Derivados alfa-amino del ácido borónico, inhibidores selectivos del inmunoproteosoma.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
- Rb y Rc se seleccionan independientemente entre sí a partir de H o alquilo C1-C6;
donde Rb y Rc pueden estar unidos a un anillo de 5 o 6 átomos que contiene los átomos de oxígeno a los que se unen.
- Q indica Ar o Het;
- R1, R2 indican independientemente entre sí H, ORa, Hal, alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;
- Y indica CH2 o C(CH3)2;
- L indica L1 o L2;
- n es 1;**Fórmula**
Q1 es Ar o Het, preferiblemente fenilo, naftilo o piridina, opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos que se seleccionan 15 independientemente entre ORa, Hal, fenilo, y alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;**Fórmula**
- L2 es M
Q2
donde
Q2 es un sistema bicíclico fusionado que contiene 1 átomo de nitrógeno y de 1 a 3 grupos adicionales seleccionados independientemente entre O, S, N o CO, y donde al menos uno de los anillos es aromático, por lo que el sistema bicíclico fusionado está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados independientemente entre ORa, Hal, fenilo, y alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;
o
Q2 es un sistema de anillo de 5 átomos insaturado o aromático que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O, S y CO y opcionalmente sustituidos con un anillo fenilo o anillo piridina donde el anillo fenilo y el anillo piridina están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos seleccionados independientemente entre ORa, Hal, fenilo, y alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;
- M es un alquileno lineal o ramificado con 1 a 5 átomos de carbono donde 1 o 2 átomos de H pueden estar sustituidos por ORa o un anillo fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados independientemente entre Hal, ORa, y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados independientemente entre OH, y Hal; o
M indica un cicloalquileno con 3 a 7 átomos de carbono; o
M indica un grupo tiazolidinilo.
- Ra es H o alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal;
- Ar indica un anillo carbocíclico aromático con 6 átomos opcionalmente fusionado con otro anillo carbocíclico saturado, insaturado o aromático con 5 a 8 átomos de carbono;
- Het indica un anillo hetorocíclico saturado, insaturado o aromático de 5 o 6 átomos con 5 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, N+O-, O, S, SO y SO2, y opcionalmente fusionado con otro anillo saturado, insaturado o aromático con 5 a 8 átomos y que opcionalmente contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S;
- Hal indica Cl, Br, I o F; preferiblemente Cl o F,
Así como enantiómeros, diastereoisómeros, y sus sales farmacéuticamente aceptables;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/076595.
Solicitante: ARES TRADING S.A..
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: ZONE INDUSTRIELLE DE L'OURIETTAZ 1170 AUBONNE SUIZA.
Inventor/es: SWINNEN, DOMINIQUE, CROSIGNANI,STEFANO, SEENISAMY,JEYAPRAKASHNARAYANAN, MORANDI,FEDERICA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/69 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07F5/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
PDF original: ES-2699267_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de benzoxaborol sustituidos en posición 4 y sus usos, del 29 de Julio de 2020, de Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited: Un compuesto que tiene una estructura como la mostrada en la Fórmula III:
**(Ver fórmula)**
en la que
R3 es -CH3; y
R1 y R2 son cada uno […]
Composiciones y métodos para inhibir la actividad arginasa, del 27 de Mayo de 2020, de Calithera Biosciences Inc: Un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable de este.
Derivados del ácido borónico, del 13 de Mayo de 2020, de MERCK PATENT GMBH: Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde LX indica (CH2)n, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, […]
Inhibidores de arginasa como agentes terapéuticos, del 22 de Abril de 2020, de MARS, INCORPORATED: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I, **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en -OH, ORa, y NRbRc; Ra se selecciona del […]
Derivados de éster del ácido borónico cíclicos, procedimiento para la preparación y usos terapéuticos de los mismos, del 12 de Febrero de 2020, de Melinta Therapeutics, Inc: Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en […]
Métodos para preparar ligandos bi-aromáticos con enlace puente, del 8 de Enero de 2020, de UNIVATION TECHNOLOGIES LLC: Un método para preparar un ligando fenólico biaromático con enlace puente de fórmula (I) a partir de un compuesto que contiene al menos un resto fenol en […]
Inhibidores de arginasa y sus aplicaciones terapéuticas, del 7 de Noviembre de 2019, de MARS, INCORPORATED: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula II,**Fórmula** en donde R6 se selecciona del grupo que consiste en ORa y NRbRc; Ra se selecciona del […]
Inhibidores de betalactamasa, del 7 de Noviembre de 2019, de Venatorx Pharmaceuticals Inc: Un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (Ia), una sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato, N-óxido, estereoisómero, dímero, o trímero del mismo:**Fórmula** […]