CIP-2021 : C07K 1/02 : en solución.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).
C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos.
C07K 1/02 · en solución.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Método de producción de péptidos.
(03/04/2019) Método de producción de un péptido mediante un método de síntesis en fase líquida, que comprende etapas de:
etapa A: una etapa de hacer reaccionar un éster activo de un componente de ácido con un componente de amina para obtener un compuesto condensado;
etapa B: una etapa de hidrolizar el éster activo sin reaccionar del componente de ácido poniendo en contacto la mezcla de reacción obtenida en la etapa A dos veces o más con una base y manteniendo una condición básica hasta que la cantidad del éster activo sin reaccionar restante del componente de ácido disminuye hasta el 1% o menos, y luego purificar el compuesto condensado eliminando impurezas solubles en agua incluyendo el producto descompuesto del éster activo del componente…
Procedimiento de síntesis de proteínas.
(05/03/2019) Procedimiento de ensamblaje de fragmentos peptídicos para fabricar un polipéptido que comprende n fragmentos peptídicos y al menos n-1 aminoácidos que portan un grupo funcional tiol, representado por la fórmula:
A1-C1-A2-C2-A3-...-Ci-1-Ai-....-Cn-1-An (I)
en la que
- A1, A2, A3, ... Ai... , An son fragmentos peptídicos,
- C1, C2, C3 ... Ci-1 ... Cn-1 son restos de aminoácidos portadores de un grupo funcional tiol,
- n está comprendido entre 3 y 50,
e
- i es un número entero cualquiera comprendido entre 2 y n, en el que este procedimiento implica:
(a1) al menos una etapa de preparación de un fragmento Y-A1-SEAoff (II1) en el que A1 representa un fragmento peptídico cuyo extremo C-terminal porta un grupo bis(2-sulfaniletil)amino…
Procedimientos para la preparación de análogos de oxitocina.
(18/02/2019) Procedimiento para la preparación de análogos de oxitocina de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-7 y
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o
R1 y R2 conjuntamente con el átomo de nitrógeno y de carbono al que están unidos forman un heterociclo de miembros que está opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno;
R3 es alquilo C1-7
y de sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos de los mismos, que comprende tratar un precursor peptídico unido a resina de fórmula II **Fórmula**
en la que
R1, R2 y R3 son como anteriormente y
R4 es un grupo protector de hidroxi;
R5 es Fmoc;
R6 es t-butilo, 1-adamantilo o fenilisopropilo;
R7 es un grupo protector de amida; y
R8 es un grupo protector de amida
y sus correspondientes…
ARNt sintetasas de aminoácidos no naturales para para-metilazido-L-fenilalanina.
(28/01/2019). Solicitante/s: Sutro Biopharma, Inc. Inventor/es: THANOS,CHRISTOPHER, ZIMMERMAN,ERIK S.
Una composición que comprende una aminoacil-ARNt sintetasa (RS), en la que la RS:
i) aminoacila preferentemente hasta un grado de más de un 90 % un ARNt con para-metilazido-L-fenilalanina (pAMF) en comparación con los 20 aminoácidos de origen natural comunes;
ii) tiene una identidad de secuencia de más de un 80 % con la tirosil ARNt sintetasa (TyrRS) de Methanococcus jannaschii que tiene la SEQ ID NO: 1; y
iii) usando la SEQ ID NO: 1 como secuencia de referencia, tiene:
a) en la posición del aminoácido L65: A o V;
b) en la posición del aminoácido F108: Y o W;
c) en la posición del aminoácido D158: A;
d) en la posición del aminoácido Y32: T o V o A; y
e) en la posición del aminoácido I159: S o G o V.
PDF original: ES-2697778_T3.pdf
Método para preparar un compuesto lipopeptídico.
(03/01/2018) Método de preparación de un compuesto lipopeptídico de fórmula :**Fórmula**
(en la que R1 es un grupo alifático C9-23; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 que puede tener una ramificación C1-2; y R4 es un grupo -(CH2)n-Y en el que n es un número de desde 1 hasta 4 e Y es un grupo amino, un grupo guanidino, un grupo -CONH2, un anillo de 5 miembros o de 6 miembros que puede contener desde 1 hasta 3 átomos de nitrógeno, o un heterociclo condensado compuesto por un anillo de 5 miembros y un anillo de 6 miembros) o una sal farmacéuticamente utilizable del mismo,
caracterizado el método porque comprende:…
Método para producir proteína de interferón recombinante soluble sin desnaturalización.
