CIP-2021 : A61P 37/06 : Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
A61P 37/06 · · Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Nuevas composiciones y métodos para el tratamiento de enfermedades autoinmunes y alérgicas.
(27/04/2016). Solicitante/s: Toleranzia AB. Inventor/es: LYCKE,NILS.
Un complejo inmunomodulador que es una proteína de fusión que comprende:
(a) una subunidad mutante de la ribosilación de ADP de subunidad A1 de la toxina del cólera (CTA1),
(b) un péptido capaz de unirse a un receptor celular específico en donde dicho péptido es un dímero de subunidad D de la proteína A de Staphylococcus aureus, y
(c) uno o más epítopos asociados con una enfermedad autoinmune o alérgica,
en donde, en la subunidad CTA1 mutante, los aminoácidos que corresponden al aminoácido 7, arginina y aminoácidos 187, cisteína, en la CTA1 nativa han sido reemplazados con lisina en el aminoácido 7 y alanina en el aminoácido 187.
PDF original: ES-2578711_T3.pdf
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en el que:
p es 0, 1, 2 o 3;
q is 0, 1,2, o 3;
X es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, -C(O)N(R4)R5, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquinilo o cicloalquinilo sustituido;
Y es un grupo alquileno, cicloalquileno o cicloalquileno sustituido C1-6 de cadena lineal o ramificada;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido;
cada R2 es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, ciano, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, heteroarilo,…
Agente para tratar enfermedades.
(13/04/2016). Solicitante/s: BIOTEST AG. Inventor/es: LINDNER, JUERGEN, DR., UHEREK,CHRISTOPH, KRAUS,ELMAR, BRUECHER,CHRISTOPH, DAELKEN,BENJAMIN, GERMER,MATTHIAS, OSTERROTH,FRANK, AIGNER,SILKE, SCHULZ,GREGOR, WARTENBERG-DEMAND,ANDREA, WOLF,DANIELE, KAISER,SIBYLLE.
Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de una enfermedad autoinmune que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un anticuerpo anti-CD4 humanizado capaz de activar linfocitos T reguladores de CD4+CD25+, donde la composición se debe administrar a un sujeto por vía subcutánea en una dosis del anticuerpo anti-CD4 humanizado de 20 mg a 100 mg, donde la dosis se debe administrar de forma semanal, y donde el anticuerpo anti-CD4 humanizado comprende un dominio constante de IgG1 y tiene dominios V definidos por las siguientes secuencias de polipéptidos:
- dominio V de cadena H:**Fórmula**
- dominio V de cadena L:**Fórmula**.
PDF original: ES-2569217_T3.pdf
Inhibidores de proteasa epoxi cetona peptídicos cristalinos y la síntesis de ceto-epóxidos de aminoácidos.
(13/04/2016). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: LAIDIG,Guy J, PHIASIVONGSA,PASIT, SEHL,LOUIS C, FULLER,WILLIAM DEAN.
Un compuesto cristalino que tiene una estructura de Fórmula (II)**Fórmula**.
PDF original: ES-2578905_T3.pdf
Derivados de pirazolopirimidina tricíclica.
(06/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUZUKI, NOBUYUKI, IKEDA,Masahiro, SHIBATA,Yoshihiro, OTA,MASAHIRO, OKAYAMA,TOORU, OHKI,HITOSHI, NAKANISHI,TOSHIYUKI, UEDA,YASUSI, MATUURA,SHINJI.
Un compuesto representado por la fórmula o una sal del mismo:**Fórmula**
en el que, en la fórmula ,
R1 representa un grupo metilo,
R2 representa un átomo de cloro,
R3 representa un grupo metoxi,
R4 representa un grupo metilo, y
X representa un grupo metileno.
PDF original: ES-2576056_T3.pdf
Procedimiento para la producción de derivados de ácido hialurónico reticulados de forma múltiple.
(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Mentor Worlwide LLC. Inventor/es: ZHAO,XIAOBIN.
Procedimiento para la producción de derivados de ácido hialurónico reticulados de forma múltiple, cuyo procedimiento comprende reticular covalentemente HA por vía de dos o más grupos funcionales diferentes, en donde dicha reticulación se efectúa poniendo en contacto HA con uno o más agentes reticulantes químicos con el fin de formar dos o más reticulaciones químicamente distintas entre dichas moléculas de HA.
PDF original: ES-2181608_T1.pdf
PDF original: ES-2181608_T3.pdf
PDF original: ES-2181608_T9.pdf
PDF original: ES-2181608_T5.pdf
Tratamiento de enfermedades mediadas por los linfocitos T.
(30/03/2016). Solicitante/s: Ampio Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BAR-OR, DAVID, BAR-OR,Raphael, SHIMONKEVITZ,RICHARD.
