Derivados alfa-amino del ácido borónico, inhibidores selectivos del inmunoproteosoma.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

donde

- Rb y Rc se seleccionan independientemente entre sí a partir de H o alquilo C1-C6;

donde Rb y Rc pueden estar unidos a un anillo de 5 o 6 átomos que contiene los átomos de oxígeno a los que se unen.

- Q indica Ar o Het;

- R1, R2 indican independientemente entre sí H, ORa, Hal, alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;

- Y indica CH2 o C(CH3)2;

- L indica L1 o L2;

- n es 1;**Fórmula**

Q1 es Ar o Het, preferiblemente fenilo, naftilo o piridina, opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos que se seleccionan 15 independientemente entre ORa, Hal, fenilo, y alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;**Fórmula**

- L2 es M

Q2

donde

Q2 es un sistema bicíclico fusionado que contiene 1 átomo de nitrógeno y de 1 a 3 grupos adicionales seleccionados independientemente entre O, S, N o CO, y donde al menos uno de los anillos es aromático, por lo que el sistema bicíclico fusionado está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados independientemente entre ORa, Hal, fenilo, y alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;

o

Q2 es un sistema de anillo de 5 átomos insaturado o aromático que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O, S y CO y opcionalmente sustituidos con un anillo fenilo o anillo piridina donde el anillo fenilo y el anillo piridina están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos seleccionados independientemente entre ORa, Hal, fenilo, y alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;

- M es un alquileno lineal o ramificado con 1 a 5 átomos de carbono donde 1 o 2 átomos de H pueden estar sustituidos por ORa o un anillo fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados independientemente entre Hal, ORa, y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados independientemente entre OH, y Hal; o

M indica un cicloalquileno con 3 a 7 átomos de carbono; o

M indica un grupo tiazolidinilo.

- Ra es H o alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;

- Ar indica un anillo carbocíclico aromático con 6 átomos opcionalmente fusionado con otro anillo carbocíclico saturado, insaturado o aromático con 5 a 8 átomos de carbono;

- Het indica un anillo hetorocíclico saturado, insaturado o aromático de 5 o 6 átomos con 5 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, N+O-, O, S, SO y SO2, y opcionalmente fusionado con otro anillo saturado, insaturado o aromático con 5 a 8 átomos y que opcionalmente contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S;

- Hal indica Cl, Br, I o F; preferiblemente Cl o F,

Así como enantiómeros, diastereoisómeros, y sus sales farmacéuticamente aceptables;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/076595.

Solicitante: ARES TRADING S.A..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: ZONE INDUSTRIELLE DE L'OURIETTAZ 1170 AUBONNE SUIZA.

Inventor/es: SWINNEN, DOMINIQUE, CROSIGNANI,STEFANO, SEENISAMY,JEYAPRAKASHNARAYANAN, MORANDI,FEDERICA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/69 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07F5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.

PDF original: ES-2699267_T3.pdf

 

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