CIP-2021 : A61P 37/00 : Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 37/02 · Inmunomoduladores.
A61P 37/04 · · Inmunoestimulantes.
A61P 37/06 · · Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
A61P 37/08 · Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas Janus.
(15/02/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna.
Un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, en el que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan por deuterio; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700433_T3.pdf
Pasta de dientes para desensibilización alérgica a través de la mucosa oral.
(13/02/2019). Solicitante/s: Allovate, LLC. Inventor/es: FRANCOIS,CEDRIC.
Una composición de higiene dental para el suministro de un alérgeno a la mucosa oral, comprendiendo la composición: a) un ingrediente base de higiene dental; y b) uno o más alérgenos;
en donde la composición de higiene dental es una pasta de dientes, y uno o más alérgenos comprenden una proteína alergénica.
PDF original: ES-2723173_T3.pdf
Sal de bipirazole como inhibidor de JAK.
(13/02/2019). Solicitante/s: INCYTE CORPORATION. Inventor/es: LI, QUN, LI,YUN-LONG, CAO,Ganfeng , ZHUO,JINCONG, QIAN,DING-QUAN, MEI,SONG, PAN,YONGCHUN, JIA,ZHONGJIANG.
Una sal que es fosfato de 4-[3-(cianometil)-3-(3',5'-dimetil-1H,1'H-4,4'-bipirazol-1-il)azetidin-1-il]-2,5-difluoro-N- [(1S)-2,2,2-trifluoro-1-metiletil]benzamida (Compuesto 1 fosfato) que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2720073_T3.pdf
Métodos de tratamiento de enfermedades autoinmunitarias con anticuerpos anti-FCERI.
(12/02/2019). Solicitante/s: The Henry M. Jackson Foundation for the Advancement of Military Medicine, Inc. Inventor/es: MITRE,EDWARD E, HÜBNER,MARC P.
Un anticuerpo anti-receptor Fc épsilon I (FCERI), o un fragmento de unión al antígeno del mismo, para su uso en el tratamiento de la diabetes mellitus insulinodependiente tipo 1 en un sujeto;
en el que el anticuerpo anti-FcεRI es un anticuerpo IgG;
en el que el anticuerpo anti-FcεRI, o fragmento de unión al antígeno del mismo, se administra en una cantidad suficiente para reticularse y agregar el FcεRI de superficie a basófilos y/o mastocitos, activando así los basófilos y/o mastocitos;
y en el que el anticuerpo anti-FcεRI, o un fragmento de unión al antígeno del mismo, se administra de forma crónica al sujeto.
PDF original: ES-2699740_T3.pdf
(11/02/2019). Solicitante/s: SBI BIOTECH CO., LTD. Inventor/es: ARAI, NAOKO, KAMOGAWA,YUMIKO, CHO,MINKWON, ISHIDA,KOJI.
Un anticuerpo monoclonal que se une a un ILT7 humano, no se une a ninguno de ILT1 humano, ILT2 humano e ILT3 humano y suprime la producción de interferón-a (IFNa) a partir de células que expresan el ILT7 o un fragmento que comprende su región de unión al antígeno, para su uso en terapia.
PDF original: ES-2699428_T3.pdf
Derivados de ácido azaindol acético y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.
(11/02/2019). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, SIEGRIST,ROMAIN, HAZEMANN,JULIEN, BOUIS,PATRICK.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
uno de R1 y R2 representa hidrógeno y el otro representa halógeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
PDF original: ES-2699379_T3.pdf
Composición de un nuevo fármaco de carbohidratos para el tratamiento de enfermedades humanas.
(11/02/2019) Un compuesto de arabinogalacto-ramnogalacturonano que comprende un esqueleto de residuos de ácido galacturónico (GalA) ligado 1,4 y de metil galacturonato (MeGalA) ligado a heteropolímeros ramificados de oligómeros alternantes de residuos de α-ramnosa ligada 1,2 y de α-GalA ligado 1,4, los residuos de ramnosa llevan una ramificación primaria de oligómeros de residuos de 1,4-β-D-galactosa, de residuos de 1,5-α-L-arabinosa, o combinaciones de los mismos,
en donde el oligómero de residuos de 1,4-β-D-galactosa, residuos de 1,5-α-L-arabinosa o combinaciones de los mismos representan al menos un 8 por ciento molar del contenido molar total de carbohidratos,
en donde el compuesto tiene un grado de metoxilación que varía de 40% a 70%,
en donde el compuesto tiene…
Derivados alfa-amino del ácido borónico, inhibidores selectivos del inmunoproteosoma.