Una cantidad eficaz de una dicetopiperazina para su uso en el tratamiento de una reacción de hipersensibilidad de tipo diferido no deseada, donde la dicetopiperazina es DA-DKP o una sal fisiológicamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2579635_T3.pdf
Obtención de células Tr1 específicas de antígenos de los alimentos o de autoantígenos a partir de una población de leucocitos o PBMC.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TxCell S.A. Inventor/es: GROUX,HERVE, COTTREZ,FRANCOISE, Foussat,Arnaud, Brun,Valérie.
Un método in vitro para la obtención de una población de células Tr1 específicas de antígenos de alimentos o autoantígenos de una población de leucocitos humanos o de una población de células mononucleares de sangre periférica humana (PBMC), consistiendo dicho método de:
1) estimular la población de PBMC o leucocitos humanos con el antígeno de alimentos o el autoantígeno,
2) recuperar la población de células Tr1 específicas de antígenos de alimentos o autoantígenos de la población de células estimuladas,
siempre que dicho método no comprenda estimular linfocitos de sangre periférica humana con ovalbúmina.
PDF original: ES-2578259_T3.pdf
Inhibidores de IL-6 para el tratamiento de rechazo crónico.
(22/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Shinshu University. Inventor/es: IZAWA, ATSUSHI, TAKAHASHI,MASAFUMI.
Un agente para su uso en la supresión de la reacción de rechazo crónico, que comprende como ingrediente activo un inhibidor de IL-6 que es un anticuerpo anti-IL-6 o anticuerpo anti-receptor de IL-6.
PDF original: ES-2564392_T3.pdf
Nuevos compuestos disubstituidos de la 3,4-diamino-3-ciclobuteno-1,2-diona útiles en el tratamiento de patologías mediadas por quimioquinas.
(16/03/2016) Compuesto disubstituido de la 3,4-diamino--3-ciclobuteno-1,2-diona que responde a la fórmula general (I) siguiente o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
donde
R1 representa un átomo de hidrógeno o un metilo;
R2 representa un anillo de cinco átomos seleccionado entre las estructuras , , y siguientes:**Fórmula**
en las cuales R5, R7a, X y X' tienen el significado que se dará más adelante;
R3 representa un anillo aromático o heteroaromático seleccionado entre el grupo constituido por los anillos que responden a las fórmulas (a) a (o) siguientes:**Fórmula**
en las cuales R7, R7a, Y y Z tienen el significado que se dará más adelante, precisando que los anillos (a) a (o) pueden eventualmente llevar varios grupos R7, idénticos o diferentes, siendo…
Moléculas mutantes CTLA4 solubles y usos de las mismas.
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LINSLEY, PETER S., BAJORATH, JURGEN, PEACH, ROBERT, J., NAEMURA, JOSEPH, R.
Una molécula mutante CTLA4 que comprende una secuencia de aminoácidos que comienza con metionina en la posición +1 y termina con ácido aspártico en la posición +124 como se muestra en la Figura 8, o que comienza con alanina en la posición -1 y termina con ácido aspártico en la posición +124 como se muestra en la Figura 8.
PDF original: ES-2571852_T3.pdf
Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.
(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula**
en la que A es **Fórmula**
que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb);
Y es SO o SO2;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…
Compuesto de indol y su uso farmacéutico.
(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo hidroxi, o
un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi, y
(b) un grupo alcoxi C1-6; y
R4 es un grupo representado por**Fórmula**
que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol,
en donde
R5 es
un átomo de hidrógeno, o
un grupo alquilo C1-6, y
R6 es
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre
(a) un grupo hidroxi,
(b) un grupo alcoxi C1-6,
(c) un grupo carboxi,
(d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo,
(e) un grupo arilo C6-10,.
PDF original: ES-2572935_T3.pdf
Tratamiento de enfermedades mediadas por los linfocitos T.
(02/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Ampio Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BAR-OR, DAVID, BAR-OR,Raphael, SHIMONKEVITZ,RICHARD.
Un método para sintetizar una dicetopiperazina, que comprende poner en contacto una solución de una proteína con una enzima que escinde los dos aminoácidos N-terminales o C-terminales de la proteína en condiciones eficaces para producir la dicetopiperazina, donde la proteína es albúmina, inmunoglobulina o eritropoyetina.
PDF original: ES-2575563_T3.pdf
Tratamiento de enfermedades mediadas por los linfocitos T.
(02/03/2016). Solicitante/s: Ampio Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BAR-OR, DAVID, BAR-OR,Raphael, SHIMONKEVITZ,RICHARD.
Una cantidad eficaz de una dicetopiperazina para su uso en el tratamiento de una enfermedad pulmonar mediada por los linfocitos T, en la que la dicetopiperazina se selecciona del grupo que consiste en DA-DKP, MR-DKP, GL- DKP, AP-DKP y YE-DKP.
