CIP-2021 : A61P 3/10 : para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
CIP-2021 › A › A61 › A61P › A61P 3/00 › A61P 3/10[2] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
A61P 3/10 · · para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de tiofenos de utilidad en el tratamiento de la diabetes.
(31/08/2016) Derivado de tiofeno de la fórmula general I siguiente:**Fórmula**
donde:
Y representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo, o un grupo benzo-1,3-dioxol, estando el grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados entre -CN; un átomo de halógeno- O(alquilo C1-C6), estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno, o por un grupo -O(alquilo C1-C6); alquilo C1-C6 sustituido por uno o varios átomos de halógeno, por un grupo -O(alquilo C1-C6), o por un grupo -OH; -SO2(alquilo C1-C6); -CONRaRb donde Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 y Rb representa un grupo alquilo C1-C6; u -OH;
X representa un grupo -SO2 o un grupo
…
Polimorfos de benfotiamina, procedimiento de preparación y uso de los mismos.
(24/08/2016) Un cristal de benfotiamina, en donde la forma puede ser cualquiera de las formas cristalinas siguientes:
Forma cristalina A, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos significativos a ángulos de difracción (valores θ) de 11,317º, 16,377º, 17,874º, 18,543º, 19,313º, 20,850º, 21,295º, 24,858º y 25,142º;
Forma cristalina B, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos significativos a ángulos de difracción (valores 2θ) de 11,459º, 16,883º, 18,644º, 20,669º, 21,295º, 22,773º, 24,817º, 25,728º y 27,327º;
Forma C cristalina, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos significativos a ángulos de difracción (valores 2θ) de 10,811º,…
El uso de una parte de superficie de Hedychium Coronarium Koenig en la reducción de la glucosa en sangre; extractos y composiciones de partes enterradas de Hedychium Coronarium Koenig y sus usos.
(24/08/2016). Solicitante/s: Development Center For Biotechnology. Inventor/es: REY-YUH,WU, YU-YUAN,WU, LUNG-YU,KUAN, KLIM,KING.
Uso de una parte de superficie de Hedychium coronarium Koenig en la fabricación de un medicamento para bajar la glucosa en sangre, niveles de aumento de la insulina, reduciendo resistencia de insulina, y/o tratando y/o previniendo la diabetes.
PDF original: ES-2603782_T3.pdf
Uso de insulina glargina para reducir o prevenir la morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes pre-diabéticos.
(24/08/2016). Solicitante/s: Aventisub LLC. Inventor/es: GERSTEIN, HERTZEL, ROSSKAMP,RALF.
Insulina glargina para uso en un método de tratar una enfermedad o afección pre-diabetes, seleccionada del grupo de alteración de la glucosa en ayunas (IFG) e intolerancia a la glucosa (IGT), que comprende administrar a dicho paciente una dosificación terapéuticamente eficaz de insulina glargina por vía subcutánea.
PDF original: ES-2604359_T3.pdf
Inhibidores de acetil-CoA carboxilasas de N1-pirazoloespirocetona.
(17/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-5 C7), tetrahidrofuranilo o oxetanilo; en el que dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi (C1-C3), hidroxi, fluoro, fenilo, tetrahidrofuranilo u oxetanilo;
R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C3) o ciano;
R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C3);
L es un enlace directo o un alquileno (C1-C6) en el que un carbono del alquileno (C1-C6) está opcionalmente reemplazado por -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -O-, -S-, NH o N-alquilo (C1-C3);
Z es CH2 u O;
A1 y A2 son cada uno independientemente arilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o arilo heterocíclico condensado de 8 a 12 miembros; en el que dicho…
Antagonistas del receptor EP3 de prostaglandina.