(09/08/2017) Un método para producir una proteína interferón de tipo 1 recombinante, comprendiendo dicho método:
expresar la proteína interferón recombinante cultivando una célula hospedadora de Pseudomonas o E.coli que contiene un constructo de expresión, comprendiendo dicho constructo de expresión un ácido nucleico que comprende una secuencia de codificación de la proteína interferón de tipo 1 que se ha optimizado para expresión en la célula hospedadora;
lisar la célula hospedadora cultivada;
obtener una fracción insoluble y una fracción soluble a partir de la célula hospedadora lisada;
extraer la fracción insoluble sometiéndola a condiciones de extracción no desnaturalizantes, en el que dichas condiciones de extracción no desnaturalizantes comprenden un detergente iónico dipolar o glucopiranósido de octilo y una…
Procedimiento para la fabricación de degarelix y sus productos intermedios.
(30/11/2016) Procedimiento en fase líquida para preparar degarelix que tiene la fórmula Ac-AA1-AA10-NH2:**Fórmula**
una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
que comprende la etapa de acoplar (P4)Ac-AA1-AA4 con (Pε)AA5-AA10NH2 o acoplar Ac-AA1-AA3 con (P4)(Pε)10 AA4-AA10NH2 en un disolvente orgánico que comprende los dos péptidos, un reactivo de acoplamiento de péptidos y una base de amina orgánica disueltos en el mismo en el que Pε es un grupo protector de ε-amino y P4 es un grupo protector de hidroxilo o hidrógeno, en el que el agente de acoplamiento de péptidos en el caso de acoplar (P4)Ac-AA1-AA4 con (Pε)AA5-AA10NH2 se selecciona de uno o más de hexafluorofosfato de o-(7-azabenzotriazol-1-il)-1,1,3,3-tetrametiluronio…
Diafiltración resistente a solventes de péptidos, PNA u oligonucleótidos.
(28/09/2016) Un proceso para la preparación de un primer compuesto seleccionado entre oligonucleótidos y ácidos nucleicos peptídicos; comprendiendo el proceso:
(i) sintetizar el primer compuesto mediante síntesis en fase líquida en un solvente orgánico; y
(ii) separar el primer compuesto formado en la etapa (i) de un segundo compuesto, que es un subproducto de reacción de la síntesis del primer compuesto y/o un exceso de un reactivo utilizado para la síntesis de un primer compuesto, en donde:
la síntesis del primer compuesto en la etapa (i) implica una o más reacciones de acoplamiento o desprotección;
el primer y segundo compuestos se disuelven…
Procedimiento para la fabricación de Degarelix y sus intermedios.
(21/09/2016) Un procedimiento para la fabricación en fase líquida de un decapéptido representado por la fórmula (II)
(P1)AA1-AA2-AA3-AA4(P4)-AA5-AA6(P6)-AA7-AA8(P8)-AA9-AA10-NH2 (II)
donde AA1 es D-2Nal, AA2 es D-4Cpa, AA3 es D-3Pal, AA4 es Ser, AA5 es 4Aph(L-Hor), AA6 es D-Aph(Cbm), AA7 es Leu, AA8 es Lys(iPr), AA9 es Pro, AA10 es D-Ala;
P1 es un grupo protector de amino o acetilo;
P4 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo, preferiblemente un grupo protector de hidroxilo;
P6 es hidrógeno o un grupo protector de amino;
preferiblemente un grupo protector de amino; y
P8 es un grupo protector de amino, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable…
Híbridos de monómero-dímero quiméricos de inmunoglobulina.
(04/05/2016). Solicitante/s: Biogen Hemophilia Inc. Inventor/es: RIVERA,DANIEL,S, PETERS,ROBERT,T, MEZO,ADAM R, STATTEL,JAMES M, LOW,SUSAN C, BITONI,ALAN J.