PDF original: ES-2572454_T3.pdf
Anticuerpos monoclonales contra bucles extracelulares de C5aR.
(01/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MACKAY,Charles,Reay.
Un anticuerpo que es reactivo con el segundo bucle extracelular, residuos 175 a 206, de C5aR, en el cual el anticuerpo inhibe la fijación de C5a a C5aR.
PDF original: ES-2561828_T3.pdf
Cristal de sal de un compuesto de piridina fusionado.
(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KIKUCHI, TAKASHI, MUKOYOSHI,KOICHIRO, GATO,KATSUHIKO, KITAMURA,TSUYOSHI, KAWAKAMI,TAKESHI, YASUDA,HIRONOBU.
Un cristal de hidrobromuro de 4-{[(1R,2s,3S,5s,7s)-5-hidroxi-2-adamantil]amino}-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5- carboxamida.
PDF original: ES-2566671_T3.pdf
(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0,
R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-,
Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en:
-L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y
-C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).
PDF original: ES-2570177_T3.pdf
Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.
(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes;
R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…
2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.
(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde**Fórmula**
A se elige de
Q es S
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo;
R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y
R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.
PDF original: ES-2572332_T3.pdf
Anticuerpo humano específico de CD3 con propiedades inmunosupresoras.
(15/02/2016). Solicitante/s: Affimed GmbH. Inventor/es: LITTLE, MELVYN, LE GALL,FABRICE, REUSCH,UWE, KIPRIYANOV,M. SERGEY.
Un anticuerpo que es específico para el complejo humano TCR/CD3 en las células T para represión de una reacción inmune, caracterizado por que
(a) está desprovisto de regiones de anticuerpo constantes; y
(b) es bivalente o multivalente.
PDF original: ES-2559763_T3.pdf
Anticuerpos y fragmentos de los mismos que se unen a IL-1beta.
(10/02/2016). Solicitante/s: XOMA LLC. Inventor/es: MASAT,LINDA, HAAK-FRENDSCHO,MARY, CHEN,GANG, HORWITZ, ARNOLD, ROELL,MARINA.
Anticuerpo de unión a IL-1ß o fragmento del mismo de unión a IL-1ß, en el que el anticuerpo o fragmento se une a IL-1ß humana con una constante de disociación menor que 1pM y en el anticuerpo o fragmento se une a substancialmente el mismo epítope que un anticuerpo que tiene la región variable de cadena ligera de ID SEC 5 Nº:11 y la región variable de cadena pesada de ID SEC Nº:15 a la que se une.
PDF original: ES-2569917_T3.pdf
Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.
(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula**
en donde
Z se selecciona independientemente entre N y CH;
R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido;
R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
…
Un anticuerpo monoclonal bloqueante frente a VLA-1 y su uso para el tratamiento de trastornos inflamatorios.
(28/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: KOTELIANSKI,VICTOR E, DE FOUGEROLLES,ANTONIN R.
Un anticuerpo o un fragmento de dicho anticuerpo, capaz de 1) unirse a un dominio α1-I de VLA-1, y 2) capaz de inhibir la adhesión dependiente de K562-α1 al colágeno IV, para su uso en el tratamiento de un trastorno inflamatorio en una enfermedad vascular en un sujeto.
PDF original: ES-2557768_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos que contienen N.
(27/01/2016) Un compuesto de formula Ib**Fórmula**
en la que
Z es NR2 o S;
A y B independientemente estan ausentes o son un alquileno C1-6 sustituido o sin sustituir en el que uno o mas atomos de carbono pueden estar opcionalmente reemplazados por O, CO, NR2, NR2CO, CONR2, NR2SO2, SO2NR2, S y/o S(O)n;
R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-6 sustituido o sin sustituir, OH, halogeno, CN, NO2, NR2R3, SO2R3, SO2NR2R3, CF3, OCF3, NR2SO2R3, CO2R3, COSR3, CSR3, COR3, NR2, CSR3, NR2CSR3, CONR2R3, NR2COR3, NR2CONR2R3,…
Composición sólida oral que comprende un agonista del receptor S1P y un alcohol de azúcar.
(21/01/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ROYCE, ALAN, EDWARD, OOMURA,TOMOYUKI, PUDIPEDDI,MADHUSUDHAN, RUEGGER,COLLEEN, SASAKI,MASAKI, TAMURA,TOKUHIRO.