(08/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
- Rb y Rc se seleccionan independientemente entre sí a partir de H o alquilo C1-C6; donde Rb y Rc pueden estar unidos a un anillo de 5 o 6 átomos que contiene los átomos de oxígeno a los que se unen.
- Q indica Ar o Het;
- R1, R2 indican independientemente entre sí H, ORa, Hal, alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;
- Y indica CH2 o C(CH3)2;
- L indica L1 o L2;
- n es 1;**Fórmula**
Q1 es Ar o Het, preferiblemente fenilo, naftilo o piridina, opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos que se seleccionan 15 independientemente entre ORa, Hal, fenilo, y alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente…
Moduladores de ROR gamma (RORy).
(06/02/2019) Un compuesto según la fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde
A11-A14 son N o CR11, CR12, CR13, CR14, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A puedan ser simultáneamente N;
R1 es alquilo de C , cicloalquilo de C , cicloalquilo de C alquilo de C , (di)alquilamino de C , en donde (di)alquilamino de C como se usa en el presente documento significa un grupo amino, que está monosustituido o disustituido independientemente con H o grupo(s) alquilo de C y, cuando los grupos (di)alquilamino de C contienen dos grupos alquilo de C , uno de los grupos alquilo de C se puede sustituir con un grupo…
Forma de cristal de sal de (6S)-5-metiltetrahidrofolato y método para preparar esta.
(06/02/2019). Solicitante/s: Lianyungang Jinkang Hexin Pharmaceutical Co. Ltd. Inventor/es: WANG,ZHEQING, CHENG,YONGZHI, HUANG,HENG, LI,HUIZHEN.
La forma C de cristal de la sal (6S)-5-metiltetrahidrofolato de calcio, en la que:
(a) el patrón de difracción de rayos X de la forma C 5 de cristal de la sal (6S)-5-metiltetrahidrofolato de calcio se muestra en la siguiente tabla:**Fórmula**.
PDF original: ES-2715599_T3.pdf
Agonistas del receptor de la esfingosina-1-fosfato, métodos para preparar los mismos y composiciones farmacéuticas que los contienen como agentes activos.
(04/02/2019) Un compuesto de la Fórmula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable o isómero del mismo: **Fórmula**
en donde
X representa C o N,
R1 representa alquilo opcionalmente sustituido, en donde el sustituyente opcional del alquilo opcionalmente sustituido se selecciona de al menos uno de halógeno, ciano, hidroxilo, C1-C6-alquiloxi, oxo y sulfonilo no sustituido o sustituido por alquilo,
R2 representa H, alquilo opcionalmente sustituido, halógeno, CN, CF3 o COCF3, en donde el sustituyente opcional del alquilo opcionalmente sustituido se selecciona de al menos uno de halógeno, ciano, hidroxil, C1-C6- alquiloxi, oxo y sulfonilo no sustituido o sustituido con alquilo,
W representa C, N, C-alcoxi,…
Extractos de plantas que contienen canabioniodes como agentes neuroprotectores.
(04/02/2019) Un extracto de plantas de Cannabis sativa L que comprende cualquiera:
a) un extracto en el que un cannabinoide principal es tetrahidrocannabinol (THC) y el extracto comprende (p/p del extracto)
i) 63.0 - 78.0% de THC, 0.1 - 2.5% de cannabidiol, 1.0 - 2.0% de cannabigerol, 0.8-2.2% de cannabicromeno, 0.4 - 1.0% de tetrahidrocannabivarina y <2.0% de ácido tetrahidrocannabinólico; y
ii) <6.0% de terpenos incluyendo monoterpenos; di/tri-terpenos; sesquiterpenos; y otros terpenos, y 6.3 - 26.7% de esteroles; triglicéridos; alcanos; escualeno; tocoferol; y carotenoides, o
b) un extracto en el que un cannabinoide principal es el cannabidiol (CDB) y el extracto…
Nuevas cepas de rotavirus humano y vacunas.