Una proteína quimérica que comprende una molécula biológicamente activa y dos regiones constantes de inmunoglobulina o partes de las mismas que son componentes de unión a receptores neonatales de Fc, en donde la proteína quimérica comprende una primera cadena de polipéptidos y una segunda cadena de polipéptidos, en donde la primera cadena de polipéptidos comprende una región constante de inmunoglobulina o parte de la misma que es un componente de unión a FcRn, y
en donde la segunda cadena de polipéptidos consiste en una región constante de inmunoglobulina, o una parte de la misma, que es un componente de unión a FcRn y opcionalmente una molécula con un peso molecular no mayor que 2 kD,
en donde la molécula biológicamente activa está unida mediante un ligante a cada una de la primera y segunda cadena de polipéptidos y en donde la molécula biológicamente activa es una proteína seleccionada del grupo que consiste en una citosina, una hormona y un factor de coagulación.
PDF original: ES-2579938_T3.pdf
Híbridos de monómero-dímero quiméricos de inmunoglobulina.
(04/05/2016). Solicitante/s: Biogen Hemophilia Inc. Inventor/es: BITONTI, ALAN, J., RIVERA,DANIEL,S, PETERS,ROBERT,T, MEZO,ADAM R, STATTEL,JAMES M, LOW,SUSAN C.
Una proteína quimérica para uso en un método de tratamiento con una molécula biológicamente activa y dos regiones constantes de inmunoglobulina o partes de las mismas, en donde la proteína quimérica comprende una primera cadena de polipéptidos y una segunda cadena de polipéptidos,
en donde la primera cadena de polipéptidos comprende la molécula biológicamente activa y una región constante de inmunoglobulina o parte de la misma, que es un componente de unión a receptor neonatal (FcRn), y en donde la molécula biológicametne activa es una proteína seleccionada del grupo que consiste en una citocina, una hormona y un factor de coagulación; y
en donde la segunda cadena de polipéptidos consiste en una región constante de inmunoglobulina, o una parte de la misma, que es un componente de unión a FcRn y opcionalmente una molécula con un peso molecular no mayor que 2 kD,.
PDF original: ES-2582947_T3.pdf
Método de ligación nativa.
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: MELNYK, OLEG, OLLIVIER,NATHALIE, RAIBAUT,LAURENT.
Péptido funcionalizado elegido entre:
a) el péptido de fórmula (I): X1-N(CH2CH2SeH)2; o
b) el péptido de fórmula (I'):**Fórmula**
en las que X1 representa un fragmento peptídico y el grupo -N(CH2CH2SeH)2 o**Fórmula**
forma un enlace amida con la terminación C≥O del resto de aminoácido del fragmento peptídico X1 que está en posición C-terminal.
PDF original: ES-2578798_T3.pdf
Procedimiento de preparación de péptidos mediante el ensamblaje de múltiples fragmentos peptídicos.
(08/04/2015) Un procedimiento de preparación de un ensamblaje peptídico de n fragmentos y de n-1 aminoácidos portadores de una función tiol, representado por la fórmula:
A1-C1-A2-C2-A3-... -Ci-1-Ai-.... -Cn-1-An (I)
en la que A1, A2, A3, ... Ai... , An son fragmentos peptídicos, C1, C2, C3... Ci-1... Cn-1 son residuos de aminoácidos portadores de una función tiol,
n está comprendido entre 3 y 50, preferentemente entre 3 y 20, 10 o entre 3 y 10, e
i es un número entero cualquiera comprendido entre 2 y n,
caracterizado por que se implementa en la preparación de un péptido-tioéster de fórmula:
A1-SR (II)
en la que A1 es un fragmento peptídico y SR es el residuo de un tioéster alquilado,…
Sistemas de Michael como inhibidores de transglutaminasa.