(17/08/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: FUTATSUGI,Kentaro, EDMONDS,DAVID JAMES, LEE,ESTHER CHENG YIN, BAHNCK,KEVIN BARRY, MATHIOWETZ,ALAN MARTIN, MENHAJI-KLOTZ,ELNAZ, STANTON,ROBERT VERNON.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
m es 1 o 2;
cada R2 es independientemente halógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
n es 0 o 1;
X1, X2, y X3 son independientemente ≥N-, -NRXn- o ≥CRXc-, a condición de que al menos 1 pero no más de 2 de X1, X2, y X3 son independientemente ≥N- o -NRXn-;
RXn es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; y
cada RXc es independientemente H, halógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2665153_T3.pdf
Derivado de fenilazol sustituido.
(17/08/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A representa**Fórmula**
* representa el sitio de unión con el anillo de benceno,
X representa CH o N,
R1 representa -C(≥O) -NH-R5, -NH-C(≥O) -NH-R5 o -S(≥O)2-R5,
R2 representa -F o -H
R3 representa -CH3 o -C2H5
R4 representa**Fórmula**
y
R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula**
cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2602962_T3.pdf
Compuesto de pirazol-amida y usos medicinales del mismo.
(17/08/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: MOTOMURA,TAKAHISA, SHOMI,GAKUJUN.
Un compuesto representado por la fórmula [I]:
**(Ver fórmula)**
en la que n es 1 o 2,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2663789_T3.pdf
Preparación de teneligliptina con elución estabilizada.
(10/08/2016). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: OBAYASHI,YASUAKI, YASUI,SHINICHIRO, ABE,HIDAKA.
Una preparación sólida que contiene teneligliptina que comprende una parte que contiene teneligliptina e independientemente de dicha parte que contiene teneligliptina, una parte que no contiene teneligliptina, en donde
(i) la parte que contiene teneligliptina contiene hidrobromuro*hidrato de teneligliptina en una cantidad de 30 a 80% en peso, y
(ii) la parte que no contiene teneligliptina no contiene teneligliptina o una sal de la misma o un solvato de la misma.
PDF original: ES-2596324_T3.pdf
Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula**
o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos,
en donde
Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1;
X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N;
X es N;
Z es CO, O o S(O)q;
Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido;
cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…
Astaxantina para mejorar la atrofia muscular.
(03/08/2016). Solicitante/s: FUJI CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.. Inventor/es: NAITO,YUJI, TAKAHASHI,JIRO, AOI,WATARU.
Un agente para uso en el tratamiento de la atrofia muscular que incluye:
al menos uno de astaxantina y un éster de la misma.
PDF original: ES-2587652_T3.pdf
(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional;
…
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
(03/08/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LI, QUN, LI, HUI-YIN, XUE, CHU-BIAO, WANG,Anlai , RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, YAO,WENQING, HUANG,TAISHENG, SHAO,LIXIN, KONG,LING, YE,HAI FEN.
Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de rechazo de aloinjerto y enfermedad de injerto contra huésped.
PDF original: ES-2662588_T3.pdf
Compuestos eficaces como inhibidores de la xantina oxidasa, método de la preparación de los mismos, y composición farmacéutica que los contiene.
(27/07/2016). Solicitante/s: LG LIFE SCIENCES, LTD.. Inventor/es: KIM, TAE-HUN, PARK,HYUN JUNG, KIM,GEUN TAE, PARK,HEUI SUL, SONG,JEONG UK, CHOI,SUNG PIL, JUNG,CHEOL KYU, PARK,DEOK SEONG, CHOI,EUN SIL, PARK,WAN SU, KOO,KI CHUL, ARTEMOV,VASILY.