(30/01/2019) Una composición de vacuna para su uso en la inducción de una respuesta inmunológica contra un rotavirus en un sujeto, que comprende:
un vehículo farmacéuticamente aceptable mezclado con una cepa de rotavirus aislada de CDC-9, la cepa de rotavirus de CDC-9 caracterizada por que es un rotavirus humano A, que tiene un genotipo P[8], G1, y
una VP1 que tiene la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO:17;
una VP2 que tiene la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO:20;
una VP3 que tiene la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO:23;
una VP4 que tiene la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO:26;
una VP6 que tiene la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO:29;
una VP7 que tiene la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO:32;
una NSP1 que tiene la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO:2;
una NSP2 que tiene la secuencia de aminoácidos SEQ ID…
Compuestos sustituidos de piridinon-piridinilo.
(25/01/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CH y N, con la condición de que cuando X sea CH, Y es N, y cuando X sea N, Y es CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, halógeno y -H;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo y alcoxi; en el que el alquilo o alcoxi se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de heterociclilo; y en el que el heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo…
Auristatinas que tienen una unidad de ácido aminobenzoico en el extremo N.
(09/01/2019). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: DORONINA,SVETLANA,O, MENDELSOHN,BRIAN A.
Un Compuesto de farmaco que tiene la Formula:
H-D
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo;
en la que -D es una Unidad de farmaco de la siguiente formula:**Fórmula**
la linea ondulada representa la union con H, en donde el aminobenzoilo del extremo N es p-aminobenzoilo o maminobenzoilo;
Z es -O-; y
R11 se selecciona entre el grupo que consiste en -H y -alquilo C1-C8.
PDF original: ES-2715776_T3.pdf
Compuestos de bencenosulfonamida, método para su síntesis y uso de los mismos en medicina y cosméticos.
(08/01/2019). Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT. Inventor/es: DEPREZ,BENOIT, OUVRY,GILLES, BHURRUTH-ALCOR,YUSHMA, HARRIS,CRAIG, BOUROTTE,MARYLINE.
Un compuesto de fórmula (I), su sal, o su enantiómero,**Fórmula**
en donde:
R1 es un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical alquilo sustituido, un radical alquenilo, un radical alquenilo sustituido, un radical alquinilo, un radical alquinilo sustituido, un radical aralquilo, un radical aralquilo sustituido, un radical heteoaralquilo, un radical heteoaralquilo sustituido, un radical alcoxi, un radical alcoxi sustituido, un radical cicloalquilo, un radical cicloalquilo sustituido, un radical heterocíclico, un radical heterocíclico sustituido, un radical amino, un radical amino sustituido, un radical amino cíclico, o un radical amino heterocíclico;
R2 es un átomo de hidrógeno, un radical alquilo o un radical alquilo sustituido,
R3 es un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical alquilo sustituido, un radical alquinilo, un radical alquinilo sustituido, un radical alcoxi, un radical halógeno, o un radical nitrilo; y
n es 0 ó 1,.
PDF original: ES-2695533_T3.pdf
Compuesto que tiene un efecto terapéutico en las enfermedades inmunitarias y uso del mismo.
(02/01/2019). Solicitante/s: The Catholic University of Korea Industry-Academic Cooperation Foundation. Inventor/es: LEE, SUNG HEE, KIM,JAE KYUNG, CHO,MI-LA, KIM,EUN-KYUNG, LEE,SEUNG HUN, SHIN,DONG-YUN, PARK,SUNG-HWAN, YANG,CHUL- WOO, CHOI,JONG-YOUNG, PARK,MIN-JUNG, SON,HYE-JIN, LEE,SEON-YEONG, PARK,SEONG-HYEOK.
Una composicion farmaceutica para su uso para facilitar o aumentar la actividad de los linfocitos T reguladores y reducir o inhibir la actividad de los linfocitos Th17 patogenos en una enfermedad inmunitaria, que comprende N-etil- N-(4-fluorofenil)-biguanida o una sal farmaceuticamente aceptable de la misma como un principio activo.
PDF original: ES-2702337_T3.pdf
Anticuerpos terapéuticos.
(13/12/2018). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: ZAHN,Stefan, KJæRGAARD,Kristian, ZEUTHEN,LOUISE HJERRILD, HANSEN,ANKER JON, LUND,SØREN.