(11/03/2015) Péptido o peptidomimético de la siguiente Fórmula general (I), (II) o (III):**Fórmula**
donde
MS es la olefina sustituida con aceptor de la siguiente estructura:**Fórmula**
E significa el siguiente grupo -CH2-, -CF2-, -C2H4-, -CH2-CF2-, -CF2-CH2-, -CH≥CH-, -CH(OH)-CH2-, -C(≥O)-CH2-, - 30 CH2-NH-, -CH2-O-, -CH(OH)-CH2-NH-, -P(≥O)(OH)-NH-, -P(≥O)(OH)-O-, -P(≥O)(OH)-S-, -P(≥O)(OH)-CH2-, - CH(OH)-CH2-NH-, -C(≥O)-NH-, -C(≥O)-O- o -C(≥O)-NX"-;
refiriéndose m a 0 o 1;
refiriéndose los restos Z1, Z2, Z3, independientemente entre sí, a los siguientes grupos: -H, -CO-(alquil C1-C6), -COR 6, -COR7, -CO-(haloalquil C1-C6), -CO-(heteroarilo C3-C10), -CO-(aril C6-C15), -COO-(haloalquil C1-C6),…
Peptidomiméticos fijados por plantilla.
(25/02/2015) Compuestos de fórmula general**Fórmula**
en la que**Fórmula**
es DPro-LPro, DSer-Lpro o DGlu-Lpro y
Z es una cadena de 8 residuos de alfa-aminoácidos, siendo contadas las posiciones de dichos residuos de aminoácidos en dicha cadena empezando del aminoácido en el terminal-N, de manera que estos residuos de aminoácidos son, dependiendo de su posición en la cadena,
- P1: Asp;
- P2: Cys;
- P3: Phe, Tyr;
- P4: Trp, DTrp;
- P5: Lys, Orn;
- P6: Tyr;
- P7: Cys,
- P8: Cha, Leu, Val; y
- Cys a P2 y P7 pueden formar un puente de bisulfuro,
y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas.
MÉTODO DE CONSERVACIÓN Y ESTABILIZACIÓN DE PROTEÍNAS, APLICABLE PARA DESARROLLOS INDUSTRIALES DE FORMULACIONES DE PRODUCTOS SANITARIOS, FARMACÉUTICOS Y COSMÉTICOS.
(29/01/2015). Solicitante/s: SANI-RED, S.L. Inventor/es: MAYAYO FALO,Teodoro.
Método de conservación y estabilización de proteínas, aplicable para desarrollos industriales de formulaciones de productos sanitarios, farmacéuticos y cosméticos, particularmente factores de crecimiento celulares y/o proteínas como el factor de crecimiento epidérmico (EGF) y el factor de crecimiento fibroblástico (bFGF), que comprende una fase de dispersión, en condiciones normales de presión y temperatura, donde se realiza la incorporación de las proteínas en un medio anhidro constituido por componentes de carácter oleoso que presentan restos hidrófilos y garantizan las interacciones con las proteínas manteniendo su conformación en el estado nativo, siendo tales componentes aceite de pepita de uva, una base de varios componentes y butilhidroxitoluen.
Condensación de fragmento de oligopéptido de cadena lateral protegida mediante el uso de subtilisinas en disolventes orgánicos.
(14/01/2015) Método para la síntesis enzimática de un oligopéptido, que comprende acoplar
i.) un éster de oligopéptido que comprende 4 o más residuos de aminoácidos,
• que comprende al menos dos residuos de aminoácidos cada uno con una funcionalidad de cadena lateral que está protegida con un grupo protector, y que comprende un éster C10 terminal activado representado por la fórmula C(≥O)-O-CX2-C(≥O)N-R1R2, en donde cada X representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o un grupo arilo y R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o un grupo arilo y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o un grupo arilo o un aminoácido o un residuo de péptido con una funcionalidad de carboxiamida C-terminal o de ácido carboxílico, opcionalmente protegida en la funcionalidad de cadena lateral del…
Método de conservación y estabilización de proteínas, aplicable para desarrollos industriales de formulaciones de productos sanitarios, farmacéuticos y cosméticos.