Compuestos de la siguiente fórmula :**Fórmula**
en la fórmula anterior
A se selecciona de los siguientes sustituyentes A-i:**Fórmula**
en donde
J representa hidrógeno,
E representa hidrógeno, o ciano,
D representa halógeno, ciano, nitro, o -CHO,
Q se selecciona de los siguientes sustituyentes Q-i, Q-ii y Q-iii-1;
(Q-i) hidrógeno;
(Q-ii) alquilo C1-C8 que es no sustituido o sustituido por un grupo seleccionado de halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-C7 y O-R6 en donde R6 representa alquilo C1-C7;
(Q-iii-1)**Fórmula**
(en donde W representa O o S, R7 representa hidrógeno, o alquilo C1-C7, y n indica un número entero de 0~3);
Y representa hidrógeno, alquilo C1-C7 saturado de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7 o fenilo, y G representa hidrógeno,
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2599829_T3.pdf
Método para la síntesis en fase sólida de liraglutida.
(27/07/2016). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, JIAN, PAN,JUNFENG, MA,YAPING, YUAN,JIANCHENG.
Un método para la síntesis en fase sólida de liraglutida, que se caracteriza por que el método comprende las siguientes etapas:
A) en presencia de un sistema de agente activador, se obtiene Fmoc-Gly-resina mediante acoplamiento de glicina protegida con Fmoc N-terminal (Fmoc-Gly-OH) a un soporte de resina en fase sólida;
B) mediante síntesis en fase sólida, los aminoácidos con protección Fmoc N-terminal y protección en las cadenas laterales se acoplan secuencialmente sobre la secuencia del esqueleto peptídico de la liraglutida, donde se emplea Fmoc-Lys(Alloc)-OH para la lisina;
C) el grupo protector Alloc para la cadena lateral de lisina se elimina;
D) mediante síntesis en fase sólida, se acopla palmitoil-Glu-OtBu a la cadena lateral de la lisina;
E) se obtiene liraglutida bruta mediante escisión y eliminación de los grupos protectores y la resina;
F) se obtiene finalmente liraglutida mediante purificación y liofilización.
PDF original: ES-2592634_T3.pdf
Proteína de fusión de exendin-4 y su análogo, método de preparación y uso de la misma.
(20/07/2016). Solicitante/s: Beijing Dongfang Biotech Co., Ltd. Inventor/es: LI,XIANZHONG, BAI,XIANHONG, TU,HUA.
Una proteína de fusión, que se obtiene por fusión de una hormona peptídica con una proteína de transporte a través de un enlazador, en donde la hormona peptídica es exendin-4 o el análogo de exendin-4, y la hormona peptídica está capacitada para rebajar la glucosa en sangre; la proteína de transporte es el fragmento Fc de la inmunoglobulina IgG2; la proteína de fusión está capacitada para rebajar la glucosa en sangre; el análogo de exendin-4 es un péptido que tiene 6 o menos diferencias de sitios de aminoácido con SEQ ID Núm. 1; el enlazador es un péptido que tiene la secuencia mostrada por (Gly)mXaa-(Gly)n, en la que, m es un número entero comprendido entre 3 y 8, n es un número entero comprendido entre 3 y 8, Xaa es uno cualquiera seleccionado en el grupo consistente en Gly, Ser, Ala y Thr.
PDF original: ES-2597962_T3.pdf
Solvato de propilenglicol de (2s,3r,4s,5s,6r)-2-[4-cloro-3-(4-etoxi-bencil)-fenil]-6-hidroximetil-2-metoxi-tetrahidro-piran-3,4,5-triol como inhibidor SGT2 para el tratamiento de la diabetes.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: GOUGOUTAS, JACK, Z., SINGH, JANAK, DIMARCO,JOHN,D, NIRSCHL,ALEXANDRA A, LAI,Chiajen, BIEN,JEFFREY T, LOBINGER,HILDEGARD, RAMAKRISHNAN,SRIVIDYA, DESHPANDE,PRASHANT P, WANG,CHENCHI, RIEBEL,PETER, GROSSO,JOHN ANTHONY.
