1 a C6;
y,
m es un entero de 1 a 6 inclusive.
PDF original: ES-2574277_T3.pdf
Nuevas N-acil-5,6,7,(8-sustituido)-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3a]pirazinas quirales, como antagonistas selectivas del receptor de NK-3, composición farmacéutica y métodos para uso en trastornos mediados por el receptor de NK-3.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
Ar1 es tiofen-2-ilo no sustituido, fenilo no sustituido, o 4-fluorofenilo;
R1 es H o metilo;
Ar2 es de Fórmula general (i), (ii) o (iii): **Fórmula**
en donde
R2 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono lineal o ramificado, haloalquilo de 1 a 2 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 3 átomos de carbono lineal o ramificado, cicloalquilo de 3 a 4 átomos de carbono o cicloalquilo di(alquilo de 1 a 2 átomos de carbono)amino;
X1 es N o C-R6 en donde R6 es H, flúor o alquilo de 1 a 2 átomos de carbono;…
Combinaciones terapéuticas de netupitant y palonosetrón.
(06/04/2016). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: PIETRA, CLAUDIO, CANTOREGGI,SERGIO.
Una combinacion de farmacos que comprende:
a) palonosetron o una sal farmaceuticamente aceptable; y
b) netupitant o una sal farmaceuticamente aceptable, en cantidades terapeuticamente eficaces,
para su uso en un metodo de tratamiento del dolor neuropatico cronico en un paciente humano que necesite el mismo.
PDF original: ES-2579616_T3.pdf
Compuesto 2-(piridín-2-il)-1,7-diazaspiro[4.4]nonán-6-ona como modulador de los canales ionótropos de sodio dependientes de voltaje.
(06/04/2016). Solicitante/s: Convergence Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: WITTY,DAVID R, MACPHERSON,DAVID T, GIBLIN,GERARD M.P, STANWAY,STEVEN J.
Un compuesto de la fórmula (I) que es la 7-metil-2-[4-[3-(trifluorometoxi)fenil]-2-piridil]-1,7-diazaspiro[4.4]nonán-6-ona: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
PDF original: ES-2581327_T3.pdf
Derivados de tetrahidro-quinazolinona como inhibidores de TANK y PARP.
(06/04/2016) Compuestos seleccionados del grupo
N.º Nombre y/o estructura
"A5" 2-[4-(3-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A6" 2-[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A8" 2-[4-(4-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A9" 2-[4-(2-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A10" 2-(4-trifluorometilpiperidin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A11" 2-[4-(3-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A13" 2-(4-terc-butilpiperazin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A14" 2-[4-(4-metoxifenil)-3-oxopiperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
"A15" 2-[4-(piperidin-1-carbonil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona
…
Compuestos de pirimidin hidroxi amida como inhibidores de proteína desacetilasa y métodos de uso de los mismos.
(06/04/2016). Solicitante/s: Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VAN DUZER, JOHN H., DING,YANBING, LIU,YONG, MAZITSCHEK,RALPH, YU,NAN, CAO,YUN.
Un compuesto de fórmula VI:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo,
en donde,
Rx y Ry junto con el carbono al que están unidos cada uno, forman un ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, tetrahidropirano, piperidina, piperazina, morfolina, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, pirrolidina, oxazolidina o imidazolidina;
cada RA es independientemente alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, halo, OH, -NO2, -CN, o -NH2; o dos grupos RA junto con los átomos a los que están unidos cada uno, pueden formar un anillo; y
m es 0, 1, o 2;
en donde cicloalquilo denota un grupo monovalente derivado de un compuesto anular carbocíclico monocíclico o policíclico saturado o parcialmente insaturado.
PDF original: ES-2568260_T3.pdf
Polimorfos de ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}-tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico como agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina-4 (5-HT4) para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales.
(30/03/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NUMATA,TOYOHARU, AOYAMA,HIDEYUKI, MURAJI,KAORI.