(03/10/2014) Método de conservación y estabilización de proteínas, aplicable para desarrollos industriales de formulaciones de productos sanitarios, farmacéuticos y cosméticos, particularmente factores de crecimiento celulares y/o proteínas como el factor de crecimiento epidérmico (EGF) y el factor de crecimiento fibroblástico (bFGF), que comprende una fase de dispersión, en condiciones normales de presión y temperatura, donde se realiza la incorporación de las proteínas en un medio anhidro constituido por componentes de carácter oleoso que presentan restos hidrófilos y garantizan las interacciones con las proteínas manteniendo…
Método para ligación nativa de polipéptidos.
(21/05/2014) Método de preparación de un polipéptido de fórmula:
(III) X1-X''-X2
representando cada X1 y X2 un fragmento peptídico, y representando X'' un resto de aminoácido que comprende una función tiol, comprendiendo dicho método al menos una etapa de reacción de ligación entre un polipéptido de fórmula:
(I) X1-N(CH2CH2SH)2
y un polipéptido de fórmula:
(II) H-X''-X2.
Método para aumentar la solubilidad de metionina mediante la adición de mineral y tratamiento ácido.
(16/04/2014) Un método para aumentar la solubilidad de metionina para producir una solución de metionina, que comprende:
el paso 1 de añadir un mineral que contiene uno o más iones metálicos bivalentes a una solución que contiene metionina; y
el paso 2 de añadir ácido a la solución que contiene metionina obtenida en el paso 1.
Híbridos de monómero-dímero quiméricos de inmunoglobulina.
(25/11/2013) Una proteína quimérica que comprende una primera cadena de polipéptidos y una segunda cadena depolipéptidos,
en donde dicha primera cadena de polipéptidos comprende un factor de coagulación y al menos una parte de unaregión constante de inmunoglobulina que es un componente de unión a receptor neonatal de Fc (FcRn), y
en donde dicha segunda cadena de polipéptidos consiste en una región constante de inmunoglobulina, o una partede la misma, que es un componente de unión a FcRn, para su uso en un procedimiento de tratamiento.
Vacuna contra Escherichia coli enterohemorrágica.
(20/11/2013) Una composición de vacuna que comprende una cantidad eficaz de un sobrenadante concentrado de cultivocelular de Escherichia coli enterohemorrágica (ECEH), en donde el sobrenadante de cultivo celular, cultivadoen medio mínimo M-9 suplementado con NaHCO3 20-100 mM, MgSO4 5-10 mM, glucosa del 0,1-1,5% ycasaminoácidos del 0,05-0,5%, comprende un antígeno secretado por un sistema de secreción de tipo III y escapaz de estimular una respuesta inmunitaria contra ECEH, y un adyuvante inmunológico.
Dipéptidos de pseudoprolina.
(01/07/2013) Proceso para la fabricación de un compuesto de fórmula
En el que R1 es una cadena lateral de un aminoácido alfa, R2 es un grupo protector amino y R3 y R4 están independientemente seleccionados de hidrogeno o alquilo-C1-4, con la condición que ninguno de R3 y R4 sean hidrógeno, R5 es hidrógeno o metilo que comprende
a) convertir un derivado de aminoácido de fórmula
En el que R1 y R2 son como anteriormente se convierten con serina o treonina en un dipéptido de fórmula
Utilizando así una carbodiimida soluble en agua como agente activador y
b) efectuar el cierre del anillo del dipéptido de fórmula III con un compuesto de fórmula
En…
LIGADURA EXTENDIDA DE CADENA LATERAL.
(30/03/2011) Procedimiento de ligadura de componentes a través de un enlace amida, comprendiendo dicho procedimiento: poner en contacto un componente de fórmula J1-C(O)SR con un componente de fórmula NH2-CH(XSH)-J2 en condiciones suficientes para formar un producto de ligadura sustituido con tiol que presenta la fórmula J1-C(O)-NH- CH(XSH)-J2, en la que J 1 es un residuo de una primera molécula diana, polímero o superficie; R es un grupo compatible con tioésteres; XSH es una cadena lateral de aminoácido ramificado que presenta un auxiliar tiol extraíble y se selecciona de entre el grupo constituido por un auxiliar ß-mercapto de fórmula -CH(R')-SH y un auxiliar γ-mercapto de fórmula -CH2- CH(R')-SH, en la que R' es un residuo de una cadena lateral de aminoácido distinto de hidrógeno y se selecciona…
DESPROTECCION DEL AZUFRE POSTERIOR A LA ESCISION PARA LA SINTESIS CONVERGENTE DE PROTEINAS MEDIANTE LIGACION QUIMICA.