Una composición farmacéutica que comprende un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable y una estructura cristalina de un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la forma de su solvato de propilenglicol para uso en el tratamiento de un trastorno seleccionado de diabetes, retinopatía diabética, neuropatía diabética, nefropatía diabética, cicatrización retrasada, resistencia a la insulina, hiperglucemia, hiperinsulinemia, niveles elevados de ácidos grasos o glicerol en sangre, hiperlipidemia, dislipidemia, obesidad, hipertrigliceridemia, Síndrome X, complicaciones diabéticas, aterosclerosis o hipertensión, o para el uso en el aumento de los niveles de lipoproteínas de alta densidad en un mamífero.
PDF original: ES-2659862_T3.pdf
Remodelación y glicoconjugación de factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF).
(13/07/2016). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: BAYER, ROBERT, CHEN, XI, HAKES,David, DE FREES,Shawn, ZOPF,David, BOWE,Caryn.
Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF) y un polímero hidrosoluble, en el que el polímero hidrosoluble se une covalentemente al péptido mediante un grupo enlazador de glicosilo intacto, comprendiendo el péptido un resto de glicosilo que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
a, b, c y e son miembros seleccionados independientemente entre 0 y 1;
d es 0; y
R es un polímero hidrosoluble, comprendiendo dicho procedimiento:
(a) poner en contacto el péptido de G-CSF con una glicosiltransferasa y un donante de glicosilo modificado, que comprende un resto de glicosilo que es un sustrato para la glicosiltransferasa unida covalentemente al polímero hidrosoluble en condiciones adecuadas para la formación del grupo enlazador de glicosilo intacto; en el que el polímero hidrosoluble es un poli(éter).
PDF original: ES-2606840_T3.pdf
Derivados de la bencilidenoguanidina y uso terapéutico para el tratamiento de enfermedades por mal plegamiento proteico.
(13/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
una forma tautomérica del mismo
en el que:
R1 es alquilo, Cl, F o Br;
R2 es H o F;
R3 está seleccionado de entre H y alquilo;
R4 está seleccionado de entre C(O)R6;
R5 es H;
o R4 y R5 están unidos para formar un grupo heterocíclico que opcionalmente se sustituye con uno o más grupos R10;
R6 está seleccionado de entre R7, OR7 y NR8R9;
R7, R8 y R9 están cada uno independientemente seleccionados de entre alquilo, cicloalquilo, aralquilo, cicloalquenilo, heterociclilo y
arilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o
más grupos R10;
cada R10 está independientemente…
Agente tipo SorCS1 para su uso en el tratamiento de la resistencia a la insulina y enfermedades relacionadas con la misma.
(13/07/2016) Un agente tipo SorCS1 para su uso en el tratamiento de resistencia a la insulina y/o una enfermedad relacionada con la resistencia a la insulina en un individuo, donde dicho agente se selecciona del grupo que consiste en:
a) un polipéptido SorCS1 soluble aislado seleccionado del grupo que consiste en
i) una secuencia aminoacídica que consiste en las SEQ ID NO: 5, 10, 15, 21, 27 y 33;
ii) una variante de secuencia biológicamente activa o una variante alélica de origen natural de la secuencia aminoacídica de
i) donde la variante tiene al menos el 70 % de identidad de secuencia con respecto a dicha SEQ ID NO. 5, 10, 15, 21, 27 o 33; o
iii) un fragmento biológicamente activo que comprende una secuencia aminoacídica seleccionada del…
Formulaciones farmacéuticas que comprenden derivados de 1-(beta-d-glucopiranosil)-2-tienilmetilbenceno como inhibidores de sglt.
(13/07/2016) Formulación farmacéutica administrable por vía oral que comprende
(a) un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en el que
R1 es halo, o un grupo alquilo C1-6; y
R2 es fenilo, en el que el fenilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6, un grupo halo-alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo halo-alcoxi C1-6, un grupo metilendioxi, un grupo etilenoxi, un grupo mono-alquil C1-6 o di-alquil C1-6 amino, un grupo carbamoílo, y un grupo mono-alquil C1-6 o di-alquil C1-6 carbamoílo;
en el que el halo es cloro, bromo, yodo o flúor;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
(b) un diluyente o una carga que comprende una combinación de celulosa…
(06/07/2016). Solicitante/s: ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SATO, SHUICHIRO, ASAGARASU, AKIRA, OKADA,MAKOTO.