Un anticuerpo que se une al segundo bucle extracelular de C5aR humano, en donde la región variable de la cadena pesada de dicho anticuerpo comprende una secuencia de CDR1, una de CDR2 y una de CDR3, en donde dichas secuencias de CDR comprenden las secuencias SEQ ID 9, 10 y 11, y en donde la región variable de la cadena ligera de dicho anticuerpo comprende una secuencia de CDR1, una de CDR2 y una de CDR3, en donde dichas secuencias de CDR comprenden las secuencias SEQ ID 13, 14 y 15, en donde la región variable de la cadena pesada de dicho anticuerpo comprende una secuencia al menos un 90 % idéntica a la SEQ ID NO: 12, en donde la región variable de la cadena ligera de dicho anticuerpo comprende una secuencia al menos un 90 % idéntica a la SEQ ID NO: 16, y en donde el anticuerpo tiene una región bisagra Fc de isotipo IgG1.
PDF original: ES-2693647_T3.pdf
Derivados de triazol oxadiazoles.
(07/12/2018) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula**
donde
X es O o S;
R1 indica H, Hal, CF3, OCF3, CN o NO2;
R2 es H, A o Hal;
Ra es H, A, Ar o Het, siempre que Ra no sea un grupo benzo[1,3]dioxilo, o un grupo fenilo que no esté sustituido o esté sustituido por al menos un metilo, F, Cl, OMe y/u OEt, si Rb es un grupo metilo;
Rb es A, Ar, Het, OA, NHA o NA2, Ar-alquilo o Het-alquilo;
Hal es F, CI, Br o I;
A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, CO2R3, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono en el anillo, o N(R3)2, y donde uno o más grupos de CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7,…
Derivados de naftaleno 1,5,6-sustituidos como moduladores de receptor de 1-fosfato de esfingosina (S1P) y/o autotaxina (ATX) para tratar trastornos inflamatorios y autoinmunitarios.
(28/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II) o (III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es O, S(O)r, NR12, C(O) o CH2;
R1 es un ciclohexilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres R6 independientemente seleccionados; R2, para cada aparición, se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halogenocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, halogenocicloalcoxi C3-8, alcanoílo C1-6, amino, N-(alquil C1-6)amino, N,N-di-(alquil C1-6)amino, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoiloxi C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-di-(alquil…
Trastornos relacionados con el gluten.
(23/11/2018). Solicitante/s: H.J. Heinz Company Brands LLC. Inventor/es: FASANO,FRANCESCA ROMANA, BUDELLI,ANDREA LUIGI.
Una composición que comprende Lactobacillus paracasei CBA L74, número de acceso de depósito internacional LMG P-24778, para su uso en reducir un síntoma de la toxicidad al péptido de gliadina en un sujeto que tiene un trastorno relacionado con el gluten proporcionando un aumento de la barrera a la translocación de dicho péptido de gliadina a través de la mucosa intestinal de dicho sujeto.
PDF original: ES-2691087_T3.pdf
Agente de contraste y su uso para obtención de imágenes.
(20/11/2018). Solicitante/s: STICHTING KATHOLIEKE UNIVERSITEIT. Inventor/es: CRUZ RICONDO, LUIS JAVIER, FIGDOR, CARL GUSTAV, VRIES,DE INGRID JOLANDA MONIQUE, SRINIVAS,MANGALA, DE KORTE,CHRISTOFFEL LEENDERT.
Uso de una partícula de poli(ácido láctico-co-glicólico) (PLGA) que comprende un perfluoro-éter corona y gadolinio para obtención de imágenes in vitro, en el que la obtención de imágenes se selecciona del grupo que consiste en obtención de imágenes acústica, obtención de imágenes fotoacústica, obtención de imágenes por ultrasonidos y obtención de imágenes por coherencia óptica.
PDF original: ES-2690400_T3.pdf
Anticuerpos que se unen a TL1A y sus usos.
(08/11/2018). Solicitante/s: GLENMARK PHARMACEUTICALS S.A.. Inventor/es: BLEIN,STANISLAS, SKEGRO,DARKO, ATTINGER,ANTOINE, BACK,JONATHAN ALBERT, LISSILAA,RAMI.
Un anticuerpo o fragmento del mismo que se une a TL1A humano, murino, de rata y de cynomolgus que comprende una CDR1 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 51, una CDR2 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 52, y una CDR3 de pesada cadena que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 53; y que comprende una CDR1 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 54, una CDR2 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 55, y una CDR3 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 56.
