Moduladores de ROR gamma (RORy).

Un compuesto según la fórmula I

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde

A11-A14 son N o CR11,

CR12, CR13, CR14, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A puedan ser simultáneamente N;

R1 es alquilo de C(1-6), cicloalquilo de C(3-6), cicloalquilo de C(3-6)alquilo de C(1-3), (di)alquilamino de C(1-6), en donde (di)alquilamino de C(1-6) como se usa en el presente documento significa un grupo amino, que está monosustituido o disustituido independientemente con H o grupo(s) alquilo de C(1-6) y, cuando los grupos (di)alquilamino de C(1-6) contienen dos grupos alquilo de C(1-6), uno de los grupos alquilo de C(1-6) se puede sustituir con un grupo cicloalquilo de C(3-6), (di)cicloalquilamino de C(3-6) en donde (di)cicloalquilamino de C(3-6) como se usa en el presente documento significa un grupo amino, que está monosustituido o disustituido independientemente con H o grupo(s) cicloalquilamino de C(3-6) y cuando los grupos (di)cicloalquilamino de C(3-6) contienen dos grupos cicloalquilo de C(3-6), uno de los grupos cicloalquilo de C(3-6) se puede sustituir por un grupo alquilo de C(1-6), o (di)(cicloalquilo de C(3-6)alquilo de C(1-3))amino, en donde (di)(cicloalquilo de C(3-6)alquilo de C(1-3))amino como se usa en el presente documento significa un grupo amino, que está monosustituido o disustituido independientemente con H o grupo(s) cicloalquilo de C(3-6)alquilo de C(1-3), con todos los átomos de carbono de los grupos alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más F y todos los átomos de carbono de los grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más F o metilo;

R2 y R3 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxi, metoxi o R2 y R3 juntos es carbonilo, todos los grupos alquilo, si están presentes, están opcionalmente sustituidos con uno o más F;

R4 es H o alquilo de C(1-6);

R5 es H, hidroxietilo, metoxietilo, alquilo de C(1-6), arilo de C(6-10), arilo de C(6-10)alquilo de C(1-3), heteroarilo de C(1-9), heteroarilo de C(1-9)alquilo de C(1-3), cicloalquilo de C(3-6), cicloalquilo de C(3-6)alquilo de C(1-3), heterocicloalquilo de C(2-5) o heterocicloalquilo de C(2-5)alquilo de C(1-3), todos los grupos opcionalmente sustituidos con uno o más F, Cl, alquilo de C(1-2), alcoxi de C(1-2) o ciano;

el grupo sulfonilo con R1 está representado por uno de R7, R8 o R9;

los restantes R6-R14 son independientemente H, halógeno, alcoxi de C(1-3), (di)alquilamino de C(1-3), en donde (di)alquilamino de C(1-3) como se usa en el presente documento significa un grupo amino, que está monosustituido o disustituido independientemente con H o grupo(s) alquilo de C(1-3), o alquilo de C(1-6), todos los grupos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más F; y

R15 y R16 son independientemente H, alquilo de C(1-6), cicloalquilo de C(3-6), cicloalquilo de C(3-6)alquilo de C(1-3), arilo de C(6-10), arilo de C(6-10)alquilo de C(1-3), heteroarilo de C(1-9), heteroarilo de C(1-9)alquilo de C(1-3), heterocicloalquilo de C(2-5) o heterocicloalquilo de C(2-5)alquilo de C(1-3), todos los grupos opcionalmente sustituidos con uno o más F, Cl, alquilo de C(1-2), alcoxi de C(1-2) o ciano

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/076390.

Solicitante: Lead Pharma Holding B.V.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: Kloosterstraat 9 RK 5349 AB Oss PAISES BAJOS.

Inventor/es: CALS,JOSEPH MARIA GERARDUS BARBARA, NABUURS,SANDER BERNARDUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/10 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas.
  • A61K31/167 A61K 31/00 […] › teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol.
  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07C311/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a átomos de hidrógeno o a un átomo de carbono acíclico.
  • C07C311/20 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C317/44 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › que tienen grupos sulfona o sulfóxido y grupos carboxilo unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C317/46 C07C 317/00 […] › en que la estructura carbonada está sustituida además por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07D213/75 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

PDF original: ES-2722409_T3.pdf

 

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