Derivados de quinazolina representados por la fórmula (I)**Fórmula**
en la fórmula,
R1 representa grupos heterocíclicos fenílicos o aromáticos que están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 que contiene 1 a 6 átomos de halógeno y alcoxi C1-6; y
n es un número entero de 1 a 3
o una de sus sales.
PDF original: ES-2581573_T3.pdf
(29/06/2016). Solicitante/s: Debregeas Et Associes Pharma. Inventor/es: LEBON, CHRISTOPHE, SUPLIE, PASCAL.
Gránulo del tipo núcleo - corteza que tiene un tamaño máximo de 3 mm y adaptado para flotar en la superficie del líquido estomacal que incluye:
a) un núcleo neutro sólido
b) una capa interna aplicado sobre dicho núcleo neutro y que contiene un principio activo cuyo lugar de absorción se sitúa muy arriba en el tubo digestivo, elegido del grupo constituido de furosemida, de tiaprida, de fuzosina, de captopril, de GHB, de metformina, de nifedipina, de buprenorfina, de modafinil, de metadona, de nalbufina, de tetrahidrocanabinol y un agente alcalino susceptible de generar una liberación gaseosa en presencia de dicho líquido estomacal,
c) una capa externa de recubrimiento.
PDF original: ES-2588430_T3.pdf
Inhibidor de la progresión de una enfermedad atribuida a una acumulación anormal de grasa hepática.
(29/06/2016) Una composición farmacéutica para uso en la inhibición de la progresión de una enfermedad asociada a una acumulación anormal de lípidos hepáticos, que contiene, como principio activo, 2-(4-metoxibencil)fenil-β-D- glucopiranósido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un profármaco del mismo seleccionado entre el grupo consistente en 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-etoxicarbonil-β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-Ometoxicarbonil- β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-[2-(metoxi)etiloxicarbonil]-β-D-glucopiranósido, 2-(4- metoxibencil)fenil-6-O-hexanoil-β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-propionil-β-D-glucopiranósido,…
Derivados de bencilsulfonamida útiles como inhibidores de MOGAT-2.
(29/06/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO, PFEIFER,LANCE,ALLEN, FERNANDEZ,Maria Carmen.
Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de: -CH3 y -CF3;
R2 se selecciona de: H, -CH3, -CH2OCH3 y -CH2OCH2CH3;
R3 se selecciona de: H, -alquilo C1-2, -CH2OCH3, -CH2OCH2CH3;
R4 se selecciona de: H, halo y -OCH3;
R5 se selecciona de H y halo;
A se selecciona de: CH, C-F, C-CN y N;
X se selecciona de: CH, C-F, C-OCH3 y N; y
a condición de que solo uno de X y A sea N,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2590929_T3.pdf
USO DE PRODUCTOS DE LA CASCARILLA DE CAFÉ PARA LA PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE LAS PATOLOGÍAS QUE CONFORMAN EL SÍNDROME METABÓLICO Y DE SUS FACTORES DE RIESGO.
(23/06/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: DEL CASTILLO BILBAO,María Dolores, ULLATE ARTIZ,Mónica, FERNÁNDEZ GÓMEZ,Beatriz, MESA GARCÍA,María Dolores.
La presente invención se refiere al uso de productos de la cascarilla de café tostado que debido a su particular composición en ácido clorogénico y cafeína, presentan una importante actividad glucorreguladora y liporreguladora, que los convierten en una excelente alternativa para la prevención y tratamiento del síndrome metabólico, ya que son efectivos simultáneamente ante las principales patologías que lo conforman y sus factores de riesgo.
Derivados bencil-4-clorofenil-C-glucósidos ópticamente puros como inhibidores del SGLT (diabetes mellitus).