Forma Polimórfica III del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}- tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X con el método de polvo (PXRD) obtenido por irradiación con radiación Cu-Kalfa que incluye picos principales a 2-theta de 5,5, 10,1, 10,9, 13,9, 15,7, 18,5, 18,9, 20,8, 21,8 y 23,6 (º), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (º).
PDF original: ES-2637539_T3.pdf
Composición de ácidos grasos n-3 que presentan una concentración elevada de EPA y/o DHA y que contiene ácidos grasos n-6.
(30/03/2016). Solicitante/s: PRO APARTS - INVESTIMENTOS E CONSULTORIA LDA. Inventor/es: BRUZZESE, TIBERIO.
Composición de ácidos grasos poliinsaturados de cadena larga que contiene por lo menos 80% en peso de ácido icosapentaenoico (EPA, n-3 C20:5) y/o ácido docosahexaenoico (DHA, n-3 C22:6), y por lo menos 3% en peso que es la suma del ácido n-6 C20:4 y el ácido n-6 C22:5, en la que los ácidos pueden estar presentes en forma de ácidos libres, o sus sales con bases aceptables para su utilización dietética y farmacéutica, o mediante ésteres alquílicos de C1-C3.
PDF original: ES-2576578_T3.pdf
Isotiazolopiridinonas útiles para el tratamiento de (entre otros) fibrosis quística.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo de 5-12 miembros, monocíclico o bicíclico, aromático, parcialmente insaturado, o saturado, en el que cada anillo contiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de -WRW;
W es…
Derivado de piperidina novedoso.
(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.
El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2574014_T3.pdf
Derivados de pentilenotetrazol.
(30/03/2016). Solicitante/s: Balance Therapeutics, Inc. Inventor/es: LIEN,LYNDON.
Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que:
cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 se selecciona independientemente de hidrógeno y deuterio, en la que por lo menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 no es hidrógeno, y
en la que cuando cada uno de R1, R2, R9 y R10 es hidrógeno, por lo menos uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 es distinto de deuterio,
y en la que una posición que se designa como "D" o deuterio, se entiende que la posición tiene deuterio con una abundancia que es por lo menos 3.340 veces mayor que la abundancia natural del deuterio.
PDF original: ES-2579319_T3.pdf
Derivados condensados de aminodihidrotiazina como inhibidores de BACE.
(30/03/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, FARTHING, CHRISTOPHER NEIL, HALL,ADRIAN.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
X es hidrógeno o flúor;
A es CH o N;
Y es metilo, etilo, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluoroetilo, metoxi, etoxi, metoximetilo o -C≡N.
PDF original: ES-2575914_T3.pdf
Una forma cristalina de hidrocloruro de (R)-7-cloro-n-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidrato.
(30/03/2016). Solicitante/s: Forum Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON, OLIVER-SHAFFER,PATRICIA, ISHIGE,Takayuki, KISHIDA,Muneki, CHESWORTH,RICHARD.
Una forma cristalina I de hidrocloruro de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidrato, caracterizada por un difractograma de rayos X de polvo que tiene picos expresados como 2θ en uno o ambos de 17,48 y 20,58 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón interno de silicio, y caracterizada por un difractograma de rayos X de polvo que tiene además al menos cuatro picos, seis picos, ocho picos o todos los picos expresados como 2θ a 4,50, 9,04, 14,60, 15,14, 15,80, 16,60, 18,16, 18,44, 19,48, 21,74, y 25,46 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón interno de silicio.
PDF original: ES-2570657_T3.pdf
Procedimiento para la producción de derivados de ácido hialurónico reticulados de forma múltiple.
(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Mentor Worlwide LLC. Inventor/es: ZHAO,XIAOBIN.
Procedimiento para la producción de derivados de ácido hialurónico reticulados de forma múltiple, cuyo procedimiento comprende reticular covalentemente HA por vía de dos o más grupos funcionales diferentes, en donde dicha reticulación se efectúa poniendo en contacto HA con uno o más agentes reticulantes químicos con el fin de formar dos o más reticulaciones químicamente distintas entre dichas moléculas de HA.