(02/06/2010) Compuesto de fórmula:
Xaai- ... -Xaam-(CH-R)-CO-O-C*H[(CH2)n-S-R'']-Y
en la que:
Xaai es un aminoácido protegido o no protegido para i=1 a m;
m es un número entero entre 2 y 200;
n es un número entero entre 1 y 10;
C* es un carbono quiral en configuración R o S, y sustancialmente libre de la configuración contraria;
R es una cadena lateral de un aminoácido;
R'' es -SR'''',
Y es un grupo aceptor de electrones seleccionado de entre el grupo que consiste de Rc, alquilo C1-3 sustituido con 1 a 3 grupos Rc, -C(O)-Rd, -S(O)p-alquilo C1-3 sustituido con 0 a 3 grupos Rc, y un arilo sustituido con 1 a 3 grupos Rc; cada grupo Rc es independientemente un elemento seleccionado de entre el grupo que consiste de halógeno, polihaloalquilo, bencilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido…
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS RAPIDA DE PEPTIDOS EN SOLUCION.
(16/03/2006). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: EGGEN, IVO FRANCI, TEN KORTENAAR, PAULUS BERNARDUS WILHELMUS, HAASNOOT, CORNELIS ALBERT GRUSON.
Un procedimiento para la síntesis rápida en disolución de un péptido en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos, el procedimiento comprende ciclos repetitivos de las etapas (a)-(d): (a) una etapa de copulación usando un exceso de un componente carboxílico activado para acilar un componente amino, (b) una etapa de inactivación en la que se usa un agente de eliminación para retirar las funciones carboxílicas activadas residuales, en la que el agente de eliminación también se puede usar para la desprotección del péptido en crecimiento, (c) uno o más extracciones acuosas y opcionalmente (d) una etapa de desprotección separada, seguida de una o más extracciones acuosas, caracterizadas por que el procedimiento comprende al menos una etapa (b), denominada (b), en la que se usa una amina que comprende un anión libre o un anión latente como un agente de eliminación de las funciones carboxílicas activadas residuales.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE N-1(S)-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL)-L-ALANIL AMINOACIDOS.
(16/10/2005) UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE N - (1(S) ETOXICARBONIL - 3 - FENILPROPIL) - L - ALANILAMINOACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE CONSISTE EN LOS PASOS SIGUIENTES: SE CONDENSA UN AMINOACIDO CON N - CARBOXIANHIDRIDO DE N - (1(S) - ETOXICARBONIL - 3 - FENILPROPIL) - L - ALANINA BAJO CONDICIONES BASICAS; SE DESCARBOXILA EL CONDENSADO BAJO CONDICIONES DE NEUTRAS A ACIDAS PARA PREPARAR UN N - (1(S) ETOXICARBONIL 3 - FENILPROPIL) - L - ALANILAMINOACIDO; Y SE CONVIERTE EL PRODUCTO EN UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE SE CARACTERIZA PORQUE SE LLEVAN A CABO UNA SERIE DE PROCEDIMIENTOS HASTA LA FORMACION DE UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE O HASTA LA RETIRADA DE LA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO EN UN LIQUIDO ACUOSO PARA INHIBIR LA PRODUCCION DE UN SUBPRODUCTO . SEGUN ESTE…
LIGACION QUIMICA NATIVA EN FASE SOLIDA DE PEPTIDOS DESPROTEGIDOS O PROTEGIDOS EN LA CISTEINA N-TERMINAL EN SOLUCION ACUOSA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GRYPHON SCIENCES. Inventor/es: CANNE, LYNNE, KENT, STEPHEN, B., H., SIMON, REYNA.
La presente invención proporciona procedimientos, dispositivos y kits para sintetizar péptidos ensamblados y proteínas sobre una fase sólida con ligamiento secuencial de tres o más segmentos peptídicos no protegidos utilizando productos químicos de ligamiento moderado y quimioselectivos en una disolución acuosa. Se proporciona también procedimientos para visualizar las reacciones de ligamiento secuencial en fase sólida utilizando una espectrometría de masas de tipo MALDI o de ionización por pulverización de electrones sobre los productos de reacción.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE UN DERIVADO DE 4-TIAZOLILMETILO.