(22/06/2016). Solicitante/s: Xuanzhu Pharma Co., Ltd. Inventor/es: WU, FRANK.
Un compuesto representado por la fórmula (II) o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo:**Fórmula**
que es (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-(4-(((1R,3s,5S)-biciclo[3.1.0]hexan-3-il)oxi)bencil)-4-clorofenil)-6-(hidroxi-metil)tetra- hidro-2H-piran-3,4,5-triol.
PDF original: ES-2593050_T3.pdf
Compuestos de pirazol como inhibidores de SGLT1.
(15/06/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MANTLO,NATHAN,BRYAN, QU,FUCHENG.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que X representa lo siguiente:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2588835_T3.pdf
Formulación farmacéutica oral de liberación modificada que contiene gliclazida.
(08/06/2016). Solicitante/s: VALPHARMA INTERNATIONAL S.P.A. Inventor/es: VALDUCCI, ROBERTO, AVANESSIAN, SEROZH.
Una composición farmacéutica de liberación modificada que contiene gliclazida; dicha composición que comprende:
gliclazida, como ingrediente activo mezclado con
una mezcla de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), dicha mezcla que comprende al menos dos HPMC de viscosidad media o alta y al menos una HPMC de baja viscosidad;
otros diluyentes, todos ellos solubles en agua; y
opcionalmente un deslizante y/o un lubricante;
donde viscosidad media significa una viscosidad no inferior a 2000 mPa·s, alta viscosidad significa una viscosidad superior a 50.000 mPa·s y baja viscosidad significa una viscosidad inferior a 100 mPa·s;
dicha composición que está desprovista de dicho CaHPO4.
PDF original: ES-2643369_T3.pdf
Anticuerpos agonistas anti-Notch3 y su uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con Notch3.
(08/06/2016). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: FUNG,Sek Chung, SINGH,Sanjaya, LI,KANG, ZHOU,BIN-BING STEPHEN, WU,WENJUAN.
Un anticuerpo que se une especificamente al receptor Notch 3, en donde el anticuerpo se une especificamente a un epitopo en la SEQ ID NO: 10, y en donde el anticuerpo es un agonista de Notch 3 que activa la senalizacion mediada por el receptor Notch 3 a traves del receptor Notch 3 independiente de una union de ligando al receptor Notch 3.
PDF original: ES-2585206_T3.pdf
Nuevos compuestos de indazol y un proceso para la preparación de éstos.
(08/06/2016). Solicitante/s: COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH. Inventor/es: REDDY,DUMBALA SRINIVASA, SAXENA,CHAITANYA, KOMIRISHETTY,KASHINATH.
Compuestos de indazol de la Fórmula 1,
**(Ver fórmula)**
En donde:
R1 son hidrógeno o alquilo o arilo o heteroarilo;
R2 son H o halógeno
R3, R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo, arilo, heteroarilo;
dos grupos adyacentes seleccionados de R3, R4, R5, y R6 puede formar un ciclo de 3-8 miembros que además puede contener heteroátomos; y sus estereoisómeros y sal farmacéuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2656475_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos de hexahidropiran[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos como inhibidores de PPA, BACE1 y BACE2.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de Fórmula I**Fórmula**
en el que
R1 es hidrógeno o metilo, en el que dicho metilo está opcionalmente sustituido con desde uno hasta tres flúor; R2 es un heteroarilo de entre 5 y 6 miembros, que tiene entre uno y tres heteroátomos elegidos de entre N, O o S, en el que al menos uno de los heteroátomos es S o N y en el que dicho N está opcionalmente sustituido con R4; y en el que dicha fracción de heteroarilo está independientemente sustituida en cada posición de carbono disponible con R3a, R3b, R3c o R3d;
R38, R3b, R3c y R3d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo C1-6, -O alquilo C1-6;
-(CR5aR5b)m-cicloalquilo C3-6 o -(CR5aR5b)m-heterocicloalquilo…