PDF original: ES-2181608_T1.pdf
PDF original: ES-2181608_T3.pdf
PDF original: ES-2181608_T9.pdf
PDF original: ES-2181608_T5.pdf
Protección, restablecimiento y potenciación de células, tejidos y órganos sensibles a eritropoyetina.
(23/03/2016). Solicitante/s: THE KENNETH S. WARREN INSTITUTE, INC. Inventor/es: CERAMI, ANTHONY, CERAMI,CARLA, BRINES,MICHAEL.
Composición farmacéutica que comprende una eritropoyetina no eritropoyética modificada y un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en la protección, potenciación o restablecimiento de la función o viabilidad de un tejido de mamífero neuronal sensible a eritropoyetina que comprende células sensibles a eritropoyetina, en la que dicha eritropoyetina modificada tiene al menos una de las siguientes modificaciones:
- 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 o 13 restos de ácido siálico; o
- uno o más residuos de lisina carbamilada y/o una carbamilación del grupo amino N-terminal.
PDF original: ES-2564552_T3.pdf
Nuevos agonistas del receptor de somatostatina subtipo 4 (SSTR4).
(23/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en
H y C1-6-alquilo;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-6-alquilo y C3-6-cicloalquilo, en donde al menos uno de R1 o R2 es C1-6-alquilo o C3-6-cicloalquilo,
en donde el C1-6-alquilo o el C3-6-cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con halógenos o MeO-, o en donde R1 y R2 juntos forman un puente de alquileno de 2 a 5 miembros sustituido opcionalmente con halógenos, que incorpora de 0 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, O y S; W se selecciona del grupo que consiste en un arilo monocíclico o bicíclico, un heteroarilo monocíclico o bicíclico, un heterociclilo monocíclico…
Nuevos (ciano-dimetil-metil)-isoxazoles y [1,3,4]-tiadiazoles.
(23/03/2016). Solicitante/s: Centrexion Therapeutics Corporation. Inventor/es: DOODS, HENRI, SAUER, ACHIM, MUELLER,STEPHAN,GEORG, RIETHER,DORIS, BINDER,FLORIAN, NICHOLSON,JANET RACHEL.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2626396_T3.pdf
Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalina.
(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo de C1-6, trifluorometilo, alquil C1-6-oxi, (cicloalquil C3- 6)alquil C1-3-oxi y trifluorometoxi;
R2 es un radical de fórmula -L1-NR3R4;
L1 es un enlace covalente, CH2, CH(CF3) o C(≥O);
R3 es hidrógeno o metilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo,…
Conjugados de polipéptidos de acción prolongada que contienen una fracción tetrazol.
(18/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en el que
G, X e Y representan independientemente
un enlace, -S-, -O-, -NH-, -(CH2)1-10-, o
arileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoilo o ciano, o
heteroarileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoilo o ciano, y
Z representa un enlace o
-(CH2)n-, -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -(OCH2CH2)n-, -(CF2)n-, -O-CH2-(CF2)n-, -S-CH2-(CF2)n-, donde n es 1-40, y A representa -C(≥O)-, -O-C(≥O)-, -NH-C(≥O)-,…
Nuevas composiciones inmunogénicas para la prevención y tratamiento de enfermedad meningocócica.
(16/03/2016). Solicitante/s: WYETH HOLDINGS LLC. Inventor/es: METCALF, BENJAMIN J., ZLOTNICK, GARY W., ZAGURSKY,ROBERT J, FLETCHER,LEAH D, FARLEY,JOHN, BERNFIELD,LIESEL A.
Una composición que comprende al menos una proteína que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene identidad de secuencia mayor del 97 % con la secuencia de aminoácidos de una cualquiera de las SEQ ID NO: 56, 58 y 60.
PDF original: ES-2568895_T3.pdf
Derivados de heterocíclicos novedosos y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que
X1 es CR1 o N;
X3 es CR3 o N;
X4 es CR4 o N;
X5 es CR5;
en donde uno y no más de uno de X1, X3 y X4 es N;
R1 es hidrógeno;
R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G1, cuyo grupo G1 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, amino-alquilo (C1-8), N-alquilo (C1-4)-aminoalquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), aminocarbonilo, tiocarbamoilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8); alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8),…
Agente para la regeneración y/o la protección de nervios.
