Nuevos derivados de indol y de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen.

Compuesto de fórmula (I) : **Fórmula**

en la cual :

W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 representan respectivamente un átomo de hidrogeno y un grupo metilo,

o bien W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 forman con los átomos de carbono que los lleva un cliclohexenilo o un ciclo benzo eventualmente sustituido por un átomo de halógeno,

• T representa un átomo de hidrógeno , un alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil (C1-C4)-NR1 R2 o un grupo alquil (C1-C4) - OR6

• R1 y R2 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,

o bien R1 y R2 forman con el átomo de nitrógeno que los lleva un heterocicloalquilo,

• R3 representa un grupo arilo o heteroarilo , entendiéndose que uno o varios átomos de carbono de los grupos anteriores, o de sus eventuales sustituyentes, puede o pueden ser deuterado (s)

• R4 representa un grupo arilo o heteroarilo , entendiéndose que uno o varios átomos de carbono de los grupos anteriores, o de sus eventuales sustituyentes , puede o pueden ser deuterado (s)

• R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado o un grupo alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado,

• R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,

• Ra, Rb, Rc y Rd representan independientemente los unos de los otros R7, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo polihalogenoalquilo (C1-C6) lineal o ramificado , un grupo trifluorometoxi, -NR7R7 `, nitro, o bien los sustituyentes de una de las parejas (Ra, Rb ), (Rb, Rc ) o (Rc y Rd ) forman juntos con los átomos de carbono que los llevan un ciclo constituido por 5 a 7 eslabones, que pueden contener de uno a dos heteroátomos elegidos entre el oxígeno y el azufre, entendiéndose también que uno o varios átomos de carbono del ciclo anteriormente definido puede o pueden ser deuterado(s) o sustituidos por uno a 3 grupos elegidos entre halógeno o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado

o bien Ra y Rd representan cada uno un átomo de hidrógeno, Rb representa un hidrógeno, un halogéno, un grupo hidroxi o metoxi, y Rc se elige entre uno de los siguientes grupos: hidroxi, 30 metoxi, amino, 3-fenoxiacetidina, 2-(fenilsulfanil)acetamida, o 2-(fenoxi)acetamida,

• R7 y R7' representan independientemente el uno del otro un hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, arilo o un heteroarilo, o bien R7 y R7' forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo constituido por 5 a 7 eslabones,

entendiéndose que cuando el compuesto de fórmula (I) contiene un grupo hidroxi, este último puede estar sustituido opcionalmente con uno de los grupos siguientes:

-PO(OM)(OM'), -PO (OM) (O-M1+ ) , - PO (O-M1+ ) (O-M2+ ) - PO (O- ) (O- ) M32+ , -PO(OM)(O[CH2CH2 O] nCH3), o -PO (O-M1+ ) (O[CH2CH2 O]nCH3), en los que M y M' representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, un cicloalquilo o un heterocicloalquilo, ambos constituidos por 5 a 6 eslabones, mientras que M1 + y M2 + representan independientemente el uno del otro un catión monovalente farmacéuticamente aceptable, M32+ representa un catión divalente farmacéuticamente aceptable y n es un número entero comprendido entre 1 y 5,

entendiéndose también que:

- por "arilo", se entiende un grupo fenilo, naftilo, bifenilo o indenilo,

- por "heteroarilo", se entiende cualquier grupo mono o bicíclico constituido por 5 a 10 eslabones, que posee al menos una parte aromática, y que contiene de 1 a 4 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre o nitrógeno (incluyendo los nitrógenos cuaternarios),

- por "cicloalquilo", se entiende cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico, que contiene de 3 a 10 eslabones,

- por "heterocicloalquilo", se entiende cualquier grupo no aromático mono o bicíclico constituido por 3 a 10 eslabones y que contiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre, SO, SO2 o nitrógeno,

pudiendo estar sustituidos los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, por 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado , espiro (C3 - C6), alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, (C1-C6) alquil-S-, hidroxi, oxo (ou N-óxido llegado el caso), nitro, ciano , -COOR' , -OCOR ` , NR' R'', polihalógenoalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, trifluorometoxi, (C1-C6) alquilsulfonilo, halógeno, arilo, heteroarilo, ariloxi, ariltio , cicloalquilo, heterocicloalquilo eventualmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno o grupos alquilo, entendiéndose que R' y R'' representan independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,

sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2014/051884.

Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 35, Rue de Verdun 92284 Suresnes FRANCIA.

Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, CASARA, PATRICK, LE TIRAN,ARNAUD, GENESTE,OLIVIER, LE DIGUARHER,THIERRY, STARCK,JÉROME-BENOIT, BEDFORD,SIMON, CHEN,I-JEN, HENLIN,JEAN-MICHEL, MURRAY,JAMES BROOKE, GRAHAM,CHRISTOPHER JOHN, WALMSLEY,CLAIRE, RAY,STUART, MADDOX,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2687475_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Derivado de quinolina, del 21 de Diciembre de 2018, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto seleccionado entre N-{5-[(6,7-dimetoxi-4-quinolinil)oxi]-2-piridinil}-2,5-dioxo-1-fenil-1,2,5,6,7,8- hexahidro-3-quinolinacarboxamida y una sal del mismo.

Antagonistas de receptores, del 19 de Diciembre de 2018, de PROXIMAGEN, LLC: Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 es -CONR3R4 X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) […]

Carboxilatos de piperidin-1-ilo y azepin-1-ilo como agonistas del receptor muscarínico M4, del 19 de Diciembre de 2018, de HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED: Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde m, p y q representan cada uno independientemente, […]

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso, del 18 de Diciembre de 2018, de Agios Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; […]

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3, del 13 de Diciembre de 2018, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, […]

Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, del 7 de Diciembre de 2018, de Galapagos NV: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** en la que, R1 es H, o Me; L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-; Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico […]

Inhibidores de Fak, del 28 de Noviembre de 2018, de Cancer Therapeutics CRC Pty Limited: Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una forma iónica, salina o de solvato del mismo, en la que: R1 se selecciona de: H y**Fórmula** en […]

Inhibidores de metalo-beta-lactamasa (MBL) que comprenden un resto quelante de cinc, del 27 de Noviembre de 2018, de UNIVERSITETET I OSLO: Un compuesto para su uso en un método de tratamiento y/o prevención de una infección bacteriana en un ser humano o mamífero no humano, comprendiendo dicho […]

‹‹ Composición adhesiva y cinta adhesiva

Dispositivo y método de soporte de la generación de código de programa, dispositivo y método de ejecución del programa, dispositivo y método de compresión del código de programa, programa para el mismo ››