(16/04/2005). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: UENAKA, MASAAKI, NAGAI, MASAHIKO, KOBAYASHI, NAOTAKE.
Un proceso para la producción de 4-clorometiltiazol que comprende: (a) hacer reaccionar 4-metiltiazol con N- clorosuccinimida en clorobenceno en presencia de 2, 2- azobisisobutironitrilo y (b) tratar el compuesto obtenido en la etapa (a) con ácido clorhídrico para dar el clorhidrato correspondiente, seguido de desalación.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS PEPTIDICOS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK & CO., INC. Inventor/es: HO, GUO-JIE, ASHWOOD, MICHAEL STEWART, BISHOP, CHRISTOPHER BRIAN, COTTRELL, IAN FRANK, EMERSON, KHATEETA, MONEEK, HANDS, DAVID, LYNCH, JOSEPH, EDWARD, SHI, YAO-JUN, WILSON, ROBERT DARRIN.
Procedimiento de preparación de intermediarios peptídicos. El procedimiento de la invención proporciona una vía apropiada y eficaz para la preparación de oligopéptidos protegidos de terminal N que son útiles como intermediario en la preparación de conjugados PSA. En comparación con las alternativas disponibles, el procedimiento de la invención implica menos etapas, y proporciona productos de mayor pureza con mayores rendimientos. Se usan materiales de partida fácilmente disponibles, y todas las etapas del procedimiento están disponibles para operaciones a escala industrial. La presente invención también proporciona compuestos que son particularmente útiles como intermediarios en la síntesis de los intermediarios de oligopéptido. Entre estos compuestos intermediarios se encuentran los compuestos de la Fórmula C-1:.
COMPUESTOS CICLICOS DE 5 MIEMBROS.
(01/09/2003). Solicitante/s: TAKARA SHUZO CO. LTD.. Inventor/es: KOYAMA, NOBUTO, IKAI, KATSUSHIGE, KATO, IKUNOSHIN, KOBAYASHI, EIJI, OHNOGI, HIROMU, SAGAWA, HIROAKI.
Un compuesto cíclico de cinco miembros de fórmula [I]: **(Fórmula)** en la que el enlace en el anillo de cinco miembros representado por una línea discontinua quiere decir que el anillo de cinco miembros puede ser un anillo de ciclopenteno que tiene un doble enlace o un anillo de ciclopentano saturado; si el anillo de cinco miembros es un anillo de ciclopenteno, X es OR1, Y es = O y Z es H; si el anillo de cinco miembros es un anillo de ciclopentano, X es =O, Y es OR2 y Z es OR3; R1 es R4 o -(CO)-R5; R2 es H, R6 o -(CO)-R7; y R3 es H, R8 o (CO)-R9 (en los que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 pueden ser idénticos o diferentes unos de otros, y son un grupo alifático, un grupo aromático o un grupo alifático-aromático, y R5, R7 y R9 pueden ser H), con tal de que R2 y R3 no sean simultáneamente H; y W es un resto en el que se retira un grupo SH de un compuesto que contiene un grupo SH, o uno de sus isómeros ópticos, o una de sus sales.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR PEPTIDOS.
(01/04/2003) SE DESCRIBE UN PEPTIDO DE FORMULA (I): 5 - OXO - PRO - R SUP,1 - TRP - SER - R 2 - R 3 - R 4 - ARG - PRO R 6 , DONDE R 1 REPRESENTA HIS, TYR, TRP O P - NH SUB,2 - PHE; R 2 REPRESENTA TYR O PHE; R 3 REPRESENTA GLY OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN RESIDUO DE AL - D - AMINOACIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 4 REPRESENTA LEU, ILE O NLE; R 6 REPRESENTA GLY - NH - R 7 , DONDE, R SUP,7 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXILO, O NH R 8 , DONDE, R 8 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGE NO, UN GRUPO ALQUILO QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR…