(16/03/2016). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHMOTO,KAZUYUKI, KINOSHITA,AKIHIRO, MATSUYA,HIDEKAZU.
Un compuesto representado por la formula (I-3):**Fórmula**
en la que E1 es oxigeno o azufre opcionalmente oxidado, R es hidrogeno o grupo hidrocarburo alifatico C1-8, R1 es hidrogeno o grupo hidrocarburo alifatico C1-4, R2 es alquenilo C2-8 que puede tener un sustituyente o unos sustituyentes o alquinilo C2-8 que puede tener un sustituyente o unos sustituyentes, es configuracion ß, es configuracion α, una sal del mismo, un N-oxido del mismo, un S-oxido del mismo, un solvato del mismo o un clatrato de ciclodextrina del mismo.
PDF original: ES-2572755_T3.pdf
Pirrolopirazin-amidas de piperidina espirocíclicas como moduladores de canales iónicos.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma,
en donde, independientemente para cada aparición:
R1 es H, C1-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, halo, CN, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2 o NR8, o dos R1 considerados juntos forman un grupo oxo, o un anillo cicloalquilo condensado de 3 a 7 miembros, o un anillo espirocíclico de 3 a 7 miembros;
R2 es H, C1-C8 alquilo, halo, C1-C8 haloalquilo, CN, OH, SO2R8, SR8, SOR8, CO2R8, CON(R8)2, COR8, SO2N(R8)2, CF3,…
Antagonistas de la IL-1 beta humana.
(16/03/2016). Solicitante/s: APPLIED MOLECULAR EVOLUTION, INC. Inventor/es: LU, JIRONG, WATKINS,JEFFRY,DEAN, VASSEROT,ALAIN,PHILIPPE, DICKINSON,CRAIG,DUANE.
Un anticuerpo aislado, o porción de unión a antígeno del mismo, que se une de forma específica a IL-1ß humana, en el que dicho anticuerpo comprende:
a) una CDR1 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 39;
b) una CDR2 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 2;
c) una CDR3 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 41;
d) una CDR1 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 10;
e) una CDR2 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 21; y,
f) una CDR3 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 38.
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Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como agonistas del receptor CB2.
(09/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, KIMBARA,ATSUSHI.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A es CH2 o está ausente;
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo o pirrolidinilo sustituido, en los que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo y alquilcarboniloxi; y
R3 es halofenilo, alquilsulfonilfenilo, haloalquilfenilo, halopiridinilo, alquiloxadiazolilo, alquiltriazolilo, alquiltetrazolilo, oxolanilo, cicloalquiltetrazolilo o haloalquil-1H-pirazolilo;
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635632_T3.pdf
Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9;
R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo;
G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…
Forma cristalina de los enantiómeros ópticos de modafinilo.
(09/03/2016) El uso de la forma polimórfica del enantiómero levógiro o dextrógiro de modafinilo, designada forma I, caracterizada porque (i) produce un espectro de difracción X que incluye picos de intensidad a distancias reticulares: 8,54, 4,27, 4, 02, 3.98 (A) o (ii) porque produce un espectro de difracción X que incluye picos de intensidad a valores de ángulo 2 theta: 15,4, 31,1, 33,1 y 33, 4 (grados), medidos usando un difractómetro Rigaku MiniFlex (Elexience) utilizando radiación de cromo, siendo el error para los valores 2 theta de ± 0,2 grados 2 theta para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de una afección…
Biotina para uso en el tratamiento de adrenoleucodistrofia ligada al cromosoma X.
(09/03/2016). Solicitante/s: ASSISTANCE PUBLIQUE, HOPITAUX DE PARIS. Inventor/es: SEDEL,FRÉDÉRIC.
Biotina para uso de la misma en el tratamiento de la adrenoleucodistrofia ligada al cromosoma X.
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