PDF original: ES-2689080_T3.pdf
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un átomo de halógeno;
R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula**
en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…
Derivados de bencimidazol novedosos como inhibidores de cinasa.
(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4;
Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;
X3 es isopropilo o etilo;
X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-;
R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6;
Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…
Región constante de anticuerpo modificado.
(29/10/2018). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: IGAWA,Tomoyuki , SHIRAIWA,HIROTAKE.
Una región constante de anticuerpo humano que comprende deleciones de ambas Gly en la posición 329 (posición 446 en el sistema de numeración EU) y Lys en la posición 330 (posición 447 en el sistema de numeración EI) en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1, en donde la amidación del aminoácido C-terminal de la región constante del anticuerpo IgG1 humana está suprimida.
PDF original: ES-2687808_T3.pdf
Nuevos derivados de indol y de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen.
(25/10/2018) Compuesto de fórmula (I) : **Fórmula**
en la cual :
• W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 representan respectivamente un átomo de hidrogeno y un grupo metilo,
o bien W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 forman con los átomos de carbono que los lleva un cliclohexenilo o un ciclo benzo eventualmente sustituido por un átomo de halógeno,
• T representa un átomo de hidrógeno , un alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil (C1-C4)-NR1 R2 o un grupo alquil (C1-C4) - OR6
• R1 y R2 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,…
Derivados bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de bromodominio.
(25/10/2018) Un compuesto que es de fórmula (I):**Fórmula**
o es una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que,
la línea de puntos [---] representa un enlace simple o doble;
X se selecciona entre C, C(O), N u O; en el que C y N están sustituidos con uno o más R5 para cumplir los requisitos de valencia deseados;
L1 es un enlace directo o un enlazador seleccionado entre -NH-, -NHC(O)- o -NHS(O)2-;
L2 es un enlazador seleccionado entre -(CHR6)n-, -C(O)- o -S(O)2-;
Ci1 es un anillo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1-4 heteroátomos/heterogrupos…
Inhibidores de proteasa de epoxi cetona dipeptídica y tripeptídica.
(24/10/2018). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: MCMINN,DUSTIN, JOHNSON,HENRY, MOEBIUS,DAVID C.
Un compuesto de Fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de aralquilo C1-6 y heteroaralquilo C1-6; y
R6 se selecciona de heterociclilo y heteroarilo.
PDF original: ES-2687368_T3.pdf
Derivados del ácido acético azaindol y su uso como moduladores de receptor de prostaglandina D2.
(24/10/2018). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, SIEGRIST,ROMAIN, HAZEMANN,JULIEN, BOUIS,PATRICK.
Un compuesto of fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), fluoroalquilo (C1-2), alcoxi (C1-4), o halógeno; y
R2 representa hidrógeno o metilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho un compuesto.
PDF original: ES-2687279_T3.pdf
Inhibidores de factor XII para el tratamiento de trastornos inflamatorios neurológicos.
(23/10/2018). Solicitante/s: CSL BEHRING GMBH. Inventor/es: NOLTE,MARC, KLEINSCHNITZ,CHRISTOPH, MEUTH,SVEN, GOEBEL,KERSTIN, MCKENZIE,BRENT.
Inhibidor de factor XII para su uso en la prevención y/o el tratamiento y/o la mejora de una enfermedad inflamatoria neurológica,
en el que el inhibidor de FXII comprende
(i) la secuencia de polipéptidos de infestina-5 4 no mutante (SEQ ID NO: 2), o una variante de la misma, en la que la variante comprende
(a) los aminoácidos 2-13 del extremo N de SEQ ID NO: 2; y al menos una y hasta cinco mutaciones de aminoácido fuera de dichos aminoácidos de extremo N que dan como resultado diferencias de la secuencia de infestina-4 no mutante;
y/o
(b) seis restos de cisteína conservados; y homología de al menos 70 % con la secuencia de infestina-4 no mutante;
o
(ii) un anticuerpo anti-FXII o fragmento de unión al antígeno del mismo, en el que el anticuerpo se une a FXII e inhibe su actividad y/o activación.
PDF original: ES-2687018_T3.pdf
Inhibidores de la isoquinolinona o quinazolinona fosfatidilinositol 3-quinasa.
(10/10/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en donde:
A es N o CH;
n es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, 2, o 3;
cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido;
y también
(A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y
R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo,…