Un procedimiento para producir una composición farmacéutica en forma de una formulación sólida adecuada para la administración oral en forma de una cápsula, que comprende:
(a) mezclar un agonista del receptor de S1P con un alcohol de azúcar;
(b) moler y/o granular la mezcla obtenida en (a); y
(c) mezclar la mezcla molida y/o granulada obtenida en (b) con un lubricante,
en donde el agonista del receptor de S1P es 2-amino-2-[2-(4-octilfenil)etil]propano-1,3-diol (FTY720) en su forma libre o sal farmacéuticamente aceptable;
el alcohol de azúcar es manitol.
PDF original: ES-2556947_T3.pdf
Procedimiento para producir hidrocloruro de 2-amino-2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-1,3-propanodiol e hidratos del mismo, e intermedios para la producción de los mismos.
(20/01/2016). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI,KENICHI, TSUBUKI,TAKESHI, KOMATSU,HIDETAKA.
Un procedimiento para producir hidrocloruro de 2-amino-2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-1,3- propanodiol o un hidrato del mismo, que comprende las etapas de:
hacer reaccionar el 4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorobenzaldehído con dietilfosfonoacetato de etilo en un disolvente en presencia de una base para formar el 3-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]acrilato de etilo;
reducir el 3-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]acrilato de etilo resultante, seguido de la mesilación, yodación y nitración, para formar el 1-benciloxi-3-[3-cloro-4-(3-nitropropil)feniltio]benceno;
hidroximetilar el 1-benciloxi-3-[3-cloro-4-(3-nitropropil)feniltio]benceno resultante con formaldehído para formar el 2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-2-nitro-1,3-propanodiol; y
reducir el 2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-2-nitro-1,3-propanodiol resultante para formar el producto deseado.
PDF original: ES-2563034_T3.pdf
Anticuerpos anti-C5 que tienen farmacocinética mejorada.
(20/01/2016). Solicitante/s: ALEXION PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: TAMBURINI, PAUL, P., SHERIDAN,DOUGLAS L, ANDRIEN,BRUCE A.
Un anticuerpo aislado, o fragmento de unión a antígeno del mismo, que:
(a) se une al componente C5 del complemento humano;
(b) inhibe la escisión de C5 en fragmentos C5a y C5b; y
(c) comprende: (i) una CDR1 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 23, (ii) una CDR2 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 19, (iii) una CDR3 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 3, (iv) una CDR1 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 4, (v) una CDR2 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 5, y (vi) una CDR3 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 6.
PDF original: ES-2589230_T3.pdf
Agrupación de genes novedosa.
(14/01/2016). Solicitante/s: Shanghai Institute Of Organic Chemistry, Chinese Academy Of Sciences. Inventor/es: JIANG, NAN, LIU,WEN, QU,XUDONG.
Molécula nucleica aislada, que comprende:
(a) el ácido nucleico de agrupación de genes de biosíntesis de sangliferina A que comprende SEQ ID No. 1;
(b) un ácido nucleico que tiene al menos el 80% de identidad de secuencia con el ácido nucleico de (a) y que codifica para polipéptidos que tienen las mismas actividades enzimáticas y reguladoras para producir un policétido o una unidad iniciadora de policétido que los codificados por el ácido nucleico de (a); o
(c) un ácido nucleico que codifica para uno o más polipéptidos que tienen al menos el 80% de identidad de secuencia de aminoácidos con uno o más polipéptidos codificados por el ácido nucleico de (a) y que codifica para uno o más polipéptidos que tienen una o más de las actividades enzimáticas o reguladoras necesarias para producir un policétido o un precursor o unidad iniciadora de policétido, en la que los polipéptidos tienen una cualquiera de SEQ ID No. 2-25.
PDF original: ES-2556211_T3.pdf
Compuesto de piperazina que puede inhibir la prostaglandina D sintasa.
(13/01/2016) Compuesto de piperazina representado por la Fórmula (I),**Fórmula**
en el que
R1 es alquilo de C1-6;
R2 es hidroxi, alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, -(C≥O)-N(R3) (R4), o -(C≥O)-OR5;
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, o
R3 y R4, tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado;
R5 es hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes; y
n es 1 o 2;
o una sal del mismo, y en el que el término "sustituyentes" significa sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, aralquilo, alquenilo,…
Inhibidores de quinasa TYK2.
(13/01/2016) Un compuesto que es una amida de la fórmula :**Fórmula**
o una sal o estereoisómero del mismo; en donde:
R7 se selecciona de cloro y flúor;
R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, flúor y cloro;
n es 0, 1 or 2;
Q1 se selecciona de C(≥O), S(≥O) y SO2;
A está ausente o es NR2;
R1 se selecciona de:
- hidrógeno;
- un grupo C1-3 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino y metilamino; y
- anillos heterocíclicos de 5 a 6 miembros seleccionado de pirrolidina y piperidina, siendo los anillos heterocíclicos opcionalmente sustituidos con un grupo metilo;
R2, cuando está presente,…
