(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: M es un modulador de la estabilidad en el que M es -M1-M2; en el que M1 es -NR1-C(O)-, -NR1-S(O)2-, o está ausente, y M2 se selecciona entre el grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** P es una secuencia de péptidos que incluye uno o más residuos de glutamina; Q es un residuo de glutamina presente en P; cada E se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:-C(R1)2-, -O-C(R1)2-C(R1)2- en el que cuando E es -O-C(R1)2-C(R1)2 r es al menos 2, y -C(R1)2-C(R1)2-O- en el que cuando E es -C(R1)2-C(R1)2-O-…

(26/02/2020) Un conjugado de anticuerpo-fármaco específico del sitio mediado por transglutaminasa que comprende la fórmula: anticuerpo-(T-(X-Y-Za)b)c, en la que: T es 1) un marcador que contiene glutamina modificada en un sitio específico, 2) una glutamina endógena, y/o 3) una glutamina endógena que se ha hecho reactiva mediante modificación del anticuerpo o una transglutaminasa modificada; X es una unidad donante de amina; Y es un engarce; y Z es un resto agente; X-Y-Z es un agente donante de amina conjugado de manera específica del sitio con una glutamina de T mediante gamma-carboxamida; a es un número entero de 1 a 6; b es un número entero…

(22/01/2020) Un análogo de insulina de cadena sencilla que comprende: (A) la cadena A de la insulina humana o animal, o un análogo de esta, que es una variante en la que (a) un residuo de aminoácido se reemplaza por un aminoácido que existe de manera natural o no natural, (b) el orden de los dos residuos de aminoácidos se encuentra invertido, o (c) ambos (a) y (b) se presentan en conjunto; (B) la cadena B de la insulina humana o animal, o un análogo de esta, que es una variante en la que (a) un residuo de aminoácido se reemplaza por un aminoácido que existe de manera natural o no natural, (b) el orden de los dos residuos de aminoácidos se encuentra invertido, o (c) ambos (a) y (b) se presentan en conjunto; (C) uno o más…

(26/06/2019) Conjugado anticuerpo-agente activo, en el que el anticuerpo tiene un resto de aminoácido que puede ser reconocido por una isoprenoide transferasa, en el que el agente activo se une covalentemente al anticuerpo en el resto de aminoácido, en el que el resto de aminoácido es CAAX, XXCC, XCXC o CXX, en los que C representa cisteína, A representa un aminoácido alifático y X representa un aminoácido que determina una especificidad de sustrato de la isoprenoide transferasa; y en el que el resto de aminoácido se une covalentemente al agente activo a través de al menos un grupo conector, en el que el al menos un grupo conector es un derivado de isoprenilo que puede ser reconocido por la isoprenoide transferasa, en el que…

(30/05/2019) Un compuesto de la fórmula: (i) fórmula (II):**Fórmula** o una sal o un solvato o un estereoisómero del mismo; en donde: D es un resto de fármaco; T es un resto de direccionamiento; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 sin sustituir o sustituido o heterociclilo sin sustituir o sustituido; L1 es un enlace, un segundo enlazador autoinmolativo o un enlazador de autoeliminación de ciclación; L2 es un enlace o un segundo enlazador auto inmolativo; en donde si L1 es un segundo enlazador auto inmolativo o un enlazador de auto eliminación de ciclación, entonces L2 es un enlace; en donde si L2 es un segundo enlazador auto inmolativo,…

(01/05/2019) Un profármaco o una sal farmacéuticamente aceptable de este que comprende un conjugado de exendina enlazador D-L, en donde D representa un resto exendina; y -L se representa mediante la fórmula (la),**Fórmula** en donde la línea punteada indica el acoplamiento a uno de los grupos amino de la exendina al formar una unión amida; R1 se selecciona de alquilo C1-4; R2a se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-4, en donde L2 es una unión química simple o un espaciador; y Z es un hidrogel; en donde el hidrogel es una red polimérica tridimensional, hidrófila o anfífila capaz de captar grandes cantidades de agua, compuesta por homopolímeros o copolímeros, que son insolubles debido a la presencia de retículos químicos o físicos covalentes (interacciones…

(10/04/2019) Un profármaco o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de un fármaco D-H, el profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable que consiste en un conjugado enlazador de fármaco D-L, en donde - D es una unidad estructural biológicamente activa que contiene nitrógeno del fármaco D-H; y - L no muestra los efectos farmacológicos del fármaco D-H y representa una unidad estructural -L1-(5 L2-Z)1-4, en donde - L1 está representado por la fórmula (I),**Fórmula** en donde la línea discontinua indica la unión al nitrógeno de la unidad estructural biológicamente activa a través de la formación de un enlace amida; X es C(R4R4a); N(R4); O; C(R4R4a)-C(R5R5a); C(R5R5a)-C(R4R4a); C(R4R4a)-N(R6); N(R6)-C(R4R4a); C(R4R4a)-O; o OC( R4R4a); X1 es C; o…

(27/03/2019) Un procedimiento para producir un sistema de administración para la administración de un agente activo a un sujeto, que comprende las etapas de proporcionar un objeto preformado que es una proteína reticulada sustancialmente completamente desolvatada que tiene un agente de reticulación de la fórmula:**Fórmula** I-(-X-LM-G)n en la que: X es una porción de cadena de polioxietileno difuncional; LM es un resto de enlace difuncional representado por las fórmulas -C(O)-, -(CH2)bC(O)- en la que b es un número entero de 1 a 5, -C(O)-(CH2)c-C(O)- en la que c es un número entero de 2 a 10 y en la que la porción alifática del radical puede estar saturada o insaturada, -C(O)-O-(CH2)d-O-C(O)- en la que d es un número entero de 2 a 10, o un dirradical oligomérico…

(21/03/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** donde Z es el residuo de una macromolécula; L' es el residuo de un enlace; D es el residuo de un fármaco; X es O o S; A es alquenileno (C2), arilo o está ausente; cada R1 y R2 es independientemente H; CH; NO2; arilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquenilo opcionalmente sustituido; alquinilo opcionalmente sustituido; o cada R1 y R2 es independientemente COR3 o SOR3 o SO2R3 donde R3 es H o alquilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquenilo opcionalmente sustituido; alquinilo opcionalmente sustituido; o OR o NR2 donde cada R es independientemente H o alquilo opcionalmente…

(27/09/2017) Un compuesto que tiene la fórmula: L-(LU-D)p o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; en la que L es la unidad de ligando, LU es una unidad enlazadora y D es una unidad de fármaco, L es un péptido, un polipéptido o una proteína que se unen específicamente a una población de células diana; LU tiene la fórmula -Aa-Ww-, Ww es una secuencia de w seleccionada independientemente de aminoácidos dirradicales, que comprende un aminoácido natural unido a un aminoácido no natural, en donde el W proximal a la unidad de fármaco (W1) está unido mediante un enlace peptídico a la unidad de fármaco, con la…

(02/08/2017) Un reticulante para elaborar un conjugado de agente de unión celular-fármaco, donde el reticulante se representa por la fórmula (I)**Fórmula** donde: Y' representa un grupo funcional que posibilita la reacción con un agente de unión celular seleccionado de entre un anticuerpo, un anticuerpo monocatenario o un fragmento de anticuerpo que se una a la célula diana, donde Y' se selecciona de entre un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de p-nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de pentafluorofenilo, disulfuro de piridilo, disulfuro de nitropiridilo, maleimida, halogenoacetato o cloruro de ácido carboxílico; Q representa un grupo funcional que posibilita la conexión de un fármaco citotóxico a través de un enlace…