Reticulantes y sus usos.

Un reticulante para elaborar un conjugado de agente de unión celular-fármaco,

donde el reticulante se representa por la fórmula (I)**Fórmula**

donde:

Y' representa un grupo funcional que posibilita la reacción con un agente de unión celular seleccionado de entre un anticuerpo, un anticuerpo monocatenario o un fragmento de anticuerpo que se una a la célula diana, donde Y' se selecciona de entre un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de p-nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de pentafluorofenilo, disulfuro de piridilo, disulfuro de nitropiridilo, maleimida, halogenoacetato o cloruro de ácido carboxílico;

Q representa un grupo funcional que posibilita la conexión de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, peptídico, hidrazona, éster, éter, carbamato o amida, donde Q se selecciona de entre el grupo consistente en tiol, disulfuro, amino, carboxi, aldehído, maleimido, halogenoacetilo, hidrazina e hidroxi;

uno de R1, R2, R3, R4, R9 y R10 es un sustituyente cargado seleccionado de entre SO3 -, X-SO3 -, OPO3 2-, XOPO3 2-, N+R11R12R13y X-N+R11R12R13, y el resto son H; l, g y m son cada uno 0; n es 1, donde:

R11, R12 y R13 son iguales o diferentes y son alquilo lineal que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o alquilo ramificado o cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y X representa fenilo o un alquilo lineal que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un alquilo ramificado o cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; y Z está ausente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/042267.

Solicitante: IMMUNOGEN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 830 WINTER STREET WALTHAM, MA 02451 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHARI, RAVI, V., J., WIDDISON, WAYNE, CHARLES, ZHAO,ROBERT,YONGXIN, SINGH,Rajeeva, KOVTUN,YELENA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5365 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K47/65
  • A61K47/68
  • C07D207/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.

PDF original: ES-2648122_T3.pdf

 

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