Derivados de insulina biológicamente activos.
Un análogo de insulina de cadena sencilla que comprende:
(A) la cadena A de la insulina humana o animal,
o un análogo de esta, que es una variante en la que (a) un residuo de aminoácido se reemplaza por un aminoácido que existe de manera natural o no natural, (b) el orden de los dos residuos de aminoácidos se encuentra invertido, o (c) ambos (a) y (b) se presentan en conjunto;
(B) la cadena B de la insulina humana o animal, o un análogo de esta, que es una variante en la que (a) un residuo de aminoácido se reemplaza por un aminoácido que existe de manera natural o no natural, (b) el orden de los dos residuos de aminoácidos se encuentra invertido, o (c) ambos (a) y (b) se presentan en conjunto;
(C) uno o más de:
(i) un enlace disulfuro intermolecular entre la cisteína en la posición 7 de la cadena A de insulina y la cisteína en la posición 7 de la cadena B de insulina;
(ii) un enlace disulfuro intermolecular entre la cisteína en la posición 20 de la cadena A de insulina y la cisteína en la posición 19 de la cadena B de insulina;
(iii) un enlace disulfuro intramolecular entre la cisteína en la posición 6 y la cisteína en la posición 11 de la cadena A de insulina; y
(D) una ligación covalente adicional, L, entre el aminoácido carboxilo terminal de la cadena A de la insulina humana o animal, o análogo de esta, y la cadena lateral del residuo de lisina en la posición 29 de la cadena B de la insulina humana o animal, o análogo de esta, en la que L es un grupo que comprende:
(i) al menos un grupo X; y/o
(ii) al menos un grupo Y; y/o
(iii) al menos un grupo Z;
en el que:
X es un grupo de fórmula 1a o 1b
**(Ver fórmula)**
en el que d y e son cada uno de manera independiente un número entero que se selecciona a partir de 0 a 10, y * y ** indican los puntos de unión con los grupos adyacentes respectivos;
Y es un grupo que se selecciona a partir de los siguientes:
**(Ver fórmula)**
en el que I es 1, 2, 3, 4 o 5, y * y ** indican los puntos de unión con los grupos adyacentes respectivos; y Z es un aminoácido natural o no natural; en el que dicho análogo de insulina de cadena sencilla realiza la misma acción que la insulina humana en lo que se refiere a control glucémico.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/066588.
Solicitante: Chemical & Biopharmaceutical Laboratories of Patras S.A.
Inventor/es: BARLOS, KLEOMENIS, GATOS,DIMITRIOS, BARLOS,KOSTAS, ZIOVAS,MICHAIL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/28 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Insulinas.
- A61K47/65 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Ligantes, aglutinantes o espaciadores peptídicos, p. ej. ligantes peptídicos lábiles a las enzimas.
- C07K14/62 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Insulinas.
PDF original: ES-2773960_T3.pdf
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